荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况

本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。     

荜茇宁降血脂和急性毒性实验研究

目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用。方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量;采用高脂饲料喂养建立家兔高脂血症模型,观察荜茇宁对血脂、肝脏脂质和动脉粥样硬化的改善情况.通过小鼠急性毒性实验观察其对小鼠产生的毒性反应。结果:荜茇宁显著降低大鼠血清TC、TG、LDL-c和动脉硬化指数(AI),升高HDL-c的含量;能降低家兔血清TC、TG、LDL-c和肝脏TC、TG,并且显著改善动脉粥样硬化。小鼠急性限量毒性实验显示,给药后小鼠未出现死亡及毒性反应。结论:荜茇宁具有明显地降血脂和改善动脉粥样硬化作用,而且毒性极低。     

荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响

目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg^-1.d^-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg^-1.d-^-1,连续喂养60 d。于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查。结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P<0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P<0.05),MDA降低(P<0.05)。荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P<0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P<0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组。结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关。     

荜茇的化学成分和药理作用研究进展

综述了荜茇的主要化学成分及其提取方法,对荜茇中挥发油的清除自由基作用、不皂化物的降血压作用、对胃黏膜的保护作用、抗动脉粥样硬化作用进行了阐述。参考文献15篇。     

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述

由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。     

1994～2008年国内荜茇文献计量分析

目的：分析近年来国内荜茇研究的现状以及取得的进展。方法：以中国知网网络出版总库为数据库,以“荜茇”为主题词,搜索1994—2008年有关荜茇的文献,用文献计量学的方法对其年代分布、著者分布、资金资助、研究方向等情况进行统计分析。结果：搜索到有关荜茇有效成分的分析及其药理作用研究,特别是对荜茇胡椒碱、荜茇宁的研究达到了一个新的高度。结论：从文献计量学的角度客观反映了国内15年间对荜茇研究的进展,为荜茇的进一步研究提供依据。     

荜茇宁对高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响

目的 观察荜茇宁对实验性高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响.方法 饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,荜茇宁分别按2.5、5、10 mg/kg给大鼠连续ig 4周.实验结束,取空腹血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白Al(ApoAl)、载脂蛋白B(ApoB);利用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定大鼠肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)、ApoB和3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoAR)mRNA的表达.结果 与模型组相比,荜茇宁能降低血清TC、TG、LDL-C、ApoB水平及ApoB/ApoAl的值(P<0.05),升高HDL-C、ApoAl(P<0.05),能增强高脂血症大鼠LDLR mRNA表达(P<0.05),降低ApoB mRNA表达(P<0.05),但对HMG-CoAR mRNA的影响不明显(P>0.05).结论 荜茇宁具有调节高脂血症大鼠血脂代谢的作用,其机制可能与提高LDLR基因转录水平,降低ApoB mRNA表达有关.     

荜茇对大鼠寒冷型应激性胃黏膜损伤保护作用及病理改变的观察

目的：研究荜茇对大鼠寒冷型应激性胃黏膜损伤保护作用及病理性改变。方法：实验性胃损伤是将饥饿大鼠由寒冷应激造成。应激前灌服荜茇1．0g/Kg。结果荜茇可以防治大鼠胃黏膜损伤，降低胃溃疡发生率。结论：荜茇具有抗寒冷型应激实验性胃损伤作用。     

HPLC同时测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱含量

目的:采用HPLC同步测定荜茇中胡椒碱和荜茇明宁碱的含量,为荜茇药材多指标质量控制奠定基础.方法:以荜茇药材中胡椒碱和荜茇明宁碱为指标成分,应用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相0.25％甲酸-甲醇(35∶65),流速为1 mL·min-1,检测波长343 nm,柱温40℃.结果:胡椒碱和荜茇明宁碱的峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为100.4％,102.2％,RSD分别为2.6％,2.5％.建立了同时对荜茇中的2个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于不同来源的荜茇各成分的测定.结论:该方法简便快捷,重复性良好,为中药材荜茇提供了更合理、可靠的质控方法.     

