冬凌草甲素脂质体的制备及影响因素考察

目的制备冬凌草甲素脂质体,考察各因素对其包封率的影响。方法以包封率为指标,对冬凌草甲素脂质体的处方和工艺因素进行了单因素考察,以确定最佳制备工艺条件。结果冬凌草甲素脂质体的最佳处方为:磷脂质量浓度为20 g.L-1、磷脂与胆固醇质量比为4∶1、磷脂与药物的质量比为20∶1。最佳制备条件为:吐温80的用量为水化介质体积的2%、水化介质为pH值6.5的PBS水溶液、水化时间为30 min、水化温度为50℃。优化后的包封率为(65.25±3.63)%(n=3)。结论磷脂质量浓度、药脂比、吐温80用量对包封率的影响较大。通过处方和工艺的优化,可以制备具有较高包封率的冬凌草甲素脂质体。     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺及体外释药性能研究

目的：制备高乌甲素脂质体（LA-LIP）经皮给药制剂，对其质量及透皮吸收性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备LA-LIP，以包封率与载药量为指标，运用正交试验法确定LA-LIP的优选处方；以卡波姆-940为基质制备LA-LIP凝胶，采用体外释放试验评估释放能力。结果：正交试验法确定LA-LIP最佳处方工艺组合为卵磷脂与胆固醇质量比为8：1、药脂比为1：8、水化温度为55℃。体外透析袋实验显示，LA-LIP凝胶慢释过程符合Higuchi方程，LA凝胶释放过程符合零级动力学方程；体外透皮结果显示，LA凝胶24 h内皮肤滞留量为8.39 μg·cm^-2，LA-LIP凝胶皮肤滞留量为15.17 μg·cm^-2。结论：本研究发现运用薄膜分散法制备LA-LIP工艺简单可靠，制备成脂质体凝胶剂时，具有缓释效果。     

伊曲康唑脂质体的制备工艺研究

目的:优化伊曲康唑脂质体的制备处方和工艺.方法:采用正交设计法,以伊曲康唑脂质体冻干粉重建包封率、粒径分布、渗漏率3个指标综合评分.结果:伊曲康唑脂质体的最佳工艺处方为药物-脂材比1∶30,胆固醇-磷脂比1∶5.5,去氧胆酸钠-脂材比1∶7,甘露醇和乳糖的用量为处方总重的60%,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=6.0),采用薄膜水化超声-冷冻干燥工艺制备.结论:按最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均较好.     

米诺地尔醇脂质体的制备

目的制备米诺地尔醇脂质体并评价其质量。方法采用乙醇注入法制备米诺地尔醇脂质体,以包封率为评价指标进行正交试验筛选出最佳的处方和工艺。采用HPLC测定主药含量、透析袋法测定醇脂质体的包封率。并对其粒径、电位、包封率等理化性质进行研究。结果各因素最佳的水平组合：药脂重量比为1∶10、胆固醇与大豆磷脂的重量比为1∶2、无水乙醇为处方量的30%。所制醇脂质体为乳黄色,平均粒径为1.103μm,Zeta电位为-3.69 mV,平均包封率为66.7%。结论米诺地尔醇脂质体的制备工艺简便可行,质量稳定可控,为开发新剂型奠定了实验基础。     

维A酸脂质体的制备工艺研究

目的:提供一种制备稳定维A酸脂质体的新方法。方法:采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,通过单因素试验和四因素三水平正交试验,以包封率为主要指标,优选药脂比、磷脂与胆固醇之比、水合介质(0.01 mol/L磷酸盐缓冲液)的pH和用量;并制备样品进行稳定性考察。结果:以药脂比为1∶10(维A酸用量1.0 mg),磷脂与胆固醇之比为4∶1,水合介质的pH为6.5、用量为30ml为最佳工艺;所制维A酸脂质体的包封率约为80%,平均粒径约为150 nm。在室温条件下密封放置10 d及4℃下保存6个月,其平均粒径及包封率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该制剂制备工艺简单可行;制剂处方合理,包封率较高,且在短期内稳定性良好。     

八聚精氨酸修饰的载紫杉醇脂质体的制备工艺研究

目的 研究八聚精氨酸(R8)修饰的载紫杉醇脂质体的制备工艺.方法 采用有机相反应法,将R8修饰到脂质体表面,并以薄膜分散-探头超声法制备载紫杉醇脂质体,以细胞摄取、粒径、PDI、包封率为主要指标对磷脂/胆固醇、药脂比、水化液种类、R8密度、DSPE-PEG2000密度进行筛选,进一步优化处方.结果 最优处方为磷脂-胆固醇2∶1、药脂比1∶40、水化液为PBS(pH6.5)、R8密度5％、DSPE-PEG2000密度3％,所制脂质体的粒径为156 ±2 nm,PDI＝ 0.25,包封率为80.87％±8.9％.结论 成功制备了八聚精氨酸(R8)修饰的载紫杉醇脂质体.     

