药理效应法测定超细粉马钱子和普通粉马钱子的药动学参数

目的　以药理效应法研究超细粉体技术对马钱子药物动力学的影响。方法　以热板法镇痛效应为指标 ,测定了 2种不同粒径马钱子粉末药物动力学参数。结果　 2种马钱子粉末给药后体存量的表观动力学过程符合一室开放模型 ,主要药物动力学参数普通马钱子粉为 :Ke =0 .10 94h 1 ,Ka =0 .85 45h 1 ,t1 / 2 (Ka) =0 .8112h ,t1 / 2 (Ke) =6.3 3 5h ,T(peak) =2 .75 86h ,C(max) =2 9.7179mg/kg ,AUC =3 67.3 0 74(mg/kg)·h ,Cl/F(S) =0 .163 4(mg·kg- 1 ) / [h·(mg·kg- 1 ) - 1 ] ;超细马钱子粉为 :Ke =0 .163 7h 1 ,Ka =2 .40 49h 1 ,t1 / 2 (Ka) =0 .2 882h ,t1 / 2 (Ke) =4.2 3 3 9h ,T(peak) =1.1989h ,C(max) =3 0 .415 8mg/kg ,AUC =2 2 6.0 779(mg/kg)·h ,Cl/F(S) =0 .2 65 4(mg·kg- 1 ) / [h·(mg·kg- 1 ) - 1 ]。结论　超细粉体技术既可加快马钱子在体内的吸收 ,使其迅速发挥疗效 ,又可加速马钱子在体内的清除     

黄芩苷的吸收及药动学研究进展

目的 了解黄芩苷在药物动力学方面的研究现状。方法通过系统的查阅文献，综述黄芩苷的药物动力学研究。结果黄芩苷口服给药吸收较慢，生物利用度低。大多数实验表明其体内分布呈二室开放模型，少量实验显示呈一室开放模型。黄芩苷吸收进入体内后，主要分布在心、肝、肾等器官内，以心、肝内药物浓度最高。黄芩苷的排泄以胆汁排泄为主，可经小肠吸收发生肠肝循环，引起血药浓度回升，复方配伍对黄芩苷的体内排泄不产生明显影响。结论黄芩苷由于理化性质特殊，而使其生物利用度低，临床效果差，但只要对其进行适当的结构修饰，提高其生物利用度，就能充分发挥其生理活性。     

HPLC法测定抗病毒合剂中黄芩苷的含量

抗病毒合剂由黄芩、金银花、板蓝根、大青叶等中药组成 ,具有清热解毒、凉血利咽的功能 ,临床上主要用于外感风热引起的咽干、喉痛、咳嗽、急性病毒性感冒、扁桃体炎、腮腺炎等。该药为本单位自制制剂 ,疗效确切 ,服用方便。为了控制产品质量 ,保证药物疗效 ,本研究采用 HPLC法对抗病毒合剂中黄芩苷的含量进行测定。1　仪器与试药岛津 LC— 1 0 AT高效液相色谱仪 ,SPD— 1 0 A紫外检测器 ,LC— 1 0 A泵 ,C—R6A分析仪。黄芩苷对照品由中国药品生物制品检定所提供 ,抗病毒合剂由我院制剂室生产 (批号 :2 0 0 2 0 80 9,2 0 0 2 0 91 3…     

HPLC法测定柴芩合剂中黄芩苷的含量

目的:建立柴芩合剂中黄芩苷含量测定的方法。方法:用HPLC法测定柴芩合剂中黄芩苷的含量,用Shim-pack VP-ODS(4.6 mm×250 mm)柱,以甲醇-0.2%磷酸溶液(44∶56)为流动相,进行含量测定。结果:黄芩苷在4.0~40.0μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9)。平均回收率为101.39%,RSD=1.84%(n=6)。结论:HPLC法测定柴芩合剂中黄芩苷含量准确、灵敏、重现性好。     

HPLC法测定复方逍遥合剂中黄芩苷的含量

目的：建立复方逍遥合剂中黄芩苷的含量测定方法。方法：采用HPLC法,色谱柱Calesil—C18（4．6mm×250mm,5μm）,流动相：甲醇：0．1％磷酸（47：53）,检测波长：280nm。结果：黄芩苷进样量在0．08～0．80μg范围内呈良好的线性关系（r=0．9999）,低、中、高三种浓度的平均回收率为99．59％、100．22％、100．40％,RSD分别为0．75％、2．58％、0．86％。结论：本法简便、准确,重复性好,可用于该产品的质量控制。     

