透皮贴剂释放度测定装置介绍

透皮贴剂属于经皮给药系统 (ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ或ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,简称ＴＴＳ或ＴＤＤ) ,是指经皮肤敷贴方式用药 ,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病的一类制剂。此类制剂在欧美习称为贴剂。ＴＴＳ系统具有四个优点 :⑴避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活 ,提高了治疗效果。⑵易于维持恒定的血药浓度 ,增强疗效。⑶延长作用时间 ,减少用药次数 ,加强患者用药的顺应性。⑷患者可以自主用药 ,相对减…     

格列吡嗪透皮贴剂的含量及体外释放度的测定

目的 测定格列吡嗪透皮贴剂的含量及体外释放度.方法采用HPLC法,色谱柱为Gemini C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈(含0.1%三乙胺、0.15%冰醋酸)－水(40∶60),流速1.0 mL·min -1,柱温40℃,检测波长225 nm.结果格列吡嗪透皮贴剂的平均回收率为97.38%,R...     

小杯法测定透皮贴剂释放度—为《中国药典》中透皮贴剂释放度测定方法的商榷

在《中国药典》2000年版（二部）关于透皮贴剂释放度测定方法的基础上，结合透皮贴剂生产厂家多年实践经验，并对实例进行分析论述，探讨使用小杯法测定透皮贴剂释放度的可行性并建议增补该方法。     

小杯法测定透皮贴剂释放度--对<中国药典>中透皮贴剂释放度测定方法的商榷

在<中国药典>2000年版(二部)关于透皮贴剂释放度测定方法的基础上,结合透皮贴剂生产厂家多年实践经验,并对实例进行分析论述,探讨使用小杯法测定透皮贴剂释放度的可行性并建议增补该方法.     

岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的测定

目的研究不同吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的影响。方法采用HPLC法测定岩藻黄,Ultimate色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70%~100%、100%~100%、100%~70%),检测波长为449nm,流速为1.0mL/min,进样量20μL。采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,3%薄荷醇、3%氮酮、1%,3%,5%油酸为吸收促进剂,测定岩藻黄质透皮贴剂透皮率,考察各类促渗剂对岩藻黄质经皮吸收的影响。采用《中国药典》释放度测定法第三法测定岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度,释放介质为60%乙醇–生理盐水。结果各类吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的经皮渗透均有一定的促进作用,以5%油酸最为显著。岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的体外释放行为比较符合零级方程,J=11.785μg·cm-2·h-1。结论以亲水性高分子材料为基质,5%油酸为吸收促进剂,制成岩藻黄质水凝胶贴剂,为其药代动力学和临床研究研究提供依据。     

盐酸川芎嗪透皮贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的研究盐酸川芎嗪透皮贴剂的经皮吸收的可行性。方法采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中盐酸川芎嗪的浓度。结果体外透皮实验和体外释放实验结果表明：盐酸川芎嗪在24h内以一定的速率（0．1014mg／cm^2h^1恒速渗透,其释放符合Higuchi方程。此外,该贴剂的体外释放速率为0．1332mg／cm^2h^1/2。结论盐酸川芎嗪透皮贴剂为皮肤限速型的骨架控释透皮给药系统。     

RP-HPLC法同时测定辣椒碱透皮贴剂中4种生物碱类成分的含量

目的建立RP-HPLC法同时测定辣椒碱透皮贴剂中辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱和高二氢辣椒碱4种生物碱类成分含量。方法采用Kromasil C_(18)(250 mm×4.60 mm,5μm)柱,以乙腈-水(体积比为42∶58)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为40℃,检测波长为280 nm。结果 4种生物碱类成分的色谱峰与邻近色谱峰均能良好的分离,辣椒碱和二氢辣椒碱的质量浓度分别在2.65～79.50 mg·L~(-1)(r=0.999 7)、1.08～64.80 mg·L~(-1)(r=0.999 9)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.2%(RSD=1.5%)、99.5%(RSD=0.7%)。结论该方法可用于辣椒碱透皮贴剂的质量控制。     

痹痛宁透皮贴剂体外释放度测定

目的：对痹痛宁透皮贴剂的体外释放度进行测定。方法：采用高效毛细管电泳法，分别用扩散池法和溶出仪法研究制剂的体外释放特性。结果：两种方法测定贴剂的24h累积释药率均超过90％，体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合Higuchi方程。结论：痹痛宁贴剂具有良好的控释性能。     

RP-HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中3种成分的含量

目的建立RP-HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中没食子酸、白芍苷和芍药苷含量。方法色谱柱:大连中汇达C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为0.1%的磷酸溶液,梯度洗脱,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:230 nm,柱温:40℃。结果没食子酸、白芍苷和芍药苷的线性分别为0.69~6.87 mg.L-1(r=0.999 6)、0.88~8.80 mg.L-1(r=0.999 6)和2.00~20.00 mg.L-1(r=0.999 5)。平均回收率:没食子酸为99.7%(RSD=1.0%,n=9)、白芍苷为101.5%(RSD=1.5%,n=9)、芍药苷为100.0%(RSD=0.7%,n=9)。结论此方法可为桂枝茯苓胶囊的质量控制提供方法。     

