白花蛇舌草中环烯醚萜类成分的药理活性及其稳定性研究进展

为了对白花蛇舌草的进一步研究、开发和利用奠定基础,将近年来白花蛇舌草中环烯醚萜类化合物的药理作用及其稳定性相关文献进行调研和归纳总结。作为传统中药材之一,白花蛇舌草中富含环烯醚萜类成分。该类成分具有抗炎、抗纤维化、肝保护等多种药理作用。环烯醚萜具有半缩醛结构导致其稳定性较差,药理活性降低或发生变化。通过近年来白花蛇舌草中环烯醚萜类化合物的药理作用及其稳定性进行综述,为其进一步研究、开发和利用奠定基础。     

基于网络药理学与分子对接技术探讨白花蛇舌草治疗骨肉瘤的信号通路及分子机制

目的 基于网络药理学和分子对接技术探究白花蛇舌草治疗骨肉瘤的作用机制。方法 借助中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和中药综合数据库(TCMID)平台,检索白花蛇舌草化学成分和作用靶点,并通过基因卡(GeneCards)、人类在线孟德尔遗传数据库(OMIM)和疾病靶点预测数据库(TTD)获取骨肉瘤相关靶点,预测白花蛇舌草治疗骨肉瘤的共同靶点,构建“中药-活性成分-靶点-疾病”网络图。通过STRING平台构建靶点蛋白互作网络(PPI),并使用R语言对PPI中的靶点进行基因本体(GO)功能及京都基因和基因组(KEGG)信号通路富集分析。将相关度最高的前5位靶点和白花蛇舌草的活性成分进行分子对接,对结合能最大的活性成分-靶点构建对接模型。结果 共筛选出白花蛇舌草中8个活性成分,179个对应的靶点。检索得到3 596个骨肉瘤相关靶点,经R语言取交集得到124个共同靶点。“中药-活性成分-靶点-疾病”网络提示,白花蛇舌草的6个活性成分作用于124个靶点基因以治疗骨肉瘤。PPI图中,124个靶点相互作用关系密切,其中AKT1、TP53、IL-6、MAPK1、TNF等为核心靶点,与活性成分分...     

白花蛇舌草主成分及混合物对肝癌HepG2细胞的抑制作用比较

正原发性肝癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,近20 a来其死亡率增加了41.17%,已成为我国第2位的肿瘤病因[1]。随着中药现代化研究和中药化学研究的不断深入,越来越多的中药抗肿瘤成分及其衍生物被发现,掀起了中药抗肿瘤研究的热潮。白花蛇舌草别名蛇舌草,被《中国药典》(2010年版)一部附录作为成药原料收载,近年来通过大量临床文献报道,白花蛇舌草的抗肿瘤特性得到逐步认可和关注,临床广泛应用于治疗多     

白花蛇舌草-半枝莲药对治疗非小细胞肺癌的网络药理学研究

目的:利用网络药理学方法,研究白花蛇舌草-半枝莲药对治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的分子机制.方法:检索中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP),筛选并预测白花蛇舌草-半枝莲药对的有效活性成分与作用靶点.检索人类基因数据库(GeneCards)获取与NSCLC相关的基因.结合网络构建与分析等相关方法,筛选白花蛇舌草...     

含天麻中成药的应用与分析

天麻应用前景广泛，市场开发产品众多，其化学成分主要有酚类、有机酸类、甾醇类等，具有镇静镇痛、 降压抗血栓、抗癫痫的作用。天麻单药的活性成分的研究较多，但含天麻中成药应用的研究相对较少。该文通过 对 2015 版《中国药典》中所有含天麻的中成药的组成情况、应用形式、功能主治注意事项等进行归纳整理，对其 高频中药进行关联规则分析，挖掘天麻与其他中药的配伍方式，为开发含天麻新药提供指导，为临床使用含天麻 中成药提供参考。     

