改善口服固体制剂溶出度的方法

溶出度是口服固体制剂的质量指标之一,用以保证药物吸收及生物利用度。改善溶出度主要依靠提高崩解度或释放度,药物微粉化或分布于载体以增加表面积及采用其它增溶措施。可选择适当的崩解剂、助溶或增溶性添加剂,改进混合、制粒等工艺和采用载体分散体系,通过器械粉碎或微粉化、微晶化处理以及采用喷雾干燥、冷冻干燥等。     

醒脑静不同口服固体制剂的溶出度对比研究

目的:对醒脑静不同口服固体制剂进行溶出度考察,对比其有效成分的体外溶出特点,为优选醒脑静口服剂型提供依据。方法:采用小杯法,转速100r·min-1,以蒸馏水为溶出介质。采用高效液相色谱法测定不同口服固体制剂中有效成分栀子苷和龙脑的溶出度,计算累积溶出度,用相似因子进行释放曲线的相似性比较,对溶出曲线进行多种数学模型拟合。结果:不同口服固体制剂中,除水溶性包衣片和胶囊中栀子苷溶出曲线有一定相似性外,各制剂中栀子苷溶出曲线、龙脑溶出曲线均有较大差异,各剂型有效成分溶出曲线基本符合一级动力学方程。结论:醒脑静不同口服固体制剂中有效成分溶出度15min之内均可达到90%以上;栀子苷在胶囊中溶出最快,龙脑在水溶性包衣片中溶出最快。     

中、美药典口服固体制剂溶出度标准的品种比较

分析和比较中、美两国药典(1995年版)口服固体制剂中规定药物溶出度标准的品种中,找出中国药典在难溶性药物制剂和复方制剂的药物溶出度标准与美国药典之间有较大差距;建议应以提高溶出度为目标,加强制剂处方和工艺的研究,增加复方制剂及其溶出度标准,积极采用HPLC方法。     

氢溴酸高乌甲素分散片的溶出度考察

目的 建立氢溴酸高乌甲素分散片溶出度的高效液相色谱(HPLC)测定方法 ,考察其溶出效果. 方法 采用小杯法测定溶出度,以水为溶剂,转速50 r.min^-1,检测波长为252 nm,测定3批氢溴酸高乌甲素分散片的溶出曲线,并与市售氢溴酸高乌甲素片比较. 结果 氢溴酸高乌甲素在9.76～73.20 μg.mL^-1浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 7);平均回收率为100.3%. 3批氢溴酸高乌甲素分散片溶出度均一性好,10 min内累积溶出度＞80.0%. 结论 该 方法 简便快捷,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素分散片的质量控制,自行研制的氢溴酸高乌甲素分散片较普通片溶出快.     

氢溴酸右美沙芬胶囊溶出速率的实验

目的研究氢溴酸右美沙芬胶囊体外溶出速率的方法。方法溶出度测定法,溶出介质为0.1mol.L-1盐酸溶液,氢溴酸右美沙芬胶囊的溶出量采用高效液相色谱法测定。结果氢溴酸右美沙芬浓度在0.1～0.3mg.mL-1范围内与各自的峰面积呈良好的线性关系,r为0.9998。平均回收率为99.7%,RSD 0.5%。该样品30min溶出量在90%以上。结论本方法用于氢溴酸右美沙芬胶囊中氢溴酸右美沙芬的溶出度测定可行。     

口服固体制剂溶出度与人体生物利用度的相关性

口服固体制剂的溶出度是影响人体生物利用率的一个重要因素，两者有着明显的相关性。分析和研究影响制剂溶出度的各种因素，制定合理的处方和工艺设计对提高制剂的溶出速率，对保证药物的生物有效性有重要意义。     

紫外分光光度法测定氢溴酸右美沙芬缓释胶囊的含量及溶出度

本文采用紫外分光光度法测定氢溴酸右美沙芬缓释胶囊的含量及体外溶出度，以２７８ｎｍ为测定波长，快速简便，平均回收率为１００．１％，相对标准偏差为０．８５％。     

替硝唑固体制剂的溶出度比较

目的：比较国内四个厂家生产物替硝唑固体制剂（片剂,胶囊剂）的体外溶出情况。方法：选用人工胃液为溶出介质,以紫外分光光度法测定替硝唑的含量和各帛体外溶出度,用单指数模型法,威布尔分布模型法,以及希石契方程拟合。结果：除一厂家生产的样品因包有薄膜衣而溶出较慢外,其余各制剂在１０分钏时已基本溶出,其溶出度无明显差异。结论：除包有薄膜衣的制剂外,其余有生产的硝唑固体制剂在人工胃液中的溶出行为没有显著差异,     