格拉司琼在贴片中的含量测定和体外释放度研究

目的:建立测定格拉司琼贴片含量的HPLC法,并测定其体外释放度。方法:采用HPLC法测定格拉司琼的含量,色谱柱为Luna-CN柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙酸铵缓冲液49∶51(用三乙胺和乙酸调pH至6.0),流速1.0 ml/min,检测波长302 nm,柱温30℃。结果:格拉司琼在0.267～66.80μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9)。精密度和稳定性良好,高、中、低浓度(16.46、13.72和10.98μg/ml)的回收率分别为(99.03±0.54)%、(97.82±0.23)%和(100.11±0.43)%(n=3)。格拉司琼贴片在24 h内累积释放度为(90.52±2.14)%。结论:本研究建立的HPLC法重现性好,灵敏度高,专属性强,可用于格拉司琼贴片的质量控制。格拉司琼贴片体外释放行为良好。     

HPLC同时测定桂枝茯苓丸中的肉桂酸和丹皮酚

目的 建立桂枝茯苓丸中肉桂酸和丹皮酚的测定方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm × 4.6mm,5 μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(30:70:0.5),流速为1.0 ml·min-1,柱温为25℃,检测波长为274 nm.结果 肉桂酸和丹皮酚的线性范围分别为5.105～51.050 ng(r=0.9998)和97～970 ng(r=0.9998),平均回收率分别为97.6%(RSD=1.54%)和96.9%(RSD=1.73%).结论 所建方法准确、简便、快速,适用于桂枝茯苓丸的质量控制.     

HPLC测定灌胃桂枝茯苓胶囊后Beagle犬血浆中的丹皮酚及其药物动力学研究

目的 建立ig桂枝茯苓胶囊后Beagle犬血浆中丹皮酚的测定方法,并研究其药动学.方法 给予Beagle犬桂枝茯苓胶囊后,于不同时间前肢静脉取血,制备血浆;血浆样品经小柱固相萃取,采用HPLC法测定血药浓度,统计矩分析方法计算药动学参数.结果 丹皮酚的线性范围为25.0～1.6×103 ng·ml-1,定量下限为25 ng·ml-1,日内RSD分别为9.2%、7.8%、2.5%;日间RSD分别为5.7%、2.4%、1.4%;Bleagle犬给予桂枝茯苓胶囊后,血浆中丹皮酚的药-时曲线存在双峰,tmax1和tmax2 分别为25、240 min,Cmax1 和Cmax2分别为195.5±90.3、69.8±17.1 ng·ml-1,AUC=414.4±35.8 h·ng·ml-1,MRT=3.2±0.4h.结论 所用方法符合生物样品的测定要求,可用于Beagle犬体内丹皮酚血药浓度的测定和药动学研究.     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

复方龙血竭巴布剂体外释放和透皮吸收的研究

目的:测定复方龙血竭巴布剂中龙血素A、龙血素B体外释放度及离体大鼠透皮吸收率。方法:通过测定龙血素A、龙血素B含量进行体外释放度和透皮吸收的试验,以HPLC法测定不同时间点龙血素A、龙血素B的累计释放量和累计透过量。结果:龙血素A、龙血素B分别在0.151~3.02 μg和0.406~8.12 μg范围内线性良好,龙血素A平均回收率为97.00%,RSD为1.99%,龙血素B平均回收率为97.60%,RSD为1.98%,龙血素A、龙血素B在2 h的释放度分别为94.53%、90.27%,透过立体大鼠皮肤72 h的透皮率分别为35.01%,44.60%。结论:复方龙血竭巴布剂具有良好的释放度和透皮性能。     

RP-HPLC法测定桂枝茯苓滴丸中桂皮醛的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定桂枝茯苓滴丸中桂皮醛含量的方法。方法:色谱柱为Symmetry C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(21:79),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为284 nm。结果:桂皮醛的检测浓度在4～40μg·mL~(-1)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 8):平均回收率为99.39%,RSD=1.22(n=9)。结论:本方法简便、准确、精密度好,可用于桂枝茯苓滴丸的质量控制。     

酮基布洛芬贴片的制备及体外渗透性研究

目的：观察环丙沙星治疗下呼吸道感染的疗效。方法：１００例患者（男性５２例,女性４８例,年龄（４５±８）ａ用药剂量为５００ｍｇ,每１２ｈ口服１次,疗程一般为７～２１ｄ。结果：临床总有效率为９２０％,细菌清除率为８７２％,对革兰氏阳性及阴性菌均有效,敏感菌百分率达８８５％,特别对铜绿假单胞菌感染也有较好的疗效。结论：环丙沙星治疗下呼吸道感染疗效满意,副作用少,是安全、方便、可靠的有效药物。