白花蛇舌草对巨噬细胞Cxcl1基因表达的影响及机制的初步研究

目的通过研究白花蛇舌草对巨噬细胞细胞因子表达的影响及Toll样受体4(TLR-4)炎性信号转导通路的影响,探索白花蛇舌草的免疫调节作用,为新药研发提供实验和理论基础。方法用白花蛇舌草水提液作用小鼠腹腔巨噬细胞,RT-PCR法检测3种常见细胞因子白细胞介素6(IL-6)、单核细胞趋化因子1(MCP-1)、Cxcl1的表达。然后用Autodock软件分析白花蛇舌草主要成分与TLR-4的相互作用,得出白花蛇舌草的主要活性物质对于TLR介导的信号通路的作用机理,从而得出白花蛇舌草对巨噬细胞炎症因子释放以及吞噬功能的影响。结果白花蛇舌草能上调Cxcl1基因的表达,其主要成分豆甾醇-β-D-葡萄糖苷、反式4-甲基肉桂醇、车叶草苷酸可以与TLR-4受体结合。结论白花蛇舌草可以激活TLR-4信号通路,从而影响Cxcl1的表达及巨噬细胞功能,因此推测白花蛇舌草有调控免疫的作用。     

从文献计量学角度分析国内白花蛇舌草研究现状

目的从文献计量学角度分析国内白花蛇舌草的研究现状。方法通过检索中国知网(CNKI)数据库,统计并分析1961—2017年发表的有关白花蛇舌草的文献,从文献计量学角度对国内白花蛇舌草的研究现状进行分析。结果近年来,国内学者研究白花蛇舌草的热情仍在但保持理性,更多的是进入其临床疗效的深层次和后续研究;研究主要集中在白花蛇舌草的化学成分和含量测定方面;目前把白花蛇舌草仍然当作是传统的地方特色中药进行研究,缺乏交叉学科的研究;引用次数较多的文献基本是关于白花蛇舌草的药理作用及机制研究。结论文献分析结果在一定程度上反映了白花蛇舌草研究的难点和重点问题,为下一步更好地开发利用白花蛇舌草提供参考。     

基于网络药理学的白花蛇舌草—半枝莲抗肿瘤作用机制研究

目的应用网络药理学研究方法挖掘白花蛇舌草-半枝莲抗肿瘤的物质基础及其作用机制。方法通过中药系统药理学技术平台(TCMSP)数据库检索白花蛇舌草、半枝莲两味中药的主要活性成分,并进行靶点预测。通过TTD、Drug Bank和Gene Cards数据库对其作用靶点进行筛选得到与肿瘤相关的作用靶点。应用STRING平台构建蛋白-蛋白(PPI)互作网络模型,并使用Cytoscape软件对该网络进行拓扑学分析得到核心靶点。通过Metascape软件并对核心靶点进行GO-BP生物功能富集分析以及KEGG通路分析。结果经数据库分析白花蛇舌草中含有活性化合物7个、作用靶点282个;半枝莲中含有活性化合物29个、作用靶点428个,两味药中与肿瘤相关的作用靶点421个。GO-BP生物功能富集以及KEGG通路分析发现,两味中药主要通过激酶活性的调控、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路、肽基丝氨酸磷酸化、细胞对氮化合物、有机环状化合物以及无机物的反应、阳离子稳态、磷脂酰肌醇介导的信号传导等生物学过程发挥其抗肿瘤作用,涉及到的肿瘤有前列腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、胶质瘤、慢性粒细胞白血病、小细胞肺癌、黑色素瘤、子宫内膜癌、急性粒细胞白血病、肾细胞癌、大肠癌和甲状腺癌等。结论该研究从多角度探讨了白花蛇舌草—半枝莲两味中药抗肿瘤的物质基础及其作用机制,为其临床和基础研究提供新的科学依据。     

非水反相液相色谱法测定三黄片中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

三黄片是一种常用中成药 ,大黄为君药 ,而大黄的主要活性成分为大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等蒽醌类成分。《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版采用反相高效液相色谱法测定三黄片中大黄素、大黄酚的含量 ,采用的流动相为甲醇 - 0 .1 %磷酸水溶液 ( 85∶ 1 5 )。其他文献也报道了多种测定蒽醌类成分的方法 ,如薄层色谱法 [1] 、反相高效液相色谱法 [2 ]等 ,最为常用的是反相液相色谱法 ,其流动相均含一定比例的水 ,测定蒽醌类成分所需时间长、峰对称性差、理论板数低。本实验采用非水反相液相色谱法测定三黄片中的大黄酸、大黄素、大…     

