氟尿嘧啶凝胶剂的研制及质量控制

氟尿嘧啶凝胶剂的研制及质量控制孙淑娟苏乐群李宏建谷大建（济南２５００１４山东省千佛山医院）氟尿嘧啶对多种动物肿瘤有抑制作用，临床上联合其它抗癌药物广泛用于癌症的冶疗。近年来发现氟尿嘧啶在一些皮肤科疾病如疱疹、扁平疣和妇科疾病尖锐湿疣有效。为了增加局部...     

三黄膏质量标准研究

目的建立三黄膏的质量控制方法 ,以提高其质量标准。方法采用薄层色谱法对方中主要药味黄柏、黄连、冰片进行定性鉴别研究,采用高效液相色谱法测定三黄膏中主要有效成分黄芩苷的含量。结果薄层色谱定性鉴别的特征斑点清晰,专属性强,Rf值适中,阴性对照无干扰;黄芩苷含量在7.600～53.200μg范围内线性关系良好(r=0.9995,n=5),平均回收率为98.20%(RSD=0.86%,n=6)。结论该方法简便可靠,专属性强,重复性好,能较全面反映该制剂内在质量,可用于该制剂的质量控制。     

复方环丙沙星烧伤凝胶的制备及质量控制

目的 :研究复方环丙沙星烧伤凝胶的制备及质量控制。方法 :采用卡波姆 94 0为基质制成凝胶剂。用高效液相色谱法测定凝胶中环丙沙星的含量 ,采用 Kromasil C1 8色谱柱 ,以 0 .0 2 5 mol/L 磷酸 -乙腈 (4 2 5∶ 75 )为流动相 ,流速为 0 .95 ml·min- 1 ,检测波长为 2 77nm。结果 :环丙沙星在 2 5 .0 6～ 2 5 0 .6 μg· min- 1 范围内 ,峰面积与其浓度线性关系良好 (r=0 .9999) ,平均回收率为 99.6 % ,重复性试验 RSD1.4 % (n=3) ,检测限为 0 .6 2 5μg· min- 1 。结论 :该制剂处方合理 ,制备工艺简便、稳定性好 ,质量易于控制。     

止咳平喘凝胶剂质量标准研究

目的:建立止咳平喘凝胶剂质量控制标准。方法:采用高效液相色谱法测定凝胶剂中甲基丁香酚含量,同时对药品外观性状、酸碱度、马兜铃酸Ⅰ进行检查。结果:本品为淡黄色凝胶;pH值在7.0⁸.5之间;马兜铃酸Ⅰ未检出;甲基丁香酚含量分别为2.06、2.14、2.31 mg/g,平均回收率为95.4%,RSD为1.35%。结论:所建立的方法准确、快捷、可控,可作为该制剂的质量控制标准。     

银杏酸凝胶剂的制备及抑菌试验研究

目的制备银杏酸凝胶剂,并对该制剂的体外抑菌活性进行初步研究.方法以银杏酸为主药,卡波普为基质制备凝胶剂,采用HPLC法测定制剂中银杏酸含量,并采用液体两倍稀释法测定银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌的体外最小抑菌浓度(MIC).结果银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌均显示不同程度的抑菌活性,其MIC分别为31.756mg·mL-1和0.992mg·mL-1.结论该制剂制备工艺可行,性质稳定,对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌有较好的抑制作用.     

高效液相色谱法测定舒康凝胶剂中愈创木酚的含量

目的：采用高效液相色谱法测定舒康凝胶剂中愈创木酚的含量。方法：采用C18柱,流动相为0.5%三乙胺与0.5%磷酸的水溶液-乙腈（100：18）;流速为1.0ml/min;检测波长220nm。结果：平均回收率为98.95%,相对偏差RSD为1.11%(n=3）。结论：该法操作简便准确,重复性好,可作为该制剂的定量分析方法。     

活络止痛凝胶剂的质量标准

目的:建立活络止痛凝胶剂的质量标准。方法:采用薄层色谱法对活络止痛凝胶剂中的肉桂、草乌、延胡索3味中药进行定性鉴别;采用GC-MS对方剂中提取的挥发油部位进行定性鉴别;并采用HPLC测定了活络止痛凝胶剂中桂皮醛、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱的含量。结果:活络止痛凝胶剂供试品薄层色谱中,与对照药材色谱相应的位置上显相同斑点,且阴性无干扰;GC-MS定性分析表明肉桂醛是挥发油中的主要成分,其次是丁香酚;HPLC测定中,新乌头碱进样量在0.48~2.88μg与峰面积积分值的线性关系良好(r=1),次乌头碱进样量在0.16~0.96μg与峰面积积分值的线性关系良好(r=1),乌头碱进样量在0.34~2.04μg与峰面积积分值的线性关系良好(r=1),桂皮醛进样量在0.268~1.608μg与峰面积积分值的线性关系良好(r=0.999 1)。结论:该文所建立的定性定量方法简便,准确,分离度好,适用于活络止痛凝胶剂的质量控制。     

