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??To improve the in vitro dissolution and in vivo absorption as well as the bioavailability after oral administration by increasing the solubility with the formation of solid dispersion remains a great challenge for the oral dosage form design of poorly water-soluble drugs. Compared with the other pharmaceutical techniques in improving the solubility for poorly water-soluble drugs, priorities are usually given to solid dispersion for its manufacturing convenience. Following the characteristics introduction, we were focused this review on the novel carriers and advanced techniques used for preparing solid dispersions. Amphiphilic polymers used as novel solid dispersion carriers are Solutol HS 15, Soluplus and poly [MPC-co-BMA]. Inorganic materials like magnesium aluminum metasilicat, mesoporous silica microparticle and mesoporous magnesium carbonate are introduced together with the advanced solid dispersing techniques such as supercritical fluid technology, high speed electro-spinning and microenvironmental pH modified technology.     

海绵中活性化学成分的研究进展

海洋生物海绵的活性化学成分研究一直都是海洋药物研究的焦点。目前,从海绵中发现了大量的具有抗微生物、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节等活性的化学成分,其按照化学结构类型可分为脂类、大环内酯类、肽类、生物碱类、甾醇类和萜类等,并且有很多化合物已经进入临床研究。对近年来从海绵中发现的活性化学成分进行综述。     

中药难溶性药物注射给药配方策略

目的：为中药难溶性药物注射给药配方提供参考。方法：根据对中药难溶性成分的特点及中药注射剂的剂型特点的分析,结合各类增溶技术的特点和规律,制定其配方策略。结果：对各类配方手段进行了系统总结,并给出了简要配方策略。结论：需加快研究符合中药及中药注射剂特点的难溶性药物配方体系。     

褐藻中岩藻聚糖硫酸酯构效关系研究进展

褐藻是海洋生物活性物质的重要来源,岩藻聚糖硫酸酯(fucoidan)作为一种主要分布于褐藻细胞壁基质中的水溶性硫酸化杂多糖,已被证明具有抗氧化、抗凝血、抗炎症、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、降血糖等生物活性,但褐藻中岩藻聚糖硫酸酯结构复杂多样,呈现出生理活性的多样性。天然岩藻聚糖硫酸酯相对分子质量大、结构复杂,对多样化的结构解析和构效关系研究缺乏系统性,以至于岩藻聚糖硫酸酯研究进展缓慢、国际认可程度较低,推广与应用受到制约。因此通过整合现有研究成果,推断岩藻聚糖硫酸酯功能性结构,并对其展开系统性的研究与调查,是岩藻聚糖硫酸酯的药用开发进程中不可或缺的关键步骤。基于以上考虑,该文通过CNKI,Pubmed,Science Direct等数据库对国内外有关褐藻岩藻聚糖硫酸酯结构研究现状、解析方法、结构修饰以及构效关系研究进行整理,并对岩藻聚糖硫酸酯构效关系深入研究进行展望,以期为岩藻聚糖硫酸酯结构功能作用研究、活性作用机制阐明、医药及保健产品开发提供参考。     

天然药物化学史话：海洋毒素

海洋的特殊生存环境造就了海洋中奇特及庞大的生物种类,其中某些海洋生物会产生结构新颖、生物活性独特且对其他生物产生异常敏锐刺激甚至灭绝作用的次生代谢产物即海洋毒素。从化学角度分析,海洋毒素主要是复杂结构的聚醚类化合物。海洋毒素虽然给人类带来了一定的危险,但是也引起科学家特别的关注,这些海洋毒素不仅可以作为药物的先导化合物,而且可以直接作为生命科学的研究工具。对目前分离得到的一些重要的海洋毒素按照化学结构分类进行了简要总结,为其进一步研发提供一定的参考。     

海洋异臭椿类三萜化学结构与生物活性的关系

海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物、近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究。本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨。     

液氮快速冷冻对地龙中水溶性蛋白组成和活性的影响

目的探讨低温炮制工艺对地龙水溶性蛋白质组成以及溶栓与抗肿瘤活性的影响。方法地龙的炮制采用传统与低温两种工艺,低温炮制采用液氮快速冷冻与冷冻干燥技术;采用SDS-PAGE与ImageTool软件,对两种炮制工艺的地龙蛋白质组成的差异进行定性与定量分析;应用纤维蛋白平板法与体外溶栓试验,定性与定量分析两种炮制工艺的纤溶活性的差异;应用显微观察与MTT法,对两种炮制工艺体外抑制人肝癌细胞增殖活性进行定性与定量比较分析。结果低温炮制工艺地龙的水溶性蛋白组成比传统炮制工艺丰富,SDS-PAGE的蛋白条带数与浓度明显高于传统工艺;两种炮制工艺的地龙蛋白液均具有显著的抗人肝癌细胞与纤溶活性,但低温炮制工艺的两种活性显著高于传统工艺。结论不同炮制工艺对地龙水溶性蛋白组成及其抗肿瘤与溶栓活性有显著影响;在保全地龙的蛋白质类药效成分的生物活性方面,低温炮制工艺优于传统炮制工艺。     