白花蛇舌草注射液抗肿瘤和免疫调节作用实验分析

目的对白花蛇舌草注射液抗肿瘤和免疫调节作用进行实验研究和分析。方法选取240只荷瘤小鼠,将所有小鼠随机分为两组,即对照组和白花蛇舌草组,白花蛇舌草组每只小鼠静脉注射7.5mg/kg白花蛇舌草注射液,正常对照组每只小鼠静脉注射等量生理盐水,比较其肿瘤细胞增殖和免疫细胞情况。结果与正常对照组相比,白花蛇舌草组小鼠的肺癌细胞株、胃癌细胞株、肝癌细胞株、宫颈癌细胞株的数量明显较低,与荷瘤小鼠对照组相比,白花蛇舌草组小鼠n K细胞活性和吞噬细胞活性均明显提高,且两组相比差异均具有显著性(P0.05),具有统计学意义。结论白花蛇舌草注射液可有效抑制肿瘤细胞增殖,提高免疫细胞活性,具有显著的抗肿瘤和免疫调节作用。     

普洱端午药根白花蛇舌草基源鉴定及药用进展

为鉴定普洱端午药根白花蛇舌草的基源，通过走访调查普洱端午药市，收集了药市中的药材白花蛇舌草，通过观察原植物及药材的茎、叶的形状、花序的类型及着生位置、蒴果的形状和果柄的有无、长短、粗细等性状特征，确定植物来源；鉴定得出普洱端午药市中售卖的“白花蛇舌草”共有3种，分别为茜草科植物白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd)、纤花耳草(Hedyotis tenelliflora Blume)及伞房花耳草(Hedyotis corymbosa(L.) Lam)；通过文献查询，比较3种植物的药用进展，其化学成分、药理作用存在差异，使用时应注意区分，以保证临床用药安全。     

基于网络药理学的抗骨痹方治疗多发性骨髓瘤的作用机制研究

目的基于网络药理学和生物信息学的方法探讨抗骨痹方中4味主要中药（白花蛇舌草、半枝莲、山慈菇、蚤休）的活性成分、作用靶点以及抗多发性骨髓瘤（MM）的作用机制。方法采用TCMSP、BATMAN数据库分别获得白花蛇舌草、半枝莲、山慈菇、蚤休的活性成分和靶点,通过DisGeNET数据库获得MM相关靶点蛋白;采用软件Cytoscape构建成分-靶点网络和蛋白-蛋白相互作用网络,并对靶点进行了拓扑属性分析,运用其插件ClusterONE进行聚类分析,ClueGO进行通路富集分析。结果白花蛇舌草的活性成分有7个,半枝莲29个,山慈菇3个,蚤休4个。β-谷甾醇、豆甾醇、槲皮素等主要活性成分可作用于AKT激酶、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶、过氧化物合酶2等关键蛋白靶点,与调控细胞凋亡、神经营养因子信号通路以及慢性粒细胞白血病发生、发展等有关。结论抗骨痹方的主要4味药可通过调控细胞凋亡、抗血小板聚集等过程发挥多靶点、多通路的抗MM的作用。     

