吡唑类化合物的研究Ⅸ——1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是—类用途广泛的螯合剂，它与稀土元素的络合性能等已有大量报道。自1959年Jensen首次合成了1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后，β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注。本文以1—苯基—3—羟基—5—吡唑酮和苯氧乙酰氯为原料，氢氧化钙为催化剂，     

吡唑类化合物的研究IX-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是一类用途广泛的螯合剂,它与稀土元素的络合性能等已有大量报道[1～5].自1959年Jensen[6]首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后,β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注[7].本文以1-苯基-3-羟基-5-吡唑酮[4]和苯氧乙酰氯为原料,氢氧化钙为催化剂,合成了新螯合剂1-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮(PHPP),并对它的一些性质进行了研究.合成反应式为:     

吡唑类化合物的研究(X)1-苯基-3-羟基-4-酰基-5-吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是一类用途广泛的螯合剂，它与稀土元素的络合性能等很引人关注；自从1959年Jensen首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后，β-二酮吡唑类的配合物及其生物活性也有报道。近年来我们也报道了一些该类化合物的合成和性质。     

2，5—二（邻—经基苯基）—1，3，4—恶二唑的微波合成新方法

目的：建立一种2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑的新的合成方法。方法：在微波条件下，以多聚磷酸作为脱水环合剂，用水杨酸和水合肼在敞开容器中，一步简便合成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑。结果：在微波功率为500W、间歇辐射的条件下，顺利发生闭环反应仅需不足2min时间(文献列为8h)，并以57．5％的产率生成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4-恶二唑。结论：与其他合成方法比较，本方法具有快速、节能的特点。     

麻黄碱衍生物的合成

本文报道N－（1－苯基－3－羟基－5－吡唑酮－4－亚甲基）－麻黄碱及其伪麻黄碱、去甲基伪麻黄碱衍生物和1－苯基－3－羟基－4－取代氨基亚甲基－5－吡唑酮等10种新化合物的合成，并经过元素分析和红外光谱确定了其结构。     

侧链含芳香基的聚醚树脂的合成及其吸附性能研究

聚[B-氯乙基缩水甘油醚]分别和4-氨基偶氮苯,4-氨基-2”,3-二甲基偶氮苯、4-氨基-4”-氯联苯、4-羟偶基氮苯、4、4”-二氨基-3,3”二甲氧基联苯及1、3-二(4-羟基-苯基丙烷反应,合成了六种新型的聚醚树脂。它们对A_u(Ⅲ)等离子显示出较好的吸附选择性。     

文摘

(±)-13β,17∝-二乙基—17β羟基甾烷骈[3,2-c]吡唑及[3,2-c]呋咱的合成(62),7∝,17∝-二甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮的若干A环骈杂环衍生物的合成(62),     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

4种苯基乳酸衍生物对小鼠耐缺氧作用的影响

[目的]研究4种苯基乳酸衍生物对小鼠耐缺氧作用的影响.[方法]分别采用减压缺氧条件和常压缺氧条件,用合成的(3,4-二羟基)苯基乳酸甲酯(1)、(4-羟基)苯基乳酸甲酯(2)、(3-甲氧基-4-羟基)苯基乳酸甲酯(3)及(4-甲氧基)苯基乳酸甲酯(4)4个苯基乳酸衍生物进行耐缺氧实验.[结果]化合物1和3具有较好的抗缺氧活性.常压耐缺氧条件下,化合物1和3的耐缺氧活性优于丹参素.[结论]成酯修饰可能会提高苯基乳酸衍生物的稳定性,延长药物在小鼠体内的停留时间.     

