吡喹酮与左旋吡喹酮治疗华支睾吸虫病的对比观察

1972年吡喹酮问世,很快成为治疗血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病首选药。吡喹酮是左、右旋各半组成的外消旋化合物,重庆医科大学化学教研室拆分合成吡喹酮的中间体而获得左旋吡喹酮和右旋吡喹酮二种光学异构体。左旋吡喹酮治疗血吸虫病疗效优于吡喹酮,而右旋吡喹酮杀血吸虫作用甚微因此,我们用吡喹酮及两种光学异构体进行了大鼠实验治疗以及在现场采用左旋吡喹酮与毗喹酮治疗华支睾吸虫病进行对比观察其疗效,现将结果报告如下。     

吡喹酮抗血吸虫作用的研究进展

吡喹酮是目前惟一对人体5种血吸虫病均有效的治疗药物，其突出优点是口服方便、安全有效和疗程短。了解其抗血吸虫的作用机制，可能有益于发展新的广谱抗蠕虫药物。本文综述了近30年来国、内外实验室对吡喹酮抗血吸虫作用的研究进展。     

左旋吡喹酮对感染小鼠肝内日本血吸虫虫卵肉芽肿的影响

吡喹酮作为一种有效的抗血吸虫药物,其有效成分主要存在于左旋同分异构体中。此药不仅能杀死血吸虫成虫,还可以抑制宿主组织内的虫卵周围炎症反应。本实验应用小剂量的左旋吡喹酮治疗感染日本血吸虫小鼠,观察其对肝脏病变的影响。一、材料与方法体重20～22g 雄性小鼠120只经腹部皮肤感染40条日本血吸虫尾蚴。感染后30d,将小鼠随机分成3组:(1)左旋吡喹酮治疗组(简称 LPQ 组),以75mg/kg 左旋吡喹酮(LPQ)悬液灌胃给药;(2)消旋吡喹酮治疗组(简称 PZQ 组),以150mg/kg 消旋吡喹酮(PZQ)悬液灌胃给药;(3)对照组,不给药。每组分别在给药后3、7、14、21、     

吡喹酮抗血吸虫作用机制研究进展

血吸虫病是一种人畜共患寄生虫病。目前,化学治疗控制血吸虫病仍然是主要手段之一。现阶段的治疗血吸虫病药物中,吡喹酮以其疗效高、疗程短、不良反应少等优点,成为治疗血吸虫病等寄生虫病的首选药物。随着吡喹酮在流行区的大量长期使用,血吸虫抗药性问题越来越引起人们的重视,但是虽然吡喹酮治疗血吸虫病已30余年,但其作用机制仍未充分阐明,这极大地阻碍了抗血吸虫新药的发展。     

国内外吡喹酮研究进展

20世纪70年代中期,吡喹酮的问世开启了血吸虫病化疗的新篇章[1,2].吡喹酮不仅对感染人体的5种血吸虫,即日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫、间插血吸虫和湄公血吸虫均有效,而且疗程短(1～2d)、疗效高、不良反应少[ 3].尽管吡喹酮用于治疗血吸虫病长达30余年,但其确切杀虫机制迄今尚未阐明14,5].随着吡喹酮在世界许多国家血吸虫病流行区的长期大量反复使用,虫体是否会在药物选择压力下下产生抗药性引发了广泛关注[6-10].本文从吡喹酮的理化性质、测定方法、抗寄生虫作用、抗血吸虫作用机制、抗药性以及不良反应等方面对2010年吡喹酮的研究进展作一综述.     

日本血吸虫和曼氏血吸虫:用左旋和右旋吡喹酮治疗后虫的皮层和生殖器官超微结构的损害

作者应用扫描电镜和透射电镜,观察了吡喹酮(消旋吡喹酮,译者注)、左旋吡喹酮和右旋吡喹酮对日本血吸虫和曼氏血吸虫雌雄虫的皮层及生殖器官超微结构的损害。取5周龄的雄性ICR小鼠,每鼠经皮肤感染30条日本株的日本血吸虫尾蚴,或通过浸尾法每鼠感染100条波多黎各株曼氏血吸虫尾蚴。动物于感染后35天,分别一次口服左旋吡喹酮、右旋吡喹酮或吡喹酮,剂量为500mg/kg,并于服药后1、3和7天处死,从     