氢溴酸右美沙芬片含量分析方法研究

目的 :用高效液相色谱法测定氢溴酸右美沙芬片中氢溴酸右美沙芬的含量。方法 :采用DOSC1 8柱 (1 5 0mm× 6mmID ,5 μm) ,以 0 .0 0 7M气溶胶OT和 0 .0 0 7M硝酸铵的乙腈 -水 (70 3 0 )溶液 ,用冰醋酸调节 pH至 3 .4为流动相 ,流速 1 .0ml/min ,检测波长为 2 78nm。 结果 :氢溴酸右美沙芬峰面积在 0 .2～ 0 .4mg/ml范围内与浓度线性关系良好 ,回归方程为A =7.85× 1 0 4 C -79.2 ,r=0 .9999,平均回收率为 99.7%(RSD =0 .4 8% )。结论 :本文所采用的方法操作简便快捷 ,结果准确     

氢溴酸沃替西汀片溶出度测定方法学研究

目的 建立氢溴酸沃替西汀片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为。方法 建立高效液相色谱法测定氢溴酸沃替西汀片溶出度的方法,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及滤膜干扰。Waters Symmetry C₁₈色谱柱（250mm×4.6 mm,5 μm）,以水/三氟乙酸混合溶液（1 000∶0.5）为流动相A,甲醇-乙腈-水-三氟乙酸混合溶液（600∶350∶50∶0.35）为流动相B,流动相A与流动相B比例为45∶55,体积流量1.0 mL/min,检测波长为254 nm,柱温40℃。结果 在上述色谱条件下,氢溴酸沃替西汀与其同分异构体分离良好。试验专属性、线性、精密度、准确性良好,所使用滤膜对结果测定无干扰。结论 该方法准确、可靠、耐用性好,可为氢溴酸沃替西汀片的质量控制提供参考依据。     

复方美愈缓释片的高效液相色谱法分析

目的 :采用反相高效液相色谱法以程序变换控制记录积分衰减因子的方法 ,测定复方美愈缓释片中愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的含量。方法 :色谱柱为 Shimadzu VP-ODS(15 0 mm× 4.6mm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1mol/ L 的三乙胺水溶液 (PH=3 .5 ) (18∶ 15∶ 67) ,检测波长 :2 76nm,流速为 1.0 ml/ m in。结果 :愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬线性范围分别为 5 5 .9～ 782 .6μg/ ml和 4.2～ 5 8.8μg/ ml,平均回收率分别为 98.99% ,RSD1.2 % (n=7) ;10 2 .9% ,RSD 1.6% (n=7)。结论 :该方法可以用于美愈缓释片的含量测定     

反相离子对色谱法测定复方中右美沙芬、布洛芬含量

目的：测定复方中右美沙芬、布洛分的含量。方法：采用反相ＨＰＬＣ,以Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＣＬＤ－ＯＤＳ柱为色谱柱,乙腈－水（６５：３５,含０．００７ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＳＤＳ,０．００７ｍｏｌ．Ｌ＾－１硝酸铵,用冰醋酸调ｐＨ至３．４）为流动相,对乙酰氨基酚为内标,于２７０ｎｍ波长处测定。结果：右美沙芬在０．０２～０．１０ｍｇ．;ｍｌ＾－１范围内呈线性关系,平均回收率为９９．２％,ＲＳＤ＝１．１％;布洛芬     

HPLC测定立感舒胶囊中盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和布洛芬的含量

目的建立一种用HPLC法测定立感舒胶囊三种成分含量的方法.方法采用C18柱,以0.04mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值为3.8)-甲醇-乙睛(40:20:40)为流动相,检测波长264nm,流速为1.0ml·min-1.结果样品中3种成分完全分离且线性关系良好,盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和布洛芬的平均回收率分别为99.5%、99.2%和100.2%.RSD分别为1.2%、0.8%和0.6%(n=9).结论该法操作简单,结果准确,可以有效地控制质量.     

对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬在口服液中的原辅料相容性研究

目的 制备以对乙酰氨基酚（PA）和氢溴酸右美沙芬（DX）为主成分的复方对乙酰氨基酚口服液,考察PA、DX与辅料间的相容性。方法 建立适合口服液中PA、DX含量测定和有关物质检查的高效液相色谱（HPLC）法,将PA和DX分别与辅料（甘油、丙二醇、山梨醇、三氯蔗糖、苯甲酸钠、依地酸二钠、黄原胶、色素、香精）按一定比例混合、加水溶解并调节pH值,制备二元相容性样品,并取制剂、PA阴性制剂、DX阴性制剂,于高温（60℃）和光照（4 500 lx）条件下破坏0、5、10 d,记录溶液性状、pH值;采用HPLC法检测主成分和有关物质含量变化。结果 建立的HPLC法专属性好,线性关系良好（r＞0.999）,回收率、精密度和耐用性等均符合要求。在光照条件下,除棕色PET瓶包装复方对乙酰氨基酚口服液外,相容性样品从木槿紫色变为深蓝色。与0 d相比,样品pH值逐渐增大,高温条件下增加幅度整体高于光照条件;PA阴性制剂、DX阴性制剂和复方对乙酰氨基酚口服液,作为一个比较完整的制剂体系,pH值变化不明显。光照条件下PA和DX的相容性样品含量降低程度总体高于高温条件;PA与依地酸二钠、黄原胶和香精的相容性样品含量降低幅度高于PA溶液;DX与苯甲酸钠和依地酸二钠的辅料相容性样品含量降低幅度较高;辅料相容性样品含量降低幅度均在2.5%以下。PA总杂质最高达到1.3%,DX总杂质最高达到2.25%,DX在高温条件下稳定性较高,在光照条件下稳定性较差。结论 光照和pH值对主成分稳定性影响较大,将主成分制备成具有一定pH值缓冲区间的制剂,并采用避光性较好的包装材料能够有效提高PA和DX的稳定性。     

