薄荷脑促进氯霉素经皮渗透作用研究

本文对薄荷脑促进氯霉素的经皮渗透作用作了初步观察，２％薄荷脑在氯霉素醇溶液或在４：３：３溶液中，对１％氯霉素均有显著的促进经皮渗透作用，该作用在４ｈ即有显著性差异，随时间增加透皮量也进一步增加。研究表明２％月桂氮酮（氮酮）在上述两种溶剂中也有明显的促进氯霉素的经皮渗透作用，且随时间增加而增加。１％月桂氮酮和ｌ％薄荷脑同时应用，比两者在２％浓度单独应用时的助渗作用更强。     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

薄荷脑对维生素E乳膏透皮吸收的影响

目的:考察薄荷脑对维生素E乳膏透皮吸收的影响.方法:采用旋转膜扩散装置和鼠皮,进行了薄荷脑促进维生素E乳膏经皮渗透作用研究.结果:不同浓度薄荷脑对维生素E乳膏均具有促渗作用,其中2.5 %薄荷脑对其促透效果最明显.结论:薄荷脑对维生素E乳膏有促透作用.     

超声波促进盐酸利多卡因经皮渗透的研究

目的 研究低频超声波对盐酸利多卡因凝胶经皮渗透的促进作用。方法 制备2.5%盐酸利多卡因凝胶;应用单室扩散池和乳猪皮肤,测定盐酸利多卡因凝胶在20 kHz超声波作用下,利多卡因的经皮渗透性能,并以复方利多卡因乳膏作为对照品,用HPLC测定接受液中的盐酸利多卡因浓度;考察超声强度和作用持续时间等因素的影响。结果 超声波能明显促进盐酸利多卡因的经皮渗透,且随着超声强度的增加和超声作用持续时间的延长,促渗效果明显增强;功率为2.26 W·cm-2,持续时间5 min的超声波处理皮肤,盐酸利多卡因凝胶的2 h累积经皮渗透量是被动扩散的9.3倍,是复方利多卡因乳膏的2.4倍。结论 超声波能显著促进盐酸利多卡因凝胶的经皮渗透,2 h内的体外透皮速率大于复方利多卡因乳膏,可发展成为血管穿刺止痛的新给药方法。     

促进剂对非洛地平经皮渗透的影响

目的寻找非洛地平经皮渗透促进剂.方法用分光光度法测定非洛地平通过兔皮肤的渗透速率,研究不同的促进剂对非洛地平经皮渗透的影响.结果松节油-氮酮(11)或松节油-油酸(11)的促渗作用比较明显.结论混合促进剂促渗效果比较好.     

普萘洛尔体外经皮渗透及氮酮的促渗作用

本文利用离体兔皮为渗透屏障研究了胶粘剂中分散型普萘洛尔贴膜剂的体外经皮渗透性，考察了透皮吸收促进剂氮酮的增渗效果和该贴膜剂的体外释放行为．结果表明：贴膜剂中普萘洛尔可经皮渗透（渗透速率常数２．２６μｇ／ｃｍ２·ｈ）；氮酮具有促进普萘洛尔经皮渗透作用（渗透速率常数３．０９μｇ／ｃｍ２·ｈ）．普萘洛尔经皮渗透过程遵循零级动力学方程；且体外释药行为可用ｃｈａｎｄｒａｓｅｋａｒａｎ溶出扩散控制转运机制加以解释；该贴膜为皮控型经皮治疗系统．     

青藤碱游离碱凝胶体外经皮渗透特性研究

目的:研究凝胶中青藤碱游离碱的体外经皮渗透特性。方法:采用改良的Franz扩散池法考察经皮渗透性能,以离体大鼠皮肤为经皮渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物含量。结果:青藤碱游离碱的经皮渗透速率常数(J值)为(20.3±3.89)μg·cm-2·h-1,是盐酸青藤碱J值的4.72倍。5%含量的2-吡咯烷酮可以抑制青藤碱游离碱的经皮渗透(P<0.05),而5%含量的磷脂、油酸、薄荷醇、柠檬烯和氮酮均增加青藤碱游离碱的经皮渗透,分别达1.37、2.25、3.71、6.75和10.15倍。结论:青藤碱游离碱较其盐酸盐具有优良的经皮渗透性能,更加适合青藤碱透皮新制剂开发。     

复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性研究

目的研究复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性。方法采用改良Franz直立式扩散池,分别用离体乳猪和裸鼠皮肤为渗透屏障,20%乙醇溶液为接收液,GC法测定接收液中樟脑与薄荷脑的含量,比较2种挥发性成分的体外经皮渗透性。结果离体乳猪皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为（0.55±0.15）、（0.23±0.04）cm.h-1,搽剂中2种成分的渗透系数分别为（0.59±0.13）、（0.25±0.03）cm.h-1,而在裸鼠皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为（2.91±0.44）、（0.70±0.09）cm.h-1,搽剂中分别为（3.71±1.88）、（1.44±0.65）cm.h-1。结论在乳猪与裸鼠皮肤中,2种制剂中樟脑的渗透系数均大于薄荷脑（P〈0.05）,而不同制剂间2种挥发性成分的渗透系数差异无显著性（P〉0.05）。     

促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响

目的 :研究薄荷醇和氮酮对利多卡因凝胶皮肤渗透性的影响。方法 :制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的10%利多卡因凝胶 ,采用改良的Franz扩散池 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用研究 ,紫外分光光度法测定利多卡因累积渗透量及渗透速率。结果 :不含促渗剂的利多卡因凝胶的渗透速率为0 834,含1%、3 %、5%薄荷醇的利多卡因凝胶的渗透速率分别为0 810、1 947、0 904 ;含1%、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率为0 702、0 981、0 788 ;含3 %薄荷醇和1 %、3 %、5 %氮酮的利多卡因凝胶的渗透速率分别为1 299、0 986、0 914。结论 :3 %浓度的薄荷醇对利多卡因有明显的促渗作用。     

