神经毒素自组装核壳型纳米粒的制备及其体外释药研究

 目的制备亲水性多肽类药物神经毒素的自组装核壳型纳米粒,并对其理化性质及体外释药特性进行考察。方法以聚乙二醇-聚氰基丙烯酸乙酯嵌段共聚物(PEG-g-PECA)为载体,乳化聚合法制备神经毒素自组装核壳型纳米粒,采用正交实验优化制备工艺,制得的核壳型纳米粒通过透射电镜、Zeta电位/粒度分布仪考察理化性质,并用透析袋法分别研究其在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药特性。结果PEG-g-PECA能包埋亲水性多肽神经毒素,制备的神经毒素自组装核壳型纳米粒粒径为(89.6±8.9)nm,多分散系数为(0.110±0.003),包封率为(58.43±0.62)%,Zeta电位为(-38.81±0.47)mV;在pH7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药行为均符合Weibull方程,分别为lnln[1/(1-Q)]=0.474lnt-1.6121,r=0.9946(pH7.4)及lnln[1/(1-Q)]=0.351lnt-0.8271,r=0.9708(pH6.8)。结论以PEG-g-PECA为载体制备亲水性多肽类药物自组装核壳型纳米粒方法可行,所得纳米粒包封率较高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。     

新型眼用纳米粒给药载体研究进展

纳米粒(nanopratides,NP)属固态胶体粒子。粒径1-1000nm。药物可以溶解或包裹于NP中,眼用载药NP具有增加药物粘滞性,克服水溶液易在角膜前消除,延缓药物释放。提高药物的眼部生物利用度的特点。目前,新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)的发展较迅速。本文主要对中药眼用制剂的现状及其存在的问题,眼用载药NP的制备方法、NP评价方法及药效学等研究进行了论述。     

载药壳聚糖纳米粒的研究进展

 目的介绍载药壳聚糖纳米粒的研究进展,为其深入研究提供参考。方法广泛查阅相关文献资料,进行分析,整理和归纳。结果壳聚糖纳米粒的制备方法很多,由于具有无毒、黏膜黏附性、生物相容性及生物可降解性等性质而广泛用作药物载体,主要用于传送亲水性大分子如疫苗、多肽、蛋白及某些抗肿瘤药。结论载药壳聚糖纳米粒是近年来国内外在控释技术及靶向给药领域的研究热点,对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发展,具有重要的科研和应用价值。     

荆芥内酯两亲性嵌段共聚物载药纳米粒的制备和表征

荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物，采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负栽荆芥内酯的聚乙二醇／聚乳酸嵌段共聚物纳米粒，运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜（TEM）表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结果表明，共聚物栽药纳米粒的粒径为纳米级，且随着投药量、表面活性剂浓度等变化而变化，溶剂扩散法优于溶剂挥发法。     

荆芥内酯两亲性嵌段共聚物载药纳米粒的制备和表征

荆芥内酯是从中药荆芥中提取的单体化合物,采用溶剂扩散法和溶剂挥发法制备了负载荆芥内酯的聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米粒,运用激光光散射粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)表征其形态结构。还研究了投药量等对纳米粒的影响。实验结果表明,共聚物载药纳米粒的粒径为纳米级,且随着投药量、表面活性剂浓度等变化而变化,溶剂扩散法优于溶剂挥发法。     

固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。     

控释纳米粒的研究进展

控释制剂也称可控给药体系(controlled release drug delivery system,CRDDS),是指药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶组织,并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂.纳米科技的出现,使得控释制剂的发展得到了很大的推动.目前使用的药物控释制剂有多种形式,包括微胶囊、微球、纳米粒子、水凝胶、贴剂等.而纳米粒子,由于其超微小体积,已作为新的控释体系得到了广泛的研究.本文对控释纳米粒的类型、制备、作用特点作一综述.     

中药载药纳米粒的研究进展

目的:综述近年来中药载药纳米粒的有关研究进展。方法:着重从载体材料、表面修饰两个方面进行介绍。结果:中药载药纳米粒已有长足发展,但仍存在一些问题。结论:现代中药纳米粒制剂对提高整个中药制药行业的科技水平有重要意义。     

聚乳酸纳米粒给药系统研究进展

 目的：综述国内外PLA纳米粒的近期研究进展。方法：检索分析文献资料，对PLA纳米粒的制备方法、表面修饰对纳米粒性质的影响、纳米粒中药物释放的影响因素、体内研究及应用情况进行概述。结果：PLA纳米粒可作为注射、口服、直肠给药、鼻腔给药的载体，延长药物半衰期，提高药物生物利用度，改变药物体内分布，减少药物不良反应。结论：PLA纳米粒给疾病的临床治疗提供了更多的手段和可能，PLA纳米粒的研究和应用具有广阔的前景。     

姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价

目的制备姜黄素(Cur)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)纳米粒(Cur-mPEG-PLA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性。方法采用乳化溶剂挥发法制备Cur-mPEG-PLA-NPs,通过正交设计优化处方工艺。利用透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析法考察其体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用。结果根据优化处方工艺制备的Cur-mPEG-PLA-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(129.24±1.45)nm,包封率和载药量分别为(82.15±1.07)%和(4.03±0.11)%;体外释药符合Weibull方程;与原料药Cur比较,Cur-mPEG-PLA-NPs对SMMC-7721细胞具有更强的抑制作用(P<0.05)。结论乳化溶剂挥发法可成功制备Cur-mPEG-PLA-NPs,为Cur新剂型的研究开发提供了实验基础。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

