己酮可可碱氯化钠注射液稳定性试验

可可豆碱是从可可豆中提取的主要生物碱,在可可豆碱分子中,引入己酮基,得到己酮可可碱.本品能扩张周围血管,改善脑和四肢血液循环,增加动脉及毛细血管流量,在临床应用中,受到广泛的重视[1～4].为此我们研制了己酮可可碱氯化钠注射液,为了保证药品质量和用药安全,我们按照新药研究的要求,进行了己酮可可碱氯化钠注射液的稳定性试验[5].     

已酮可可碱氯化钠注射液稳定性试验

可可豆碱是从可可豆中提取的主要生物碱,在可可豆碱分子中,引入己酮基,得到己酮可可碱.本品能扩张周围血管,改善脑和四肢血液循环,增加动脉及毛细血管流量,在临床应用中,受到广泛的重视[1～4].为此我们研制了己酮可可碱氯化钠注射液,为了保证药品质量和用药安全,我们按照新药研究的要求,进行了己酮可可碱氯化钠注射液的稳定性试验[5].     

己酮可可碱注射液治疗急性脑梗死疗效观察

急性脑梗死是临床常见的多发病、危重病,我们用脉络宁注射液治疗与己酮可可碱注射液对照比较,己酮可可碱组疗效满意,现报道如下.     

托氟沙星对茶碱药物动力学的影响

茶碱(theophylline,Theo)是一种结构与咖啡因和可可豆碱有关的天然生物碱,有多种药理作用,临床上主要用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎的治疗[1].     

己酮可可碱联合治疗急性脑梗死的临床疗效

目的探讨己酮可可碱治疗急性脑梗死的临床疗效。方法124例患者随机分成两组:己酮可可碱组66例和复方丹参组58例,用药14d,记录给药前后血液流变学指标及临床效果。结果己酮可可碱组治疗急性脑梗死的有效率为90.9%。结论己酮可可碱联合治疗急性脑梗死副作用少,疗效好。     

己酮可可碱联合治疗急性脑梗死的临床疗效

目的探讨己酮可可碱治疗急性脑梗死的临床疗效。方法参组58例，用药14d，记录给药前后血液流变学指标及临床效果。结论己酮可可碱联合治疗急性脑梗死副作用少，疗效好。124例患者随机分成两组：己酮可可碱组66例和复方丹结果己酮可可碱组治疗急性脑梗死的有效率为90．9％。     

含可可豆提取物的半胱氨酸蛋白酶抑制剂用于食品补充剂

将含有可可豆外皮、可可豆、可可豆碎粒的混合物用水或醇或醇一水溶液提取，与茶叶在碱性条件下进行加工，然后调节pH至酸性，用多酚氧化酶处理，调节pH至9～12，形成沉淀，收集上清液。用于食品补充剂，安全，价廉。     

己酮可可碱联合阿司匹林治疗短暂性脑缺血临床观察

目的观察己酮可可碱联合阿司匹林治疗TIA的疗效。方法 60例TIA患者随机分成两组,14天为1疗程。治疗组30例给予己酮可可碱缓释片（石家庄制药集团欧意药业有限公司）400mg,2次/d,及阿司匹林（德国拜耳公司）100mg,1次/d,对照组30例给予拜阿司匹林100mg qd。观察两组的临床疗效。结果治疗组优于对照组,己酮可可碱片联合阿司匹林既可防止血栓形成,又能改善局部微循环,不良反应轻。结论己酮可可碱片联合阿司匹林治疗TIA临床疗效确切,近期疗效达96.7%。     

己酮可可碱促进学习记忆作用的实验研究

目的 探讨己酮可可碱对三种学习记忆障碍模型的作用.方法 观察己酮可可碱对自然衰老痴呆模型大鼠(Morris水迷宫法)、东莨菪碱所致记忆获得障碍模型小鼠(跳台法)和乙醇所致记忆再现障碍模型小鼠(跳台法)的学习记忆的影响.结果 己酮可可碱大中小剂量组均能够不同程度缩短自然衰老痴呆模型大鼠定位航行实验的潜伏期(P＜0.01或P＜0.05),提高空间搜索实验的空间象限记忆频度(P＜0.05);缩短东莨菪碱所致记忆获得障碍模型小鼠的触电潜伏期(P＜0.01或P＜0.01),减少错误次数(P＜0.05);对乙醇所致记忆再现障碍模型小鼠的记忆障碍也有一定的改善作用,但无统计学意义.结论 己酮可可碱具有改善学习记忆能力的作用.     