基于网络药理学预测荜茇抗肝纤维化作用及验证研究

基于网络药理学及肝纤维化(liver fibrosis, LF)体外模型方法探讨荜茇及其主要活性成分抗肝纤维化的作用机制。通过TCMSP及TCMIP数据库,结合口服生物利用度(oral bioavailability, OB)、类药性(drug-likeness, DL)、肠上皮通透性(Caco-2)和drug-likeness grading作为限定条件获取荜茇主要活性成分。利用TCMSP搜索荜茇相关靶基因,在GeneCards数据库搜索与LF相关的基因,采用Cytoscape 3.7.1软件,构建荜茇潜在活性化合物-抗肝纤维化靶点网络。使用STRING数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用分析,构建蛋白质-蛋白质相互作用网络。使用Bioconductor数据库对荜茇抗LF作用靶点进行基因本体(GO)富集分析与KEGG通路分析。最后,通过荜茇活性成分荜茇酰胺(piperlongumine, PL)干预大鼠肝星状细胞(HSC-T6)的体外实验进行核心靶点和通路的初步验证,考察荜茇酰胺抑制大鼠肝星状细胞增殖及对肝纤维化标志物α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、Ⅰ型胶原(collagenⅠ)的影响,检测肝纤维化过程肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)信号通路中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α, TNF-α),NF-κB p65及白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)蛋白表达。网络药理学发现,通过对生物利用度、类药性的分析得到荜茇酰胺等12种潜在活性化合物,涉及抗肝纤维化作用靶点48个。GO功能富集分析得到GO条目1 240个,大部分与生物过程和分子功能相关。KEGG通路富集筛选得到99条信号通路,包括TNF信号通路、cGMP-PKG信号通路、钙信号通路等。CCK-8检测表明,PL可抑制转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1, TGF-β1)诱导的HSC-T6增殖。Western blot分析表明,PL可下调HSC-T6中α-SMA和collagenⅠ表达,抑制TNF-α和p65蛋白表达。酶联免疫吸附试验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)结果表明,PL可降低HSC-T6培养上清中TNF-α及IL-6含量。结果显示,PL可通过调控TNF/NF-κB信号通路而发挥治疗肝纤维化作用。该研究增加了中药荜茇及其有效成分抗LF药理作用的新认识,也为进一步深入探讨其具体的调控机制及关键的靶标奠定理论基础。     

内镜的消毒方法及效果评价

内镜的消毒方法有许多,各有优缺点。高效、安全、环保成为内镜消毒的追求目标。需高水平消毒内镜,可选用2%戊二醛浸泡法,邻苯二甲醛,AED内窥镜消毒剂等。EOW值得提倡,需高水平灭菌内镜,使用steris低温灭菌系统,各种自动灭菌器,低温过醋酸消毒炉,具有高效安全、环保等优点。     

Anti-flu Effect of Compound Yizhihao Granule and Its Effective Components

Objective To research the anti-influenza effect of active ingredients in Compound Yizhihao Granule(CYG). Methods The cytotoxicity and cytopathic effects(CPE) were observed under the phase-contrast microscope, besides 50% toxicity concentration(TC50) and 50% inhibitory concentration(IC50) were also calculated using Reed-Muench method, then the antiviral activity in vitro according to Selection Index(SI = TC50/IC50)was evaluated. In PR8 virus-infected mice, survival time, death rate, and lung index were observed in order to evaluate the protective effect. Besides, the effective ingredients were determined using HPLC method, and their contents were calculated by external standard method. Results CYG could inhibit the influenza virus-induced CPE, with IC50 of 4.6 mg/m L(equal to herbal extracts 262.2 μg/m L), and no direct cytotoxic effect at this concentration. PR8-infected mice were ig given CYG, the lung index and mortality were significantly reduced, and survival time was obviously prolonged. HPLC analysis indicated CYG contained many kinds of antivirus active components, including rupestonic acid, epigoitrin, and adenosine. Conclusion CYG is an effective natural anti-influenza medicine. Its antiviral effect should be the synergic effect of a variety of antiviral active ingredients.     

黄芪及其制剂的作用机制与临床应用

黄芪及其制剂具有抗病毒感染、双向调节血糖、抗缺氧缺血、抗衰老、抗肿瘤等作用,文章就近年来对黄芪及其制剂的研究作一综述。     

双黄连粉针及其有效成分的抗菌作用比较

目的 比较双黄连粉针与其中主要有效成分对革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌的抗菌作用.方法 琼脂二倍稀释法与菌落计数结合法测定双黄连粉针及其中的主要有效成分对金黄色葡萄球菌和大肠埃希杆菌的最低抑菌浓度(MIC).结果 双黄连粉针及咖啡酸对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用.结论 双黄连粉针对金黄色葡萄球菌的抑制作用优于大肠埃希杆菌...     

