克拉霉素缓释片处方及制剂工艺研究

目的:制备克拉霉素缓释片.方法:筛选骨架缓释材料进行湿法制粒并压片,确定最佳处方制备克拉霉素缓释片并进行影响因素和稳定性考察.结论:本研究筛选处方合理,制备工艺简便,质量稳定.     

二性霉素B阴道泡腾片的制备工艺研究

目的：用正交设计方法优选二性霉素B阴道泡腾片的制备工艺。方法：采用正交设计,选择干颗粒水分、制粒筛网的孔径、黏合剂的用量3个因素,每个因素安排3个水平,按L9（34）进行正交实验,用外观和稳定性2个指标的综合评分确定制备工艺条件。按选定的工艺制备3批样品,考察各项质量指标和加速试验稳定性,并与上市品对比。结果：选择本品的制备工艺如下：称取碳酸氢钠90g,加入淀粉27g,以10%淀粉浆制软材,40目筛制粒,干燥至水分1%,整粒,备用;称取酒石酸90g,硼酸78g,淀粉27g,混匀,加入10%淀粉浆制软材,40目筛制粒,干燥至水分1%,整粒,备用。将二性霉素B2.5g,PEG60006g混合均匀,与上述两种颗粒混匀压片,即得。制得的样品具有较好的外观,各项质量指标合格,加速试验结果表明稳定性较好,与上市品相当。结论：本研究确定的处方工艺可用于制备二性霉素B阴道泡腾片。     

阿奇霉素片颗粒湿法制粒的工艺研究

目的：探讨阿奇霉素片颗粒的成型工艺。方法采用湿法制粒制备阿奇霉素片颗粒,通过正交实验考察搅拌速度、切碎速度、pvp 浓度、搅拌时间四因素对阿奇霉素片颗粒成品率、水分的影响。结果优选的工艺为搅拌速度80r/ min,切碎速度400r/ min,pvp 浓度5%,搅拌时间13s。结论该工艺稳定可行,可在大生产中推广。     

阿奇霉素分散片制备工艺研究

目的：优化阿奇霉素分散片制备工艺。方法：以片剂的硬度、溶出度、分散均匀度及外观为综合考察指标,建立了一个优化的处方工艺,并对其稳定性进行考察。结果：选用黏合剂浓度为6．0％（w/w）,黏合剂用量为45％（w/w）,配制乙醇浓度30％（w/w）,液体香精为1．3％（w/w）的处方,效果最佳。结论：该工艺研制的阿奇霉素分散片质量指标符合药典要求,生产工艺稳定。     

熔合法制备甲苯磺酸舒他西林颗粒的研究

目的：研究制备无苦味的甲苯磺酸舒他西林颗粒剂方法：熔合法制粒。结果：用熔合法制备了基本无苦味的颗粒。结论：熔合制粒法可用于掩盖苦味     

猴头菌提取物颗粒减轻小儿阿奇霉素胃肠道反应的疗效观察

目的探讨用猴头菌提取物颗粒减少与缓解小儿阿奇霉素胃肠道不良反应的作用。方法将85例6～12岁使用阿奇霉素的患儿按照抽签法随机分为2组,其中治疗组42例,在使用阿奇霉素前30min口服猴头菌提取物颗粒1．5～3．0g／次,给予静脉滴注阿奇霉素10mg／（kg·次）,加维生素B6 100mg／次,浓度1g／L,速度为100～125μg／（kg·min）。对照组43例,只使用阿奇霉素加维生素B6静脉滴注,剂量、浓度、滴速均与治疗组相同,但不口服猴头菌提取物颗粒,连续治疗5d。最后比较2组出现胃肠道不良反应的结果。结果治疗组显效37例（88．1％）,有效4例（9．5％）,无效1例（2．4％）。对照组则分别为10例（23．3％）,24例（55．8％）,9例（20．9％）。结论猴头菌提取物颗粒确能有效减轻与缓解阿奇霉素对胃肠道的不良反应,方便实用。     

Box-Behnken法优化阿奇霉素滴眼液处方及制备工艺的考察

目的:含透明质酸钠(SH)的阿奇霉素(AZI)滴眼液最优处方的筛选及制备工艺的考察。方法:采用Box-Behnken设计,以滴眼液p H、透明质酸钠的相对分子质量和透明质酸钠的质量浓度为因素,以药物在泪液中的动力学行为作为评价指标,考察各因素的影响,确定最合理的处方。进一步制备了阿奇霉素滴眼液,根据《中国药典》要求考察滴眼液的渗透压,黏度及表面张力。结果:阿奇霉素滴眼液的最优处方为溶液p H 5.5,透明质酸钠相对分子质量150万,透明质酸钠质量浓度为0.6 g·(100 m L)-1。为保证滴眼液的无菌要求,制剂不耐受高压蒸汽灭菌,需无菌操作。结论:采用Box-Behnken设计筛选处方是可行的,依据最优处方制备的阿奇霉素滴眼液能有效延长药物结膜滞留时间,同时满足药典对滴眼液渗透压及黏度的要求。     

