混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

不同透皮吸收促进剂对复方水杨酸凝胶透皮作用的影响

目的：探讨不同的促进剂对复方水杨酸凝胶透皮吸收的影响。方法：配制含不同促进剂的复方水杨酸凝胶，采用简单扩散小室装置，用紫外分光光度法测定不同处方凝胶剂中水杨酸和苯甲酸的透皮吸收药量。结果：水杨酸和苯甲酸的累积透皮吸收百分率与时间呈线性关系。与不合吸收促进荆的凝胶比较，吸收促进剂对水杨酸和苯甲酸透皮吸收的影响为薄荷脑＋油酸〉薄荷脑〉薄荷脑＋月桂氮[艹卓]酮〉油酸〉不合促渗剂〉软膏剂〉月桂氮[艹卓]酮。结论：薄荷脑，油酸对复方水杨酸凝胶的透皮吸收有明显的促进作用，其中以薄荷脑＋油酸的作用最明显，单独使用月桂氮[艹卓]酮对复方水杨酸凝胶剂有抑制作用。     

桉叶油和氮酮对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂，考察混合促进剂桉叶油和氮酮对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和氮酮，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和2％氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了291％。结论：不同浓度的混合促进剂可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。     

按叶油和薄荷素对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的研制替硝唑凝胶剂,考察混合促进剂桉叶油和薄荷素油对替哨唑透皮吸收作用的影响.方法采用改良Franz直立式释放池,以离体鼠皮为透皮屏障,使用不同浓度的混合桉叶油和薄荷素油,测量替硝唑的透皮吸收量.结果含2%桉叶油和1%薄荷素油的替硝唑凝胶与不合桉叶油和薄荷素油的替硝唑凝胶之间,其透皮速率增加了265%.结论不同浓度的混合促进剂均可不同程度促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以2%桉叶油加1%薄荷素油组成的混合促进剂作用最显著.     

桉叶油和薄荷素对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂、考察混合促进剂桉叶油和薄荷素油对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和薄荷素油，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和1％薄荷素油的替硝唑凝胶与不含桉叶油和薄荷素油的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了265％，结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加1％薄荷素油组成的混合促进剂作用最显著。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮Zhuo酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮Zhuo酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮Zhuo酮两者混合透皮保进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮Zhuo酮 3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

薄荷脑对维生素E乳膏透皮吸收的影响

目的:考察薄荷脑对维生素E乳膏透皮吸收的影响.方法:采用旋转膜扩散装置和鼠皮,进行了薄荷脑促进维生素E乳膏经皮渗透作用研究.结果:不同浓度薄荷脑对维生素E乳膏均具有促渗作用,其中2.5 %薄荷脑对其促透效果最明显.结论:薄荷脑对维生素E乳膏有促透作用.     

替硝唑螺内酯乳膏稳定性研究

目的 研究替硝唑螺内酯乳膏的稳定性.方法 采用HPLC法同时测定替硝唑螺内酯乳膏中替硝唑和螺内酯的含量,用加速试验和长期试验预测替硝唑螺内酯乳膏的有效期.结果 替硝唑和螺内酯的含量均随时间延长逐渐下降,经过加速试验,6个月替硝唑下降了4.37％,螺内酯下降了3.10％;经过长期试验,12个月替硝唑下降了5.27％,螺内酯下降了3.73％,含量与其他各项指标均符合规定.结论 替硝唑螺内酯乳膏的有效期可定为12个月.     

电渗作用对替硝唑经皮离子导入的影响

考察了电扬下电渗作用对分子型药物替硝唑经皮渗透的影响。实验结果表明,替硝唑从饱和水溶液经正极导入时,透皮速率比其被动扩散增加12.8倍,负极导入也产生一定的促进作用。替硝唑的透皮速率随电流强度而增加。另外,NaCl的加入使用电场下替硝唑的透皮速率明显下降,而在NaCl浓度为0.05mol/L时药物在电场下的透皮率相对较大。     

克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学的影响

目的探讨克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程的影响。方法大鼠随机分为两组,每组5只,其中一组大鼠灌胃给药替硝唑后测定血浆中药物的质量浓度,另一组灌胃给药克拉霉素,连续5 d,于第6天联合给药替硝唑与克拉霉素,而后测定血浆中替硝唑药物质量浓度,计算药动学参数。用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果单独给药替硝唑组的主要药动学参数为:ρmax为(27.08±2.98)mg.L-1,t1/2为(2.16±0.76)h,AUC0-24 h为(138.04±5.84)mg.h.L-1。联合给药组的替硝唑主要药动学参数为:ρmax为(32.73±8.37)mg.L-1,t1/2为(2.76±1.69)h,AUC0-24 h为(160.45±7.83)mg.h.L-1。其中,两组间AUC及Cl/F存在显著性差异(P<0.05)。结论克拉霉素对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。     

活性炭对替硝唑葡萄糖注射液的影响

目的：考察不同量活性炭对替硝唑葡萄糖注射液含量的影响以及不同ｐＨ时活性炭对注射液中替硝唑含量及ｐＨ值的影响。方法：注射液中分别加入不同量活性炭在８０℃水浴恒温３０ｍｉｎ后过滤,测替硝唑、葡萄糖含量。调整注射液为不同ｐＨ值,加入一定量活性炭同法操作,测替硝唑含量和ｐＨ值。结果：随活性炭用量的增加,注射液中替硝唑的含量明显降低,而葡萄糖的含量不受影响;ｐＨ值为４．０～５．０时,活性炭对替硝唑吸附相对较少,活性炭的加入注射液的ｐＨ值有所升高,当ｐＨ在４．０～５．０时影响不大,而ｐＨ在６．０～７．０时升高明显。结论：在实际生产工作中要根据活性炭的加入量酌情增大替硝唑的投入量;在不增加投入量的情况下,活性炭的用量宜控制在０．０５％左右,ｐＨ值宜控制在４．０～５．０之间     

