丹参中的一个新化合物及其抗HIV活性

目的研究甘西鼠尾草Salvia przewalskii根的化学成分，检测抗HIV活性。方法用溶媒法、色谱法提取分离单体，光谱法分析鉴定结构。用艾滋病毒1型整合酶(HIV-1 IN)和艾滋病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)测定抗HIV活性。结果分离得到4个化合物，分别鉴别为8-{[7‘-(3’，‘4-二羟基-苯基)-9‘-氧代-7’-丙烯基]氧)-3-(1“-O-β-D-葡萄糖基)-4-羟基-[R-(E)]-苯丙酸(I)，迷迭香酸(Ⅱ)，紫草酸(Ⅲ)和紫草酸B(IV)。结论I为新化合物，Ⅱ～IV为已知化合物。均具有抗HIV活性。     

4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1～PO13),其中8个化合物(PO6～PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。     

禹白附提取物抗 HIV 病毒的实验研究

目的 研究白附子提取物抗 HIV-1 的作用,寻找新型高效的抗 HIV-1 中药先导化合物。方法 采用植物化学技术对禹白附进行提取分离,再通过细胞生物学方法[细胞病变观察法(CPE)法和MTT法］检验提取物的抗 HIV-1 作用,并结合作用靶点的研究对提取物的作用机制进行探讨。结果 发现禹白附提取物具有很好的抗 HIV-1 作用,筛选出3个抗 HIV-1 作用显著的有效部位,其中两个有效部位的作用靶点分别为 HIV-1 的 gp-41 跨膜蛋白和 Vif 表达蛋白。结论 禹白附提取物具有很强的抗 HIV-1 作用,为进一步寻找高效低毒的抗 HIV-1 先导化合物奠定了基础,值得进行深入研究。     

HIV多抗原位点同源序列合成基因的表达及活性鉴定

目的：在原核表达载体系统中对HIV-1gp41/gp120和HIV-2gp125/gp36外膜蛋白多个抗原位点同源序列合成基因进行表达、纯化并鉴定其活性。方法：人工合成含HIV-1gp41的3个抗原位点、HIV-1gp120的2个抗原位点、HIV-2gp125的3个抗原位点和HIV-2gp36的1个抗原位点的串联基因，克隆到原核表达载体pRSETB中，构建重组表达质粒pRSETB-env，用异丙-β-Ｄ-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导目的基因在大肠埃希菌BL21(DE3)中高效表达，采用金属离子亲和层析技术纯化表达蛋白，逐渐降低尿素浓度使目的蛋白复性，免疫印迹和ELISA法分别对表达产物进行鉴定。结果：目的基因在BL21中有较高表达率，纯化后表达蛋白经十二烷基硫酸钠－聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)可见相对分子质量约44 000的蛋白带，与设计相对分子质量相符。免疫印迹、ELISA试验显示pRSETB-env质粒的HIV-1/2表达蛋白与HIV-1及HIV-2患者血清都能较好地结合，与其他患者血清无交叉反应。结论：成功构建了由HIV-1/2外膜蛋白多个抗原位点串联基因片段的表达载体pRSETB-env，并在原核细胞中高效表达，表达蛋白经纯化后纯度较高,并具有良好特异性和活性。     

从甜叶菊叶中分得新的非糖苷二萜类化合物

作者从甜叶菊Stevia rebaudiana(Bertoni)Bertoni叶中分得6个新的半日花烷型非糖苷二萜类成分sterebin I～N(1～6)，它们的结构与先前分得的该类成分sterebin A～H极为相似。     

3-取代二碘苯甲酰吲哚衍生物的合成

为了寻找活性高,毒副作用小的抗心律失常药物,设计并合成了3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚和2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚类等12个化合物。初步药理试验表明,它们都有不同程度的抗心律失常活性,其中2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(N-吗啡啉乙氧基)苯甲酰]吲哚对氯仿诱发的小鼠心律失常具有明显的保护作用。     

单节假木豆根中具生物活性的新异戊烯基黄酮类化合物和二苯并环庚烯衍生物

单节假木豆Dendrolobium lanceolatum (Dunn．)Schindl.根的水煎剂在泰国传统用于利尿和治疗泌尿系疾病。作者从该植物根的己烷和二氯甲烷提取物中分得2个新的黄烷酮类(1和2)、1新的黄烷类(3)以及1新的罕见的二苯并环庚烯衍生物(4)，同时还分得已知黄烷类化合物(5)。     

