布洛芬缓释胶囊生物利用度研究

10名健康志愿者随机交叉口服600mg布洛芬缓释胶囊和芬必得进行药代动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法，测定血清中布洛芬浓度，经3p87药动学计算程序处理，得布洛芬缓释胶囊和芬必得的：AUC分别为147．75±28．78：mg／（L·h）和154．16±26．76mg／（L·h），Tmax分别为4．22±0．73h和4．10±0．83h；Cmax分别为15．97±2．84mg／L和16．76±2．92mg／L，经配对ｔ－检验，两者的AUC、Tmax、Cmax均无显著性差异（P＞0．05）。采用梯形法计算的布洛芬和芬必得的AUC。－t分别为153．53±26．11mg／（L·h）和157．88±23．06mg／（L·h），方差分析和双单侧检验结果表明两者具有生物等效性。布洛芬缓释胶囊相对生物利用度为96．07％。     

替硝唑干混悬剂的生物等效性研究

目的研究替硝唑干混悬剂与替硝唑胶囊剂的生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计。将18例男性健康受试者随机平均分成两组，其中一组受试者先服用试验制剂替硝唑干混悬剂1 000 mg(共2包)，经1周清洗期后再服用参比制剂替硝唑胶囊1 000 mg(2粒)；另一组给药顺序相反，间隔时间和给药剂量相同。采用高效液相色谱法测定给药后不同时相替硝唑的血药浓度。 结果试验制剂和参比制剂的Cmax分别为(18.469±1.177)和(17.763±0.894) μg·mL^-1，tmax分别为(1.72±0.46)和(1.89±0.32) h，t1/2分别为(11.710±0.940)和(12.696±0.972) h，AUC0→48分别为(326.386±23.803)和(323.272±19.397) μg·h·mL^-1。AUC0→∞为(342.421±24.771)和(336.177±20.343) μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度F为(100.96±12.59)%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑的药代动力学及人体生物利用度的研究

目的研究奥美拉唑的药代动力学和人体生物利用度。方法１０例男性健康志愿者分别空腹口服国产奥美拉唑肠溶胶囊和洛赛克肠溶胶囊（对照品）２０ｍｇ。以高效液相法测定两药血药浓度。结果经３Ｐ８７软件处理后表明该药的血药浓度－时间曲线符合一级吸收－房室开放模型。主要药代参数如下：Ｔ１２＝（１．６８±１．０５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（１．９４±０．２３）ｈ，Ｃｍａｘ＝（１１５７±５９２）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＡＵＣ＝（３９９８．９５±２２０７．２７）ｎｍｏｌ·Ｌ－１·ｈ－１，ＣＬ／Ｆ（Ｓ）＝（１８．５５±８．２６）Ｌ·ｈ－１，Ｖ／Ｆ（Ｃ）＝（３８．４０±１９．２７）Ｌ。奥美拉唑胶囊相对生物利用度为９２．０９％±１２．００％。结论生物等效性分析证明两药具生物等效性。     

洛美沙星颗粒剂在健康人体内的药动学研究

本文采用高效液相色谱法，对盐酸洛美沙星颗粒剂在健康人体内的药动学进行了试验研究。10名男性健康志愿者，单剂量口服盐酸洛美沙星颗粒剂各400mg，尔后经时采集静脉血，测定血药浓度，药－时数据经PKBP－N1程序处理，得盐酸洛美沙星的药动学参数为：Lagtime0．058±0．033h，Tmax0．74±0．33h，Cmax4．24±0．78μg／ml，t1／2x0．94±0．82h，t1／2β7．77±1．13h，VC87．02±34．10L，K120．268±0．26，K21　0．863±0．16，K10　0．189±0．076。     

国产头孢克罗胶囊剂的人体相对生物利用度研究

目的：通过12名男性健康志愿者对国产头孢克罗胶囊进行药物动力学和相对生物利用度研究。方法：采用HPLC法测定血浆药物浓度,所有受试者随机交叉单剂量口服500mg国产或进口头孢克罗胶囊。结果：两种药品的药-时曲线符合一室开放模型,国产和进口头孢克罗胶囊的峰浓度Cmax为（16．45±3．03）和（16．72±3．83）μg／ml;达峰时间TMAX为（0．75±0．21）和（0．67±0．19）h;消除半衰期T1/2ke为（0．15±0．10）和（0．50±0．12）h,药-时曲线下面积AUC0－t为（19．58±1．85）和（19．45±2．49）h／（μg．ml）。结论：统计分析结果表明,国产与进口头孢克罗胶囊具有生物等效性,国产胶囊的相对生物利用度为（101．39±9．73）％。     