托氟沙星对茶碱药物动力学的影响

茶碱(theophylline,Theo)是一种结构与咖啡因和可可豆碱有关的天然生物碱,有多种药理作用,临床上主要用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎的治疗。茶碱的药动学受性别、年龄、吸烟、疾病状态及合用药物等多种因素的影响,临床用药时,需要根据病人的药动学差异确定个体化的给药方案。托氟     

己酮可可碱对肺纤维化大鼠肺组织中 MCP-1和TGF-β表达的影响

目的研究大鼠肺纤维化中单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)和转化生长因子-β(TGF-β)的表达及己酮可可碱对它们的影响.方法采用气管内灌注博来霉素的方法建立大鼠肺纤维化模型,设对照组、模型组和己酮可可碱治疗组,每组12只,再各分为第7天和第28天组.测定28 d时肺组织中羟脯氨酸含量和溶胶原活性以判断纤维化程度及治疗效果,同时用免疫组化法观察7、28 d时MCP-1和TGF-β在肺组织中的表达变化.结果模型组羟脯氨酸含量显著增高、溶胶原活性下降,而己酮可可碱治疗组与对照组比较无明显差异.与对照组比较,模型组MCP-1和TGF-β的表达显著增高(均P<0.01),己酮可可碱治疗组也有所增高,但均明显低于模型组(均P<0.01).结论己酮可可碱可抑制鼠肺纤维化,调节MCP-1和TGF-β的表达可能是己酮可可碱抑制鼠肺纤维化的机制之一.     

己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学研究

目的:研究己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学与生物利用度.方法:10只健康家兔随机分为两组,每组5只,单剂量分别给予己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊200mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,比较己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的生物利用度与药动学参数的差异.结果:给药后,血药浓度变化符合一室模型,己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的T1/2分别为(1.608±0.534)h和(4.187±0.617)h;肠溶片的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2018.59±161.70)ng/ml/h、383.39ng/ml、1.012h;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2338.6±241.70)ng/ml/h、177.61ng/ml、3.37h.以肠溶片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为110.81%.结论:己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内表现出较好的缓释特性,其生物利用度明显高于肠溶片.     

高糖及己酮可可碱对肾间质成纤维细胞作用的研究

目的：探讨糖尿病肾病肾间质病变的机理以及己酮可可碱对肾间质成纤维细胞的作用。方法：为研究高糖对肾间质成纤维细胞的作用,应用MTT比色法检测细胞的增殖,应用流式细胞仪检测细胞周期变化,并应用ELISA法检测细胞上清液中的纤维连接蛋白。同时,本研究也观察了己酮可可碱（Pentoxifylline),一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂对肾间质成纤维细胞的作用。结果：高糖和己酮可可碱均可抑制细胞增殖,影响细胞周期,但高糖可促进成纤维细胞分泌细胞外基质纤维连接蛋白,而己酮可可碱可减少其分泌,且可抑制高糖对成纤维细胞的作用。结论：高糖可能通过促进肾间质成纤维细胞分泌细胞外基质在糖尿病肾病的间质病变中起作用。而己酮可可碱抑制细胞增殖及细胞外基质的分泌将有利于肾间质病变的防治。     

己酮可可碱的应用近况

己酮可可碱为外周血管扩张药,近年发现它还有一些新的临床用途,简述如下。 慢性胰腺炎 己酮可可碱200毫克,每日3次,并于前3天静注血活素,由2毫升渐增至6毫升,随后每天6毫升,疗程为20～24天。 慢性肾炎 己酮可可碱最初2周每日800毫克(600毫克口服,200毫克静滴),随后的3～4周减到每日600毫克,再后到每日300毫克,维持治疗1～2年。     

复方替硝唑阴道栓的制备与疗效

替硝唑、酮康唑是广谱的抗厌氧菌、抗霉菌药物，在临床已广泛应用。霉菌、厌氧菌性阴道炎是妇科的一种常见疾病，口服抗厌氧菌、抗霉菌药物治疗，效果常不够满意。我院根据临床需要，试制了复方替硝唑阴道栓，用于治疗霉菌厌氧菌性阴道炎，收到了满意的效果，现将处方和制备方法及疗效介绍如下。１　处方和制备方法１１　处方　替硝唑粉５５ｇ；酮康唑粉４０ｇ；洗必泰粉０５ｇ；吐湿—８０３６ｇ；可可豆脂３８０ｇ；羊毛脂３８ｇ；制备１００枚，每枚５ｇ。１２　制备方法（１）取可可豆脂３８０ｇ，羊毛脂３８ｇ，加入１０００ｍ…     

己酮可可碱(Trental)

已酮可可碱含有一种黄嘌呤的衍生物,其主要作用部位是在微循环的血流受损区域。药理实验表明,它能产生强有力的血流促进作用,此种增加血流的作用是通过对血管壁和血液两方面的影响来实现的。它在增强肌肉收缩力的情况下,能显著减少周围血管的阻力,且对血流的性质产生有益的影响。己酮可可碱的药理效应是完全符合临床上作为动脉静脉循环疾病治疗剂的要求的。己酮可可碱的有效成分是317——二甲基-1-(5氧代己(烷)基)黄嘌呤,其结构式如下     

