缓控释制剂技术的发展及其在饮水消毒中的应用

随着科学技术的发展，药物新剂型不断涌现，尤以缓释和控释制剂最具代表性，其发展代表了制剂技术的研发趋势。缓控释技术的发展动力首先来源于临床用药的需求，传统药物剂型在疗效、毒副作用、使用频次和储运方面的不足，需要开发新的药物剂型加以解决，而近年来各种功能性药物辅料的出现则为开发新的缓控释制剂提供了条件。缓控释制剂克服了传统制剂需要频繁用药的麻烦，而且释药平稳、疗效明显、毒副作用小，同时，研制药物新剂型投资少、研制周期短、难度小，因此缓控释制剂有着更加广阔的发展前景。     

两种给药途径的缓控释制剂研究进展

药物在体内吸收、分布代谢及排泄是一个连续变化的动态过程,普通制剂药物被体内吸收之后,血药浓度容易发生波动起伏,当血药浓度达高峰时,有可能引发某些不良反应。因此,深入研究药物的剂型并控制其释药过程,不仅是临床医疗所需要,而且在医药工业经济效益上也有重要意义。近年来不同给药途径缓控释制剂的研究越来越广泛,笔者分别对植入和口服2种给药途径缓控释制剂的研究进展进行综述。植入剂是缓控释制剂的一个重要组成部分,因其具有使药物生物活性增强及药物作用时间延长,生物利用度高等特点,愈来愈被行业所重视,研究其种类也越来越多,应用范围也越来越广,已经扩大到各类疾病的治疗,如肿瘤、心血管、糖尿病、眼科等方面的治疗。植入剂的类型根据药物释放的机制和药物在体内的代谢过程,可以分为植入缓释剂和植入控释剂2类。口服缓控释制剂主要通过胃肠道释药及吸收速度的调整,使药物发挥最佳治疗效果。显著减少可能的不良反应,增加病人服药的顺应性;同时口服缓控释制剂开发周期短,技术含量高,经济风险小且回报丰厚,是制剂开发中比较活跃的领域。以下分别介绍几种口服缓控释制剂的发展。     

服用缓控释制剂常见疑问解答

缓控释制剂的优点缓控释制剂是一类可以在用药后较长时间内持续释放药物,使药物按适当的速度缓慢进入体内的制剂。与普通剂型相比,缓控释制剂具有以下优点:①延长药物在体内的作用时间,减少服药次数,极大地提高了患者的用药便利性;②可在较长时间内维持一定的血药浓度,确保药物的治疗效果;③避免或减少血药浓度的峰谷现象,有利于降低药物的不良反应。     

如何正确使用缓控释制剂

正口服缓控释制剂是一种较新的特殊剂型,它克服了常规剂型给药频繁、血药浓度"峰谷"现象、不良反应多等缺点,缓慢持久释放药物,血药浓度更加平稳、给药频次少,患者依从性好。但是,只有正确服用缓、控释制剂,才能发挥药物的剂型优势,保证用药安全和有效。给药频次缓控释制剂比相应的普通制剂给药频次少,一般每日1~2次,使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。若增加给药频次,     

中药制剂新剂型的研究与应用现状

随着制剂工业的迅速发展,对于中药制剂新剂型的研究日益增多,一些高效速效长效、便捷服用方便的新剂型开始在中药制剂中得到广泛应用.新发展起来的剂型有:固体分散体、包合物、微囊微球、缓控释制剂、脂质体、靶向制剂等.本文对部分中药新剂型的应用进行了研究.     

缓控释强阿片类药物治疗老年中、重度癌痛的临床观察

目的观察缓控释强阿片类药物在老年癌痛患者中的疗效及毒副作用。方法对2011年1月至2012年1月我科就诊的56例年龄t〉65岁的老年中,重度癌痛患者使用缓控释强阿片类药物的治疗情况进行回顾性研究。结果硫酸吗啡缓释片、盐酸羟考酮控释片以及芬太尼透皮贴剂这三类缓控释强阿片类药物,对老年癌痛均有较好的疗效并且安全性高。结论缓控释强阿片类药物治疗老年癌痛患者疗效好,临床中需注重个体化治疗。     

2006-2009年某医院抗高血压药物应用及剂型分析

目的了解本院抗高血压药应用现状及其剂型改变趋势。方法对2006-2009年抗高血压药销售金额、剂型等进行统计分析。结果2006-2009年抗高血压药销售总金额分别为1611625．00元、2340422．92元、2783096．25元、3105116．65元，逐年上升；用量最大的药物为氨氯地平片；不同类型药物中，钙通道阻滞剂类销售金额最大；药物种类从2006年25种增至2009年32种；2006—2009年缓控释制剂销售额占总额的比例分别为14．24％、20．91％、21．45％、23．03％，也呈逐年上升。结论钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂类药物为本院抗高血压的主流药物；药物品种不断增加，缓控释制剂在临床应用中逐渐受到欢迎。     