吗替麦考酚酯胶囊在健康人体中的相对生物利用度

目的：评价吗替麦考酚酯胶囊在健康人体的相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定。18名健康志愿者采用两制剂双周期交叉试验方法，分别测定口服两种制剂后不同间隔时间的血药浓度，并依次计算药动学参数评价胶囊的生物利用度。结果：受试者口服1g吗替麦考酚酯胶囊参比制剂和受试制剂的Gmax分别为（41．5±11．8）mg·L^-1和（37．2±10．0）mg·L^-1；tmax为（0．53±0．19）h和（0．54±0．18）h；t（1/2）为（13．6±7．6）h和（11．6±6．2）h；AUC（0-24）分别为（62．4±12．0）mg·h·L^-1和（63．7±15．1）mg·h·L^-1。受试制剂的相对生物利用度为（102±12）%。结论：两种制剂的主要药动学参数，经对数转换后进行交叉试验的方差分析与双单侧t检验表明．两种制剂的AUC及有关的药动学参数具有生物等效性。     

替硝唑片的血浓度测定及相对生物利用度研究

目的：建立HPLC法测定替硝唑血浓度，用于人体生物等效性研究。方法：采用随机双交叉实验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂1000mg，用HPLC法测定血浆中的替硝唑浓度。结果：受试制剂和参比制剂的A‰分别为（391．2±74．0）和（394．7±78．1）mg·h·L^-1；AUC0→∞分别为（420．4±80．7）和（426．1±85．8）mg·h·L^-1；Cmax分别为（20．2±4．9）和（20．0±4．5）mg·L^-1；tmax分别为（1．4±0．8）和（1．5±0．8）h；t1／2分别为（15．4±1．5）和（15．9±1．8）h。受试制剂的相对生物利用度为（99．6±8．3）％。经统计学分析，两制剂的AUC0→∞，Cmax,tmax，t1/2无显著性差异（P〉0．05）。结论：两制剂具有生物等效性。     

口服单剂量地尔硫卓缓释胶囊的人体相对生物利用度研究

１２ 名男性健康志愿受试者，随机交叉一次口服法国进口的盐酸地尔硫卓缓释胶囊（ 参比品） 和国产的盐酸地尔硫卓缓释胶囊（ 试验品） 各１８０ ｍｇ，进行人体生物利用度研究，血药浓度用ＨＰＬＣ 法测定．２ 种盐酸地尔硫卓缓释胶囊，其药时曲线和药代动力学特征十分相似．参比品和试验品从胃肠吸收均有较短的滞后时间．其Ｃｍａｘ 分别为（６８－８５ ±１９－００）ｎｇ／ｍＬ 和（６９－０１ ±２２－４５）ｎｇ／ｍＬ，Ｔｍａｘ 分别为（４－５８ ±１－３７）ｈ 和（４－６９ ±２－１０）ｈ ，ＡＵＣ（０ ～３６） 分别为（１５４１－６ ±５３５－９）ｎｇ／ｍＬ·ｈ 和（１ ５６２ ±６４９－２）ｎｇ／ｍＬ·ｈ ，试验品盐酸地尔硫卓缓释胶囊的相对生物利用度（９８－５９ ±１６－９８） ％ ，试验品与参比品的ＡＵＣ（０ ～３６） ，经方差分析，２ 者的吸收程度具有生物等效性．     

HPLC法测定替硝唑内服制剂药物动力学参数

10名男性健康志愿者随机突又一次日服停硝唑胶囊或片剂1g，用HPLC法测定血药浓度。结果表明，两种制剂的药一时曲线均符合一定模型，片剂和胶囊剂的主要药动学参数分别为：t1/2a（h）；0．31±0.19，0．31±0.15；Cmax（mg／L）：19.68±2.04，20.80±1.43；AUC（mg／h·L）：4625±34．2，472．8±43．5。     

