千金藤素对大鼠体内非索非那定药动学的影响

目的研究千金藤素对大鼠体内非索非那定药动学的影响。方法SD大鼠10只随机分为两组,分别灌胃给予非索非那定、千金藤素+非索非那定,不同给药时间采集血样。采用高效液相色谱法测定非索非那定血药浓度,绘制药物浓度 时间曲线,用3P97药动学软件拟合药动学参数,并进行统计分析。结果非索非那定和千金藤素+非索非那定组Cmax分别为（1.225±0.770）,（1.417±0.440） μg•mL 1 （P＜0.05）;AUC0 t分别为（5.379±1.570）,（8.088±1.760） mg•h•L 1（P＜0.01）。千金藤素＋非索非那定组AUC0 t和Cmax分别增加7.09%（P＜0.05）和15.67%（P＜0.05）;两组Ka、 MRT和t1/2差异无统计学意义。结论与千金藤素合用后,非索非那定在大鼠体内的生物利用度增加,千金藤素对非索非那定在大鼠体内药动学具有显著影响。     

非索非那定胶囊体外溶出度及在犬体内药动学评价

［摘要］目的评价非索非那定胶囊的体外溶出度,建立犬血浆中非索非那定的液质联用（LC MS/MS）测定法,并研究其在犬体内的药动学特性。方法采用大杯法在4种不同介质中测定非索非那定溶出度;6只比格（Beagle）犬分别单剂量灌胃给予非索非那定胶囊或非索非那定片各120 mg,采用LC MS/MS法测定血浆非索非那定浓度,使用DAS 2.1.1程序进行药动学参数计算。结果两种制剂体外溶出度良好;非索非那定胶囊剂及片剂的浓度 时间曲线下面积（AUC0 t）分别为(20.00±7.48)及(16.42±9.37） mg•L 1•h,AUC0 ∞分别为(20.30±8.08)及(16.68±9.44） mg•L 1•h,半衰期（t1/2）分别为(3.10±1.60)及(4.54±2.03） h,达峰时间（tmax）分别为(1.58±0.49)及(1.67±0.68）h,峰浓度（Cmax）分别为(4.24±1.69)及(3.68±1.89） mg•L 1。结论非索非那定胶囊和片剂在体外有相似溶出度,两种制剂的主要药动学参数无明显差异,预示临床有相同疗效。［摘要］目的评价非索非那定胶囊的体外溶出度,建立犬血浆中非索非那定的液质联用（LC MS/MS）测定法,并研究其在犬体内的药动学特性。方法采用大杯法在4种不同介质中测定非索非那定溶出度;6只比格（Beagle）犬分别单剂量灌胃给予非索非那定胶囊或非索非那定片各120 mg,采用LC MS/MS法测定血浆非索非那定浓度,使用DAS 2.1.1程序进行药动学参数计算。结果两种制剂体外溶出度良好;非索非那定胶囊剂及片剂的浓度 时间曲线下面积（AUC0 t）分别为(20.00±7.48)及(16.42±9.37） mg•L 1•h,AUC0 ∞分别为(20.30±8.08)及(16.68±9.44） mg•L 1•h,半衰期（t1/2）分别为(3.10±1.60)及(4.54±2.03） h,达峰时间（tmax）分别为(1.58±0.49)及(1.67±0.68）h,峰浓度（Cmax）分别为(4.24±1.69)及(3.68±1.89） mg•L 1。结论非索非那定胶囊和片剂在体外有相似溶出度,两种制剂的主要药动学参数无明显差异,预示临床有相同疗效。     

青霉素V钾胶囊在健康人体内的 药动学与生物等效性评价

（1. ［摘要］目的建立人血浆青霉素V钾浓度的测定方法,进行青霉素V钾的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验或参比青霉素V钾胶囊708 mg;采用高效液相色谱法测定血浆青霉素V钾浓度;计算其药动学参数,并进行生物等效性评价。结果血浆青霉素V钾浓度的线性范围为0.125 0 ～20.005 0 mg&;#8226;L 1（权重＝1/C2,r＝0.999 0）,最低定量限为0.1250 mg&;#8226;L 1,低、中、高3种浓度的平均绝对回收率分别为94.84%,95.00%,98.39 %,平均相对回收率分别为96.56%,105.82%,103.63 %。试验和参比胶囊的主要药动学参数：Cmax分别为（12.993±4.530）和（12.989±4.276） mg&;#8226;L 1;tmax分别为（0.550±0.103）和（0.604±0.181） h;t1/2分别为（0.734±0.326）和（0.695±0.250） h;AUC0→t分别为（16.068±4.531）和（15.695±4.164） mg&;#8226;h&;#8226;L 1;AUC0→∞分别为（16.280±4.542）和（15.910±4.135） mg&;#8226;h&;#8226;L 1。以AUC0→t计算试验胶囊的相对生物利用度为（102.8±10.7）%。结论建立的高效液相色谱测定法专属性强,准确,灵敏度适宜;试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。     