己酮可可碱对原发性肾病综合征疗效的影响

目的观察己酮可可碱治疗肾病综合征的疗效。方法采用随机对照法将84例肾病综合征患者分为对照组和治疗组，观察用常规激素治疗与加用己酮可可碱治疗的疗效差异，并进行对照。结果治疗组在降低血肌酐、减少24小时尿蛋白定量、提高血浆白蛋白水平方面均有明显统计学意义。结论在肾病综合征常规治疗基础上加用己酮可可碱能明显促使各项指标的好转，提高疗效，缩短病程，改善肾病综合征的临床预后。     

己酮可可碱对肺纤维化大鼠肺组织中MCP-1和TGF-3表达的影响

目的　研究大鼠肺纤维化中单核细胞趋化蛋白- 1 (MCP -1) 和转化生长因子- β(TGF- β) 的表达及己酮可可碱对它们的影响。方法　采用气管内灌注博来霉素的方法建立大鼠肺纤维化模型, 设对照组、模型组和己酮可可碱治疗组, 每组12只, 再各分为第7天和第28天组。测定28 d时肺组织中羟脯氨酸含量和溶胶原活性以判断纤维化程度及治疗效果, 同时用免疫组化法观察7、28 d时MCP 1和TGF -β在肺组织中的表达变化。结果　模型组羟脯氨酸含量显著增高、溶胶原活性下降, 而己酮可可碱治疗组与对照组比较无明显差异。与对照组比较, 模型组MCP- 1 和TGF- β的表达显著增高(均P<0. 01), 己酮可可碱治疗组也有所增高, 但均明显低于模型组(均P<0. 01)。结论　己酮可可碱可抑制鼠肺纤维化, 调节MCP- 1和TGF- β的表达可能是己酮可可碱抑制鼠肺纤维化的机制之一。     

己酮可可碱对犬急性肺栓塞后微循环灌注及血液流变学影响的实验研究

目的 通过复制家犬急性肺栓塞模型,观察犬急性肺栓塞后肺组织血液灌流量和血液流变学变化.并了解己酮可可碱对于急性肺栓塞微循环的改善情况.方法 选取家犬20只,随机分成单纯栓塞组10只和己酮可可喊组10只.单纯栓塞组结扎上叶及中叶肺动脉,己酮可可碱组除结扎上叶及中叶肺动脉外.即刻应用已酮可可碱静脉滴注,在肺动脉结扎前15 min及结扎后即刻,30 min、1、2、4.8 h 7个时间点.应用LICSA激光多普勒微循环血流图像仪(瑞典)观测2组肺脏表面血液灌流量.同时采静脉血测量血液流变学改变.结果 单纯栓塞组肺动脉结扎后肺表面灌流量迅速减少(P<0.05),1 h后灌流量逐渐出现增加趋势,2 h进一步增加,此后无明显变化;己酮可可碱组肺动脉结扎后肺表面灌流量亦迅速减少(P<0.05),1 h后灌流量逐渐增加,血液灌流量增加幅度较栓塞结扎组高,2 h后还有轻度升高趋势.单纯肺栓塞组全血黏度和还原黏度栓塞后明显升高(P<0.05);应用己酮可可碱组此2项也升高,但升高幅度不如单纯栓塞组明显.红细胞刚性指数及聚集指数在2组试验中均有升高趋势,单纯栓塞组升高幅度也较应用己酮可可碱组明显.绪论犬急性肺栓塞会引起肺组织的充血变化和血液流变学改变,己酮可可碱可以改善犬急性肺栓塞后血液流变学指标,使组织灌注量增加.     

预防性治疗急性实验性自身免疫性脑脊髓炎的实验研究

目的　观察己酮可可碱及溴隐亭能否抑制急性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)模型的发病 ,以及对血清 TNF、IL- 6活性及 PRL 水平的影响 ,为临床应用提供实验依据。方法　将 EAE模型豚鼠随机分成两组 ,分别给予治疗组肌注己酮可可碱 (30 mg/ kg· d)或口服溴隐亭 (5 mg/ kg· d) ,对照组肌注等容量的无菌生理盐水或口服等容量 5 %葡萄糖液。观察动物 EAE的发病数、临床评分、病灶计数以及检测各组动物血清 TNF、IL- 6活性及血清 PRL 水平。结果　己酮可可碱及溴隐亭治疗组豚鼠发病数较对照组减少 ,临床表现及病理变化明显减轻 ,血清 TNF、IL- 6活性及 PRL 水平较对照组明显降低。结论　己酮可可碱可能通过抑制 TNF释放及其活性的表达 ,而溴隐亭可能通过抑制 PRL 释放 ,从而抑制 EAE的发病 ,可尝试将该药物用于临床 MS的急性发作或复发的治疗。