高效液相色谱-质谱联用法研究人体内阿奇霉素药动学和生物等效性

目的：研究健康人口服阿奇霉素胶囊后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服阿奇霉素胶囊500mg后用LC-MS联用法测定血浆中阿奇霉素浓度，以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱／质谱条件下阿奇霉素与内标及血浆杂质分离良好，在3．48～1．39×10^3μg·L^-1范国内线性良好。相对回收率大于91．2％，日内和日间RSD小于9．19％。阿奇霉素受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：Tmax分别为（2．4±1．1）h和（2．6±0．8）h，Gmax分别为（497±180）μg·L^-1和（547±243）μg·L^-1；T1／2分别为（43．7±4．4）h和（44．6±4．3）h；AUC（0-144）分别为（4．4×10^3P±1．1×10^3）μg·L^-1·h和（4．4×10^3±1．0×10^3）μg·L^-1·h；用面积法（AUG（0-144）估算的阿奇霉素胶囊相对生物利用度为（100．0±15．2）％。结论：用LC-MS法测定血浆中阿奇霉素浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高。受试的阿奇霉素胶囊与参比的阿奇霉素胶囊生物等效。     

曲昔匹特胶囊与片剂的人体生物等效性研究

目的:研究曲昔匹特胶囊与片剂的人体生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服曲昔匹特胶囊或片剂后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,并以3p97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果:曲昔匹特胶囊与片剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(1.01±0.26)、(0.99±0.35)μg/ml,tmax分别为(3.39±1.58)、(3.33±1.19)h,AUC0～48分别为(10.16±2.40)、(10.46±2.85)(μg·h)/ml,t1/2ke分别为(5.60±0.22)、(6.50±2.35)h;曲昔匹特胶囊的相对生物利用度为(96.85±24.1)%。结论:曲昔匹特胶囊与片剂具有生物等效性。     

奈韦拉平胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究国产奈韦拉平胶囊与进口奈韦拉平片的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产奈韦拉平胶囊)或参比制剂(进口奈韦拉平片),采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(2.516±0.446)、(2.798±0.394)μg/ml;tmax分别为(7.5±10.7)、(3.6±2.1)h,t1/2分别为(51.4±25.3)、(46.4±9.8)h;AUC0～168分别为(160.540±38.007)、(167.459±30.629)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(180.064±51.005)、(183.052±36.828)(μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为(98.368±22.99)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

异福片中利福平的生物等效性评价

目的 :通过利福平的体内动力学评价异福片中利福平的质量。方法 :采用反相高效液相色谱法测定24名志愿受试者单剂量口服异福片、胶囊后 ,利福平血药浓度的变化。结果 :异福片、胶囊中利福平的AUCn→24 分别为 (60 79±18 82) μg/(ml·h)、(62 28±18 22) μg/(ml·h) ,Tmax 分别为 (1 94±0 27)h、(2.02±0 38)h ,Cmax 分别为 (13 11±3 48) μg/ml、(13 20±2 77) μg/ml。结果表明 ,二者AUC、Tmax、Cmax 均无显著性差异 ,异福片中利福平相对生物利用度为 (102 58±9 33) %。结论 :只要控制好生产条件 ,片剂的内在质量完全可以保证     

2种西洛他唑制剂人体药动学比较研究

目的:比较2种西洛他唑制剂在正常人体内药动学情况。方法:22名健康志愿受试者单剂量随机交叉口服西洛他唑胶囊或片剂100mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:胶囊和片剂在体内药-时曲线均符合二室模型,tmax分别为(3·10±1·09)h、(3·43±1·25)h,Cmax分别为(0·77±0·27)、(0·82±0·42)μg/ml,AUC0~t分别为(9·94±2·66)、(10·62±3·21)(μg·h)/ml。经配对t检验,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0·05),胶囊的相对生物利用度为(95·43±15·47)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

国产环孢素胶丸的相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口环孢素胶丸的相对生物利用度及药代动力学参数。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服300mg 国产与进口环孢素胶丸后 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,对AUC、Cmax 和Tmax 进行等效性检验。结果 :国产与进口环孢素胶丸的AUC分别为 (10 47±1 74) μg/(ml·h)、(10 71±1 45) μg/(ml·h) ;Tmax 分别为 (1 46±0 26)h、(1 38±0 31)h ;Cmax 分别为 (1 91±0 31) μg/ml、(1 88±0 22) μg/ml ;相对生物利用度为 (97 59±9 71) %。结论 :国产与进口的环孢素胶丸剂具有生物等效性。     

盐酸雷尼替丁胶囊人体药动学和生物等效性研究

目的:评价国产盐酸雷尼替丁胶囊与进口盐酸雷尼替丁片的人体生物等效性。方法:采用反相高效液相色谱法,测定20名健康志愿者随机分组、自身对照单次口服盐酸雷尼替丁胶囊或盐酸雷尼替丁片300mg后不同时刻的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果:盐酸雷尼替丁片与盐酸雷尼替丁胶囊的Cmax分别为(1247.1±547.5)、(1294.8±613.2)μg/L;tmax分别为(2.98±0.73)、(2.73±0.80)h;t1/2分别为(3.17±0.36)、(3.33±0.42)h;AUC0～t分别为(5805.9±1403.5)、(5941.2±1526.3)(μg·h)/L;AUC0～∞分别为(6163.8±1456.4)、(6351.8±1652.7)(μg·h)/L;盐酸雷尼替丁胶囊相对于盐酸雷尼替丁片的生物利用度为(104.3±24.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

