愈风宁心片的溶出度考察

本文以转篮法,测定了国内两家药厂生产的愈风宁心片的体外溶出度,经统计学处理,结果表明,各批号间的T_(50)、m 等体外溶出参数均有显著性差异。并测定了崩解时限,结果表明,T_(50)与崩解时限之间相关性不显著。     

甲硝唑片剂质量考察

测定了12批国产甲硝唑片的崩解时限、溶出度和生物利用度等。实验表明崩解时限均符合药典规定。8批样品的溶出度符合美国药典规定。溶出度之间有显著差异。T_(50)与崩解时限、AUC 间均显著相关。     

异博定片体外释放度试验

本文采用转篮法对国内外4厂家5批号的异博定片作了体外释放度■,对■取的T_(50)、T_■、m 三个参数进行方差分析,结果表明:各样品间T_(50)、T_■有极显著差异,m 有显著差异。同时作了崩解度和硬度试验,T_(50)和崩解时限之间相关系数有极显著意义(P<0.01)。硬度国外样品均比国内样品高,而崩解时限低.     

茶苯海明片溶出度的实验研究

本实验参照美国药典21版规定标准考察了国产八批茶苯海明片的溶出度,对其溶出参数T_(?)、T_(?)值进行了方差分析,经实验认为T_(50)、T_d值与崩解时限间具有高度相关性(P<0.01),同时对国内同类产品的溶出度提出了参考标准。     

乙酰唑胺片体外溶出度试验

我们对上海某药厂四批号的乙酰唑胺片进行了体外溶出度试验,试验数据用威布尔函数进行拟合,提取体外参数m、T_(50)、Td。并初步探索硬度、崩解时限对各参数的影响。     

氯丙嗪糖衣片溶出速率的变化

作者按照USP方法测定了14个批号不同规格的氯丙嗪糖衣片的溶出速率、崩解时限、含量均匀度和渗透速率,试图观察药物的溶出特性与生产日期、崩解时限及含量均匀度之间的关系。实验结果表明,各批氯丙嗪片均符合USP崩解时限。但港出速率没有一批符合USP要求(30分钟内药物溶出应不少于80％)。A_(100)和B_(100)氯丙嗪片于1小时后溶出才接近完全。 14批样品已贮存5～36个月,大部分批号溶出速率较小,与生产日期无相关性。多数情况下药物溶出速率小是由于片剂崩解不完全或不崩解所致。但以上各批均符     

黄花倒水莲口腔速崩片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备黄花倒水莲口腔速崩片并考察其体外溶出行为。方法:采用粉末直接压片制备速崩片。以崩解时限为评价指标,通过单因素及正交试验对处方中填充剂甘露醇与崩解剂微晶纤维素用量比、药材浸膏加入量、润滑剂硬脂酸镁加入量等影响因素进行考察。通过体外溶出度试验(以水为溶出介质,桨法)对优化后处方所制速崩片的溶出效果(以远志皂苷元为对照品)进行评价。结果:最优处方为药材浸膏加入量15%、甘露醇与微晶纤维素用量比1.5∶1、硬脂酸镁加入量1.0%;所制片剂崩解时限为(31±4)s、硬度为(3.4±0.2)kg、脆碎度为(0.23±0.07)%(RSD均小于0.11%,n=3);5 min内总皂苷累积溶出度达到90%以上,溶出参数T_(50)=0.84 min、T+d=1.77 min。结论:制备的黄花倒水莲口腔速崩片在水溶液中可快速崩解和溶出。     

三个牌号扑热息痛片的生物利用度比较

本文对四个不同的扑热息痛制剂(三个不同牌号的片剂-A,B,C和一个溶液-D)的体外测定与体内生物利用度作了评价。体外测定项目包括含量,硬度,厚度,脆碎度,崩解度以及溶出度等。在脆碎度,崩解度与溶出度方面有统计学显著性差异。溶出速率试验是以N/10HCl为介质,T_(50)值:A为50分钟,而B与C为1分钟。体内试验是以四个试样按交叉设计通过尿排泄实     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果 优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 s,硬度达到30~50 N,溶出度可达100%。结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

甲状腺不肿大的Graves病

本文对50例住院 Graves 病患者进行了甲状腺肿大与否的观察,50例中有7例甲状腺不肿大(占14%),此7例患者年龄均在40岁以上,临床症状明显,BMR 增高,血 T_3、T_4水平显著增高。文章对 Graves 病患者甲状腺肿大与否的机制进行了讨论。     

血管紧张素原基因多态位点AGT_(235)在中国人群中的分布特点

本文采用聚合酶链反应(PCR)。限制性酶切和电泳分型方法,首次在109例中国人群中检测了血管紧张素原多态位点AGT_(235)的分布情况。AGT_(235)基因频率为0.7431,表现型频率为T_(235/255)0.5431;T_(235)/M_(235)0.4036,M_(235)/M_(235)0.0550,其表现型频率分布符合Hardy-weinberg平衡     

格列吡嗪片体外溶出度比较

目的比较4个不同厂家格列吡嗪片的体外溶出度,为临床合理用药提供依据。方法按中国药典2000年版格列吡嗪片溶出度项下有关规定测定其溶出度,利用Excel电子表格软件计算威布尔(Weibull)分布参数,并对溶出参数m、T50、Td等进行统计分析。结果与结论不同厂家格列吡嗪片在30min的溶出量均超过标示量的80%,但其溶出参数有显著性差异(P<0.05)。     