血吸虫病联合用药的研究进展

目前治疗血吸虫病仍然依赖于吡喹酮单一疗法,尽管吡喹酮可有效杀灭血吸虫成虫,但对幼虫作用弱,且单独使用吡喹酮不能逆转与感染相关的不良病理损害。由于吡喹酮耐药株的出现,亟需寻求可替代的抗血吸虫病药物。当前抗血吸虫病新药研发进展缓慢,但临床前研究和临床试验发现吡喹酮与多种抗疟药物联合应用显示出良好的杀虫效果,与其他辅助药物的联合应用也发挥了协同治疗作用。本文就此方面研究进行综述。     

国外吡喹酮防治血吸虫病的进展

吡喹酮是一种对人体5种主要血吸虫病(曼氏、埃及、湄公、间插与日本血吸虫病)都非常有效的药物。全球已对1亿多例血吸虫感染者及有疫水接触史的可能感染者用吡喹酮进行了治疗,积累了极为丰富的经验。该文概述自吡喹酮问世以来国外用吡喹酮治疗几种血吸虫病的效果、副反应及吡喹酮在几个主要流行国家(埃及、巴西、老挝、印度尼西亚、菲律宾)防治规划中的应用。     

吡喹酮抗血吸虫作用机制的研究

吡喹酮是七十年代中期发展的新型抗绦虫药物1977年发现该药对人体的3种血吸虫病均有效,我国于1977年合成,临床证明对日本血吸虫病具有高效低毒和疗程短等优点。该药对囊虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和姜片虫病等,亦有较好疗效。本文综述国内外有关吡喹酮抗血吸虫作用机制研究的结     

青蒿琥酯与吡喹酮联合应用治疗急性血吸虫病38例

吡喹酮是目前日本血吸虫病病原治疗的首选药物,在临床治疗中部分急性血吸虫病患者经吡喹酮治疗后出现病情再燃的现象,需进行双疗程治疗,究其原因可能与吡喹酮对血吸虫童虫的杀虫作用弱有关。青蒿琥酯能杀灭宿主体内尚未发育成熟的日本血吸虫童虫[1],有效弥补了吡喹酮治疗的不足     

抗血吸虫新药的研究进展

自 1918年临床上首次用酒石酸锑钾治疗血吸虫病 ,至 80年代早期 ,先后有锑类、硫杂蒽酮类、硝唑咪、奥杀尼喹、硝基呋喃类、六氯对二甲苯、敌百虫、吡噻硫酮、吡喹酮和青蒿素等药物应用或试用于治疗血吸虫病 ,但迄今仍在应用的只有奥杀尼喹和吡喹酮两种。奥杀尼喹仅有抗曼氏血吸虫作用 ,且易诱导抗性 ,而吡喹酮不仅对人体 5种血吸虫病均有效 ,而且疗效高、疗程短和不良反应少 ,故吡喹酮已成为目前治疗各种血吸虫病的首选药物。吡喹酮的有效性基本解决了血吸虫病的化疗问题。但近年来 ,继实验室成功地诱导曼氏血吸虫产生吡喹酮抗性后 ,在非洲…     

吡喹酮制剂的发展和应用

吡喹酮是临床有效治疗血吸虫病的首选药物, 然而其生物利用度低、 剂型单一、 对童虫作用不明显等缺点, 限制了其发挥最大效用。本文针对吡喹酮性质及药代动力学特点, 并结合现有吡喹酮新型制剂的研究进展做一综述, 为充分发挥吡喹酮的抗血吸虫作用以及吡喹酮新制剂的研究开发提供参考及借鉴。     

近年来发展抗血吸虫新药的进展

全球有2亿人感染血吸虫,其治疗仅依赖吡喹酮一种药物是很不相适应的。吡喹酮虽有很好的治疗效果,但无预防作用,故发展抗血吸虫新药倍受关注。本文综述近年来报道的恶二唑-2-氧化物和甲氟喹等抗血吸虫新药的实验研究,阐述这些药物的发展过程,及其抗血吸虫特点。     

吡喹酮引起急性肝内胆汁淤滞综合征2例

吡喹酮是目前较为理想的抗血吸虫药物,可引起过敏性肝损害,导致胆汁淤滞综合征者甚为少见,现报告2例。 1 病史资料例1 周某,男,32岁,工人。因患慢性血吸虫病住院,用吡喹酮治疗,服药2 d(总量3 600 mg)后,出现全身瘙痒,皮     

