16#化合物药代动力学研究

目的16#化合物的药代动力学性质.方法采用液-液萃取生物样品,反相高效液相色谱-紫外检测定量分析16#化合物,Extend-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(37∶63)[含2.5%(V/V)的NaH2PO4,0.08%(V/V)的三乙胺],流速0.8 mL/m in,检测波长265 nm.结果大鼠腹腔注射16#化合物后,Tm ax在3~8 m in,消除半衰期t1/2β约70 m in.糖尿病模型大鼠腹腔注射16#化合物后,体内过程表现为一室模型,血药浓度达峰时间推迟,Tm ax约15 m in;Cm ax降低,体内消除加快.结论在5~20 mg/kg剂量范围内16#在大鼠体内过程为线性动力学,符合一级吸收二室模型.     

蒽环类化合物的药代动力学研究动态

蒽环类化合物是从土壤的菌种中分离及人工半合成的抗肿瘤药物。1963年首次报道了Daunorubicin(DNR)的发现,随后肯定了它的细胞毒性和抗肿瘤活性。通过诱变,改变微生物的代谢形式,从S.peucetius     

黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展

各种资料表明,黄酮类化合物是一类有着很强生理活性的物质,在治疗心脑血管系统疾病方面疗效显著,近些年对黄酮类化合物的研究不断深入,本文综述了黄酮类化合物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学的最新进展,为黄酮类化合物的新药开发,质量控制打下基础.     

黄酮类化合物药动学研究进展

对近5年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，介绍了其在体内的测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学过程比较复杂，可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究，其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。因此，有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。     

大鼠体内快速药代动力学方法筛选潜在化合物

在治疗领域开发一种供口服的药物,候选药物口服给药后的体内药代动力学特征对其评价成败至关重要.通过检测给药后不同时间的药物血浆浓度并计算AUC,可获得药代动力学特征.本文报道了一种通过确定AUC估算值的药物筛选新方案,这种方法可快速评价大量的化合物,并为在进一步研究中化合物的优先考虑与否提供一个AUC估算值的排列顺序.     

抗HIV候选化合物DAPA-7035的大鼠药代动力学研究

目的建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm×2.0 mm,5μm)上用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 ml/min。定量分析在Agilent 6430 Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多反应监测的方式进行,检测离子对分别为m/z 382.2→197(DAPA-7035)和m/z 390.1→208(内标)。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAPA-7035的药代动力学研究。结果 DAPA-7035在0.1～2500 ng/ml的浓度范围内呈良好的线性关系(r2=0.9985),最低定量限为0.1 ng/ml,方法的回收率>80%,日内和日间精密度和准确度符合生物样品的检测要求。大鼠静注(5 mg/kg)和口服(15 mg/kg)DAPA-7035后,静注和口服的消除半衰期分别为3.77 h和5.34 h。大鼠口服后DAPA-7035的吸收较快,血浆浓度在1.6 h左右达到(298.4±42.9)ng/ml的峰值,口服生物利用度为15.3%。结论本研究首次建立了特异、灵敏、简便快捷的定量检测血浆DAPA-7035的LC-MS/MS方法,成功应用于DAPA-7035的大鼠药代动力学和生物利用度研究。     

甘草地上部分黄酮类成分的代谢物及药代动力学参数研究概述

甘草地上部分资源充足却浪费严重,而甘草茎叶中总黄酮含量可达5.64%,且甘草地上部分黄酮类成分已被证实具有多种药理活性,但其体内动力学及代谢物研究报道相对较少。因此,文章对甘草地上部分黄酮类物质成分、黄酮类成分代谢特征及药代动力学参数方面的文献进行整理综述,以期为甘草地上部分的后续研究提供参考。     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

黄酮类化合物逆转HeLa细胞株多药耐药性

目的　探讨黄酮类化合物对人类子宫颈癌 He L a细胞多药耐药 (MDR)的逆转作用。　方法　采用WST- 1法鉴定多药耐药亚系 Hvr1 0 0 - 6细胞对抗癌药物长春碱、阿霉素、柔红霉素及 5 -氟尿嘧啶 (5 - Fu)的耐药性 ,观察槲皮素等黄酮类化合物对其耐药的逆转作用 ;采用 RT- PCR法检测联用黄酮类化合物前后 Hvr1 0 0 - 6细胞mdr1 m RNA表达水平。　结果　 Hvr1 0 0 - 6细胞与亲本株 He L a细胞相比 ,对长春碱、阿霉素、柔红霉素均表现出显著耐药性 (P<0 .0 0 1 ) ,耐药倍数分别为 4 96 ,5 2和 1 98倍。加入槲皮素 (1 0μmol/ L )的长春碱、柔红霉素、5 - Fu组与相应浓度单用药物组比较 ,其细胞抑制率差异均有显著性 (P<0 .0 5 ) ,但细胞 m dr1 m RNA表达量在使用槲皮素前后没有变化。　结论　槲皮素对长春碱、柔红霉素、5 - Fu的细胞毒性有增敏作用 ,可逆转 He L a细胞耐药株对部分化疗药物的多药耐药     