天山雪莲凝胶剂质量标准研究

目的 建立天山雪莲凝胶剂质量标准.方法 用薄层色谱法进行定性鉴别;高效液相色谱法同时测定天山雪莲凝胶剂中的绿原酸和芦丁.结果 薄层鉴别的色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;定量测定绿原酸质量浓度在2.4～48.0μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.18％,RSD为0.57％(n=6);芦丁质量浓度在3.25～ 65.0 μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为102.12％,RSD为1.41％(n=6).结论 定性、定量方法简便、可靠、准确,能有效控制天山雪莲凝胶剂的质量.     

灯盏花素凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备灯盏花素凝胶剂,并以野黄芩苷含量、凝胶pH等为质量控制指标,建立质量控制方法。方法:以灯盏花素为主药,卡波姆940等为基质,制备灯盏花素凝胶剂。对其性状进行评价,测量pH,建立高效液相色谱法测定野黄芩苷含量的方法,并进行初步稳定性研究。结果:灯盏花素凝胶剂性状稳定、pH在6.00～7.00,符合2010年版《中国药典》规定,凝胶中野黄芩苷含量不少于8 mg.g-1,且初步稳定性良好,可长期存放。结论:灯盏花素凝胶剂的质量稳定,控制方法简便可行,结果准确可靠,重复性好,可作为本制剂的质控标准。     

米非司酮凝胶剂的药动学研究

 目的考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性。方法应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数。以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶剂和腹腔注射等剂量(25 mg·kg^-1)混悬剂后的生物利用度。比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg^-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性。结果家兔给予米非司酮凝胶剂和混悬剂后测得血浆的ρ_max分别为88.72,782.6μg·L^-1;t_max分别为2.75,1.00 h;t_1/2Ke分别为20.38,4.148 h;AUC_0-48分别为1 060,1 655μg·h·L^-1。凝胶剂的相对生物利用度为89.31%。大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的ρ_max分别为171.5,1009,914.2μg·L^-1;AUC_0-48分别为945.0,5536,1.558×104μg·h·L^-1。药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99。结论米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间。     

补肾调周合剂的制备及质量控制研究

目的：建立补肾调周合剂质量控制方法。方法：采用薄层色谱法对当归、川芎、白芍进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定淫羊藿中淫羊藿苷含量。结果：薄层色谱对当归、川芎及白芍特征斑点定性鉴别清晰,供试品色谱中在与对照药材和对照品色谱相应的位置上显相同颜色的斑点;HPLC法以甲醇-水（55∶45）为流动相,检测波长270nm,淫羊藿苷含量在0.196μg-2.94μg范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为99.21%（RSD=1.41%,n=6）。结论：所建立的定性、定量方法准确、重现性好,可以作为该制剂的质量控制方法。     

植物甾醇凝胶的制备与质量控制

目的制备植物甾醇凝胶,并进行质量控制。方法以卡波姆-940、甘油为基质,制备植物甾醇凝胶,并用分光光度法测定其含量,进行稳定性考察。结果所得凝胶质量稳定,含量准确,平均加样回收率为97.42%,RSD=0.88%(n=6)。结论该制剂处方简单,质量控制方法可靠,为一种理想的医院制剂。     

石榴皮多酚凝胶的制备及质量控制

目的:制备石榴皮多酚凝胶,建立其质量控制方法并考察其经皮渗透性。方法:以卡波姆-940为基质,甘油为润湿剂,氮酮为透皮吸收促进剂,山梨酸钾为防腐剂,三乙醇胺为中和剂,制备凝胶剂;采用紫外分光光度法测定石榴皮多酚凝胶中总多酚含量,并做小鼠离体皮肤经皮渗透试验。结果:凝胶制备工艺可行;没食子酸在0.024 5～0.245 0 g·L-1线性关系良好(r=0.999 6);平均回收率99.56%,RSD 0.58%。没食子酸24 h皮肤透过率为36.95%。结论:石榴皮多酚凝胶的制备方法简单,质量控制方法可靠,且有良好的渗透性。     

