复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究

筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率。方法：选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透。结果：使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84。结论：卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制。     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

丹参透皮吸收影响因素的初步研究

目的：对丹参透皮特性进行研究，探讨影响中药有效成分透皮吸收的主要因素。方法：以丹酚酸B为指标性成分，采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验；采用高效液相色谱法对体外透皮吸收实验接收液中的丹酚酸B进行含量测定。结果：丹酚酸B经不同动物皮肤具有不同的透皮吸收；3％氮酮＋2％薄荷脑合用时促渗效果更优；生理盐水为接受液透过率最大，酸水为接受液透过量最少。结论：丹酚酸B体外透皮吸收良好。     

他巴唑透皮吸收的研究

 抗甲亢药他巴唑为脂水两溶物，从理论上推测它应能透过皮肤而被吸收。经动物实验证实,他巴唑确能透过离体兔皮，且透过的量与时间和施药浓庋有关系。azone可促进其透皮吸收，对活兔及甲亢自愿受试者的实验也得出了肯定的结果。本实验采用UV法测定他巴唑的药物浓度。     

穴位透皮贴剂中丹参酮ⅡA的经皮吸收速率研究

目的　采用同位素示踪技术探讨不同促渗方法对丹芪益心贴中丹参酮ⅡA的经皮渗透速率的影响。方法　以3 H标记丹参酮ⅡA为指标 ,根据丹参酮ⅡA粪便排泄分数测定贴膏中丹参酮ⅡA的在体小鼠的透皮速率。结果　促渗剂能显著提高贴膏中丹参酮ⅡA经皮渗透速率 ;硝酸甘油预处理加促渗剂渗透速率明显高于单用促渗剂。结论　丹参酮ⅡA氚标记后用于透皮吸收实验研究是可行的 ,促渗剂加小剂量硝酸甘油预处理皮肤能够加强丹参酮ⅡA的透皮吸收率     

中药透皮吸收研究概况

 目的：为中药透皮制剂的研究与开发提供信息。方法：从临床和实验研究两个方面综述了国内中葯透皮吸收 研究现状，同时对研究方法中的一些问题进行了探讨并展望了未来发展方向。结果：临床上中葯透皮给药治疗疾病 有一定疗效，中葯体外和体内透皮实验研究表明，部分中药的有效成分能够透过皮肤吸收，在透皮促进剂作用下， 效果更好。结论：中药透皮制剂有广泛的开发和应用前景。     

人体雌三醇透皮吸收的研究

 本文在正常人体进行了雌三醇透皮吸收的研究。结果表明，雌三醇有较好的透皮吸收性，一次给药5，10mg，在给药后第4d24h尿药量仍分别高于基础水平2.26μg和13.54μg，绝经者10mg剂量组0～4d尿药曲线下面积AUC(47.81μg)（扣除基础值）约为5mg剂量组的AUC（26.90μg）的2倍，未绝经者10mg剂量组AUC为80.99μg，是5mg剂量组的3倍。     

氚标记丹参酮ⅡA透皮特性的在体实验研究

目的:采用同位素示踪技术比较不同促渗方法对药贴中丹参酮ⅡA经皮渗透速率的影响.方法:以3H标记丹参酮ⅡA为指标,根据丹参酮ⅡA粪便排泄分数测定贴膏中丹参酮ⅡA的在体小鼠的透皮速率.结果:促渗剂组贴膏中丹参酮ⅡA经皮渗透速率明显高于对照组;硝酸甘油预处理加促渗剂组渗透速率明显高于促渗剂组.结论:丹参酮ⅡA氚标记后用于透皮吸收实验研究是可行的,1%Azone与20%PG作为促渗剂合用可提高丹参酮ⅡA的经皮吸收速率,48h透过率10.550±1.499%;小剂量硝酸甘油预处理皮肤能够促进丹参酮ⅡA的透皮吸收.     

马钱子碱微乳的制备及其体外透皮吸收的研究

 目的制备马钱子碱微乳,考察马钱子碱微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法Zetapats多功能电位/粒度分析仪测定马钱子碱微乳的粒度及其分布。用改良的Franz扩散池研究马钱子碱微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定马钱子碱的含量。结果所制备的含1%马钱子碱的微乳液滴的平均粒径为(48.0±1.7)nm,马钱子碱的平均透皮速率为(47.36±2.87)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论马钱子碱微乳促进了马钱子碱的透皮吸收,显现出持续、延时的转运特点,载有马钱子碱的微乳有希望成为马钱子碱的透皮吸收给药的有前途的给药途径。     

高效液相色谱法测定狗皮巴布膏中肉桂的体外透皮吸收

应用高效液相色谱法（HPLC）观察了狗皮巴布膏体外经皮渗透性，采用两室扩散模型对脱毛小鼠皮进行了实验观察。结果表明狗皮膏巴布剂透皮吸收的可行性，其透皮量随着药物浓度的增加和时间的延长而增多，低浓度12．5mg生药／mL在180min时的累积透皮量已不再增加。此结果为狗皮膏巴布剂的临床应用提供了实验基础。     

