米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药特性研究

选择含1％维生素C的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。高分子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适宜分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备

在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释微粒的制备方法。空白和载药微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ;包封率为９９．２３％;载药量为１３．５６％;制备收率为９９．３％。以乳和支架剂制得的冻干针剂外型美观、理化性质稳定,再分散后平均粒径为１５２．０２ｎｍ。用动态透析系统考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性,结果显示高分子量聚乳酸微粒的释药速度明显慢于低分子     

聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响

目的 :考察聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响。方法 :采用分散一溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球 ,测定微球的粒径分布和包封率 ,进行体外释药和稳定性试验。结果 :在本制备方法中 ,聚乳酸分子量对微球粒径分布的影响作用不明显 ;药物包封率随聚乳酸分子量增大而增加 ;聚乳酸分子量减小 ,微球体外释药速度加快。稳定性试验表明 ,微球在 4℃和室温 (2 0～ 2 5℃ )条件下性质稳定 :3 7℃条件下因聚乳酸软化 ,微球发生粘连聚集。结论 :应根据实验目的选择适宜分子量的聚乳酸 ,以获得所需性质的微球。     

聚乳酸及其共聚物在药物释放系统中的研究进展

生物可降解的聚乳酸及其共聚物被广泛用作药物载体,以控制释药速度,这是目前研究和应用的热点。本文综述聚乳酸及其共聚物在微粒给药系统、植入剂、膜剂等中的研究进展。     

聚乳酸及其共聚物在药物释放系统中的研究进展

生物可降解的聚乳酸及其共聚物被广泛用作药物载体 ,以控制释药速度 ,这是目前研究和应用的热点。本文综述聚乳酸及其共聚物在微粒给药系统、植入剂、膜剂等中的研究进展。     

阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究

目的 :研究阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药代动力学。方法 :采用HPLC法测定给药后的血浆药物浓度。结果 :经3p87药动学程序处理 ,得到两种制剂的药代动力学参数。结论 :与阿克拉霉素A相比 ,阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒具有显著的缓释特性     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒冻干针剂小鼠体内分布研究

对阿柔比星Ａ冻干针剂与阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布比较，采用ＨＯＬＣ法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ＡＣＲＢ０Ａ浓度。结果阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度。     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒主要性质研究

目的：对载药毫微粒主要质量指标载药量、包封率及其关系,粒径及其分布进行研究,方法：以阿柔比星Ａ聚乳酸微粒为研究对象,以分光光度测定载药量与包封率,以激光粒度分析仪测定粒径及其分布。结果：阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒平均载药量为１８．５％。平均包封率为８６．７％,平均数目径为８０ｎｍ,平均体积径为２３０ｎｍ。结论：载药量与包封率之间具有一定关系。体积径分布是载药毫微粒粒径分布评价不可忽视的内容。     

毫微粒载体研究进展

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例，综述了毫微粒的制备方法，同时介绍了毫微粒载体在靶向释药，性能改善方面的最新研究成果。     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。     

聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体：合成、制备和体外特性

目的：合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性。方法：用^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化／蒸发法制备毫微粒。结果：^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92．6％,聚氰酯聚合物的包封效率是98．9％。二种毫微粒的粒径均为250nm左右。Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较（－23．1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值（－9.6mV)。毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天。结论：聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体。     

甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

新的生物降解体系聚乳酸共羟乙酸微球-明胶毫微粒

本文先制备牛血清白蛋白（BSA）的亲水明胶微粒，然后分别以相分离法和溶剂车取法制备载药的明胶毫微粒一聚乳酸共羟乙酸微球的复合体系，并对复合体系的粒径大小、载药率。蛋白释放和药物稳定性作一评价。将明胶溶液（7％w／V，内含3OmgBSA）lm门D入90ml预热至40℃的玉米油中，通过匀浆机以每分钟1000o转的速度匀浆5分钟制成油包水乳剂，冰箱内冷却至4℃时乳剂转变成混悬液，加入二氯甲烷降低粘度，经IO0urn膜过滤后用二氯甲烷洗涤滤饼以去除残留的玉米油，将收集到的载药明胶毫微粒真空干燥过夜，得到白色流动性粉末，平均粒径约为80…     

肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究

采用吸附—包裹法制备了聚乙烯吡啶烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒。研究了该毫微粒的形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内的分布与药代动力学参数。结果表明平均粒径dav=81.2nm,载药量为1.22%,体外释药速率符合Higuchi方程:Q=0.0615+0.0940t,静脉注射后15min,即有68.2%羟基喜树碱浓集于肝脏。血浆药浓—时间曲线符合二室开放药动学模型。主要药动学参数为:Vc=3.548L,T_1/2β=146.99h,CL=0.1788L·h^-1。说明该载药毫微粒具有明显的肝靶向和缓释作用。本文报道的吸附─包裹法对水、脂不溶性药物聚氰基丙烯酸酯毫微粒的制备具有一定参考价值。     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒冻干针剂的研制及体外药物释放规律的研究

研究阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒（ＡＣＲＢ－Ａ－ＰＬＡ－ＮＰ）冻干针剂的制备,并对其体外释药进行考察。根据低共熔点测定结果,以及外观、色泽、再分散性等质量参数为指标,制备出ＡＣＲＢ－Ａ－ＰＬＡ－ＮＰ冻干针剂,采用动脉透析法研究其体个释放规律。结果,制得的ＡＣＲＢ－ＡＰＬＡ－ＮＰ冻干针剂色泽均匀,再分散性良好。其体外释药可用３种方式表达。提示ＡＣＲＢ－Ａ－ＰＬＡ－ＮＰ冻干针剂有明显的缓释特征。     

眼用诺氟沙星毫微粒的质量研究

目的：通过对眼用诺氟沙星毫微粒的形态、大小及分布,载药性质,体外释药性质,初步稳定性和安全性的考察,对其质量进行评价。方法：以透射电镜和激光粒度分析仪考察形态性质;紫外分光光度法测定包封率和载药量;动态透析法考察体外释药性质;通过药物含量及卫生学指标变化评价其稳定性;眼刺激试验考察其刺激性。结果与结论：毫微粒大小均匀、外形圆整、不粘连,平均粒径dav=553um,包封率=90．14％,载药量=22．70％;体外释药性质符合双相动力学规律;室温放置3月药物含量无变化,卫生学指标符合规定;眼刺激试验经单次、多次给药,证实对眼无刺激性。     

药物制剂研究展望

本文就药物制剂的研究情况及发展趋向作了论述，并介绍了较前沿的一些制剂研究领域，如肽和蛋白质类药物给药系统、毫微粒制剂、前体脂质体、离子电渗透皮给药和自控释药系统等。     

肝靶向万乃洛韦毫微粒的研究

为提高核苷类药物对乙型肝炎的疗效并降低其毒性,用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,对其形态、大小及其分布、体外释药特性、载药量、初步稳定性、动物体内的分布和体外肝细胞的摄取情况进行了研究。结果表明,该毫微粒粒径d_av=104.77±11.78nm;载药量11.20%;包封率84.85%;体外释药符合双相动力学规律;对肝细胞具有通透性;静注后15min有74.49%集中在肝脏。提示,万乃洛韦毫微粒对于提高万乃洛韦对病毒性乙型肝炎的治疗效果和降低其对肾脏的毒性有意义。     

雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

目的　以聚乳酸或乳酸 乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊。方法　实验中采用乳化 溶剂萃取法制备微囊 ,考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素 ,采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验 ,并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较 ,进一步考察因素各水平间差异的显著性。结果　结果表明 ,粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响 (P <0 0 1) ;随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著 (P <0 0 1)。体外释药研究表明 ,加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著 (P <0 0 1)。但这些影响因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性。结论　通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊     

W/O法制备盐酸土霉素/聚乳酸微球及其释药性能

目的制备一种可作药用的长效缓释微球。方法以盐酸土霉素为囊心物质用W／O溶剂挥发法制备了盐酸土霉素／聚乳酸微球，讨论了不同制备条件对聚乳酸栽药微球的影响，并且分析了药物含量、聚乳酸分子量、微球粒径等条件对栽药聚乳酸微球释放性能的影响。结果所制得的微球较为规则，包封率较高，释药时间能长达半个月以上。结论聚乳酸能够作为一般的水溶性药物的长效释放基材。