ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的 制备ADM-PLGA纳米微球,观察其一般特性、载药量、包封率和缓释特性.方法 采用超声乳化法制备缓释ADM-PLGA-Ns纳米微球,观察其一般特性,采用高效液相法测定ADM含量,并模拟体内条件研究ADM-PLGA-Ns纳米微球的体外缓释特性.结果 纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,粒径为(21±5.4)nm,微球包封率和载药量分别为(89.71±7.31)%和(0.75±0.54)%.微球体外释药符合Higuichi方程,10 d后释放度达95.00%.结论 ADM-PLGA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用.     

碱性成纤维细胞生长因子缓释微球对雪旺细胞作用的实验研究

目的 探讨碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）缓释微球对雪旺细胞的作用。方法 培养雪旺细胞，将bFGF、bFGF-聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球（PLGA微球）和bFGF-聚乳酸-聚乙二醇共聚物微球（PELA微球）分别加入三个组的雪旺细胞培养液中。用细胞计数法测定雪旺细胞的数量，四甲基偶氮唑盐微量反应比色法（MTT法）测定雪旺细胞的活力，流式细胞仪测定雪旺细胞的细胞周期。结果 培养1、2d时，bFGF组的雪旺细胞计数、活力明显高于PLGA微球组和PELA微球组；培养3、4d时，bFGF组和PLGA微球组的雪旺细胞计数、活力明显高于PELA微球组；培养6、8d时．PLGA微球组的雪旺细胞计数、活力明显高于bFGF组和PELA微球组。流式细胞仪检测结果显示，培养2d后，bFGF组的Gz／M＋S期百分数最高；培养4、8d后，PLGA微球组的G2／M＋S期百分数最高，差异具有统计学意义。结论 游离bFGF对雪旺细胞促分裂增殖作用效应期短，而PLGA微球能在较长时期内促进雪旺细胞的分裂增殖，PELA微球虽然达到了缓释的性能要求，但释放出的bFGF的生物活性受到了破坏。     

复合bFGF缓释微球的制备与性能测定

目的:制备复合碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的可降解缓释微球,考察其各项性能,为进一步应用于组织工程奠定基础.方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bF-GF的缓释微球,测定微球形态、粒径、载药率和包裹率等,并采用ELISA法考察其体外bFGF的缓释效能.结果:缓释微球平均粒径(12.4±3.6)μm;平均载药率为0.24%,平均包裹率为96.82%.d 1体外释放28.23%,2～5 d时累积释放率达到57.19%,d 7时释放减慢且累计浓度为93.94%.结论:复合bFGF的缓释微球制备工艺简便,性能优良;可在较长时间内持续释放活性bFGF,与组织工程支架的结合应用具有可行性.     

阿司匹林缓释微球的制备及体外缓释效果评估

目的:阿司匹林(acetylsalicylic acid, aspirin)作为经典非甾体抗炎药,已被证实具有抗炎、调节免疫和促矿化作用,但是如何实现长期缓释aspirin并实现促进骨再生仍有待研究。本研究拟构建微球缓释体系,实现aspirin药物长期稳定缓慢释放,从而实现更为理想的成骨效果。方法:(1)合成制备三种缓释微球支架:① 单纯物理浸提法合成硅酸钙(calcium silicate, CaSiO₃)负载aspirin微球(CaSiO₃+aspirin),② 水包油(oil/water, O/W)乳化法制备聚乳酸羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid, PLGA)负载aspirin微球(PLGA+aspirin),③ O/W乳化法制备PLGA复合CaSiO₃负载aspirin微球(PLGA+CaSiO₃+aspirin),并通过调整PLGA与CaSiO₃的比例,得到材料的最佳形貌。(2)缓释效果评价:用分光光度计测第1、2、4、6、9、13、17、21、24、30、36、45天微球浸提液的aspirin浓度,计算微球的aspirin载药率,绘制三种缓释微球支架的aspirin累积释放曲线并评价其缓释效果。结果:(1)环境扫描电镜下观察,三种微球支架表面结构规整,粒径均匀,但PLGA+aspirin组微球存在少量团聚现象,CaSiO₃+aspirin组部分微球破裂,PLGA+CaSiO₃+aspirin组微球均匀分布于CaSiO₃粉末上。(2)三组的载药率分别为(1.06±0.04)%、(7.05±0.06)%和(6.75±0.18)%。(3)95%药物缓释时间分别为3 d、24 d和36 d,PLGA+CaSiO₃+aspirin微球支架释放时间显著长于其余两组,且释放速率更为稳定。结论:PLGA+CaSiO₃+aspirin复合微球支架具有较理想的阿司匹林缓释效果,该复合微球有望成为理想的成骨材料。     

乳酸-羟基乙酸共聚物缓释纳米微球的制备及体外释药评价

目的 以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycohc acid),PLGA]为材料,制备缓释局麻药利多卡因(Lidocaine,LID)-PLGA长效缓释微球.方法 采用乳化溶媒挥发法制备微球;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放.结果 纳米微球形态光滑圆整,球体大小均匀,微球粒径为(174.5±15.2)nm,微球载药量和包封率分别为12.48%和54.30%,微球体外释放符合Higuchi方程,半衰期t1/2=3.45 d.结论 LID-PLGA纳米微球具有明显缓释作用.     