局部缓控释制剂治疗牙周炎研究进展

牙周炎作为临床上一种慢性炎症的反应性疾病，主要由厌氧菌为主的混合感染引起，会对患者的牙周组织以及牙骨质进行侵犯，导致患者出现牙周袋炎症，使患者的牙龈、牙周膜、牙槽骨以及牙骨质部分出现慢性破坏性病损，这一疾病也是导致成年人牙齿丧失的主要原因之一。研究表明，近些年来牙周炎发病率明显提高，对人们的生命健康以及日常生活造成了严重威胁，同时牙周炎在发病过程中不仅会对患者的组织造成损伤，同时还会影响到患者的美观，甚至会导致患者出现严重的心理健康问题。这就要求牙周炎患者需要做到早诊治、早治疗。在进行牙周炎患者的治疗过程中，机械刮治作为主要的治疗方法之一，能有效对患者的牙菌斑生物膜进行清除，还能为抗生素的治疗创造良好条件。但是这种治疗手段在实际的应用过程中很难达到最佳的治疗效果，因此需要联合应用药物治疗。局部用药和系统给药是防治牙周炎的两大给药方式。近些年来随着高分子材料学以及药剂学的不断发展，局部缓控释制剂在牙周炎的治疗过程中表现出了很大的优势。本文对局部缓控释制剂治疗牙周炎的进展进行综述，以期为牙周炎的临床治疗提供参考。     

二次推断函数与广义估计方程缓控释制剂工艺数据建模比较

目的比较二次推断函数(QIF)及广义估计方程(GEE)对具有重复测量特征的缓控释制剂制备工艺累积释放度数据的建模效果。方法选取三种作业相关矩阵对缓控释制剂制备工艺正交试验设计数据建立QIF模型并进行拟合优度检验,用评价指标AIC、BIC选择模型及选择合理的作业相关矩阵;基于此合理的作业相关矩阵建立广义估计方程(GEE)模型;用均方误差(MSE)比较QIF模型及GEE模型的建模效果。结果累积释放度数据用QIF方法以可交换相关矩阵建立的模型评价指标AIC、BIC最小(AIC=24.000、BIC=26.367),均方误差MSE=0.0123,而基于可交换相关矩阵建立的GEE模型MSE=32.6535,QIF的建模效果要优于GEE。结论在具有重复测量数据特征的缓控释制剂的建模研究中,二次推断函数建模可以用评价指标AIC、BIC选择模型,并且建模效果优于广义估计方程,具有应用价值。     

口服缓控释制剂研究进展及临床应用

随着科学的发展,由于普通制剂的吸收特性造成血药浓度的峰谷现象,使其在血药浓度较大或生理条件变化时超过药物中毒剂量,故人们逐渐把目光投入到缓控释制剂上.它释药缓慢,血药浓度平稳,作用时间长,从而减少了其毒副反应.     

缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用

本文介绍了缓释、控释剂型的概念及临床应用意义,简单介绍了缓释以及控释剂型的作用原理,药物的特点,另外综合论述了临床几种应用较多的镇痛药物缓释控释制剂。     

缓控释制剂在临床应用中遇到的问题及对策

药剂学理论的不断发展，使得新辅料、新工艺、新技术、新设备、新的药物制剂，新的剂型不断涌现，为药剂学的发展推波助澜。目前医药市场上不断推出的缓、控释制剂，以一级或零级速度释药，使血药浓度平稳，避免和减小了峰谷现象，提高了疗效，降低了药物毒副作用，提高了用药的安全性，同时也因减少给药次数，方便使用，大大提高了患者用药的依从性。     

小心这些药片不可掰开吃

经常能见到儿童、老人等因药物服用的剂量问题或仅仅是为了吞咽方便,把缓、控释药片掰开甚至碾碎、咀嚼后服用.那么,药片是否都可以掰开?药片掰开服用会不会影响药效?1/2片+1/2片=1片吗? 事实上,缓、控释片剂是不建议掰开服用的,更不能碾碎或者咀嚼服用.因为,此类制剂属于特殊结构,是通过控缓释技术来维持24小时匀速释药,其目的是为了减少患者的服药次数,提高用药的依从性.而掰开可能会破坏制剂的结构,在药物表面形成横截面,药物从横截面进行释放,药物浓度会变得忽高忽低,甚至造成药物突然释放(即突释)而引起中毒.     