冬凌草化学成分积累动态的研究

目的：分析冬凌草化学成分的积累动态。方法：采用中国药典（2005年版）的方法进行水溶性浸出物、醚溶性浸出物的测定；用高效液相色谱法测定冬凌草中冬凌草甲素、迷迭香酸的含量。结果：冬凌草中水溶性浸出物、醚溶性浸出物、冬凌草甲素、迷迭香酸的含量在不同生长时期有明显的变化规律。结论：冬凌草中化学成分动态积累的变化规律，将为研究冬凌草生物特性的形成及冬凌草的规范化种植提供科学依据。     

Anticancer and Antimicrobial Activity of Aspergillus protuberus SP1 Isolated from Marine Sediments of South Indian Coast

AIM:To explore the antimicrobial and anticancer activity of the fungi isolated from marine sediments of south India coastal belt.METHODS:Marine sediments were collected from different coastal locations of Kanyakumari District,South India.Aseptically collected marine sediment samples were serially diluted and cultured using SDA media with seawater under appropriate culture conditions.Antimicrobial activity was confirmed by crowded plate techniques.Antimicrobial activity of marine fungi isolate was evaluated ...     

海洋来源药食同源品开发利用研究进展

海洋蕴含着丰富的生物资源,是药食同源品研究与开发的重要宝库。近年来,以虾青素及海藻多糖为代表的海洋活性成分成为健康领域的关注热点,体现了海洋来源药食同源品的独特应用潜力。以目前研究较多的几类海洋来源脂质、多糖、多肽及皂苷类药食同源品为例,分别介绍其来源、结构、生物活性、开发利用潜力等方面的研究概况,以期为海洋来源药食同源品的深入开发和利用提供参考。     

海洋天然产物研究进展

2007年我国科学家在海洋天然产物领域进行了大量研究,发现了倍半萜、二萜、三萜、甾体、舍卤素的杂环化合物、含卤素的酚类化合物、环肽、生物碱等类型的化合物,并且对其抗菌、抗炎、细胞毒、清除自由基等生物活性进行了研究。本文按照海洋生物的种类和研究的侧重点,综述2007年我国在海洋天然产物领域内所取得的研究成果。     

抗肿瘤作用的海洋中药

海洋中药应用历史悠久，是海洋生物资源和中医药研究中的重要组成部分。肿瘤一直以来都是人类面临的重大难题，化疗药物不良反应大、易耐药等问题日渐突出，现代研究已证实多种海洋中药具有显著的抗肿瘤作用，开发潜力较大，因此从该领域筛选合适的抗肿瘤药物意义重大。通过文献挖掘《海洋中药学》中记载的250种经典海洋中药，发现抗肿瘤作用已得到验证的有47种，清热解毒类、补虚类、化痰止咳平喘类、祛风湿类海洋中药占比较大，其药效物质主要为多肽、多糖类成分。综述具有抗肿瘤作用的海洋中药，为海洋中药更深层次的抗肿瘤研究提供一定的借鉴意义和思路方法。     

The 1990 United States-Japan seminar on bioorganic marine chemistry, meeting report.

The second U.S.-Japan Seminar on "Bioorganic Marine Chemistry" was held in Honolulu, Hawaii, 3-7 December, 1990. Twenty-one invited lecturers and fourteen observers from the two countries attended. Recent results in the areas of (a) new bioactive natural products, (b) biological and pharmacological activity of marine natural products, and (c) biosynthesis of marine natural products were presented and discussed. Summaries of the presentations and relevant chemical structures are presented in this report.     

Challenges and rewards of research in marine natural products chemistry in Brazil

Brazil is blessed with a great biodiversity, which constitutes one of the most important sources of biologically active compounds, even if it has been largely underexplored. As is the case of the Amazon and Atlantic rainforests, the Brazilian marine fauna remains practically unexplored in the search for new biologically active natural products. Considering that marine organisms have been shown to be one of the most promising sources of new bioactive compounds for the treatment of different human diseases, the 8000 km of the Brazilian coastline represents a great potential for finding new pharmacologically active secondary metabolites. This review presents the status of marine natural products chemistry in Brazil, including results reported by different research groups with emphasis on the isolation, structure elucidation, and evaluation of biological activities of natural products isolated from sponges, ascidians, octocorals, and Opistobranch mollusks. A brief overview of the first Brazilian program on the isolation of marine bacteria and fungi, directed toward the production of biologically active compounds, is also discussed. The current multidisciplinary collaborative program under development at the Universidade de S?o Paulo proposes to establish a new paradigm toward the management of the Brazilian marine biodiversity, integrating research on the species diversity, ecology, taxonomy, and biogeography of marine invertebrates and microorganisms. This program also includes a broad screening program of Brazilian marine bioresources, to search for active compounds that may be of interest for the development of new drug leads.     

