茶碱缓释片的释放度测定及其稳定性分析

介绍非崩解型茶碱缓释片的释放测定方法,并分析该缓释片的稳定性。     

茶碱缓释片的释放度测定及其稳定性分析

介绍非崩解型茶碱缓释片的释放度测定方法,并分析该缓释片的稳定性.     

茶碱缓释片的释放度测定及其稳定性分析

介绍非崩解型茶碱缓释片的释放度测定方法,并分析该缓释片的稳定性.     

迟效茶碱片治疗老年阻塞性肺疾病

阻塞性肺疾病(OLD)20例,男性12例,女性8例,年龄62±12a。服迟效茶碱片250mg, bid, 5d,d6又服250mg。观察其临床疗效和用紫外分光光度法测血药浓度。治疗过程中,未发现明显副作用,茶碱稳态浓度平均值波动在15±9-19±9μg/mL范围,为期望的治疗浓度。     

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的初步稳定性考察

为考察双氯芬酸赖氨酸盐（DAL）缓释片的初步稳定性，以确定DAL缓释片使用期限，考察自行制备的DAL缓释片在高温、光照和高湿条件下的变化，进行加速实验3个月并进行室温留样观察2年，检测各项指标。结果表明，DAL缓释片在高温下，释放加快；在高温条件下，由于为亲水凝胶骨架片，易吸湿；在强光下，第10天释放加快。结论：DAL缓释片应避免高温、高湿、强光保存。暂定使用期限2年。     

尼莫地平缓释片的制备及稳定性的初步考察

用尼莫地平和高分子化合物制成固体分散体压制片剂，研究了释放性能和稳定性。结果表明释放呈溶蚀型模式，释药速度变慢，而且稳定性较好。     

阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.     

碳酸锂缓释片与普通片治疗躁狂症的比较

比较碳酸锂缓释片与普通片治疗躁狂症各95例的疗效,结果前组有效率显著高于后组(P<0.01)。BRMS减分前组至7,后组至9(P<0.05)。副作用如恶心、呕吐和震颤,前组明显低于后组。结果提示:值得推荐用碳酸锂缓释片治疗躁狂症。     

三种茶碱缓释剂的药动学和生物利用度研究

本实验应用均相酶免疫法和PKBP—N_1程序包对六名健康志愿者分别口服三种茶碱缓释剂后的药动学参数和相对生物利用度进行了探讨,结果表明:三者的生物利用度、吸收速率常数和波动百分率均无显著差异(P>0.05)。     

地尔硫普通片与缓释片治疗心绞痛的比较

劳力型心绞痛70例,采用随机单盲法分2组,各35例。地尔硫缓释片(Dil SR)组;男性23例,女性12例;年龄57.1±1.7a;Dil SR 45mg,po bid,共4wk。地尔硫普通片(Dil)组:男性18例,女性17例;年龄55.8±1.5a;Dil 30mg, po, tid,共4wk。结果:心绞痛缓解总有效率,前者为97％,后者为77％(P<0.01);缺血性ST段改善率依次为50％和40％(P>0.05)。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度与犬体内吸收相关性

目的:研究阿昔莫司缓释片的体外释放度与其在家犬体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定阿昔莫司缓释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定家犬单剂量口服阿昔莫司胶囊和缓释片后的血药浓度,用非隔室模型对阿昔莫司的体内过程进行拟合,以反卷积分法求算积分方程中的输入函数。以输入函数与同时间点体外累积释放度回归求得相关系数并与相关系数临界值进行比较。结果:以累积释放度Y与输入函数R建立的回归方程为:Y=18.118R+35.717(r=0.9309),相关系数临界值r4,0.05=0.811,r>r4,0.05,表明回归方程显著。结论:自制阿昔莫司缓释片体内外相关性良好。     

硝苯地平缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较

目的比较硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片在健康人体内药动学。方法 12名男性健康志愿者平均分为2组,分别单剂量口服硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片20 mg,用高效液相色谱法检测硝苯地平的血药浓度,并用DAS 2.1软件进行数据处理。结果硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg.L-1和(1 896.7±109.2)μg.L-1,tmax分别为(4.6±0.7)h和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6±2.8)h和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg.h.L-1和(3 724.9±121.3)μg.h.L-1,AUC0-t分别为(4 427.8±131.7)μg.h.L-1和(2 936.5±75.4)μg.h.L-1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。     

丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。     

去甲斑蝥素缓释液制剂工艺及用GC—MS法测定去甲斑蝥素的含量

目的：研究去甲斑蝥素缓释液制剂工艺及含量测定方法。方法：调节溶液pH值，增加去甲斑蝥素的溶解度，使用GCMS仪测定去甲斑螯素缓释液中去甲斑蝥素的含量。外标法定量。结果：溶液pH值对测定结果有很大的影响，调节溶液pH值为8．0～9．0时，去甲斑蝥素成盐町提高其溶解度．可制得符合临床需要药物浓度的缓释液。用GCMS法测定去甲斑螯素缓释液中去甲斑蝥素含量时，需用盐酸调节溶液的pH值为3．2～3．9。本方法的精密度、准确度和专属性均符合含量测定要求。结论：本制剂方法可使去甲斑蝥素达剑临床要求的药物浓度。含量测定方法准确、快速，可用于去甲斑蝥素缓释液的含量测定。     

色甘酸钠混悬气雾剂与茶碱缓释胶囊治疗中度哮喘的比较

８４例中度哮喘病人分成２组。色甘酸钠组（男性２３例，女性２０例，年龄２６±ｓ８ａ）吸入色甘酸钠混悬气雾剂１０．５ｍｇ，ｔｉｄ。茶碱缓释胶囊组（男性２２例，女性１９例，年龄２７±８ａ）口服０．２５ｇ。ｂｉｄ。２组均连续观察３ｍｏ。结果：色甘酸钠在减轻病人慢性症状、改善肺功能和降低气道高反应性等方面优于茶碱缓释胶囊，（Ｐ＜０．０１）。而后药仅可缓解近期症状。     

Preparation and evaluation of micro-porous ethylcellulose capsule as oral sustained-release preparation of theophylline

Micro-porous ethylcellulose (EC) membrane capsules were prepared by dissolving polyvinylalcohol (PVA) particles from membranes which were made of a mixture of EC (a water-insoluble polymer). The pore size was approximately 400 μm. Since the dissolution rate of theophylline from the micro-porous EC membrane capsules was fast, gel-forming polymer, poly(acyclic) acid (Carbomer), was incorporated inside the capsule at 10, 20 or 30 mg. Using test capsules containing 100 μm of theophylline, in vitro dissolution studies were performed. By including Carbomer in capsule formulations, the dissolution rate of theophylline was decreased. However, there were not significant differences in dissolution rates between preparations containing the three different amounts of Carbomer. In vivo evaluation studies using beagle dogs showed that AUC, C_max and T_max were inversely proportional to the formulated amount of Carbomer. The capsule containing 20 mg of Carbomer gave plasma theophylline concentrations between 5 and 15 μg mL⁻¹, which reflect levels within the therapeutic window. The effect of food intake on the pharmacokinetics of theophylline was also studied with the same capsule. Food increased AUC, C_max and T_max, although plasma theophylline levels were maintained within the therapeutic range. © 1998 John Wiley & Sons, Ltd.     

曲匹地尔缓释片的制备与体外释放度测定

目的:研制曲匹地尔缓释片。方法:用高分子化合物作辅料制备缓释片,测定释放度。结果:该处方、制备工艺简单,体外 释药符合缓释片的规律。结论:曲匹地尔缓释片剂可作为曲匹地尔的新制剂开发。