氟尿嘧啶经胃左动脉和外周静脉化疗的药代动力学比较

目的探讨胃左动脉区域灌注化疗治疗胃癌的合理性.方法比较氟尿嘧啶(5-FU)经胃左动脉和外周静脉给药后的药代动力学变化.结果胃左动脉给药组的门静脉血中5-FU浓度为外周静脉给药组的4～200倍,而且5-FU高浓度的维持时间明显延长;癌组织和癌旁淋巴组织中5-FU水平分别为静脉给药组的19倍和23倍.结论胃左动脉区域灌注化疗可明显增加癌肿局部的化疗药物浓度,提高化疗疗效.     

胃左动脉区域灌注化疗治疗胃癌的药代动力学研究

目的 探讨胃左动脉区域灌注化疗治疗胃癌的合理性。方法 观察５－Ｆｕ经胃左动脉和外周静脉给药后的药代动力学变化。结果 胃左动脉给药，门静脉血中５－Ｆｕ浓度为外周静脉给药组的４～４０倍，而且维持５－Ｆｕ高浓度的时间明显延长；癌组织和癌旁淋巴细胞中５－Ｆｕ水平分别为外周静脉给药组１９倍和２３倍。结论 胃左动脉区域灌注化疗可明显提高癌肿局部的化疗药物浓度。     

进展期胃癌术前氟尿嘧啶腹腔和静脉经疗药代动力学的比较研究

目的 探讨抗癌药不同给药途径在肿瘤组织内药物浓度的聚积性。方法 对20例切除的进展期胃癌进行术前氟尿嘧啶（5－Fu）腹腔、静脉化疗的药代动力学研究。术前5－Fu720mg/m^2加生理盐水750ml分别腹腔、静脉给药，注射后60－80min取腹腔液、门静脉及外周血，210－240min取癌组织、腹膜及阴性淋巴结，应用高效液相色谱法（HPLC）测定5－Fu浓度。结果 腹给药各组织内聚积的药物浓度较高，其中腹膜浓度最高，超出静脉给药组近4倍。腹腔液、门静脉、外周血分别超出静脉给药组的15，3．8，2倍。结论 大剂量5－Fu术前腹腔化疗能预防和治疗胃癌术后腹腔复发和肝转移，并较传统的静脉化疗为优。     

5-氟尿嘧啶-2''''-脱氧核苷经胃左动脉介入灌注后的药代动力学实验研究

目的研究术前经胃左动脉行介入灌注后5鄄氟尿嘧啶鄄2’鄄脱氧核苷(FUDR)的药代动力学变化。方法将20头健康幼猪随机分成2组,分别于术前经胃左动脉行介入化疗(IAC)或全身性静脉化疗(SC)。标本中FUDR的浓度用高效液相色谱(HPLC)法测定。结果IAC组胃壁和胰腺中FUDR的曲线下面积(AUC0鄄49)明显高于SC组;注药后60min时部分胃周淋巴结中的FUDR平均浓度明显高于SC组;在心脏和肾脏中明显低于SC组。结论术前经胃左动脉行介入化疗后,FUDR的药代动力学变化明显优于全身性静脉化疗。本实验为在临床上术前采用经胃左动脉介入化疗治疗胃癌提供了实验性依据。     

氟脲嘧啶腹腔动脉与周围静脉给药胰腺、肝脏药代动力学实验研究

应用高教液相色谱(HPLC)法测定，比较经腹腔动脉和周围静脉注射5-氟脲嘧啶(5-Fu)后体循环周围静耳毒：血及胰腺、肝脏组织内的药代动力学变化。取家兔20只，随机分为腹腔动脉给药组(CA)(n=10)和周围静脉给药组(PV)(n=10)．按5-Fu 40mg／kg体重注入。注药前和注药后3、5、10、20、30、60、90、120min经颈动脉取血，并在注药后10、20、30、60、90、120min分别取胰腺、肝脏组织各200mg。以HPLC法测定颈动脉血及胰、肝组织中的5-Fu浓度。结果：CA组和Pv组快速注射大剂量的5-Fu后，血中的药物浓度变化相似。CA给药能提高胰腺的药物浓度：在给药后10、20、30min胰腺的药物浓度(μg／100ml)分别为：655、431、10．6。PV组药物浓度(μg／100mg)则为1．15、1．45、1．8，前者为后者的57、29、6倍。60min时两者相似。60min后PV组又以较CA组为快的速度衰减。CA给药和PV给药肝脏的药物浓度变化和胰腺相似，CA组10、20、30min胰腺的药物浓度(μg／100ml)为39．8、28L、62，PV组浓度(μg／100mg)为1.05、1.25、1.65，前者是后者的38、22、3．7倍。结论：CA给药可在60min内提高胰腺、肝脏的药物浓度，从而提高胰腺癌化疗效果并预防肝转移的发生。     

曲马多的药效和药代动力学

曲马多为一种强效的中枢作用镇痛药，通过弱的阿片样作用和弱的单胺能机制以及两者之间的协同增效而发挥镇痛作用，由于这种复合的镇痛作用模式，曲马多具有了与其他典型可片类药物不同的独特特性，因而被临床用于治疗各种原因引起的急慢性中度至次重度疼痛。     