葛根素壳聚糖微球的制备及体外释药特性

目的：以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了葛根素壳聚糖微球,考察葛根素壳聚糖微球在体外药物释放特性。方法以液体石蜡为油相,采用乳化-交联法制备葛根素壳聚糖微球,高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果制备的葛根素壳聚糖微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9．56μm ,葛根素包封率为72．20％,平均载药量为17．82％。结论体外药物释放结果显示：以壳聚糖为载体,采用乳化-交联法制备的葛根素壳聚糖微球具有良好的缓释效果。     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

对乙酰氨基酚明胶微球的制备及缓释效果研究

目的 将解热镇痛药对乙酰氨基酚制成粒径大小、载药量合乎要求的明胶微球，以减少给药剂量，达到缓释作用。方法 按正交设计法筛选乳化冻凝法制备对乙酰氨基酚明胶微球的最佳制备工艺，并对微球的药物载药量、溶出度及家兔体内药效进行考查。结果 微球粒径范围为12．5～25μm，平均粒径为20μm，对乙酰氨基酚含量为20．47％。24h注射伤寒疫苗后家兔体温不升高。结论 本法制备的对乙酰氨基酚明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合要求，能够起到明显缓释作用。     

蟾酥壳聚糖微球的制备及体外释药性研究

目的 制备蟾酥壳聚糖微球,以脱乙酰壳聚糖作为载体,研究蟾酥壳聚糖微球在体外释药的特点.方法 通过乳化-交联法制备蟾酥壳聚糖微球,薄层色谱法对其进行成分鉴别,高效液相色谱法用于酯蟾毒配基及华蟾酥毒基的含量检测和微球包封率(系统中包封的药量比系统中包封与未包封的药量)的测定,紫外分光光度法检测吲哚生物碱类的含量.结果 制备...     

氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜的制备及体外缓释药的研究

目的 制备氟伐他汀钠-PLGA微球复合薄膜,并对其体外释药性能进行相关评价.方法 用复乳法制备3种不同含药量的氟伐他汀钠-PLGA微球,压膜后在PBS缓冲液中进行体外缓释药实验,使用高效液相色谱法(HLPC)绘制累积释药曲线.结果 分别用50、75和125 mg氟伐他汀钠制作不同含药量的微球复合膜.其28 d内累积释放量分别为95.49%、96.40%和98.45%,在5～28d释药后期药物释放平稳而缓慢.结论 制备得到了缓释时间为28 d的氟伐他汀钠-PLGA微球复合膜,其缓释时间及缓释特性能够满足下一步的动物体内实验,具有潜在的临床应用需要.     

bFGF-PLA-Ns对体外培养成骨细胞增殖、分化及矿化的影响

目的观察制备的碱性成纤维生长因子聚乳酸纳米微球缓释系统(bFGF-PLA-Ns)对体外培养的兔成骨细胞的增殖、分化和矿化能力的影响。方法体外培养兔成骨细胞并鉴定,将bFGF-PLA-Ns和第4代成骨细胞一起培养,碱性磷酸酶(ALP)试剂盒检测细胞ALP活性,茜素红染色方法观察矿化结节的形成,并与单纯bFGF和空白组的作用进行比较。结果bFGF-PLA-Ns具有良好的生物活性,能显著促进兔成骨细胞的分化和矿化,其效应高于单纯施加bFGF和空白组的效应。结论制备的bFGF-PLA-Ns比单纯的bFGF对体外培养的成骨细胞有更为显著的生物学效应,在骨创伤的治疗中有良好的前景。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

地塞米松血管内支架的涂层制备及体外缓释实验研究

目的 制备地塞米松血管内支架的涂层,观察体外缓释特性.方法 采用喷涂、浸涂两种方法制备支架,以高效液相色谱仪检测载药量,并进行体外药物缓释测定.结果 喷涂支架的载药量为(24.26±5.23)μg,浸涂4 d的载药量为(93.15±7.83)μg.浸涂4 d的支架,药物缓慢释放,15 d时释放84%.结论 制备的支架具有明显的缓释作用.