Enthalpy-entropy compensation for the solubility of drugs in solvent mixtures: paracetamol, acetanilide, and nalidixic acid in dioxane-water

In earlier work, a nonlinear enthalpy-entropy compensation was observed for the solubility of phenacetin in dioxane-water mixtures. This effect had not been earlier reported for the solubility of drugs in solvent mixtures. To gain insight into the compensation effect, the behavior of the apparent thermodynamic magnitudes for the solubility of paracetamol, acetanilide, and nalidixic acid is studied in this work. The solubility of these drugs was measured at several temperatures in dioxane-water mixtures. DSC analysis was performed on the original powders and on the solid phases after equilibration with the solvent mixture. The thermal properties of the solid phases did not show significant changes. The three drugs display a solubility maximum against the cosolvent ratio. The solubility peaks of acetanilide and nalidixic acid shift to a more polar region at the higher temperatures. Nonlinear van't Hoff plots were observed for nalidixic acid whereas acetanilide and paracetamol show linear behavior at the temperature range studied. The apparent enthalpies of solution are endothermic going through a maximum at 50% dioxane. Two different mechanisms, entropy and enthalpy, are suggested to be the driving forces that increase the solubility of the three drugs. Solubility is entropy controlled at the water-rich region (0-50% dioxane) and enthalpy controlled at the dioxane-rich region (50-100% dioxane). The enthalpy-entropy compensation analysis also suggests that two different mechanisms, dependent on cosolvent ratio, are involved in the solubility enhancement of the three drugs. The plots of deltaH versus deltaG are nonlinear, and the slope changes from positive to negative above 50% dioxane. The compensation effect for the thermodynamic magnitudes of transfer from water to the aqueous mixtures can be described by a common empirical nonlinear relationship, with the exception of paracetamol, which follows a separate linear relationship at dioxane ratios above 50%. The results corroborate earlier findings with phenacetin. The similar pattern shown by the drugs studied suggests that the nonlinear enthalpy-entropy compensation effect may be characteristic of the solubility of semipolar drugs in dioxane-water mixtures.     

依诺沙星片剂与胶囊剂体外溶出度比较

目的:测定5家不同厂家的依诺沙星片剂与胶囊剂的溶出度,考察产品质量。方法:按《中国药典》(2005版)采用紫外分光光度法,以9～1000 mL盐酸为溶出介质,转速100 r/min,温度(37±0.5)℃,测定依诺沙星片剂与胶囊剂体外溶出度。结果:5家不同厂家依诺沙星片利与胶囊利30 min内均溶出80%以上,符合《中国药典》(2005版)规定。溶出度参数m、T_d、T_(80)、K_r存在显著性差异(P<0.05)。结论:为保证临床用药安全有效,应严格按照《中国药典》规定控制该产品的内在质量。     

7个厂家氨氯地平片的体外溶出度比较

目的：比较7个厂家氨氯地平片的体外溶出度，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法进行体外溶出度实验，以紫外分光光度法进行含量测定，计算累积溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用方差分析对组间溶出参数进行统计学处理。结果：7个厂家氨氯地平片的体外溶出度均符合《中华人民共和国药典》2005年版的规定，但各厂家氨氯地平片的溶出参数m、Td、T80间存在显著性差异（P〈0．01）。结论：不同厂家氨氯地平片的溶出参数存在差异，临床用药时应加以注意。     

新诺明片生物利用度的研究——2.新诺明片释放度质量标准

<正> 由于新诺明(磺胺甲基异(口恶)唑)溶解度低,多晶现象,产品质量波动等原因,新诺明片及其制剂的生物利用度研究已引起人们的注意。某些国家的药典对其片剂已有溶出速度方面的规定。鉴于以上情况,有必要对国产新诺明片生物利用度进行考查。以供药典制订标准作为依据。作者在第一报新诺明片体外释放兔体和人体生物利用度的研究一文所建立的体内外参数间定量关系的基础之上,收集全国十个生产厂十七个批号的产品,进行体外释放度试验(溶出试验),摸索其规律,并根据实验结果,提出了质量标准。     

用累积毒性原理评价口服中药体内过程

目的:改进动物急性累计死亡率法(ACD法) ,使其适于测算口服中药体内过程。方法:建立累次口服中药的药量 毒效关系模型以及相关的试验步骤,并用计算机模拟程序所提供的仿真模拟数据以及文献中真实试验数据进行方法学检验。结果:模拟试验结果表明,在LD95 2～LD5 2剂量范围内,试验值和理论值符合良好,方法稳定;对文献数据的重新计算得到:小鼠po马钱子粉符合口服给药开放一室模型,T1 2 (ka) =1.136h ,T1 2 (ke) =7.10 0h ,Tmax=3.5 76h。结论:改进ACD法可有效评价口服中药的体内过程。     

生长激素治疗过程中甲状腺功能的变化研究

目的观察基因重组人生长激素(rhGH)治疗生长激素缺乏症(GHD)患儿过程中甲状腺功能的变化。方法在应用rhGH前及用药后第1、3、6个月分别取清晨空腹血标本作T3、T4及TSH检测。结果GHD患儿与正常对照组相比,患儿组治疗前T3和T3/T4比值显著降低(P<0.05);rhGH治疗后1、3、6个月,T3和T3/T4比值与用药前相比,其水平明显升高,且差别均有显著性(P<0.05);在用药3个月时T4水平降低,与治疗前相比差别有统计学意义(P<0.05)。结论在rhGH治疗过程中应监测甲状腺功能的变化。