头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究

目的:研究头孢呋辛酯片的干法制备工艺条件,确定制备方法。方法:以颗粒粒度、流动性及成品率为考察指标,筛选干法制粒的工艺条件,并进行质量考察和稳定性研究。结果:确定干法制粒三要素分别为液压压力2·5～3MPa、挤压速度15～20r·min-1、加料速度200～300g·min-1,控制压饼厚度1～2mm。循环干法制粒的合格颗粒(16～30目)可达90%以上,休止角约30°,流动顺畅,压片成品率约94%,经加速试验和长期稳定性试验考察,各项指标符合2005年版《中国药典》相关规定。结论:经筛选后的工艺参数及微调后的处方能适应干法制粒的要求,产品稳定性优于湿法样品,工艺重现性良好,生产周期缩短。     

苦丁茶泡腾片制备工艺的研究

目的优选苦丁茶泡腾片的处方和压片方法。方法采用正交设计法和多指标综合评分法优选工艺条件。结果最佳处方为:浸膏粉1倍量酒石酸、浸膏粉3倍量碳酸氢钠、40g.L-1的PVP和20mL.L-1的PEG6 000。最佳制备工艺为:碱源单独制粒、酸源主药混合制粒压片法。结论处方合理,工艺简单,所制备的苦丁茶泡腾片适合临床应用。     

氨酚待因片（Ⅱ）处方工艺研究及溶出度考察

目的：筛选优化氨酚待因片（Ⅱ）的处方工艺。方法：通过处方设计筛选填充剂、粘合剂和崩解剂,以湿法制粒制备氨酚待因片（Ⅱ）,以市售制剂在不同介质中的溶出曲线为指标,确定处方工艺。结果：采用优化处方工艺制备的氨酚待因片（Ⅱ）的溶出行为与市售制剂基本一致。结论：处方工艺合理,达到设计要求。     

流化床制粒法制备甲磺酸吉米沙星片

目的：探索流化床制粒法制备甲磺酸吉米沙星片的工艺参数。方法：以崩解时限为指标,对甲磺酸吉米沙星片的处方进行筛选。结果：500g甲磺酸吉米沙星,60gMCC作为填充剂,600m15％HPMC溶液作为黏合剂,20gCMS—Na作为崩解剂．可制得的颗粒能够制备崩解性能良好的片剂。结论：流化床制粒法解决了传统湿法制粒制备甲磺酸吉米沙星片所遇到的困难。     

坤怡宁颗粒的制备工艺研究

目的研究坤怡宁颗粒的制备工艺。方法以出膏率和芍药苷总量为指标,正交试验法优选水提条件;以颗粒吸湿性、流动性和成型性为指标,筛选颗粒最佳辅料与配比。结果最佳提取工艺为药材加10倍量水,煎煮2次,每次1.5 h;制备坤怡宁颗粒的最优处方组成为：1份浸膏与1份辅料（乳糖：蔗糖粉：糊精=3：1：1）混合制粒。结论该制备工艺合理、简便、实用,质量稳定。     

确定性筛选设计优化奥氮平片的处方和工艺

目的 研究奥氮平片处方和制备工艺。方法 用HPLC测定奥氮平片的奥氮平和有关物质含量,用光纤药物溶出度实时测定仪测定溶出曲线,用确定性筛选设计优化奥氮平片的处方和工艺。结果 微晶纤维素加入方式（内加或外加）和羟丙基纤维素用量对颗粒大小分布有显著影响,羟丙基纤维素用量和制粒搅拌速率对溶出曲线相似因子f₂有显著影响。经过优化得到的奥氮平片处方为奥氮平2.5%、乳糖78%、微晶纤维素10%（内加）、羟丙基纤维素4%、交联聚维酮5%、硬脂酸镁0.5%;制粒工艺参数：切割速度30 rps、搅拌速度3 rps、制粒时间5 min。结论 确定性筛选设计适用于奥氮平片处方和制备工艺的筛选和优化,根据确定性筛选设计确定的处方和制备工艺所制的奥氮平片,其溶出曲线与参比制剂相似,其含量均匀度和有关物质均符合中国药典2015年版标准。     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

天杞颗粒的制备工艺

目的 优选天杞颗粒的最佳制备工艺. 方法以多糖为指标,正交实验法优选水提条件;以颗粒吸湿性和成型性为指标,筛选颗粒最佳辅料与配比. 结果 最佳水提工艺为药材加10倍量水,煎煮3次,每次1.5 h;制备天杞颗粒的最优处方组成为:干膏:糊精:阿斯巴甜1:4:0.04,95%乙醇混匀制粒. 结论 该制备工艺科学合理,简便实用.     

