异烟肼对利福平的药动学影响

目的：研究异烟肼对利福平的体内药物动力学影响。方法：采用自身对照法2周期两制剂的交叉实验设计，比较了联合给药与单独给药的动力学参数。结果：异烟肼对利福平不存在药物间的不良交互影响。结论：为临床治疗安全有效地使用利福平和异烟肼提供实验依据。     

利福平、异烟肼及其联用时的临床药代动力学与应用

利福平、异烟肼均为临床治疗肺结核的一线药物。利福平抗菌谱广 ,对多种病原微生物均有抗菌活性 ,其中对生长缓慢或处于生长间歇期的结核菌有良好的抗菌作用 ,单独应用时 ,结核菌极易产生耐药性。异烟肼对结核菌有高度特异的抗菌作用 ,浓度较高时对增殖期结核菌有很强的杀菌作用 ,另外对细胞内结核菌也有杀灭作用 ,其作用比链霉素强５００倍 ,但结核菌对异烟肼也容易产生耐药性 ,而合用其它药物则可以明显地延缓或防止耐药菌株的出现。在结核病的化疗中 ,常将两药联合应用 ,不仅可以增强杀菌作用 ,还可以减少耐药菌株的产生。本文综述了利福…     

单剂和多剂口服乙酰螺旋霉素后的人体药动学

乙酰螺旋霉素(ASP)是螺旋霉素的乙酰化衍生物,为半合成的大环内酯类抗生素,主要对革兰氏阳性细菌有抗菌活性,对脑膜炎球菌等革兰氏阴性细菌也高度敏感。ASP在临床上主要用于革兰氏阳性细菌的肺部感染、骨髓炎、中耳炎等。体外试验中,本品的抗菌作用较螺旋霉素、红霉素弱。但在体内实验,由于本品耐酸耐热、组织浓度高,维持时间长而抗菌效能较优。该药在临床已应用较长时间,但其药动学特征及抗菌活性在国内尚未见报道。我们研究了单剂和多剂口服ASP后的药动学,并测定了ASP对革兰氏阳性细菌的体外抗菌活性,现将结果报道如下。     

利福平对家兔静注安替比林药代动力的影响

选用健康家兔，分析利福平引起的静注安替比林药代动力学的改变，同时定量评估利福平对肝药酶活生的影响。提示，当药物消除符合一室模型时，可用该法计算有关的药代参数。     

利福平注射液在结核病患者体内的药代动力学研究

测定利福平注射液的药代动力学。12例结核病患者静脉滴注300mg或600mg利福平注射液后,甲荧光偏振免疫法测定血药浓度。静脉给予利福平的平均血药峰浓度分别为(9.0±3.0)μg/mL和(17.5±5.0)μg/mL,机体清除率分别为(0.19±0.6)L/(kg h)和(0.14±0.03)L/(kg h),稳态分布容积为(0.66±0.14)L/kg和(0.64±0.1)L/kg。     

手性药物与药动学

手性药物对映体之间的药动学差异日益重视。本文论述在手性药物开发和评价时，应注意的药动力学方面的问题。     

利福平药动学影响因素的研究进展

目的:为临床合理应用利福平(RFP)以及实现其个体化用药提供参考。方法:查阅Pub Med、中国知网等数据库中收录的(1985-2015年)RFP的药动学及相关影响因素研究文献,并据此进行归纳和总结。结果:患者合并疾病、药物剂型、联合用药及食物等因素对于RFP吸收方面存在影响;患者合并疾病、性别、体质量等因素对于RFP分布方面存在影响;患者生活习惯、性别、年龄、体质量、基因多态性、联合用药及结核杆菌基因变异等因素对于RFP代谢方面存在影响。结论:RFP的药动学受到多种因素影响,在临床结核病治疗工作中,除常规的RFP血药浓度监测外,还应开展相关基因多态性检测以便调整剂量和防止耐药的发生,并综合考虑患者多方面情况包括基因型来制订个体化给药方案,以促进临床合理用药。     

家兔静脉注射与口服左氧氟沙星后血浆和眼房水药动学比较

目的:比较家兔静脉注射与口服左氧氟沙星后血浆和眼房水药动学.方法:选取54只家兔,分别静脉注射或口服左氧氟沙星24 mg/kg,高效液相色谱法测定血浆和眼房水药物浓度,3p97软件计算药动学参数.结果:静脉注射与口服血浆中左氧氟沙星t1/2分别为(1.42±0.29)h和(2.99 ±0.20)h(P＜0.01);AUC(0-t)分别为(42.56±3.71) μg·h·mL-1和(33.48±2.98)μg·h·mL-1(P＜0.01).房水中左氧氟沙星t1/2分别为(2.53±0.65)h和(2.68±0.70)h;tmax分别为(0.50±0.00)h和(0.67±0.24)h(P＜0.05);Cmax分别为(4.93±0.83)μg/mL和(1.59±0.38) μg/mL(P＜0.01).结论:左氧氟沙星口服给药可在血浆和房水中达较高药物浓度,但静脉注射更为明显,二者有明显差别.     

氨茶碱单剂量与多剂量给药在家兔体内的药动学研究

目的氨茶碱单剂量与多剂量口服给药后测定在家兔体内的药代动力学参数,为临床监测氨茶碱血药浓度提供一个简便快捷的方法。方法分别建立单波长与双波长紫外分光光度法测定氨茶碱血药浓度的方法,通过对两种方法的比较,最终确定简单快捷的单波长法(275 nm)作为测定方法。结果单剂量口服给药t_(1/2)=(7.35±0.16)h,k=(0.094±0.020)h^(-1),ka=(1.44±0.40)h^(-1),AUC_(0→t)=(162.81±34.56)h·μg^(-1)·ml^(-1)。多剂量口服后的Css=(21.36±3.05)μg/ml,AUC_(0→τ)=(169.28±43.56)h·μg^(-1)·ml^(-1)。结论建立的血药浓度测定方法简便准确,相关药动学参数可为临床设计氨茶碱最佳给药剂量和给药周期提供良好的理论及实验依据。     

阿霉素不同剂量静脉注射的药动学及其临床意义

采用ＨＰＬＣ法测定１４例肿瘤患者使用不同剂量阿霉素的血药浓度，并计算药代参数。４０ｍｇ／ｍ２和２５ｍｇ／ｍ２两组的血药峰浓度、ＡＵＣ、Ｖｃ差异有显著性。阿霉素的药代动力学存在明显的个体差异，血药峰浓度、Ｖｃ、Ｋ１２与疗效相关。     

利福平对家兔静注安替比林药代动力学的影响

选用健康家兔，分析利福平引起的静注安替比林药代动力学的改变，同时定量评估利福平对肝药酶活性的影响。实验结果表明利福平可使安替比林半衰期有所缩短；清除率由９．９±２．８ｍｌ·ｋｇ－１显著增加至１７．１±７．０ｍｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１，平均增加７２％；ＡＵＣ由１０７６．１±２８８．２显著减少至６８３．２±２８９．０ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１。因此，利福平可加速药物的代谢和排泄，说明利福平可显著提高肝药酶的活性；应用四点方法与３Ｐ８７计算主要药代参数两者无显著差异。提示，当药物消除符合一室模型（或所取数据点在消除相）时，可用该法计算有关的药代参数。