葡萄糖酸钙的药代动力学初步研究

本文用EDTA滴定法测定血钙浓度,求得了葡萄糖酸钙静脉注射,在家兔体内的时间—血药浓度方程及药代动力学参数。结果表明:葡萄糖酸钙在家兔体内呈二房室模型分布;其时间—血药浓度方程为C_t=6.098e~(-0.223t)+7.584e~(-0.0227t);分布相的半衰期t_(0.5α)=3.11min;消除相的半衰期t_(0.53)=30.53min。静脉注射葡萄糖酸钙后120～150分钟,血钙浓度恢复正常。     

利洛司酮实验药代动力学研究

利用高效液相色谱分离测定的方法，研究了大鼠口服利洛司酮的药代动力学。回收率＞79％．检测灵敏度为0.1μm／ml，变异系数＜5％，口服利洛司酮后吸收迅速，24h内基本消除，利洛司酮的血药浓度──时间曲线符合一室开放模型     

盐酸洛美沙星胶囊药代动力学研究

９名健康者口服盐酸洛美沙星胶囊４００ｍｇ皇，用高效液相色谱法测定其血，尿中药物浓度，并研究其药代动力学特征。结果表明，其体内过程符合一级动力学一室开放模型。血药峰浓度为２．３２±０．４７μｇ／ｍｌ，达峰时间为３．２０±１．１９ｈ，消除半衰期为６．１８±１．０９ｈ，ＡＵＣ为２７．９６±５．３５μｇ／ｍｌ．ｈ，消除半衰期为６．１８±１．０９ｈ，ＡＵＣ为２７．９６±５．３５μｇ／ｍｌ．ｈ，３６ｈ尿药总排泄率为５６．０５％。表明该药血与尿中可达有效抗菌浓度。     

中药复方药代动力学研究新进展

近年来,中药复方药代动力学研究取得了较大的进展,一些新理论、新方法不断涌现,如药动一药效的相关分析、中西药药动学相互作用研究、肠道菌群代谢研究等,但这些方法也存在一定的缺陷,有待进一步完善。     

利洛司酮实验药代动力学研究

利用高效液相色谱分离测定的方法，研究了大鼠口服利洛司酮的药代动力学。回收率＞７９％，检测灵敏度为０．１μｇ／ｍｌ，变异系数＜５％，口服利洛司酮后吸收迅速，２４ｈ内基本消除，利洛司酮的血药浓度－时间曲线符合—室开放模型。     

99mTc-BM的药代动力学研究

目的:研究99mTc-BM在小鼠体内的吸收、分布、排泄,了解其在小鼠体内动态变化的规律及特点.方法:制备99mTc-BM,以静注方式给予受试小鼠,收集血液、脏器、尿液等,用计数仪测量其放射活性.结果:血中的放射活性呈二相衰减,骨中放射活性一直稳定保持较高水平,血液清除快.结论:骨是主要靶器官,且具有放射性在胃肠浓聚的特性,提示对消化系统有影响.     

口服黄谷素药代动力学的研究

口服黄谷素药代动力学的研究药理学教研室李宝新，包丽华，王慧珍，郝晓敏，杨宝峰，李文汉本实验采用反相ＨＰＬＣ方法对健康成人口服黄连素单制剂及口服黄谷素复方制剂的药代动力学进行了研究。方法及结果健康成人１０例，试验前４周停用任何药物，禁烟酒。实验口服黄连...     

口服苦参碱的药代动力学研究

利用苦参碱在分子中叔胺能强烈淬灭ＭＡＡ荧光试剂的荧光强度，对兔血中微量和痕量苦参碱的监测，使用实用药代动力学计算公式，求出系列药动学参数，效果良好。     

中药药代动力学研究方法概况

中药药代动力学(pharmacokinefics of traditional chinese medicines)是利用动力学原理与处理方法,定量地描述中药有效成分、有效部位、单味中药和复方中药通过各种途径进入机体后地吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律。中药药代动力学对阐明中药作用机制及其科学内涵;设计及优选给药方案;促进新药研发和剂型改进等方面起着重大作用。自1963年开始有中药代谢动力学研究报告以来,中药药代动力学取得了很大的进步,逐步形成了具有自己特色的理论和实践。