药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

药物多晶型的研究进展

目的综述药物多晶型的研究进展,强调药物多晶型研究的意义。方法查阅近年来有关药物多晶型制备及检测的文献,进行研究分析。结果通过文献研究,重点阐述了药物多晶型的概念及其研究意义,并就晶型药物的制备和检测方法的进展进行了综述。结论药物的晶型直接关系到药物的药理作用和用药安全,对新药研发具有重要意义。     

药物多晶型

依据大量国内外文献资料进行分析归纳,介绍药物的多晶型现象,研究药物多晶型的主要手段,多晶型对药物稳定性、溶出度及生物利用度的影响,以及在药物制备过程中容易引起晶型转变的几种情况等.     

药物多晶型与固体制剂的关系研究进展

目的：介绍药物多晶型与固体制剂的关系研究的进展情况,方法：通过参考90年代国内外有关文献,综述药物多晶对固体制剂的稳定性,溶出度,生物利用度等性质的影响,固体制剂的工艺过程,如干燥,粉碎,研磨,压片等亦会影响药物多晶型的特性,结果：药物多晶型与固体制剂相互影响,结论：药物多晶型研究与固体制剂的研究意义深远。     

多晶型药物研发与制剂新研究进展探讨

目的通过对多晶型药物的研究考察,阐明多晶型药物的重要性,指导实际生产多晶型制剂,并合理安全用药。方法80例患者随机分为对照组和实验组,每组40例,给予其不同晶型药物作为研究,观察药物的显效情况。结果无味氯霉素的B型有较高的自由能,溶出速度快,血药浓度高达A型的7倍,起效例数高达38例,而A型无一例起效。但法莫替丁A、B两种晶型,药效几乎没差别。结论多晶型药物对药效有影响,并且制剂工艺的改变会不同程度上影响多晶型药物。     

药物多晶型与临床药效

化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同晶型。多晶型药物随晶型不同,表现出很多理化性质的差异,例如熔点,体积,密度,表面能,硬度,溶解度和溶出速度,红外光谱,X-射线衍图谱,热重曲线等可能有所不同,特别是其对溶解度和溶出速度的影响直接影响到药物的生物利用度。在一定温度和压力下,多晶型中有的是稳定型,其熵值最小,熔点最高,溶解度小,化学稳定性好,其它晶型为亚稳定型,它们最终可能转化为稳定型。一般亚稳定型的生物利用度较高,而稳定型生物利用度低,甚至无效。据文献介绍,美国药典20版片剂中需要做溶出度试验的药物约有40％存在多晶型现象,因此多     

片剂加工工艺对药物多晶型的影响

综述了可能对药物晶型产生影响的片剂加工生产各步骤和因素。指出片剂加工的各个步骤都可能引起药物晶型发生变化,从而可能影响药物的生物利用度和治疗的有效性。建议注意重视片剂加工过程对晶型影响的研究,并对药物终产品的晶型进行检查。     

药物多晶型对药物质量的影响

物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。同一物质具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数，形成多种晶型的现象称为多晶现象（polymorphism）。虽然在一定的温度和压力下，只有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常非常缓慢，因此许多结晶药物都存在多晶现象。固体多晶型包括构象型多晶型、构型型多晶型、色多晶型和假多晶到。     

药物多晶型的研究及其对药效和理化性质的影响

综述近年来国内外药物多晶型的研究进展，介绍药物的多晶型现象，研究多晶型的主要手段和多晶型对药物理化性质、药效的影响，以及在药物制备过程中影响晶型转变的因素等。     

药物多晶型与有效性

讨论了药物多晶型对理化性质、生物利用度、相关制剂的影响.介绍了药物多晶型的检测技术,及在新药研发和申请专利保护时的重要性,并举例说明了最佳晶型的优选.     

药物多晶型与固体制剂的关系研究进展

目的 介绍药物多晶型与固体制剂的关系研究的进展情况。 方法 通过参考 90年代国内外有关文献 ,综述药物多晶型对固体制剂的稳定性、溶出度、生物利用度等性质的影响 ;固体制剂的工艺过程 ,如干燥、粉碎、研磨、压片等亦会影响药物多晶型的特性。 结果 药物多晶型与固体制剂相互影响。 结论 药物多晶型研究与固体制剂的研究意义深远。     

药物多晶型的研究现状

多晶型是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.在药物的早期研究与开发阶段对药物多晶型进行研究具有十分重要的意义.本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了药物多晶型对药物的理化性质、生物利用度以及制剂方法和生产工艺控制等的影响,并介绍了固体药物晶型的研究的主要技术手段和进展.     

多沙唑嗪的多晶型研究

多沙唑嗪是一种抗高血压药物，本文通过选用不同的溶剂对其进行多晶型的制备，并利用差热分析法、红外分光光度法、Ｘ－射线粉末衍射法等确证其至少存在三种晶型。此外，还利用差热分析法研究比较了它们的固体稳定性。     

药物晶型定量分析方法的研究进展

药物的多晶型对制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用,是影响药品质量的重要因素之一。因此,仅定性分析原料药或制剂中的晶型不能满足药品的质量控制要求。为了测定原料药或制剂中有效晶型的含量,从而确保制剂的疗效,需要建立适当的多晶型定量方法,其中包括X-射线粉末衍射法、傅里叶变换拉曼光谱法、中红外光谱法、近红外光谱法、太赫兹光谱法、固态核磁共振法和差示扫描量热法等技术。本文综述了近10年来这些晶型定量方法的研究进展。     

药物分子多晶型预测技术发展与展望

大部分的化学药物都存在多晶型现象。药物多晶型的理化性质差异直接影响固态药物制剂产品的稳定性、有效性和安全性,因此药物多晶型的研究是药物化学、制造和控制的重要组成部分,也是影响高端原料药及制剂质量的关键因素。多晶型预测技术可以高效指导试错性实验的筛选,降低传统筛选实验遗漏稳定晶型带来的风险。药物分子多晶型预测技术正在不断发展进步,最初是基于量子力学和计算化学等理论计算,后有应用人工智能的机器学习关键技术,以及联合理论计算和机器学习两者优势共同预测晶体结构。目前,准确预测药物分子晶型依旧具有挑战性,但有望借鉴并综合现有技术,开发更加精确且高效的预测晶型技术。     

多晶型药物的生物利用度研究概况

概述药物的不同多晶型现象，分析归纳多晶型药物在生物利用度方面的异同，同时探讨多晶型药物的不同自由能、溶解度和溶出度对生物利用度的影响。     

药物多晶型及其对制剂的影响

依据国内外有关文献，介绍药物多晶型及其对制剂的理化性质、工业制剂、药效学的影响，以及制剂工艺对药物多晶型及其疗效的影响，通过研究药物多晶型，可以控制药物晶体生长及晶型，最大限度确保药品使用的安全性和有效性。     

重视对固体口服药物多晶型的研究

通过国内外有关文献资料，介绍药物多晶型对制剂的理化性质、生物利用度的影响，以及影响固体药物晶型的主要因素。只有时药物的多晶型进行质量控制，才能确保药品使用的安全性和有效性。     

多晶型药物的监管要求及其药学研究思考

药物晶型是影响药物疗效的重要因素,关系到药物的安全性、有效性和质量可控性。近年来,药物晶型研究已成为国内外研究的热点。该研究结合国内外药品监管机构的指导原则、技术要求以及当前国内审评技术要求,分析药物晶型研究的关注点、表征方法及典型案例,旨在为多晶型药物的开发和仿制药注册申报提供参考。