虎杖的水溶性成分研究

目的 研究虎杖的水溶性活性成分。方法 利用反相色谱的方法分离纯化，根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构，并测试其生物活性。结果 虎杖根茎的60％丙酮提取物中分得6个化合物，确定其结构分别为白藜芦醇(Ⅰ)，云杉新苷(白藜芦醇—3—O—β-D—吡喃葡萄糖苷)(Ⅱ)，2，3—二氢—2—(4’—O—β-D—吡喃葡萄糖基—3’—甲氧基—苯基)—3—羟甲基—5—(3—羟基丙基)—7—甲氧基苯唑呋喃(Ⅲ)，2，6—二甲氧基—p—苯—1—O—β-D—吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)，5，7—二羟基—异苯唑呋喃(Ⅴ)，5，7—二羟基—异苯唑呋喃—7—O—β-D—吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)。结论 化合物Ⅲ—Ⅵ为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ—Ⅵ没有显示出DNA裂解活性，化合物Ⅲ对KB和MCF—7细胞表现出较弱的细胞毒活性。     

4—[3—甲氧基—4—羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

作者以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛作为γ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了4个4-[3-甲氧基-4-羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的目标化合物尚未见文献报道。     

取代二苯酮Schiff碱型γ—氨基丁酸酯类化合物的抗惊厥活性研究

作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明有两个化合物具有抗癫痫活性。其中4-[4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸环己酯有进一步研究的价值。     

单分散PPE齐聚物的合成及其荧光性质

合成了PPE的齐聚物{1，4-二[3，5-二（3-甲基-3-羟基-1-丁炔基）苯炔基]苯）（4），通过^1H—NMR对其结构进行表征，并对其荧光性质做了研究。研究结果表明引入四个2-甲基-2-羟基-丁炔基作为取代基团后，溶解性提高。取代基的引入导致齐聚物4旋转阻力增大，溶液荧光有明显的精细结构。而4具有较好的荧光单色性，因而是一种潜在的新型荧光发射材料。     

普林士与派斯欣存在配伍禁忌

普林士通用名是注射用头孢匹胺钠,化学名称为：（6R,．7R）-7-[（R）-2-（4-羟基-6-甲基-3-吡啶基甲酰氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐,为白色或类白色结晶性粉末。派斯欣通用名是注射用甲磺酸帕珠沙星,化学名称为：（S）-（-）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶骈[1,2,3-de][1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐,为类白色至微黄色疏松块状物或粉末。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

氧杂非甾体雌激素类似物的合成及其对去卵巢大鼠骨质疏松的影响

0　引言　选择性雌激素受体调节剂 (SERMs) [1 ] 系新型骨质疏松症防治药物 ,优于雌激素替代疗法 .苯并杂环是 SERMs的基本母环 ,据此作者合成了 3个氧杂非甾体雌激素类似物 :7-甲氧基 -苯并二氢 -γ-吡喃酮 (M178)、7-甲氧基 - 4-苯亚胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 1)、7-甲氧基 - 4,4-二苯胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 2 ) ,并观察了 M178对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,旨在筛选优良的抗妇女绝经后骨质疏松症药物 .1　材料和方法1.1　材料　试剂除 β-间甲氧基苯氧基 -丙酸 [2 ] 和多聚磷酸(PPA)自制外均为市售 .雌性 SD大鼠由第四军医…     

吗啡类似物的研究——4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的合成

本文描述了以中间体2-氧-3aα-(2′,3′-双甲氧次甲氧苯基)-7α-碘-八氢苯骈呋喃通过甲醇解制备4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9 bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的方法,而确定了立体化学结构。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

关于米非司酮在产科临床的研究和应用

米非司酮又称RU486，是一种类固醇样化合物，结构类似炔诺酮，化学名称为11β-[4（-N，N-二甲氨基）]苯基-17β-羟基-17α（-1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮。该药物1980年由法国创先合成，各国科研及临床人员利用其是在受体水平上的孕激素和糖皮质激素拈抗剂这一最基本原理，广泛开发并进行临床研究和应用。用于抗早孕、中孕引产、足月引产和异位妊娠治疗、紧急避孕、黄体期避孕、     

新糖皮质激素受体亲和配基BioDex 1的合成

BioDex 1(生物素地塞米松复合物)化学名N-六氢-2-氧-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰基-N’-9α-氟-16α-甲基-11β,17α-二羟基1,4-雄甾二烯-3酮-17β-甲酰基-戊二胺,系Manz等首次报道的含有地塞米松和生物素基本结构的新型试剂。通过BioDex 1-抗生物素蛋白