菝葜中黄酮和二苯乙烯类成分的研究

目的 研究菝葜 Smilax china 的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及半制备液相色谱等技术分离菝葜的化学成分,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从菝葜中分离得到11个化合物,其中黄酮类成分7个：二氢山柰酚-5-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、黄杞苷(Ⅱ)、异黄杞苷(Ⅲ)、双氢槲皮素-3′-O-葡萄糖苷(Ⅳ)、3,5,7,3′,5′-五羟基二氢黄酮醇(Ⅴ)、落新妇苷(Ⅵ)和槲皮素-3′-O-葡萄糖苷(Ⅶ);二苯乙烯类化合物4个： 白藜芦醇苷(Ⅷ)、 藨草素A (scirpusin A,Ⅸ)、 白藜芦醇(Ⅹ)和2,4,3′,5′-四羟基茋(Ⅺ)。结论 化合物Ⅳ～Ⅸ均为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅸ的碳谱数据为首次报道。     

百部科植物Stemona cf．pierrei中的二氢菲类化合物和具抗真菌活性的芪类化合物

作者从百部科植物Stemona cf．pierrei地下部分分得3个新的二氢菲类化合物stemanthrene A（1）、B（2）、C（3）和一新的二氢芪类化合物stilbostemin G（4）以及已知化合物stilbostemin B（5）、D（6）和E（7）、二氢赤松素（8）、赤松素（9）、4’-甲基赤松素（10）、原百部碱（11）和百部碱（12）。     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

缅甸产大托叶云实中新的卡斯烷型二萜类化合物

大托叶云实Caesalpinia crista L.为东南亚常用的传统药用植物,其种核用作抗疟剂和驱虫剂。作者从该种核的二氯甲烷提取物中分离得到5个新的呋喃并卡斯烷(furanocassane)型二萜类化合物,拟名为caesalpinin C(1)、D(2)、E(3)、F(4)和G(5),还分得2个新的去甲卡斯烷型二萜化合物no     

肉豆蔻化学成分及抗炎活性研究

目的 研究肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt.)石油醚与乙酸乙酯部位的化学成分及其抗炎活性。方法 综合运用正、反相硅胶，制备薄层，Sephadex LH-20凝胶，半制备液相色谱等方法进行分离纯化，并结合1H和13C NMR分析鉴定化合物的结构。采用Griess法测定化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞产生NO的抑制活性。结果 从肉豆蔻石油醚和乙酸乙酯部位分离得到15个化合物，分别鉴定为2-(4-烯丙基-2，6-二甲氧基苯氧基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烷(1)、肉豆蔻异木脂素(2)、4-(2-(4-烯丙基-2，6-二甲氧基苯氧基)-1-羟丙基)-2，6-二甲氧基苯酚(3)、(E)-4-(1-羟基-2-(2-甲氧基-4-(丙烯基)苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚(4)、(-)-miliusfragrin(5)、去氢二异丁香酚(6)、反式-2，3-二氢-7-甲氧基-2-(3，4-二甲氧基苯基)-3-甲基-5-(1-(E)-丙烯基)苯并呋喃(7)、(-)-eusiderin A(8)、acetyl oleiferin C(9)、补骨脂酚(10)、3-(4-羟基-3-甲氧苯基)丙烷-1，2-二醇(11)、1-(3，4-二甲氧基苯基)丙烷-2-酮(12)、broussochalcone B (13)、bavachinin(14)、malabaricone C(15)。体外抗炎活性研究结果表明，化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性，其IC50分别为8.57 ± 0.11、12.01 ± 1.27 μmol·L-1。化合物1和7显示一定的抑制活性，其IC50分别为34.48 ± 3.05、42.76 ± 1.53 μmol·L-1。结论 化合物5、8～14为首次从该属植物中分离得到，体外抗炎活性研究结果表明，化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性，化合物1和7显示一定的抑制活性，化合物2～6、8～12、14无活性。     

抗人免疫缺陷病毒Ⅰ型（HIV-1）外膜蛋白gp120单链抗体基因的构建及测序鉴定

目的 构建抗HIV-1gp120单链抗体基因，为进一步用于HIV-1感染的诊断和治疗奠定基础。方法 利用RT-PCR法，从抗HIV-1gp120单克隆抗体杂交瘤细胞扩增得到抗体轻链和重链的可变区基因，经重叠延伸反应，在体外随机合成单链抗体基因(ScFv)，并克隆到pGEM-Easy-T载体中，经测序及Blast同源性分析。结果 该ScFV基因全长为666bp．为VH-Linker-VL结构，VH基因为396bp，编码132个氨基酸；Linker为(Gly4Ser)3短肽；VL基因为270bp，编码90个氨基酸。VH基因与小鼠IgG2a重链可变区的同源性达95％，VL基因与小鼠免疫球蛋白κ轻链可变区的同源性达98％。结论 成功构建了抗HIV-1gp120单链抗体基因。     

大戟科植物Trigonostemon reidioides根中具杀螨活性的瑞香烷型二萜类化合物

屋尘螨(HDM)是变态反应病因中最重要的致病因子。作者发现泰国药用植物大戟科的T.rei-dioides(Kurz)Craib根具有杀螨活性,因此以杀螨活性为导向,从该植物根的己烷提取物中分得1新的瑞香烷型二萜rediocide F(1),以及3个已知该类成分rediocide A、C和E(2、3和4)。干燥粉碎的T.rei     