健康人体内替硝唑片的药代动力学及生物等效性研究

目的研究替硝唑片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉试验设计,单剂量口服1.0g替硝唑片后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果替硝唑在0.208～41.6μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.99975),平均回收率98.6%～99.6%,日内和日间标准误(sx)均<10.0%。替硝唑试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax)(:1.5±0.8)和(1.5±1.3)h;峰浓度(Cmax):(20±3)和(21±3)μg/ml;曲线下面积(AUC)0￣60h:(390±55)和(391±48)mg·L-1·h;AUC0￣∞:(427±79)和(424±59)mg·L-1·h;T1/2:(16.6±2.8)和(16.1±1.9)h,以AUC0￣60h计算的受体制剂的相对生物利用度为(100±6)%。结论建立的分析方法准确灵敏,统计学分析表明两种制剂生物等效。     

头孢克肟片在健康受试者体内的生物利用度和生物等效性研究

目的:比较头孢克肟片和头孢克肟胶囊(世福素)的生物利用度和生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂口服头孢克肟片和胶囊各200mg,采用以头孢拉定作内标的高效液相色谱法测定头孢克肟血药浓度,以3p97程序计算两制剂的药物动力学参数和生物利用度。结果:建立的高效液相色谱法,以头孢拉定作内标,测定头孢克肟血浆药物浓度,检测限为1ng(S／N>3),线性范围为0.1-5.0μg·mL-1(r=0.9993,n=5)。0.25、1.0及2.5μg·mL-1三种浓度的回收率分别为(96.0±5.7)、(94.0±2.8)及(100.0±3.4)％,其平均回收率为(96.67±3.06)％,RSD为3.17％;日内误差分别为4.2、3.2及3.6％;日间误差分别为7.4、2.2及3.7％。头孢克肟片和胶囊的人体内血药浓度-时间曲线符合口服一室模型,主要动力学参数:T1/2Ke分别为(4.98±0.58)和(5.28±0.77)h;Tmax分别为(4.7±0.6)和(4.6±0.9)h;Cmax分别为(3.38±0.9)和(3.29±0.87)μg·mL-1;AUC0-24分别为(30.72±7.56)和(30.60±7.92)h·(μg·mL)-1。相对生物利用度为(102.8±19.7)％。结论:头孢克肟片与胶囊(世福素)具有生物等效性。     

氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或 参比制剂,采用高效液相色谱法分别测定人血浆中氨苄西林和丙磺舒的浓度,利用3p97软件对各药动学参数进行方差分析和双单 侧t检验。结果:受试制剂与参比制剂中氨苄西林的AUC分别为(19．527±5．835)、(18．424±5．807)(μg·h)／ml,Cmax分别为 (5．468±1．460)、(5．360±1．936)μg／ml,tmax分别为(2．250±0．866)、(2．350±1．027)h,t1／2ke分别为(1．188±0．364)、 (1．203±0．382)h;丙磺舒的AUC分别为(92．924±17．176)、(87．558±22．587)(μg·h)／ml,Cmax分别为(13．635±2．308)、 (13．931±2．176)μg／ml,tmax分别为(2．450±1．245)、(2．650±0．961)h,t1/2ke分别为(3．747±0．749)、(3．784±0．711)h。经方 差分析和双单侧t检验,上述药动学参数无统计学差异(P>0．05)。结论:2种氨苄西林／丙磺舒胶囊具有生物等效性。     

阿昔洛韦片相对生物利用度及药物动力学

目的 :研究阿昔洛韦片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服600mg 阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况 ,经3p87药动学程序处理。结果 :药 -时曲线下面积分别为 (5 31±0 75) μg/ (ml·h)与 (5 44±0 99) μg/ (ml·h) ,达峰时间分别为 (1 90±0 39)h与 (1 95±0 37)h ,峰浓度分别为(1 12±0 19) μg/ml与 (1 15±0 16) μg/ml。配对t检验与双单侧t检验结果表明 ,二者药 -时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异 (P>0 05)。阿昔洛韦片供试品的相对生物利用度为 (98 62±10 09) %。结论 :阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。