北豆根药材粉末色泽与有效成分的相关性

目的:研究北豆根药材粉末色泽与4种有效成分及总生物碱含量的相关性。方法:用色差计测量北豆根药材粉末ΔL*,Δa*,Δb*和ΔE*值,采用HPLC法对北豆根中青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱以及粉防己碱4种成分进行含量测定,并用SPSS 15.0统计软件对数据进行相关性分析。结果:明度ΔL*,总色差ΔE*均与蝙蝠葛碱含量呈极显著的相关性(P0.01);所有色泽指标与青藤碱、蝙蝠葛苏林碱、粉防己碱的含量均不具相关性;但色泽指标Δa*,Δb*,ΔE*与蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱含量总和以及4种生物碱含量总和均存在显著正相关(P0.05)。结论:北豆根粉末橙红色越深、总色差越大,蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱含量总和越大,4种生物碱含量总和越大。     

蛇床子止痒有效组分筛选及作用机制研究

目的:筛选蛇床子止痒的有效组分,并探讨其作用机制.方法:采用磷酸组胺致豚鼠瘙痒及低分子右旋糖酐致小鼠瘙痒模型,分别观察蛇床子醇提物、水提物及挥发油的止痒作用;通过其对组胺致离体回肠收缩的影响,探讨其作用机制.结果:蛇床子醇提物及挥发油可显著提高磷酸组胺致豚鼠致瘁闲,减少低分子右旋糖酐致小鼠瘙痒次数,缩短瘙痒时间,而水提物止痒作用不明显.醇提物及挥发油均能抑制磷酸组胺致离体回肠的收缩幅度.结论:蛇床子止痒的有效组分为其醇提物及挥发油,其止痒机制与拮抗组胺的释放相关.     

双柏炎痛喷雾剂中有效成分(蒽醌类)含量与药效的相关分析

目的：探讨双柏炎痛喷雾剂中有效成分（蒽醌类）含量与药效的相关性。方法：采用正交试验法对双柏炎痛喷雾剂药材撮工艺进行筛选,同时选用有效成分（蒽醌类）含量和药 实验作为跟踪指标。结果：发现大黄素、总蒽醌、游离蒽醌等的含量与肿胀率成负相关,随着成分含量的增加肿胀率降低。结论：大黄素、总蒽醌、游离蒽醌等蒽醌类成分确为方中有效成分。     

基于网络药理学探讨桂枝汤解热作用机制及药效物质基础

目的:基于网络药理学探讨桂枝汤解热作用的机制及药效物质基础;方法:利用Chem Draw绘制预测桂枝汤中化合物的结构,使用Swiss Target Prediction数据库搜索以上成分对应的靶点。使用Ingenuity Pathway Analysis(IPA)软件,寻找发热相关的基因。使用IPA软件分析桂枝汤中成分、发热相应靶点共同的通路。利用Cytoscape建立成分-靶点-通路网络,寻找主要药效成分。结果:建立了桂枝汤中主要成分与其靶点的网络图。使用IPA软件发现桂枝汤发热作用与以下6个通路相关:G蛋白偶联的受体信号,环磷腺苷(c AMP)介导的信号传导,Gαs信号,Gαi信号,腺苷酸活化水蛋白激酶(AMPK)信号,褪黑激素降解通路。桂枝汤中芍药苷代谢物Ⅰ,环磷酸腺苷与解热作用相关。结论:基于网络药理学探讨了桂枝汤解热作用的相关通路,预测了桂枝汤入血成分中芍药苷代谢物Ⅰ,环磷酸腺苷可能与解热作用相关。研究结果主要基于化学预测,还需要进一步实验验证。     

刺梨及其有效成分抗肿瘤效应研究

目的:探讨刺梨及其有效成分抗肿瘤作用。方法:以刺梨浸膏观察用药后荷瘤小鼠的抑瘤率、生命延长率,以6种成分观察体外瘤细胞生长抑制率。结果:刺梨浸膏以每日900mg/kg 灌胃14天,对 H_(22)移植瘤抑制率平均为52.9%;刺梨6种成分体外实验表明,其中 R_5、R_6两种成分对 H_(22)瘤细胞有明显的抑制作用,浓度在100μg/ml 时,抑瘤率分别为81.4%、100%;对荷 H_22瘤小鼠生命有一定延长作用。结论:刺梨有明显的抗肿瘤作用,其抗肿瘤有效成分为 R_5和 R_6。     

白花蛇舌草及其有效组分对癌症的治疗作用

目的：探讨白花蛇舌草及其有效组分对癌症的治疗作用。方法：介绍白花蛇舌草的主要功用及抗肿瘤机制,及白花蛇舌草各种剂型治疗癌症的临床疗效。结果：白花蛇舌草能治疗热毒聚结类疾病、湿热疾病和肿瘤。结论：白花蛇舌草及其有效组分治疗癌症的临床疗效明显,不良反应少。