西罗莫司脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备西罗莫司脂质体并对处方进行筛选,以期得到高包封率的脂质体制剂.方法 选用乙醇注入法制备西罗莫司脂质体,微柱离心-HPLC法测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水相介质pH等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化.结果 正交试验结果表明磷脂浓度为4%,磷脂与胆固醇质量比例为8:1,药物磷脂质量比为1:20,水相pH为7.4为最佳处方,制得的脂质体包封率为(82.11±2.13)%.结论 优选出最佳处方,制得的西罗莫司脂质体包封率高,重现性好.     

天蟾胶囊联合羟考酮治疗中度癌痛的疗效观察

目的 优化苦参总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价。方法 薄膜分散制备苦参总黄酮脂质体,以苦参总黄酮的包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的成型性、涂展性、光泽度、均匀度、pH值及稳定性等综合评分为指标,星点设计-效应面法优化苦参总黄酮脂质体凝胶的处方及制备工艺;通过离心试验、低温试验、热恒温试验考察苦参总黄酮脂质体凝胶剂稳定性,检测其pH值。结果 苦参总黄酮脂质体的最佳处方为：卵磷脂与胆固醇比为9：1,磷酸缓冲盐pH值为7.0,苦参总黄酮的质量为0.05 g;平均包封率83.45%,平均粒径173.00 nm。苦参总黄酮脂质体凝胶剂最佳处方为：卡波姆0.20 g、甘油2.59 g、三乙醇胺0.20 g,其脂质体凝胶剂的稳定性良好,当温度超过60℃时,凝胶剂的颜色变浅,pH值为6.53。结论 优化后的苦参总黄酮脂质体凝胶制备工艺简单可行,质量稳定,为苦参总黄酮经皮制剂的开发提供依据。     

枸橼酸二甲双胍阿霉素脂质体的制备

目的制备二甲双胍阿霉素脂质体并对其制备工艺进行优化。方法以二甲双胍阿霉素脂质体的包封率为评价指标,对其处方和制备工艺进行筛选和优化。分别考察了磷脂与胆固醇的比例、水化介质中阴离子的种类、水化介质的浓度、水化介质的pH值、载药温度、载药时间对二甲双胍阿霉素脂质体包封率的影响。结果最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcho-line,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.0,以pH为7.00的300 mmol.L-1的枸橼酸二甲双胍为水化介质,60℃载药60 min,所制备的脂质体包封率可达98.7%。结论以枸橼酸二甲双胍离子梯度法制备的阿霉素脂质体包封率高,方法可行。     

尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究

［摘要］目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1：4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1：10,主药与总脂质量之比为1：40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2 nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。     

苯丁酸氮芥脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法 薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体,采用微柱离心-HPLC法测定其包封率,以包封率为考察指标,研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交试验对处方进行优化,并进行质量评价。结果 苯丁酸氮芥脂质体优化后的制备处方为胆固醇与磷脂质量比1∶3、药脂比1∶10、水相介质pH值为7.4、磷脂浓度为0.3%。按该处方制得的苯丁酸氮芥脂质体包封率>87%,平均粒径为84.71 nm,PDI为0.167。结论 优选处方稳定可行,制备的苯丁酸氮芥脂质体包封率高、粒径小且均匀。     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

橙皮苷脂质体凝胶的制备及其透皮吸收研究

目的:制备橙皮苷脂质体凝胶并对其体外释药和透皮吸收情况进行考察。方法:采用薄膜超声法制备橙皮苷脂质体,以包封率为主要评价指标,在单因素实验基础上采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的橙皮苷脂质体凝胶进行各项理化指标、体外释放模型和透皮吸收进行考察。结果:橙皮苷脂质体最优处方为磷胆比2.35∶1、磷药比7.43∶1、水合介质pH 6.54。橙皮苷脂质体粒径(207.87±13.27)nm,PDI (0.36±0.02),Zeta电位(-40.60±3.32)mV,包封率(58.21±0.90)%,橙皮苷脂质体凝胶体外释药曲线符合Ritger-Peppas方程(R²_adj=0.998 9)。结论:橙皮苷脂质体凝胶黏度适宜,易于涂展,体外释药具有明显的缓释效果且透皮吸收特性良好,该制备方法稳定可行,适用于橙皮苷脂质体凝胶的制备。     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

雷替曲塞pH敏感脂质体的制备研究

目的 制备雷替曲塞pH敏感脂质体，并优化其处方和制备工艺，对所优化的pH敏感脂质体进行评价。方法 采用单因素考察和正交设计试验优化处方，考察最优处方制得的雷替曲塞pH敏感脂质体的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、体外释放度和细胞毒性作用。结果 按最优处方制备的雷替曲塞pH敏感脂质体，平均粒径为(227.0±21.4)nm，PDI为0.223±0.061，Zeta电位为(-44.2±3.6)mv，包封率为(58.3±2.1)%；体外释放结果表明载药脂质体在pH5.0和pH6.0的释放介质中释放快速，在pH7.4的释放介质中释放缓慢，pH敏感作用明显；细胞毒性试验证实脂质体载体本身安全性较高，而载药脂质体制剂有较高的细胞毒性。结论 本研究表明，优化得到的雷替曲塞pH敏感脂质体具有简便的制备方法、适宜的理化性质和较高的安全性，具有广阔的临床应用前景。