左乙拉西坦片的制备工艺研究

目的 研究左乙拉西坦片的制备方法 .方法 以制剂的外观、硬度、溶出曲线为指标,筛选片剂处方和制备工艺.结果 最后确定的处方为:左乙拉西坦250g,微晶纤维素80g,乳糖80g,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)9g,5%淀粉浆适量,硬脂酸镁1.5g.制备工艺为:将处方中的原辅料皆粉碎过80目筛,称取处方量的左乙拉西坦、微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙基纤维素,先将除左乙拉西坦及硬脂酸镁外的其它辅料混匀,按照等量递增法将左乙拉西坦与混合好的辅料混匀.加5%淀粉浆制成软材,过20目筛制粒,50~60℃烘干,18目筛整粒,加硬脂酸镁,混合均匀,测颗粒含量,计算片重,7.5 mm浅凹冲压片,即得.结论 本品处方设计合理,工艺稳定可行.     

金樱子醇提颗粒处方工艺研究

目的：筛选金樱子醇提取物颗粒剂的制备工艺.方法：通过综合评分法确定颗粒剂的最佳辅料比,设计L9（34）正交试验,以粒度为评价指标确立处方工艺,并在此基础上考察了临界相对湿度.结果：该颗粒剂采用湿法制粒,最佳处方组成为稠膏-乳糖-可溶性淀粉-10％淀粉浆（5∶12∶3∶0.6）.结论：该颗粒成型性好,相对临界湿度符合生产要求.     

阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球的处方优化及质量评价

目的 优化阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球的处方工艺，对其进行表征和质量评价。方法 采用乳化交联法制备阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球；在单因素试验的基础上，采用星点设计-效应面法优化其处方工艺；采用红外光谱分析法(fourier transform infrared spectrum, FTIR)、X-射线衍射法(X-ray diffraction, XRD)和扫描电镜对其结构形态进行分析；采用透析法考察其体外释放行为；通过测定微球在模拟唾液中的释放度评价其掩味能力。结果 最优处方工艺为油水体积比4.5,载体质量浓度为36 g·L^-1,固化时间为2.8 h,制得的微球包封率为(86.32±1.52)%,载药量为(12.08±0.14)%;微球表面光滑圆整，分布均匀；FTIR和XRD结果均证实阿奇霉素被包裹于羧甲基壳聚糖中；微球在pH 6.8磷酸盐缓冲液中8 h稳定释放；在模拟唾液中30 s的释放浓度低于其苦味阈值。结论 此制备工艺可行，制得的微球载药量和包封率较高，释药稳定，口感适宜。     

健胃消食泡腾片的成型工艺研究

目的对健胃消食泡腾片的处方配比及制备工艺进行研究。方法以泡腾片的崩解时间、pH值、脆碎度、口感及颗粒的硬度、流动性、压片难易为指标,采用单因素实验优选成型工艺条件,对健胃消食泡腾片的制备工艺进行筛选。结果取太子参半量与山药混合粉碎成细粉,其余药物加水10倍量煎煮2次制成细粉,与上述细粉合并,将合并所得药物细粉460g、碳酸氢钠240g、甜蜜素5g、蔗糖20g,用质量分数10%PVP的乙醇溶液制粒;然后取无水枸橼酸250g与聚乙二醇6000 25g,与上述颗粒混合均匀,压制成1 000片。结论健胃消食泡腾片的制备工艺简单可行,各项指标符合《中国药典》标准,工艺重复性好。     

拉米夫定片剂制备工艺研究

目的筛选拉米夫定片剂处方,确定其最佳制备工艺。方法参照《化学药物制剂研究基本技术指导原则》,采用单因素法筛选处方,优化制备工艺。结果优选出拉米夫定片剂的适宜处方为拉米夫定100g、乳糖44g、羧甲淀粉钠4.5g、硬脂酸镁1.5g,确定制备工艺为湿法制粒压片。制备的拉米夫定片剂照《中华人民共和国药典》2005年版片剂常规项目检查,均符合质量要求。结论拉米夫定片剂的处方组成合理,制备工艺切实可行,可满足工业化大生产的要求。