鸡冠花不同提取部位止血作用研究

摘要目的观察3’ 大豆苷元磺酸钠对去卵巢大鼠骨代谢的影响。方法选择健康SD雌性大鼠60只,随机分成6组,每组10只：①假手术组;②卵巢切除组（模型组）;③卵巢切除加尼尔雌醇组（阳性对照组）;④卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠低剂量组（25 μg•kg－1）;⑤卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠中剂量组（50 μg•kg－1）;⑥卵巢切除加3’ 大豆苷元磺酸钠高剂量组（100 μg•kg－1）。连续给药6周,末次给药24 h后实验,麻醉后取血清,测定血清中骨钙素、碱性磷酸酶、抗酒石酸酸性磷酸酶和孕酮的含量。结果模型组和3’ 大豆苷元磺酸钠高剂量组骨钙素分别为（5.04±0.05）和（4.82±0.05） ng•mL－1 ;碱性磷酸酶分别为（47.31±0.02）×10－2和（36.90±0.21）×10－2 U•mL－1;抗酒石酸酸性磷酸酶分别为（1.72±0.11）和（3.02±0.13） U•L－1;孕酮分别为（49.72±2.00）和（53.41±1.12） ng•mL－1。3’ 大豆苷元磺酸钠可明显降低血清中骨钙素及碱性磷酸酶的含量（P＜0.01）,可明显升高血清抗酒石酸酸性磷酸酶（P＜0.05）和血清孕酮含量（P＜0.01）。结论3’ 大豆苷元磺酸钠可促进骨形成,从而对骨代谢发挥调节作用。     

盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学

目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量（100 mg）的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量（200 mg）的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量（300 mg）的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱 串联质谱（HPLC MS/MS）法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数：tmax分别为（1.42±0.54）,（1.80±0.59）和（2.10±0.81） h;t1/2分别为（1.45±0.17）,（1.60±0.22）和（1.44±0.18） h;MRT0 12 h分别为（2.75±0.42）,（2.99±0.33）和（3.31±0.57） h;Cmax分别为（1 419±384）,（2 128±366）和（2 438±655） μg•L－1;AUC0 12 h分别为（4 369±1 078）,（7 477±1 616）和（9 091±3 735） μg•h•L－1;AUC0 ∞分别为（4 389±1 080）,（7 528±1 640）和（9 146±3 749） μg•h•L－1;V/F分别为（52.13±21.81）,（63.60±14.78）和（76.06±23.29） L;CL/F分别为（24.27±7.06）,（27.61±5.42）和（36.49±10.31） L•h－1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数：tmax为（1.90±0.70） h;t1/2为（1.63±0.16） h;MRT0 12 h为（2.87±0.52） h;Cssmax为（1 133±200） μg•L－1;AUCss为（3 607±730） μg•h•L－1;AUC0 12 h为（3 731±775） μg•h•L－1;AUC0 ∞为（3 757±785） μg•h•L－1;V/F为（66.15±20.29） L;CL/F为（27.85±6.66） L•h－1,Cssmin为（105.4±57.17） μg•L－1;Cav为（450.9±91.2） μg•L－1;DF为（2.33±0.47）;观察蓄积比Ro为（0.870±0.131）。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。     

盐酸氨溴索口腔崩解片的生物等效性研究

［摘要］目的研究盐酸氨溴索口腔崩解片的人体生物利用度和生物等效性.方法采用随机交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验制剂盐酸氨溴索口腔崩解片和参比制剂盐酸氨溴索片各60 mg,用高效液相色谱 串联质谱法测定血浆中氨溴索的浓度,计算两药的药动学参数.结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后氨溴索的Cmax分别为（84.7±29.3）和（81.2±28.2） ng&;#8226;mL 1,tmax分别为（1.7±0.5）和（1.8±0.4） h,t1/2分别为（7.9±0.9）和（8.3±1.0） h,AUC0～24 h分别为（638.7±180.8）和（591.4±148.3） ng&;#8226;h&;#8226;mL 1,试验制剂的相对生物利用度为（108.2±16.5）%.结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性.     

大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4 亚型的作用

［摘要］目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4 亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱 质谱联用（HPLC MS MS）法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度（IC50）及抑制常数（Ki）。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g&;#8226;L 1大鼠肝微粒体,4 μmol&;#8226;L 1咪达唑仑溶液,37 ℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为（3.4±0.2）,（25.1±0.3）,（56.2±0.3） mg&;#8226;L 1,枣仁安神胶囊的IC50﹥150 mg&;#8226;L 1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为（1.7±0.1）,（25.0±0.2）,（50.0±0.3） mg&;#8226;L 1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。     