离体皮肤渗透试验重复优化盐酸利多卡因凝胶剂处方工艺

目的 :考察多种渗透促进剂对盐酸利多卡因凝胶经皮渗透的影响 ,并从中筛选其最佳处方组成。方法 :采用离体皮肤渗透试验 ,以渗透速率常数 (Y)和渗透率 (J)为指标 ,均匀设计和正交设计优化处方工艺 ,考察不同渗透促进剂对卡波普 (Carbopol)凝胶中利多卡因的经皮渗透效果。结果 :含氮酮 (Azone) 1.5 %、聚乙二醇 -4 0 0 (PEG-4 0 0 ) 0 .5 %、泊洛沙姆 (F-68) 4%、丙二醇 (PG) 2 5 %的盐酸利多卡因凝胶的经皮渗透效果最佳 ,并具有良好的稳定性 ,对皮肤无刺激性。结论 :通过重复优化法筛选出渗透促进剂对凝胶中盐酸利多卡因的最佳处方。     

GC测定5%薄荷凝胶贴膏中薄荷脑的含量

目的 建立气相色谱法用于含5%薄荷凝胶贴膏中薄荷脑的含量测定。方法 首先比较挥发油提取法和超声提取法提取样品的优劣，其次采用GC测定薄荷脑含量：以聚乙二醇20000为固定相的毛细管柱(30 m×0.32 mm，0.25 μm)，氮气载气，柱温为140 ℃，FID检测器。结果 选用超声提取法提取样品更加完全。对薄荷脑凝胶贴膏检测方法的方法学考察结果显示，精密度RSD为0.4%，重复性RSD为0.67%，平均回收率为97.02%及其RSD为0.17%，薄荷脑浓度在0.175~2.1 mg·mL^–1内线性关系良好，回归方程为Y=0.802X–0.000 7(r=0.999 9)。用所建立的方法对11批样品进行含量测定，结果均合格。结论 由于凝胶贴膏特有的交联固化过程影响，前处理使用超声提取法比挥发油提取法更可靠、更稳定，建立的GC测定凝胶贴膏中薄荷脑含量的方法可靠、稳定、重现性好，可用于薄荷脑凝胶贴膏的质量控制。     

复方替硝唑凝胶剂的制备及临床应用

目的 建立制备复方替硝唑凝胶剂及含量测定方法，并对制剂进行临床疗效观察。方法 以替硝唑和司帕沙星为主药、羧甲基纤维素钠为基质制备复方替硝唑凝胶剂，采用双波长紫外分光光度法不经分离直接测定两主药含量，将制剂用于阴道感染的治疗。结果 制剂疗效确切，无刺激性，处方配伍合理，质量可控。结论 该凝胶制备工艺简单、质量稳定、临床疗效好，含量测定方法准确。     

壳聚糖对甲硝唑凝胶体外促透作用研究

目的 考察壳聚糖(CS)对甲硝唑凝胶体外透皮速率的影响。方法 将1.0% CS作为吸收促进剂用于甲硝唑凝胶中,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,以含2%氮酮的甲硝唑凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的甲硝唑凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大鼠体外皮肤渗透实验,反相高效液相色谱法（RP HPLC）法测定接受液中甲硝唑含量,计算累积透过量Q,得出Q t回归方程及稳态渗透速率J。结果 1.0%CS组和氮酮组J分别为2.841, 2.874 μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,两者差异无显著性(P＞0.05),而与阴性组相比均差异有显著性(均P＜0.05),其透皮吸收行为符合一级方程。结论 CS对甲硝唑凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究。     

复方替硝唑凝胶的制备及质量控制

目的制备复方替硝唑凝胶并建立其质量控制方法。方法以替硝唑、氯霉素为主药，卡波姆-940、丙二醇等为辅料制备凝胶；采用双波长分光光度法测定主药含量。结果替硝唑、氯霉素检测质量浓度的线性范围分别为6.4～12．8mg／L和8.0～16.0mg／L，平均回收率分别为100．72％和99．64％，RSD分别为0.30％和0．98％。结论该制剂制备方法可行，所建立的质量控制方法简单、可靠。     

羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖（CMC）对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法：合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2％CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2％氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果：合成得到的CMC取代度为0．52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组（P〈0．05）,但与阳性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％CMC与2％氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。     

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的:考察不同浓度壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶体外透皮速率的影响.方法:分别将0.1%.0.5%,1.0%CS用于BD凝胶中作为吸收促进剂,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,并以含1%氮酮的BD凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的BD凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大白鼠离体皮肤渗透实验,RP-HPLC法测定接受液中BD的含量,计算累积透过量Q,得出Q-t回归方程及稳态渗透速率J.结果:不同浓度CS对BD凝胶均有一定的促渗作用,并以1.0%促透效果最好,1.0%CS组和氮酮组的J分别为3.78,3.83(μg·cm-2·h-1),两者差异无统计学意义(P>0.05),而与阴性组相比差异均具有统计学意义(P<0.05),其透皮吸收行为符合一级方程.结论:CS对BD凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究.     

电渗作用对替硝唑经皮离子导入的影响

考察了电扬下电渗作用对分子型药物替硝唑经皮渗透的影响。实验结果表明,替硝唑从饱和水溶液经正极导入时,透皮速率比其被动扩散增加12.8倍,负极导入也产生一定的促进作用。替硝唑的透皮速率随电流强度而增加。另外,NaCl的加入使用电场下替硝唑的透皮速率明显下降,而在NaCl浓度为0.05mol/L时药物在电场下的透皮率相对较大。