小儿腹泻外敷凝胶膏剂的制备及质量控制

目的:制备小儿腹泻外敷凝胶膏剂,并建立其质量控制方法.方法:以吴茱萸、胡椒、丁香、肉桂提取物为主药,聚丙烯酸钠和卡波姆为凝胶骨架成分制备凝胶膏剂;采用TLC鉴别方中胡椒、丁香、肉桂,HPLC测定吴茱萸碱含量.结果:制备的凝胶膏剂成型性好,具有适宜的机械强度和黏附性.TLC中检出胡椒、丁香、肉桂,分离度好、专属性强,阴性对照无干扰.HPLC吴茱萸碱在0.05～0.4 μg与峰面积呈良好线性关系,平均回收率99.3％ (RSD 1.01％).结论:该制备工艺稳定合理,建立的质量控制方法准确、可靠、专属性强,可用于该制剂的质量评价.     

三黄膏巴布剂的基质配方工艺研究

目的：优选三黄膏巴布剂的最佳基质配比,为其成型工艺研究提供依据。方法：分别以涂展性、均匀性、剥离性、皮肤追随性及外观为指标,采用L9（34）正交实验表对三黄膏巴布剂的基质配方进行优选研究,以确定其最佳配比组合。结果：三黄膏巴布剂最佳基质配比为甘油1.2 mL,聚丙烯酸钠0.5 g,羧甲基纤维素钠0.2 g,明胶0.2 g。结论：按照优选基质配方制成的三黄膏巴布剂膏体柔软,粘性适度,皮肤追随性好,剥离不残留,保湿性、涂展性良好,此基质配方可使用于三黄膏巴布剂的制剂生产。     

三黄消渴胶囊治疗老年糖尿病的临床研究

提出治疗老年糖尿病应健脾补肾治其本 ,调肝活血化痰治其标。以此为组方原则 ,组成三黄消渴胶囊 ,并随机分为治疗组和对照组 ,共观察 6 0例老年糖尿病患者。其中治疗组用三黄消渴胶囊治疗观察 30例 ,对照组用糖脉康治疗观察 30例。结果显示 ,三黄消渴胶囊不仅能明显改善患者的症状体征 ,还能降低空腹及餐后 2h血糖、2 4h尿糖、糖化血红蛋白、血脂和血流变 ,并能显著提高胰岛素敏感指数 ,降低胰岛素抵抗指数 ,与治疗前比有显著性差异 ,且明显优于对照组。     

三黄膏外敷治疗下肢血栓性浅静脉炎疗效观察

目的:观察三黄膏外敷治疗下肢血栓性浅静脉炎的临床疗效。方法:将下肢血栓性浅静脉炎患者170例随机分为治疗组和对照组各85例。对照组给予活血、消肿及抗炎等常规治疗,治疗组在对照组治疗的基础上给予三黄膏外敷治疗,治疗1周后比较2组患者临床疗效及症状体征改善情况。结果:总有效率治疗组为97.6%,高于对照组的83.5%,2组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论:三黄膏外敷治疗血栓性浅静脉炎疗效优于常规治疗,而且症状改善明显。     

黄体酮阴道缓释凝胶的制备及质量控制方法的研究

 目的研究黄体酮阴道缓释凝胶的处方组成,制备工艺与质量控制方法。方法以凝胶的动态黏度与体外释放度为指标筛选处方组成与制备工艺,采用HPLC与TLC研究质控方法。结果确定了缓释凝胶体外释放度的测定条件,优化了凝胶的制备工艺与处方组成,其释放度与国外样品无差异,并建立了质量控制方法。结论所得处方与制备工艺简单可靠,HPLC与TLC准确可靠,无干扰。     

康复新凝胶剂的制备与质量控制

目的研制康复新凝胶剂的制备工艺与质量控制。方法用卡波姆-980NF作为基质,甘油为润湿剂,三乙醇胺为中和剂,制成凝胶剂,采用薄层色谱法对5种氨基酸和嘧啶碱进行鉴别,采用紫外分光光度法测定氨基酸(以丙氨酸计)含量,建立质量标准,考察其稳定性。结果凝胶剂制备工艺可行,其组成药物可采用薄层色谱法鉴别;其pH值为5.0-7.0,平均回收率为98.44%,RSD=1.38%,稳定性好。结论康复新凝胶制备工艺简便,质量可控,稳定性好,值得推广应用。