术前应用可乐定对瑞芬太尼 丙泊酚麻醉效果的影响

（1. ［摘要］目的探讨可乐定作为术前用药对瑞芬太尼 丙泊酚麻醉效果的影响。方法选择48例择期腹腔镜胆囊切除的患者，ASA Ⅰ或Ⅱ级，随机分为对照组和可乐定组，每组24例。可乐定组术前静脉注射可乐定3 μg &;#8226;kg 1。两组麻醉诱导时采用丙泊酚脑电双频指数（BIS）监护仪闭环反馈输注，靶控目标血药浓度2.5 μg &;#8226; mL 1。瑞芬太尼输注速度0.4 μg&;#8226;kg 1&;#8226;min 1，持续5 min，插管后调至0.2 μg&;#8226;kg 1&;#8226;min 1。记录麻醉药用量、血流动力学及BIS变化和苏醒时间。结果对照组麻醉药用量显著高于可乐定组（P＜0.05）。可乐定组循环血流动力学更稳定。可乐定组BIS值与对照组相比差异无显著性（P＞0.05）。结论可乐定作为术前用药可有效抑制术中应激反应，使麻醉中血流动力学更稳定，同时也可减少麻醉药物用量，降低患者经济负担。     

盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质考察

［摘要］　目的：对盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质进行考察，评价其作为鼻腔给药系统的应用价值。方法：将15只大鼠随机分为3组，分别进行静脉给药、灌胃给药及鼻腔给药，剂量均为10 mg&#8226;kg-1，颈动脉取血后用HPLC法测定各时间点血浆中盐酸丁螺环酮及其活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的浓度，用3P87程序软件处理后，以t检验对药动学参数进行显著性检验。结果：鼻腔给药组活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的AUC值与静脉给药组比较，差异无统计学意义［（506.19±59.35）vs（522.14±108.90）nmol&#8226;mL-1&#8226;min，P>0.05］；但显著低于灌胃给药组［（506.19±59.35）vs（716.70±67.10）nmol&#8226;mL-1&#8226;min，P<0.05］。盐酸丁螺环酮大鼠鼻腔给药吸收快，其绝对生物利用度为（83.71±7.66）%，相对于灌胃给药的生物利用度为（2 039.74±186.77）%。结论：盐酸丁螺环酮鼻腔给药可以显著提高口服给药的生物利用度，有望制成凝胶喷鼻剂。     

虎杖苷对大鼠低压低氧性肺动脉高压的预防作用及初步机制探讨

［摘要］目的：研究虎杖苷（PD）对慢性低压低氧性肺动脉高压模型大鼠的防治作用及其机制。方法：将雄性SD大鼠随机分为6组,即对照组、低压低氧组、预防组（ip 5,10和20mg&#8226;kg-1PD）和阳性对照组（ig 17mg&#8226;kg-1西地那非）。建立低压低氧性肺动脉高压大鼠模型,观察PD干预21d后大鼠肺动脉平均压（mPAP）,右心肥厚指数RV/（LV+S）和肺血管形态学的改变,以及大鼠血清、肺组织中一氧化氮（NO）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性。结果：①检测PD干预21d大鼠mPAP,RV/（LV+S）,PAMT,SMC,WT%和WA%各指标：对照组依次为（1835±239）mmHg,（2193±166）%,（1349±277）μm,（591±123）,（3104±343）%和（4283±436）%;低压低氧组为（3205±319）mmHg,（3694±267）%,（2791±443）μm,（932±167）,（4941±459）%和（7172±464）%,显著高于对照组（P<001）;PD中、高剂量组和阳性对照组各指标明显低于低压低氧组（P<005或P<001）。②血清中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（6634±541）μmol&#8226;L-1,（2318±144）U&#8226;mL-1和（1451±146）U&#8226;mL-1;低压低氧组为（4107±371）μmol&#8226;L-1,（1259±150）U&#8226;mL-1和（719±185）U&#8226;mL-1,显著低于对照组（P<001）;肺组织匀浆中NO含量、NOS和cNOS活性：对照组依次为（0397±0060）μmol&#8226;(gprot) -1,（0752±0044）U&#8226;(mgprot)-1和（0511±0064）U&#8226;(mgprot)-1;低压低氧组为（0316±0046）μmol&#8226;(gprot) -1,（0605±0069）U&#8226;(mgprot)-1和（0387±0030）U&#8226;(mgprot)-1,显著低于对照组（P<001）;而PD中、高剂量组和阳性对照组血清和肺组织匀浆中各指标均高于低压低氧组（P<005或P<001）。结论：PD给药21d可有效预防大鼠低压低氧导致的肺动脉高压和肺小动脉的结构重建,其作用机制可能与上调血清、肺组织中NO含量和增强NOS活性有关。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium

The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence.     

经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果对比

目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月～2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组（n=45）和对照组（n=45）,观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组（P＜0.05）,残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组（P＜0.05）,但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法.     

甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进症致白细胞减少12例临床分析

目的探讨甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进症引起白细胞减少的规律及治疗对策。方法回顾分析本院2007年2月至2012年2月使用甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进症致白细胞减少12例的临床资料。结果 75%（9/12）的病例白细胞减少发生在治疗开始的第2～3个月;全部病例白细胞减少均发生在甲巯咪唑15～45mg/d治疗阶段;口服抗白细胞减少药物及皮下注射重组人粒细胞集落刺激因子治疗的有效率为83.3%（10/12）。结论甲巯咪唑药物可导致白细胞减少、粒细胞减少;用药前后应密切监测血常规,掌握白细胞减少的情况,如明显减少应及时停药,予以升白细胞药物对症治疗,必要时给予重组人粒细胞集落刺激因子皮下注射治疗。