基于网络药理学探讨白花蛇舌草-半枝莲抗肝细胞癌的作用机制

[目的]基于网络药理学探讨白花蛇舌草-半枝莲药对治疗肝细胞癌的潜在靶点及作用机制。[方法]利用中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)检索白花蛇舌草和半枝莲活性成分,导入Drugbank数据库进行蛋白靶点匹配,使用GeneCards数据库、人类在线孟德尔遗传(Online Mendelian Inheritance in Man,OMIM)数据库、治疗目标数据库(Therapeutic Target Database,TTD)、Drugbank、肝细胞癌肿瘤数据库(Oncogenomic Database of Hepatocellular Carcinoma,OncoDB.HCC)和Liverome数据库等获取肝细胞癌相关靶点,运用Cytoscape构建“药物-活性成分-靶点”网络,String数据库构建蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,并通过网络拓扑分析筛选关键成分及核心靶点,最后利用R语言及Cluego对预测得到的核心靶点进行基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析。[结果]白花蛇舌草-半枝莲药治疗肝细胞癌的潜在靶点 89个,通过网络拓扑分析筛选得到6个核心靶点、5种关键成分。GO功能富集分析显示,白花蛇舌草-半枝莲药对主要参与细胞增殖、细胞凋亡、炎症反应和血管生成等生物学途径。KEGG通路富集分析显示,p53抑癌基因通路、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol-3-kinase/protein kinase B,PI3K-Akt)通路、缺氧诱导因子-1(hypoxia inducible factor-1,HIF-1)通路、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)通路、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)通路等是其关键信号通路。[结论]白花蛇舌草-半枝莲药对中有效成分主要是槲皮素、木犀草素、β-谷甾醇等,通过调节p53、PI3K-Akt、HIF-1、NF-κB和VEGF等信号通路抑制肝癌细胞增殖,并促进细胞凋亡,减少炎症反应,抑制血管生成,从而实现对肝细胞癌的治疗作用。     

白花蛇舌草对肿瘤作用及其成份研究

白花蛇舌草^[1]（Hedyotis diflusa wild）为茜草科植物。本品见于《广西中药志》一书,别名蛇舌草、蛇刺草、羊须草等,在我国主要分布于广东、广西、福建等地。白花蛇舌草的带根全草有清热、利湿、解毒之功效,治疗肺热喘咳、扁桃体炎、咽喉炎、阑尾炎、痢疾、黄疸、盆腔炎、附件炎、瘤肿疗疮、毒蛇咬伤等为常用中草药。药理研究121表明白花蛇舌草具有抗肿瘤、抗菌、消炎等活性。     

白花蛇舌草对人B淋巴细胞瘤Ramos细胞增殖和凋亡的影响

目的探讨白花蛇舌草对Ramos细胞增殖和凋亡的影响。方法使用0、10、20、40 m L·L-1白花蛇舌草处理Ramos细胞24 h后收获细胞;采用细胞增殖检测试剂盒检测白花蛇舌草对Ramos细胞增殖的影响,并检测Ramos细胞线粒体膜电位的变化;流式细胞术检测白花蛇舌草对Ramos细胞凋亡的影响,并检测Ramos细胞中caspase-3、caspase-9活性的变化;Western blot法检测Ramos细胞Bax、Bcl-2蛋白的表达。结果细胞增殖实验结果证明白花蛇舌草处理的Ramos细胞增殖受到明显抑制;20、40 m L·L-1白花蛇舌草干预Ramos细胞24 h后,Ramos细胞线粒体膜电位低于0 m L·L-1(P<0.05,P<0.01);流式细胞术检测结果表明细胞凋亡增加;与0 m L·L-1白花蛇舌草比较,20 m L·L-1白花蛇舌草处理Ramos细胞24 h,caspase-3和caspase-9活性增加了96%和37%(P<0.05),40 m L·L-1白花蛇舌草处理Ramos细胞24 h,caspase-3和caspase-9活性增加了148%和115%(P<0.01)。Western blot法证实Bax蛋白表达量增强,而Bcl-2蛋白表达量减弱,且呈现一定程度的剂量依赖性。结论白花蛇舌草可通过活化调控胱天蛋白依赖的线粒体途径,诱导Ramos细胞凋亡。     

