HPLC法测定氢溴酸西酞普兰中的基因毒性杂质对甲苯磺酸乙酯

目的建立一种高效液相色谱测定氢溴酸西酞普兰中的基因毒性杂质对甲苯磺酸乙酯的方法。方法采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以乙腈-缓冲液(0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液,用磷酸调节p H值至3.5)(50∶50)为流动相,流速为1.0 m L·min-1,检测波长225 nm。结果对甲苯磺酸乙酯在0.025 6~0.187 5μg·m L-1范围内峰面积与浓度线性良好(R2=0.999 3);精密度良好,RSD为0.8%;定量限和检测限分别为0.025 6、0.012 4μg·m L-1;对甲苯磺酸乙酯在氢溴酸西酞普兰中的回收率为101.4%。结论本方法简便快捷,准确可靠,可以准确测定氢溴酸西酞普兰中的对甲苯磺酸乙酯含量。     

艾司西酞普兰与氢溴酸西酞普兰治疗抑郁症的对照观察

目的：探讨艾司西酞普兰对抑郁症患者的疗效和安全性。方法：68例符合CCMD-3抑郁发作的门诊患者随机分为艾司西酞普兰组和氢溴酸西酞普兰组，艾司西酞普兰剂量10～20mg·d^-1，氢溴酸西酞普兰20-50mg·d-^1，疗效采用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）焦虑量表（HAMA），不良反应和安全性用TESS和实验室检查评定。观察时间为期6周。结果：艾司西酞普兰组有效率70．6％，治愈率47．1％，氢溴酸西酞普兰组有效率61．8％，治愈率41．2％，两组比较差异无显著性。艾司西酞普兰主要不良反应为食欲下降（11．8％）、恶心（8．8％）、头晕（5．9％）、口干（5．9％）等，与氢溴酸西酞普兰无差异。脱落率和失访率各为11．8％和14．7％，无显著差异。结论：艾司西酞普兰治疗抑郁症患者安全有效，疗效与氢溴酸西酞普兰相当，但起效快于氢溴酸西酞普兰。     

氢溴酸西酞普兰片在健康人体的药动学

目的:研究国产氢溴酸西酞普兰片在健康人体内的药动学.方法:19名健康男性志愿者单剂量口服40 mg氢溴酸西酞普兰片,采用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰浓度,并用3P97软件统计处理.结果:氢溴酸西酞普兰片的药-时曲线符合二室模型,其Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-132,AUC0-∞分别为(47.3±11.5)μg·L-1,(3.3±1.6)h,(36.3±9.7)h,(1 892.8±388.2)μg·L-1·h,(2 069.9±428.7)μg·L-1·h.结论:为临床用药提供参考资料.     

高效液相色谱法测定草酸艾司西酞普兰片的含量

目的采用高效液相色谱法测定草酸艾司西酞普兰片的含量。方法色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液-甲醇(51∶49),检测波长为238 nm。结果艾司西酞普兰质量浓度在25～150μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.60%,RSD为0.44%。结论该方法简便,专属性及重现性好,可用于测定草酸艾司西酞普兰片的含量。     

氢溴酸西酞普兰片溶出度研究

目的 对氢溴酸西酞普兰片中氢溴酸西酞普兰的溶出条件进行筛选.方法 采用紫外分光光度法测定.结果 A=0.0414C-1.18×10-3相关系数r=0.9999,0.5、0.8、1.0加样回收率为100.2%,99.7%,100.8%,RSD为1.2%、1.0%、1.0%.结论 该法简便准确,重复性好,可以用于氢溴酸西酞普兰片中氢溴酸西酞普兰的含量测定.     

高效液相色谱法测定人血浆中西酞普兰浓度

目的:测定人血浆中西酞普兰的浓度.方法:日本HiQ sil C18V(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,检测波长为240 nm,流动相为0.05 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(70:30)(pH4.58),流速:0.8 mL·min-1,以西沙比利为内标.结果:西酞普兰在16.9～508.0μg·L-1范围内呈良好线性关系(r=0.999 4),提取回收率在78.6%～86.7%之间,日内和日间RSD分别为0.9%～4.1%和2.1%～8.6%.结论:该法简便、快速、准确、重现性好,适用于临床西酞普兰的药物浓度监测.     