RP-HPLC法测定清热和胃颗粒中黄芩苷的含量

目的建立清热和胃颗粒中黄芩苷的含量测定方法。方法高效液相色谱法测定黄芩苷的含量,选用Kromasil C18色谱柱,乙腈-水-磷酸(体积比20∶80∶0.1)为流动相,检测波长277 nm,按外标法进行检测。结果质量线性范围为0.5~2.5μg,r=0.9998;样品平均回收率为98.96%,RSD为1.1%。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于评价本制剂的质量。     

HPLC法测定三黄感冒合剂中黄芩苷的含量

目的:建立测定三黄感冒合剂中黄芩苷含量的HPLC方法.方法:采用kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(53:47:0.2)为流动相,UV检测波长280nm,流速1.0ml/min,柱温30℃.结果:黄芩苷在(1.96～9.8)μg/ml范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.1%,RSD=1.53%.结论:本法测定三黄感冒合剂中黄芩苷的含量简便、准确、快捷,可用于三黄感冒合剂的质量控制.     

HPLC法测定上感合剂中黄芩苷的含量

目的：建立用高效液相色谱（HPLC）法测定上感合剂中黄芩苷含量的方法。方法：用Diamonsil（钻石）C18（4.6 mm×250 mm,5μm）柱,甲醇-0.4%磷酸溶液（50∶50）为流动相,检测波长为278 nm,流速为1.0 ml/min。结果：进样量在30～180μg范围内具有良好的线性关系;黄芩苷的平均回收率为99.14%,RSD为0.39%（n=6）。结论：该方法快速、方便,能准确检出上感合剂中黄芩苷的含量。     

HPLC法测定清滞合剂中黄芩苷的含量

清滞合剂是由黄芩、木香、青皮、火炭母、木棉花、白花茶等中药制成 ,具有消食导滞、和胃止痛的功效 ,用于治疗湿温病之脘腹胀满、伤食致滞、消化不良、嗳腐吞酸、腹痛等症。经实验及临床研究显示 ,黄芩具有苦寒泻火、清热燥湿作用 ,其有效成分黄芩苷的含量测定已有报道[1 ] 。以黄芩苷作为定量指标 ,用高效液相色谱法测定黄芩苷含量 ,以控制清滞合剂的质量。1　仪器与试药1 1　仪器　高效液相色谱仪LC 1 0A ,SPD 1 0AVP紫外检测器 (日本岛津 ) ;CKchromdataacquieitionsystem(美国TSP)。1 2　试药　黄芩苷 (中国药品生物制品检定所…     

RP-HPLC法测定鼻渊合剂中黄芩苷的含量

目的 :建立鼻渊合剂黄芩苷含量测定的RP HPLC方法 ,确定鼻渊合剂中黄芩苷含量范围。方法 :以C18化学键合相硅胶柱为固定相 ,甲醇∶水∶醋酸 =4 5∶5 5∶1为流动相 ,柱温 4 0° ,检测波长为 2 74nm。以不含黄芩的“空白”鼻渊合剂作为溶剂 ,测定不同浓度的标准对照品的吸收度 (mau)。结果 :黄芩苷在 0～ 5 0 0 μg ml时 ,有较好的线性关系 ,相关系数r=0 .9999。结论 :应用RP HPLC法测定鼻渊合剂中黄芩苷方法可靠 ,重现性较好。建议鼻渊合剂中黄芩苷的含量控制在 2 0 0± 10 % μg ml较为适宜。     

中药多糖对黄芩苷的溶解度及其药动学的影响

目的 考察中药多糖对黄芩苷溶解度及其体内药动学的影响.方法 采用高效液相色谱法测定体内及体外样品中黄芩苷的质量分数;通过比较不同多糖对黄芩苷溶解度的影响,选取影响最大的多糖进行SD大鼠药动学试验,DAS 2.0软件计算得到药动学参数.结果 灵芝多糖对黄芩苷溶解度的影响最明显,黄芩苷与灵芝多糖混合前后在水中的溶解度由6.68μg/mL增至92.93μg/mL.与单用黄芩苷组比较,灵芝多糖组的AUC0-t增加了27.16％,Cmax增加了29.67％,达峰时间Tmax延长了52.03％,而CL减少了19.47％.结论 灵芝多糖可增加黄芩苷的水溶性,促进黄芩苷的吸收,提高其生物利用度.     