海绵抗肿瘤活性成分的作用机制及研究进展

随着陆地资源的减少,海洋资源为药物开发提供了一条新途径,其中海绵是重要的海洋生物资源之一.近年来,人类已从海绵中分离提取出许多结构新颖的抗肿瘤活性成分,海绵靶向抗肿瘤药物的开发成为开发海洋资源创新药物的新趋势.该文根据海绵抗肿瘤活性成分及其相关合成类似物的作用靶点,包括微管与微丝等细胞骨架系统、细胞周期素蛋白与极光激酶等蛋白激酶家族、DNA合成及其相关酶、肿瘤组织生长微环境、人体免疫系统等,对海绵活性成分及其相关合成物的抗肿瘤作用机制进行综述,并简单介绍其相关临床研究情况.     

当归水溶性成分研究

 目的 研究当归\[Angelica Sinensis (Oliv.) Diels\]的大极性化学成分。方法 应用多种色谱方法进行分离纯化,通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为反式阿魏酸（trans-ferulic acid, 1）,顺式阿魏酸（cis-ferulic acid, 2）,川芎内酯Ⅰ（senkyunolide Ⅰ, 3）,布雷菌素A（brefeldin A, 4）,五加苷B1（eleutheroside B1, 5）,E-松柏苷（E-coniferin, 6）,愈创木基丙三醇（guaiacylglycerol, 7）,淫羊藿次苷F2（icariside F2, 8）, 马鞭草烯酮-5-O-β-D-葡萄糖苷（verbenone-5-O-β-D-glucopyranoside,9）。结论 化合物5～9均为首次从该属植物中分离得到。     

海绵药物的研究进展:化学和生物活性

近年来国际上对海洋天然产物的研究日益深入，依托现代大规模药理筛选，目前已有多种结构新颖、药理活性显著且作用机制特殊的海洋天然产物进入临床试验阶段或正在进行临床前研究。海绵种类繁多，代谢途径独特，生存环境多样，共生现象复杂而普遍，多年来一直是海洋天然产物领域最富成果的研究领域之一。本文简要介绍近几年海绵化学成份及其药理活性的研究进展，以供国内同行参考。     

Plakolide A, a new gamma-lactone from the marine sponge Plakortis sp

Plakolide A (1), a new alpha-exomethylene-gamma-lactone isolated from the marine sponge Plakortis sp., was found to inhibit inducible nitric oxide synthase (iNOS) activity. The isolation, structure elucidation, and biological activity of plakolide A is described.     

传统药性理论指导下的海洋中药复方研究思路探析

海洋中药是祖国中药宝库中的重要组成部分,是海洋经济发展的重要增长点之一,如何加快海洋中药的研发和产业化是现阶段海洋中药研究面临的重大问题。本文在中药“性-效-物质”三元理论指导下,基于“经验挖掘-临床验证-作用机制（靶标筛选）-组分筛选-组分配伍”的原则,探讨海洋中药研究的新思路;通过挖掘海洋中药名优验方,筛选海洋中药有效组分;根据药性寒热配伍原则进行配比,开发疗效确切、组分清楚的新型海洋中药复方。昆海姜辛汤是在中药药性理论指导下,应用数据挖掘技术从历代医家经验中挖掘的海洋中药复方,临床研究发现昆海姜辛汤可明显提高慢性支气管炎疗效,改善痰湿蕴肺证候,具有较好的临床安全性。采用“网络药理学”研究思路和方法,应用化学相似性计算、分子对接及受体-配体结合实验,对昆海姜辛汤中有效组分进行筛选,观察不同配比方案改善的药效作用,阐明昆海姜辛汤治疗慢性支气管炎的物质基础,为其分子机制和配伍机制提供科学依据,为海洋中药研发提供新思路。     

海洋红树林微生物土曲霉的代谢产物研究

目的:从海洋红树林微生物的代谢产物中寻找抗肿瘤活性化合物.方法:用人工海水培养基培养海洋红树林微生物土曲霉,对其代谢产物进行提取分离,应用现代波谱学分析方法鉴定化合物.结果:从海洋红树林微生物土曲霉的代谢产物中分离得到12个单体化合物.结论:化合物1～4为甾体类化合物,5～8为有机酸和酯类,9为生物碱,10为香豆素类,11为神经酰胺类,12为丙烯基环戊二醇.