血吸虫电压门控性钙通道(VGCCs)亚单位与吡喹酮药物靶点的关系

吡喹酮作为当前治疗血吸虫病的首选药物,临床应用已达30余年,但其作用机制至今尚未完全阐明.电压门控性钙通道(voltage-gated calcium channels,VGCCs)为Ca2+的内流提供通道,同时也是多种药物与毒素的作用靶点.该文围绕"血吸虫钙通道亚单位-吡喹酮药物靶点"假说,讨论血吸虫VGCCs亚单位的结构与功能,尤其是变异的β亚单位(Cavβvar),及β亚单位作为吡喹酮抗血吸虫药物靶点的研究进展.     

蒿甲醚对小鼠体内日本血吸虫日本株的效果

目前用于治疗日本血吸虫病的最有效药物是吡喹酮和羟氨喹,但新近报道对此药物的抗性血吸虫可能正在产生,因而要求发展新型的药物。蒿甲醚(Artemether)是一种抗疟药青篙素的衍生物,据报道在体内对曼氏血吸虫有杀伤作用。在中国曾将它用于小鼠和狗体内日本血吸虫感染的治疗试验,结果表明有作用。可见蒿甲醚是一种具有抗疟和抗血吸虫潜在作用的药物。本研究对此药物对小鼠体内日本血吸虫日本株的作用效果进行评价。     

左旋和右旋吡喹酮对感染日本血吸虫和曼氏血吸虫小鼠杀虫效果的比较

吡喹酮(PZQ)是一种由相同比例的同分异构体,左旋(L)和右旋(D)吡喹酮构成的外消旋化合物。本文报道了L-PZQ和D-PZQ对感染日本血吸虫和曼氏血吸虫小鼠的杀虫效果。实验所用药物系上海第六制药厂提供,日本血吸虫日本株和曼氏血吸虫波多黎各株已在实验室用雄性ICR小鼠在片心钉螺、光滑双脐螺中传代十年以上,从20个以上的感染螺中收集各血吸虫种的尾蚴在3小时内用于感染。雄性ICR小鼠(5周龄)用盖玻片法感染日本血吸虫尾蚴30条,或用尾部浸水感     

左旋吡喹酮与右旋吡喹酮治疗对体内日本血吸虫皮层损害的扫描电镜观察(英文)

感染日本血吸虫３５ｄ的小鼠用左旋吡喹酮（Ｌ－Ｐｒａ）１５０ｍｇ·ｋｇ－１，或右旋吡喹酮（Ｄ－Ｐｒａ）１５０、６００ｍｇ·ｋｇ－１１次灌胃治疗，在给药后的１５ｍｉｎ，１、２、４、８、２４ｈ分别解剖取虫，以扫描电镜观察血吸虫的皮层变化。结果，发现，Ｌ－Ｐｒａ１５０ｍｇ·ｋｇ－１对血吸虫可引起明显和广泛的损害，包括皮层的严重肿胀、融合、糜烂和剥落，并伴有宿主白细胞的粘附；盘状感觉器官亦示有明显的肿胀、变形和破溃。用Ｄ－Ｐｒａ１５０ｍｇ·ｋｇ－１治疗的血吸虫皮层损害轻微。如剂量增至６００ｍｇ·ｋｇ－１，虫的皮层损害与Ｌ－Ｐｒａ１５０ｍｇ·ｋｇ－１引起的相似，但程度较轻。结果认为，吡喹酮的２种旋光对映体对血吸虫的药理作用虽极为相似，但右旋吡喹酮的作用较左旋吡喹酮的为差。     

吡喹酮对日本血吸虫卵的作用机制

吡喹酮(EMBAY 8440,Biltricide)是有效而可取的抗三种人类血吸虫的药物,几位学者研究了它对成虫的作用方式,动物实验证明吡喹酮可使成虫肝移,而未成熟虫体仍停留在门静脉及其周围的血管内。     

吡喹酮治疗急性血吸虫病190例疗效分析

吡喹酮治疗急性血吸虫病１９０例疗效分析武汉水运工程学院医院吴桂兰，王来山吡喹酮为一广谱抗蠕虫药，国内外用于治疗血吸虫病的研究表明，吡喹酮是当今治疗日本血吸虫病理想药物。我们于１９８９年采用该药治疗的急性血吸虫病经连续３年追踪随访共１９０例，其疗效报告...