白花蛇舌草抗肿瘤作用及其机制研究进展

白花蛇舌草Hedyotis diffusa willd为茜草科植物白花蛇舌草的全草,广泛分布于亚热带地区,我国长江以南各省诸有分布,别名蛇舌草、矮脚白花蛇利草、目目生珠草、蛇总管等近30个名称[1]。其味苦、甘、性寒,归心、肺、肝、大肠经。清热解毒,利湿,抗癌,主治肺热喘咳、咽喉肿痛、肠痈疮疡、毒蛇咬伤、热淋涩痛、水肿、痢疾、肠炎、湿热黄疸、癌肿等。近年来,许多学者对白花蛇舌草的抗肿瘤作用进行了研究,为此,我们对白花蛇舌草的抗肿瘤作用及其可能机制作一综述。1抗肿瘤作用1.1体外抗肿瘤作用钱韵等研究了白花蛇舌草提取物的体外抗肿瘤活性[2],…     

不同浓度、作用时间白花蛇舌草注射液对MG-63细胞凋亡效果

目的:探讨白花蛇舌草注射液对人骨肉瘤MG-63细胞凋亡的诱导作用。方法:采用一定浓度的乙醇提取白花蛇舌草有效成分,将其配制成50、100、200、400μL/m L 4种不同浓度的白花蛇舌草注射液,并注入到体外培养的人骨肉瘤MG-63细胞的培养液中。采用MTT法检测不同浓度白花蛇舌草注射液对人骨肉瘤MG-63细胞作用12、24、48 h后的细胞增殖抑制率,并采用RT-PCR半定量检测凋亡相关基因Bax的mRNA表达情况。同时拟用流式细胞仪(FCM)检测白花蛇舌草注射液对人骨肉瘤MG-63细胞凋亡率。结果:MTT法检测结果显示,随着白花蛇舌草注射液浓度和作用时间的不断增加,人骨肉瘤MG-63细胞增殖抑制率均明显增大;当白花蛇舌草注射液浓度达100μL/m L时,随着作用时间延长,Bax基因表达显著升高(P0.05)。流式细胞仪检测显示,经白花蛇舌草注射液处理后,人骨肉瘤MG-63细胞凋亡率随白花蛇舌草注射液浓度的增加而不断升高。结论:白花蛇舌草注射液通过上调Bax基因表达能诱导人骨肉瘤MG-63细胞凋亡,且随着白花蛇舌草注射液浓度增加,人骨肉瘤MG-63细胞凋亡率亦不断增加。     

我省白花蛇舌草及其混淆品的鉴别研究

白花蛇舌草是近代新开发的一味中药,具有清热解毒、利湿消肿等功效。主治毒蛇咬伤、泌尿系感染、肝炎、兰尾炎、多种癌症等。近代中药药理研究表明具有免疫增强作用,被广泛应用于临床。其正品收载于《中国药典》一九八五年版,为茜草科植物     

应用数据挖掘技术筛选的抗癌中药对三阴性乳腺癌细胞增殖、迁移的影响

【目的】基于数据挖掘技术筛选具有较明显抑制三阴性乳腺癌作用的中药。【方法】收集近15年关于乳腺癌中医治疗的有效文献,采用频次和聚类分析确定高频中药,制备其含药血清,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和Transwell小室侵袭、迁移实验,分别观察各高频中药含药血清作用三阴性乳腺癌细胞(MDB-MB-231)12、24 h后细胞增殖、迁移和侵袭能力变化。【结果】筛选出的高频使用中药为川芎、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、牛膝。这5种中药的含药血清对MDB-MB-231细胞的增殖能力均具有不同程度的抑制作用,其中蒲公英、白花蛇舌草、牛膝对MDB-MB-231细胞迁移能力具有较强的抑制作用,蒲公英、川芎、白花蛇舌草对MDB-MB-231细胞侵袭能力具有明显抑制作用。【结论】运用数据挖掘技术得到的高频中药川芎、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、牛膝等具有明显的抑制三阴性乳腺癌作用。     

白花蛇舌草与水线草的鉴别

白花蛇舌草为常用中药,具有清热解毒、利尿消肿之功效,《中国药典》１９９５年版一部附录有收载,为茜草科植物白花蛇草（ＨｅｄｙｏｔｉｓｄｉｆｕｓａＷｉｌ）的干燥全草（１）。笔者在工作中发现有某种同科同属植物水线草（ＨｅｄｙｏｔｉｓＣｏｒｙｍｂｏｓａＬａｎ...