氢溴酸西酞普兰的合成

对苯二甲酸和多聚甲醛制得的5-羧基苯酞,经酰氯化、酰胺化和脱水等反应制得5-氰基苯酞,再经两步格氏反应得到4-[4-二甲胺基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苄腈,最后经闭环、成盐制得氢溴酸西酞普兰,总收率31%.     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氢溴酸西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的临床效果

目的 观察氢溴酸西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的临床效果.方法 选取2017年9月-2018年9月邵武市总医院收治的脑卒中后抑郁症患者120例,采用摸球法随机分为观察组和对照组,各60例.对照组给予抗血栓、调血脂、平衡水电解质以及降压等一系列常规治疗与健康宣教指导;观察组在对照组基础上服用氢溴酸西酞普兰片治疗.比较2组患者...     

氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛治疗抑郁症的疗效观察

目的 观察对比氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛治疗抑郁症的效果.方法 随机选择2011至2012年来我院治疗的52例与2009至2012年的157例抑郁症患者,分别作为实验组与对照组.实验组服用氢溴酸西酞普兰,对照组服用盐酸文拉法辛,疗程6周.再分别采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)及汉密尔顿焦虑量表(HAMA)在治疗前及治疗后的2,4,6周评定疗效;并用副反应量表(TESS)评定不良反应.结果 两组的HAMA评分与HAMD评分均有明显下降(P＜ 0.01),两组HAMA评分差异无显著性(P＞0.05).治疗第6周,两组HAMD评分差异有显著性(P＜0.05),并且两组出现不良反应的情况较少,实验组焦虑、失眠、恶心呕吐各3例,嗜睡4例.对照组焦虑、失眠各2例,恶心呕吐5例、嗜睡1例.结论 氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛治疗抑郁均具有不良反应小,起效快的特点,值得临床推广应用.     

反相高效液相色谱荧光检测法测定血浆中西酞普兰浓度

目的:建立反相高效液相色谱法测定人血浆中西酞普兰浓度.方法:采用岛津公司LC-10Avp系列高效液相色谱仪,RF-10Axl荧光检测器,SIL-10Advp全自动进样器,Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm ) 色谱柱,柱温:35℃.以CH3CN-0.05 mol·L-1 H3PO4 (36∶64)为流动相,普奈洛尔做内标,检测波长Ex=236nm,Em=306 nm.结果:标准曲线线性范围1.25～50.00 ng·mL-1;萃取回收率 84.96%～88.33%;方法回收率96.95%～105.2%;日内测定RSD为1.8%～6.1%,日间测定RSD为1.9%～5.3%.结论:本法快速、灵敏、准确、简便,可用于西酞普兰血药浓度测定和药动学及生物利用度研究.     

高效液相色谱-荧光法测定人血浆中西酞普兰含量

目的:建立快速灵敏的高效液相色谱-荧光检测法测定西酞普兰的血药浓度。方法:血浆样品加入内标(右美沙芬)后用乙醚提取,乙醚层经空气流吹干后用流动相定容,以40μL 进样。色谱柱为 Kromasil KR100-5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相采用0.05 mol·L~(-1),pH=4.23的磷酸二氢钠缓冲液-乙腈(63:37),流速为0.6 mL·min~(-1),荧光激发波长为240 nm,发射波长300 nm,内标法定量。结果:本法的最低定量浓度为1.3 ng·mL~(-1),在1.3～260 ng·mL~(-1)浓度范围内线性良好,r=0.9999。日内精密度为1.1%～2.3%,日间精密度为1.7%～4.0%,萃取回收率为84.4%～88.3%,准确度为86.2%～95.6%,整个分析过程在15 min 内完成。结论:该法准确、精密度高、重现性好,适用于人血浆中西酞普兰的动力学研究和生物等效性研究。     

HPLC测定草酸西酞普兰片有关物质

目的 建立HPLC测定草酸西酞普兰片有关物质的方法。方法 采用Kromasil 100-5C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),梯度洗脱,流动相A为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(10∶90),流动相B为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(65∶35);流速为1.0 mL·min^-1;检测波长为237 nm。结果 草酸西酞普兰与其他杂质分离度较好,草酸西酞普兰的线性范围为0.205~ 1.536 μg·mL^-1(r=0.999 5),草酸西酞普兰检测限浓度为0.06 μg·mL^-1。结论 方法简便、准确,专属性强,可作为产品有关物质检测方法。     

氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛治疗抑郁症的疗效比较

目的 探讨氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛治疗抑郁症的临床疗效。方法 选取2013年2月至2013年8月在我院进行治疗的58例抑郁症患者,随机分为对照组和治疗组,对照组采用盐酸文拉法辛进行治疗,治疗组在对照组的基础上采用氢溴酸西酞普兰进行治疗,比较两组患者的临床效果。结果 治疗组的总有效率为93.10%,明显高于对照组的86.21%,两组相比具有显著性差异(P<0.05),说明联合用药的临床效果更为显著;治疗1周之后,治疗组的汉密尔顿焦量表(HAMD)的评分明显高于对照组,两组相比具有显著性差异(P<0.05);治疗4周之后,治疗组的HAMD评分与对照组相比无显著性差异(P>0.05),但是与治疗前相比具有显著性差异(P<0.05);治疗组的症状量表(TESS)的评分与对照组相比无显著性差异(P>0.05)。结论 氢溴酸西酞普兰与盐酸文拉法辛在治疗抑郁症方面,具有较好的临床效果,值得在临床上推广使用。     

甲磺酸瑞波西汀与氢溴酸西酞普兰治疗迟缓性抑郁的随机双盲对照研究

目的 比较甲磺酸瑞波西汀与氢溴酸西酞普兰治疗迟缓性抑郁症的疗效和安全性.方法 将59例迟缓性抑郁症患者随机分为Ⅰ组(n=29)和Ⅱ组(n=30).Ⅰ、Ⅱ组治疗分别使用甲磺酸瑞波西汀和氢溴酸西酞普兰,两组疗程均为6周.使用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)于治疗前及治疗第1、2、4、6周末各评定1次临床疗效;通过不良反应量表(TESS)、实验室检查、生命体征等观察药物安全性.结果 治疗6周后,甲磺酸瑞波西汀组HAMD总分减分值为(18.48±6.38),氢溴酸西酞普兰组为(11.60±4.46),两组差异有统计学意义(P＜0.001).两组总有效率差异有统计学意义(82.8%与56.7%,P＜0.05),而不良反应差异无统计学意义.结论 甲磺酸瑞波西汀治疗迟缓性抑郁症的疗效优于氢溴酸西酞普兰,是一种安全有效的抗抑郁药物.     

氢溴酸西酞普兰分散片的制备工艺研究

目的制备以预胶化淀粉为崩解剂的氢溴酸西酞普兰分散片,考察辅料对其崩解、溶出性能及分散均匀性的影响。方法以崩解时限为指标进行单因素考察,考察以预胶化淀粉为崩解剂的性能及质量分数、选择适宜的黏合剂质量浓度及用量、填充剂和润滑剂及其质量分数。设计正交实验,以崩解时限为指标进行处方优选。结果优选处方在90 s内完全崩解,药物溶出迅速,符合分散片的各项评价指标。结论崩解剂的种类、质量分数及黏合剂、填充剂、润滑剂等因素均对氢溴酸西酞普兰分散片的性能有明显影响。     

意象对话联合氢溴酸西酞普兰治疗躯体化障碍96例

目的观察意象对话联合氢溴酸西酞普兰在公务员躯体化障碍中的治疗作用。方法公务员躯体化障碍患者96例,均给予氢溴酸西酞普兰治疗,将患者均分成常规组和意象组,常规组按照传统方法给予认知治疗,意象组给予意象治疗。1个月后通过90项症状清单（SCL-90）调查表对照两组患者的阳性率。结果FEI性患者意象组11例,常规组24例,意象组明显少于对照组（P〈0．05）。结论意象对话联合氢溴酸西酞普兰在治疗公务员躯体化障碍中效果优于传统治疗方法。     

氢溴酸西酞普兰片的人体相对生物利用度

目的研究氢溴酸西酞普兰片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法18名志愿者交叉口服40 mg氢溴酸西酞普兰受试片和参比片,采用HPLC法测定人血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,使用BECS程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果口服40 mg氢溴酸西酞普兰受试片和参比片的AUC0→132分别为(2 364.5±393.5)(、2 351.1±389.9)μg.h.L-1,P>0.05;ρmax分别为(57.43±6.96)、(54.54±7.83)μg.L-1,P>0.05;t1/2分别为(39.12±8.69)、(40.45±8.68)h,P>0.05;tmax分别(2.78±0.43)(、3.06±0.42)h,P>0.05。经统计学处理,2种片剂的药动学参数间均无显著性差异,受试片的相对生物利用度为(100.79±6.50)%。结论2片剂具有生物等效性。