北美西部圆柏叶中的2个新酚苷

在筛选具抗HIV-1活性化合物的过程中,作者从北美西部圆柏Juniperus occidentalis Hook.叶中分离到2个新的酚苷类化合物,拟命为juniperoside Ⅰ(1)和Ⅱ(2),同时还分得2个已知的双黄酮(柏黄素和阿曼托黄素,3和4)及一个二萜化合物(3β-羟基山达海松酸,5)。尽管它们均无体外活性,但化合物1和2在自然界极为少见。该植物干叶以丙酮浸渍后用乙醇于室温下提取1周。提取物多次经层析法分离得化     

2，5—二（邻—经基苯基）—1，3，4—恶二唑的微波合成新方法

目的：建立一种2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑的新的合成方法。方法：在微波条件下，以多聚磷酸作为脱水环合剂，用水杨酸和水合肼在敞开容器中，一步简便合成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑。结果：在微波功率为500W、间歇辐射的条件下，顺利发生闭环反应仅需不足2min时间(文献列为8h)，并以57．5％的产率生成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4-恶二唑。结论：与其他合成方法比较，本方法具有快速、节能的特点。     

二甲双胍对男性2型糖尿病患者血清睾酮的影响

目的 了解二甲双胍(mefformin,MF)对男性2型糖尿病患者血清睾酮的影响.方法 60例初诊男性2型糖尿病患者随机分成A,B,C 3组,A,B组单用二甲双胍治疗3个月,A组用量1 000 mg,/d;B组用量1 500 mg/d,C组饮食控制治疗对照;检测治疗前后3个月血清睾酮(T)、促卵泡生成素(FSH)、促黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)、空腹血糖(FBG)、胰岛素(FINS)、C肽及餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)情况,比较分析治疗前后变化及组间差异.结果 3组患者血糖、胰岛素、C肽较治疗前下降(P＜0.01),A,B组用二甲胍治疗3个月后血清睾酮较治疗前降低,但差异无显著,C组无明显变化.结论 用二甲双胍治疗男性2型糖尿病患者时,常规剂量对男性2型糖尿病患者血清睾酮无明显影响.     

成年人感染人免疫缺陷病毒后的流感疫苗接种

据《CID》(美国《临床感染病》杂志)1999年28卷第3期报道 波士顿医学中心艾滋病规划处J.D.Fuller医生等,评估了流感疫苗接种对人免疫缺陷病毒1型(HIV-1)RNA血清水平的影响以及年龄、血清HIV-1RNA水平、CD4细胞计数和抗-HIV治疗对免疫应答的作用。49名成年人(平均年龄38.7岁,平均CD4     

二乙酰二脱水卫矛醇抗瘤作用的实验研究

目的　探讨二乙酰二脱水卫矛醇 (1 ,2 :5 ,6 -Dianhydro - 3 ,4-diacetylgalactitol,DADAG)的体内外抗肿瘤作用。方法　用MTT法观察DADAG对人肿瘤细胞株的抗增殖作用 ;以小鼠脑内移植艾氏腹水癌 (Ehrlichascitescarcinoma,EAC)和DBA/ 2小鼠脑内移植白血病L1 2 1 0为移植瘤模型 ,观察DADAG的体内抗瘤效果。结果　DADAG对HL60细胞和K562细胞有较强的抑制作用 ,IC50 值分别为 3 .7μg·ml- 1 和 2 5 .5μg·ml- 1 。DADAG的高剂量(1 0 .0mg·kg- 1 )对小鼠脑内移植EAC有一定的抑制作用 ,对小鼠的生存期延长率 (increaseoflifespan ,ILS)是 30 % (P <0 .0 5) ;而DADAG的低剂量 6 .4mg·kg- 1 、中剂量 8.0mg·kg- 1 和高剂量 1 0 .0mg·kg- 1 对小鼠脑内移植白血病L1 2 1 0均有明显的抑制作用 ,ILS分别为 35 %、47%和 55 % (P值均 <0 .0 1 )。结论　DADAG有较强的体内外抗瘤作用     

下木防己中具胆碱酯酶抑制活性的新的二苄基异喹啉生物碱

作者以生物活性为导向从下木防己Coc-culus pendulus(J.R.＆G.Forst)中分得2个新的和3个已知的二苄基异喹啉生物喊,研究了它们体外抗乙酰胆碱酯酶(AChE)和抗丁酰胆碱酯酶(BChE)的活性。干燥、粉碎的该植物用乙醇浸泡30天,提取物溶于蒸馏水,依次用石油醚、氯仿和乙酸乙酯提取,分别得石油醚部位(A),氯仿部位B(pH=3)、C(pH=7)、D(pH=9)和乙酸