静脉亚微乳研究进展及其在现代中药研究中的应用

通过检索亚微乳给药系统近年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳,从亚微乳给药系统的亚微乳形成机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面进行综述,并指出亚微乳给药系统具有广阔的发展前景。     

星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法 采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果 按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)m V。结论 采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。     

介孔二氧化硅纳米粒在抗肿瘤药物靶向给药系统中的应用

化学疗法是治疗癌症的主要疗法之一,但传统抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,易造成全身毒性反应,已远远不能满足临床需要。近几年,随着纳米技术的发展及普遍应用,纳米靶向抗肿瘤药物的研究取得了突破性的进展,其中介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)在抗肿瘤药物靶向给药系统中的研究日益增多,因其特有的结构及理化特征,具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点,有望成为抗癌药物的优良载体,对MSNs在癌症治疗领域的应用也已成为现在医药领域的研究热点。该文对2008—2015年MSNs在抗肿瘤药物靶向给药系统的最新研究作一综述,分别介绍了MSNs在抗肿瘤药物被动靶向、主动靶向、物理或化学条件响应型靶向及其他复合靶向给药系统中的应用,以期对目前具有良好抗肿瘤作用的化药、天然药物及中药单体化合物的减毒增效及进一步开发提供参考。     

叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备及体外性质研究

 目的研究叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺及体外性质。方法考察了pH值对包封率的影响及包封率与载药量之间的关系。并考察了不同量交联剂对纳米粒释药速度的影响。结果叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒包封率为(96.55±0.96)%,载药量为(9.66±0.10)%。在加入了不同量的固化剂后,可得到释放速度不同的叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒。结论优化了叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒的制备工艺。     

纳米粒在经皮及黏膜给药系统中的作用

纳米粒以其独特的纳米功效 ,在新型药物制剂研究中受到很大重视。近年来的一些研究表明纳米粒子在药物经皮及黏膜给药中也有着独特作用 ,尽管机理还不清楚 ,但为经皮及黏膜给药提供了新的发展方向。作者主要综述了纳米粒子应用到经皮及黏膜给药体系的一些最新研究进展 ,主要包括脂质体纳米粒 ,天然高分子及合成高分子纳米粒的经皮及黏膜给药系统的研究成果。     

桑中1-脱氧野尻霉素及其衍生物的研究进展

桑树中1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)及其衍生物是一类多羟基生物碱,由于其在化学结构上与-α1,4-葡萄糖类似而显示出降血糖、抗病毒和抗肿瘤转移等多种药理活性。因该类化合物结构新颖且在桑树中量丰富,其相关的化学和药理作用研究已成为目前桑树资源药用价值研究的一个重要方向。对DNJ及其衍生物的分子结构、检测提取方法、生物活性评价研究进展进行综述,并提出了DNJ及其衍生物研究的发展趋势。     

槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学分析

目的:考察槲皮素聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学过程,为槲皮素制剂的开发与利用提供参考。方法:采用HPLC测定槲皮素在大鼠体内的血药浓度,流动相甲醇-4.3%乙酸溶液(75∶25),检测波长254 nm,比较槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂和槲皮素静脉注射乳剂的生物等效性。结果:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂在大鼠体内的主要药动学参数为药峰浓度(Cmax)16.129 mg·L-1,消除半衰期(t1/2)7.384h,清除率(clearance,CL)0.362 L·h-1·kg-1,时量曲线下面积(AUC0-t)99.461 mg·L-1·h-1。在相同给药剂量下,乳剂组和纳米粒组的主要药动学参数均存在极显著性差异,槲皮素纳米粒组的消除半衰期为乳剂组的1.52倍,有利于增加药物与肿瘤患处细胞的接触时间,提高药物抗癌的疗效,槲皮素纳米粒较乳剂的相对生物利用度172.92%。结论:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂明显改变了槲皮素的药物动力学行为,药物消除减慢,同时提高了药物的生物利用度,在治疗肿瘤切除术后残留癌灶方面具有广阔应用前景。     

白桦酯醇的研究进展

白桦酯醇以及由白桦酯醇转化的次级产物白桦酯酸及其衍生物具有镇咳祛痰、清热利湿、消肿解毒、提高机体免疫力、调血脂等作用。更重要的是白桦酯醇、白桦酯酸作为天然药物在抗肿瘤和抗HIV等活性方面显示出了与以往药物不同的作用机制,靶向作用性更强,不良反应较小。因此,对于新型天然药物白桦酯醇和白桦酯醇的研究已逐步受到研究者的注视,就近年来白桦酯醇及其衍生物的制备,白桦酯醇的生物活性、合成途径及其关键酶等方面的研究追踪前人研究报道,为今后白桦酯醇相关研究的深入提供理论参考。     

长春新碱新型给药系统的研究进展

长春新碱是治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤等肿瘤疾病的重要抗癌药物,但具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,为降低其不良反应和提高药物生物利用度,目前研究了许多新型给药系统。综述了近10年来有关长春新碱新型给药系统的研究进展。