复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的研究

采用静态扩散装置研究了氮酮和冰片对雷公藤涂膜剂中有效成分透皮吸收的促进作用。结果表明，二者均能明显促进制剂中雷公藤甲素的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。     

压敏胶贴剂中川芎嗪的结晶抑制及经皮动力学研究

 目的研制一种川芎嗪的聚丙烯酸酯压敏胶贴剂。方法以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了几种高分子添加剂对川芎嗪在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过水平透皮扩散池测定川芎嗪贴剂中川芎嗪透过SD大鼠背部皮肤的渗透速率,研究不同高分子添加剂、皮肤透过促进剂(PE)以及聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)含量对经皮渗透速率的影响。结果PVPK-30对川芎嗪结晶有较强的抑制作用,在含有质量分数为7.5%PVPK-30的基质中加入质量分数为20%卡毕醇可以达到明显的促渗效果,经皮渗透速率约300μg·cm^-2·h^-1。结论按优选处方制得的川芎嗪骨架贴剂,通过体外透过实验结果推测可达到治疗血药浓度的要求。     

马钱子碱体外经皮吸收性质考察

目的考察马钱子碱的体外经皮吸收性质.方法测定马钱子碱的油水分配系数.采用改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,HPLC法测定马钱子碱的浓度.结果不同温度下马钱子碱的油水分配系数在4.05～5.02之间.0.5和1 mg/ml的马钱子碱游离溶液的经皮吸收速率分别为(1.83±0.50)和(3.74±1.54)μg/cm2·h, 24 h累积透过百分率分别为(51.30±18.51)%和(50.01±12.80)%.结论本研究为马钱子碱经皮吸收制剂设计提供了实验依据.     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响

 目的研究微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响。方法采用改进的Franz扩散池作为离体皮肤的渗透实验装置,以紫外分光光度法测定皮肤接收液中药物浓度。以单位面积的累计渗透量(Q)和渗透系数(Js)为指标,考察了微乳处方的油相比例、混合表面活性剂质量分数和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,比较了处方中加入促渗剂前后微乳释放液的渗透行为,并考察不同载体(O/W型微乳、W/O型微乳、胶束和三相溶剂系统)的体外透皮性能。结果处方中油酸最佳比例为16.1%,当其用量超过该值时,渗透效果反而下降;混合表面活性剂的质量分数为38.81%,12 h的累积渗透量达到最大值;体系载药量为2%时,渗透速率为92.97μg·cm^-2·h^-1,之后随载药量的增大,渗透速率显著下降;促渗剂的加入对透皮微乳的渗透速率和累计渗透量无显著改善作用,但可一定程度地减小时滞;O/W型微乳剂型的体外渗透性能最佳。结论微乳制剂作为透皮制剂载体较胶束溶液、三相溶剂系统优越,其可能是提高的浓度渗透梯度和油酸导致的角质层屏障功能降低而促进药物皮肤透过量。     

透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究

目的　研究本制剂对小鼠皮肤的体外透皮渗透作用。方法　采用改进的 Franz扩散池法 ,以 U V法测定扩散池中三七总皂苷的含量为指标 ,计算三七皂苷的经皮渗透量。结果　三七皂苷的累积渗透量 Q随时间 t的增加而增加 ,并与 t1 / 2 有显著线性相关性 ,说明本制剂的体外渗透药动学符合 Higuchi方程。结论　本制剂三七总皂苷体外渗透药动学符合 Higuchi方程 ,经临床试验 ,疗效明显 ,因此值得研究与开发。     

散结止痛巴布剂“新乌头碱透皮促进剂”透皮速率实验研究

[目的]观测散结止痛巴布剂"新乌头碱透皮促进剂"透皮速率。[方法]使用前瞻性设计方法,5只雌性SD大鼠标准喂养,制备新乌头碱标准曲线,建立测定新乌头碱皮肤渗透液HPLC方法,利用SD大鼠腹部皮肤,以TK-20A型透皮扩散渗透仪观测新乌头碱透皮性能,体外透皮试验测定透皮吸收促进剂对醇提物中新乌头碱经皮促透吸收影响,观测1%Azone、1%桉叶油、1%冰片、1%油酸对散结止痛复方醇提物中新乌头碱透皮吸收影响。[结果]复方醇提物中透皮促进剂促透顺序为:1%Azone1%冰片1%桉叶油醇提物1%油酸。不同透皮吸收促进剂对新乌头碱不同经皮促透作用,1%油酸促透作用不明显,1%Azone促透作用最强。[结论]Azone和冰片是散结止痛复方有效成分的良好促透剂。