复方替硝唑栓剂体内外抗阴道毛滴虫研究

目的观察复方替硝唑栓剂的体内外抗阴道毛滴虫作用。方法将临床确诊的滴虫性阴道炎患者100例随机分为两纽，试验纽用复方替硝唑栓治疗，对照组用双唑泰栓治疗，每晚睡前放入阴道1粒。6d为1个疗程，共治疗2个疗程；选用临床分离的阴道毛滴虫9株。观察复方替硝唑栓的体外抗阴道毛滴虫作用。结果临床治愈率复方替硝唑栓为100％，双唑泰栓为78．7％，两者有显著性差异（P〈0．05）；复方替硝唑栓体外抗阴道毛滴虫的抑虫50％浓度（MIC50）、抑虫90％浓度（MIC50）厦最低杀虫浓度（MBC）范围均低于双唑泰栓。结论复方替硝唑检体内外抗阴道毛滴虫作用显著．比双唑泰栓疗效更佳。     

替硝唑注射液无菌检查方法的验证

目的 建立替硝唑注射液的无菌检查方法并对其进行验证.方法 采用<中国药典>2005年版二部附录无菌检查项下薄膜过滤法.结果 确定了替硝唑注射液无菌检查法的最佳冲洗量.结论 为替硝唑注射液无菌检查方法提供依据.     

薄荷脑对葛根素体外黏膜的促渗作用研究

目的:研究薄荷脑对葛根素体外黏膜的促渗作用。方法:选择离体牛蛙腹皮作为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验,高效液相色谱法测定葛根素的含量,考察单用葛根素及葛根素与薄荷脑不同比例混合对表观渗透系数(Papp)的影响。结果:不同浓度的葛根素对Papp的影响无显著性差异;配伍薄荷脑后,当薄荷脑浓度达到5mg·mL-1时,与单用葛根素比较Papp有显著性差异,且此时葛根素与薄荷脑不同比例组间的Papp无显著性差异。结论:葛根素的黏膜渗透属于被动扩散;薄荷脑在一定浓度范围内能够促进葛根素的渗透,当浓度达到5mg·mL-1时具有显著促渗作用,在此浓度下,葛根素浓度的增大不会影响到薄荷脑的促渗作用。     

醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学的影响

目的：探讨醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学的影响。方法：大鼠随机分为两组,每组5只,一组灌胃给予替硝唑,另一组灌胃给予醋酸地塞米松,连续5d,于第6天合并给药替硝唑与醋酸地塞米松,分别测定两组大鼠血浆中替硝唑的浓度,用DAS软件程拟合药动学参数。结果：单独给予替硝唑组和联合给药组的替硝唑的主要药动学参数：Cmax分别为（27．08±2．98）和（23．69±3．45）mg·L^-1,t1／2：（2．16±0．76）h和（1．95±0．31）h,AUC0-24h（138．04±5．84）和（119．90±11．46）mg·h·L^-1。两组间AUC及CL／F的差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：醋酸地塞米松对替硝唑大鼠体内药动学过程影响较小。     

Effect of cigarette menthol content on mainstream smoke emissions

The 2009 Family Smoking Prevention and Tobacco Control Act empowered the U.S. Food and Drug Administration to study "the impact of the use of menthol in cigarettes on the public health, including such use among children, African Americans, Hispanics and other racial and ethnic minorities," and develop recommendations. Current scientific evidence comparing human exposures between menthol and nonmenthol smokers shows mixed results. This is largely because of the many differences between commercial menthol and nonmenthol cigarettes other than their menthol content. We conducted an innovative study using two types of test cigarettes: a commercial nonmenthol brand that we mentholated at four different levels, and Camel Crush, a commercial cigarette containing a small capsule in the filter that releases menthol solution into the filter when crushed. Cigarettes were machine-smoked at each of the menthol levels investigated, and the total particulate matter (TPM) was collected on a quartz fiber filter pad and analyzed by gas chromatography/mass spectrometry for menthol, nicotine, tobacco-specific nitrosamines (TSNAs), polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs), cotinine, and quinoline. The mainstream smoke was also monitored continuously in real time on a puff-by-puff basis for seven gas-phase constituents (acetaldehyde, acetonitrile, acrylonitrile, benzene, 1,3-butadiene, isoprene, and 2,5-dimethylfuran), using a proton transfer reaction-mass spectrometer. Average yields (in micrograms/cigarette) for the analytes were determined. Menthol in the TPM samples increased linearly with applied menthol concentration, but the amounts of nicotine along with the target TSNAs, PAHs, cotinine, and quinoline in the cigarettes remained essentially unchanged. Similarly, yields of the targeted volatile organic compounds (VOCs) in whole smoke from the mentholated nonmenthol cigarettes that were measured in real-time were largely unaffected by their menthol levels. In the Camel Crush cigarettes, however, the VOC yields appeared to increase in the presence of menthol, especially in the gas phase. Although we succeeded in characterizing key mainstream smoke constituents in cigarettes that differ only in menthol content, further study is needed to definitively answer whether menthol affects exposure to selected cigarette constituents and thereby influences harm.