静脉PCA期间吗啡的药代动力学

吗啡是阿片类药物 μ 受体激动剂的典型代表 ,其血药浓度的测定采用双抗体放疗免疫分析法 (ＲＩＡ)法的优点是灵敏度高 ,取样少 ,操作简便[1] ,而目前ＰＣＡ期间吗啡的吸收、分布、稳态情况的临床研究未见报道。随着吗啡静脉病人自控镇痛 (ＰＣＩＡ)的广泛应用 ,其血药浓度及其安全性问题受到关注。本文旨在探讨国人吗啡ＰＣＩＡ期间的药代动力学特点 ,分析ＬＣＰ镇痛模式的血药浓度变化规律 ,以期为临床安全应用吗啡镇痛提供依据。资料与方法18例择期腹部手术病人 (ＡＳＡⅠ～Ⅱ级 ) ,随机分成 2组 ,Ⅰ组 (ｎ =9) :单次静注吗啡 (0 0 4ｍ…     

老年人阿片类药物的药代动力学进展

老年人口的增多,使麻醉医师必须重视老年病人麻醉药物使用的特殊性。阿片类药物是麻醉中常用的镇痛药物,掌握了老年人阿片类药物的药代动力学特点,才能使其临床应用更为有效合理。     

老年和青壮年病人异丙酚全麻诱导的药代动力学比较

目的 观察老年病人异丙酚单次静注全麻诱导的药动学特征,并与青壮年进行比较。方法18例ASAⅠ～Ⅱ级的择期手术病人,按照年龄大小分成两组,青壮年组(n=6,A组):年龄31～57岁(平均46.5岁),麻醉诱导用异丙酚1.5mg·kg-1、咪达唑仑0.03～0.06mg·kg-1、芬太尼3～5μg·kg-1和维库溴铵0.1mg·kg-1;老年组(n=12,E组):年龄67～81岁(平均74.0岁),再以75岁为界分成两个亚组,E1组(n=6,67～73岁,平均69.3岁)和E2组(n=6,76～81岁,平均78.7岁),麻醉诱导用异丙酚1.0mg·kg-1,其余同A组。经前臂静脉注射异丙酚,分别于注射前和注射后1、2、4、6、10、15、30、45、60、75、90、120、150、180、240、300、360min从右颈内静脉采血3ml,肝素抗凝、离心后取上层血浆于4℃下保存。用高效液相色谱荧光法检测血浆中异丙酚浓度,3P87软件计算药代动力学参数。结果18例病人异丙酚的药动学特征均符合三室开放模型,A组注药后1,2,4,6,10min的平均血药浓度值经剂量校正后均低于E组及其亚组(P<0.05),2min时尤为明显(P<0.01)。E组与E1组和E2组相比较,各数值间均无显著差异;E2组与E1组相比,仅T1/2β较长(p<0.05)。与A组相比,E组的Vc明显减少(P<0.01),CL显著下降(P<0.01),K31明显变小(P<0.01),T1/2β也较长(P<0.05)。结论 异丙酚用于老年人麻     

曲马多的药效和药代动力学

曲马多为一种强效的中枢作用镇痛药,通过弱的阿片样作用和弱的单胺能机制以及两者之间的协同增效而发 挥镇痛作用。由于这种复合的镇痛作用模式,曲马多具有了与其他典型阿片类药物不同的独特特性,因而被临床用于治疗各 种原因引起的急慢性中度至次重度疼痛。     

血管扩张药—药代与药效动力学

近年来血管扩张药治疗心功不全在临床上引起重视,在麻醉领域处理术中高血压和行控制性低血压也广泛应用。本文就麻醉中常用血管扩张药的药代与药效动力学加以概述。一、麻醉中常用血管扩张药的种类麻醉中所用的血管扩张药,原则上能静脉注射,药理作用的出现、持续和消失明确、作用时间较短,易于控制。在药代动力学研究方面通常是一次口服、舌下、贴布、肌注或静注给药。另外,极为重要的是该类药     

兔异丙酚靶控输注的药代动力学

目的测定兔靶控输注(TCI)异丙酚药代动力学参数及引起不同麻醉深度所需的异丙酚血浆靶浓度。方法日本大耳兔20只,耳缘静脉注射10 mg·kg~(-1)异丙酚,抽取静脉注射后1、2、5、8、10、15、20、30、45、60 min动脉血各2 ml,通过高效液相色谱法测定异丙酚血药浓度,应用3P87药代动力学程序分析兔异丙酚药代动力学房室模型结构；随后将药代动力学参数代入TCI控制程序Stelpump中,以咀嚼反射消失作为浅麻醉标志,以夹尾后无体动反应为深麻醉标志,确定达到不同麻醉深度所需的异丙酚血浆靶浓度。结果兔异丙酚药代动力学模型为两室模型,中央室表观分布容积为(0．331±0．007)L·kg~(-1),中央室消除速率常数为(0．263±0．019)min~(-1),室间分布速率常数K_(12)、K_(21)分别为0．083±0．004、(0．060±0．009)min~(-1)。浅麻醉状态及深麻醉状态所需异丙酚血浆靶浓度分别为9．25±0．12、(11．63±0．29)μg·ml~(-1)。结论本研究确定了兔TCI异丙酚的药代动力学参数及维持不同麻醉水平血浆靶浓度。     

粘膜粘附剂羟丙基纤维素与丝裂霉素膀胱灌注的药代动力学研究

粘膜粘附剂羟丙基纤维素(HPC)与抗癌药按一定比例制成的胶体溶液即为粘膜粘附性抗癌药。该类药借助HPC的粘膜粘附作用,可长时间附着于膀胱壁,在膀胱粘膜及粘膜下层浓度高,明显提高药物疗效。为此,我们作了HPC与丝裂霉素(HPC-MM-C)制成的胶体溶液(HPC-MMC)膀胱灌注后膀胱组...