高效液相色谱法同时测定复方盐酸伪麻黄碱片中的盐酸伪麻黄碱及氢溴酸美沙芬的含量

采用未改性的硅胶作固定相，以０．４％醋酸铵水溶液－无水乙醇（１５：８５）作流动相，检测波长２２０ｎｍ，对复方盐酸伪麻黄碱片中的盐酸伪麻黄碱和氢溴酸美沙芬的含量测定方法进行了研究。该两组分的回收率分别为９９．７％和９９．５％，ＲＳＤ不大于１．３％（ｎ＝５）。     

氢溴酸右美沙芬片健康人体生物等效性

目的 :研究氢溴酸右美沙芬片在健康人体的药动学及相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服氢溴酸右美沙芬片参比制剂和被试制剂 6 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,参比制剂和被试制剂的tmax分别为 (2 72± 0 2 1)h和 (2 74± 0 19)h ,cmax分别为 (5 5 1± 0 4 4) μg·L-1和(5 5 8± 0 2 7) μg·L-1,AUC分别为 (4 5 3± 2 9) μg·h·L-1和 (4 5 7± 3 0 ) μg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 1±5 9) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸

目的以乙基纤维素和硬脂酸为骨架材料 ,采用挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸。方法以圆整度和释放度为评价指标 ,先对工艺因素 (挤出速度 ,滚圆速度 ,滚圆时间及热处理温度 )和处方因素 (乙基纤维素与硬脂酸的比例 ,微晶纤维素的用量 ,润湿剂的用量 )进行了单因素考察 ,然后进一步采用正交设计对其优化。结果优化条件所得缓释微丸外观圆整 ,粒子大小分布均匀 ,具有明显的缓释特性。结论通过以上处方和工艺可以制备具有 1 2h缓释的骨架微丸     

反相高效液相色谱法同时测定可立停中氢溴酸右美沙芬和盐酸甲基麻黄碱

目的 :建立反相高效液相色谱法同时测定可立停中氢溴酸右美沙芬和盐酸甲基麻黄碱含量。方法 :采用Shim packCLC ODS 15 0mm× 6 .0mm为分析柱 ,以甲醇 水 三乙胺 (4 6∶5 4∶0 .2 ) ,水相用磷酸调节 pH3.0为流动相 ,检测波长 2 10nm。结果 :氢溴酸右美沙芬线范围为 0 .0 1～ 0 .1mg·ml-1,平均收率为 99.36 % ,RSD为 1.5 4% ,盐酸甲基麻黄碱线性范围为 0 .0 1～0 .1mg·ml-1,平均回收率为 98.19% ,RSD为 2 .0 0 %。结论 :方法简便、灵敏、准确 ,可作为该制剂质量控制指标之一     

HPLC法同时测定美愈伪麻胶囊中三个组分的含量

目的用HPLC法测定美愈伪麻胶囊中盐酸伪麻黄碱 (Ⅰ )、愈创木酚甘油醚 (Ⅱ )、氢溴酸右美沙芬 (Ⅲ )的含量。方法以非那西汀为内标物 ,色谱柱为DiamonsilODS (4 .6mm× 2. 0 0 0mm ,5 μm) ,以 0. 0 3mol·L-1NaH2 PO4溶液 (用H3 PO4调节 pH值至 3. 0 ) 甲醇 乙腈 (V∶V∶V =6 0∶35∶5 )为流动相 ,检测波长 2 0 7nm。结果组分Ⅰ在 6 .2～ 4. 3 1mg·L-1(r =0 .9993) ,组分Ⅱ在 2 0 . 0～ 14 0 . 0mg·L-1(r =0 . 9990 ) ,组分Ⅲ在 2. 0～ 14 . 0mg·L-1(r =0 9999)内呈良好的线性关系 ,平均回收率分别为 99. 7% (RSD =0 . 4 % )、10 0 . 0 % (RSD =0 . 4 % )、10 0 . 2 % (RSD =1. 0 % )。结论可用于美愈伪麻胶囊的质量控制。