硫酸吗啡控释片致严重不良反应4例分析

控释药体系是药物从制剂中以受控形式恒速 (以零级或接近零级速度 )释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂。近二十年来发展很快 ,已有不少应用于临床 ,控释制剂较普通制剂有明显的优点 :药物作用时间长 ,不须频繁给药 ,使用方便 ,患者乐于接受。药物释放均匀平稳 ,药物在血液中的浓度一般不存在峰谷浓度变化 ,故一般毒副作用少。口服控释制剂因释药徐缓恒速 ,药物与胃肠黏膜接触的浓度小 ,故可减少一些药物所引起的胃肠紊乱 ,恶心、呕吐等现象。有些药物治疗指数小 ,消除半衰期长 ,长期服用可能导致药物的蓄积中毒 ,若制成优…     

解读缓释控释制剂

缓释片和控释片是现代药物制剂的发展趋势,合称"缓释控释制剂"。缓释控释制剂与普通制剂比较,具有释放缓慢、定时的特点,特别是其释放是可控的,相对于普通的片剂,技术含量更高,药效持久而平稳,价格当然也贵。     

杀微生物剂阴道环的研究进展

长效激素缓控释阴道环给药系统在治疗女性绝经期症状和避孕方面取得了较为显著的成效,目前的研究致力于运用类似的给药系统以实现对杀微生物剂的控释.本文综述了阴道环控释技术的发展和目前存在的不同类型的阴道环给药系统,以及杀微生物剂阴道环给药系统的发展状况.     

脂质体药物递送系统在生物制剂中的应用研究进展

随着现代生物技术的高速发展和多学科的相互渗透,生物制剂的剂型研究有了长足的发展,出现了片剂、胶囊剂、贴剂、气雾剂、栓剂、膏剂等.为使其应用更加理想化、克服普通制剂的有效血液中浓度维持时间短的缺陷,研制长效注射剂、长效口服给药系统或缓/控释制剂、经皮内给药系统等一系列新的递药途径,具有十分重要的意义,这种新的给药途径统称为药物递送系统(drug deliverv systems,DDS).     

壳聚糖对氯氰菊酯缓释作用的试验研究

目的：观察壳聚糖复配的氯氰菊酯对蚊蝇的杀灭效果和药效持续时间。方法：复配制剂应用到现场后，定期观察蚊蝇密度变化，以相关密度指数和杀灭率评价复制剂的效果。结果：单纯氯氰菊酯制剂的持效时间为2个月左右，壳聚糖复配的氯氰菊酯制剂的持续效时间至少为3个月。结论：壳聚糖对氯氰菊酯具有缓释和控释功能。     

天麻素在不同介质中平衡溶解度的测定

目的测定天麻素在不同介质中的平衡溶解度。方法采用紫外分光光度法测定天麻素在水、0.1mol/L盐酸和磷酸盐缓冲液中的浓度,求得溶解度。结果室温25℃下,天麻素在水中的平衡溶解度为0.312g/ml,在0.1mol/L盐酸中的平衡溶解度为0.415g/ml,在pH(5.8-7.8)磷酸盐缓冲溶液中随缓冲液pH值增加,其溶解度由0.357g/ml降低到0.339g/ml。结论 pH值对天麻素的溶解度影响不大,可以制备一天给药一次的缓控释制剂。     

双氯芬酸钠透皮控释制剂的研究

目的：探讨不同双氯芬酸钠透皮控释制剂对药物的影响。方法：采用正交设计实验,考察双氯芬酸钠制备过程中乙醇含量、磷脂浓度、柔性辅料的用量及超声处理时间等对包封率的影响;采用正交设计实验,考察丙烯酸树脂为主要成分、琥珀酸为交联剂、柠檬酸三乙酯为增塑剂制对体外透皮率和体外释药性的影响;采用健康大鼠进行药动学实验,研究双氯芬酸钠醇质体在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。结果：乙醇含量(A)、磷脂浓度(B)、柔性辅料(D)的用量及超声处理时间(C)四个影响因素对透皮控释贴剂包封率的综合影响效果为B＞A＞C＞D,根据评分,得最佳处方为：A3B2C2D1;得出的最优处方组成为：双氯芬酸钠醇脂质体溶液含量10%、丙烯酸树脂Ⅳ号0.4g,柠檬酸三乙酯0.25g,琥珀酸0.052g,氮酮含量5%;计算得出双氯芬酸钠透皮控释贴剂的相对生物利用度为167.20%,说明采用本研究优化后工艺制备的双氯芬酸钠透皮控释贴剂具有较高的生物利用度。结论：双氯芬酸钠应用醇质体制成透皮控释制剂,透皮吸收的效果好,控释作用显著,相对生物利用度高。