头孢拉定对黄芩苷大鼠体内药动学的影响

目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。     

药物动力学-药效动力学联合模型的研究概况

药物动力学(pharmacokinetics,PK)-药效动力学(pharmacodynamics,PD)联合模型是将PK与PD紧密结合,用于研究药理效应随时间变化规律的一种模型。此模型可应用于药物开发的临床前和临床试验的各个阶段。本文介绍了该领域的一些概念和国内外研究概况,包括:效应室理论和Hill’s方程,PK-PD联合模型的属性,常用计算程序,应用及国内外研究实例。     

群体药代动力学/群体药效动力学原理及研究方法

自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来，群体药代动力学／群体药效动力学(PPK／PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理学中的应用有了较大发展。作者介绍了PPK／PPD的基本原理、实验设计、模型确定和参数验证的进展。     

黄芩苷灌胃后在兔眼晶状体中的药代动力学研究

目的通过黄芩苷灌胃后,根据各组日本大耳白兔晶状体中黄芩苷浓度的变化,研究黄芩苷在晶状体中的药代动力学特点.方法 44只日本大耳白兔随机分成11组,各组每只白兔按80 mg/kg黄芩苷灌胃,在用药前(0h)和用药后0.25,0.50,0.75,1,1.5,2,3,5,8,12h取晶状体,采用反向高效液相色谱法进行测定.结果黄芩苷浓度在15min时为(1.069±0.153)μg/ml,0.5h时达高峰,峰值为(4.765±0.876)μg/ml,在0.5～0.75h内迅速下降,0.75～1.5h之间缓慢下降,降至(1.611±0.485)μg/ml后又有所升高,至2h时达第二个峰值(2.975±0.875)μg/ml,随后逐渐下降,5h降至(0.862±0.328)μg/ml,8、12h晶状体中黄芩苷的浓度很微量,基本测不到.结论本方法灵敏、特异、准确,可用于眼晶状体中黄芩苷浓度的测定;黄芩苷灌胃后能够通过血-眼屏障进入晶状体,这为黄芩苷全身用药治疗眼部疾病提供了实验依据.     

手性药物的药理学立体选择性

人体是一种高度复杂的手性环境，根据立体化学原理，手性药物用于机体后，两对映体与体内的大分子物质结合，形成不同性质的非对映体复合物，呈现作用机制和结合力的差别，从而导致手性药物的体内立体选择性处置特征，产生药理学上的差别。     

人参皂苷Rg1的药效学和药代动力学研究进展

以人参皂苷Rg1为代表,综述了近几年来Rg1在中枢神经系统、心血管系统、内分泌系统以及免疫系统的药理作用研究进展,探讨了其可能的作用机制及应用前景。此外,还对Rg1的吸收和代谢等药代动力学最新研究进展进行了总结,并在此基础上将药效学特征与药代动力学行为进行了比较与联系,为进一步的深入研究人参皂苷类药物提供思路。     

HPLC法测定黄芩苷自微乳中黄芩苷的含量

目的 建立黄芩苷自微乳中黄芩苷的质量分数测定方法.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,以甲醇-H2O-H3PO4(体积比55∶45∶0.04)为流动相,紫外检测波长为277 nm,流速为1.0 mL/min.结果 黄芩苷在1.0 ～ 20.0 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,以峰面积(A)为纵坐标,黄芩苷质量浓度(ρ)为横坐标进行线性回归,得回归方程A=4.846 9×104ρ-5.126 2×104,r=0.999 5,高、中、低质量浓度平均加样回收率分别为100.4％、98.60％、98.97％,RSD值分别为1.8％、2.4％、3.3％(n=3),3批黄芩苷自微乳中黄芩苷质量浓度分别为34.25、33.95、35.60 μg/mL.结论 本方法简便快速、灵敏度高、重复性好,可用于黄芩苷制剂中黄芩苷的质量控制.     

甘草酸对黄芩苷增溶作用的研究

目的 通过测定不同配比黄芩甘草合煎液的表面张力及指标性成分含量,探讨甘草酸对黄芩苷增溶作用的机制.方法 采用Wilhelmy吊片法测定不同配比黄芩甘草合煎液的表面张力;采用HPLC测定不同配比条件下黄芩苷含量和甘草酸的浓度,并作出二者之间的关系图.结果 黄芩甘草的比例为3∶2时,黄芩苷的提取率最高,此时甘草酸的临界胶束浓度是0.22 g/L.在0.22 g/L之前,随着甘草酸浓度的增大,黄芩苷的溶出度逐渐增大;当甘草酸浓度达到0.22 g/L后,黄芩苷的溶出度不再增加.结论 甘草酸对黄芩苷有一定的增溶作用,并且在达到它的临界胶束浓度0.22 g/L时,增溶作用最大.     

高效液相色谱法测定辛芩颗粒中黄芩甙的含量

目的：建立辛芩颗粒中黄芩甙的HPLC含量测定方法。方法：用NoVa-Pak C18柱,流动相为甲醇－水－磷酸（45：55：0．2）,在280nm波长处检测。结果：线性范围为0．1793μg-1.076μg。黄芩甙的平均加样回收率为100．94％,RSD为0．46%(n=5)。结论：方法简便、快速、精密度和稳定性, 合于辛芩颗粒生产的质量控制。