新喹诺酮类抗菌药物--加替沙星

加替沙星（gatifloxacin,AM-1155）是新第四代氟喹诺酮类抗菌药物，由日本杏林株式会社首先研制成功，与环丙沙星，氧氟沙星等第三代喹诺酮类抗菌药物相比，加替沙星不仅保持了第三代喹诺酮类对革兰阴性菌的抗菌活性；对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强，     

第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用广泛的抗菌药物之一,目前已发展到了第四代,与前三代相比,第四代氟喹诺酮类药物在结构上进行了修饰,在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期上都明显改变.第四代氟喹诺酮类药物保留了前3代抗革兰阴性菌的活性,又明显增强了抗革兰阳性菌的活性,同时对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用[1].厌氧菌可引起严重的感染,前3代氟喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌几无抗菌活性或仅其中少数有较低的抗菌活性,第四代氟喹诺酮类药物的重要特征是提高了对厌氧菌的抗菌活性.因此临床上既可用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染.第四代氟喹诺酮类药物与前3代同类药物相比药代动力学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期长,可1次/d给药[2].主要不良反应有:胃肠道反应、中枢神经系统反应、变应性反应、光毒性、心脏毒性、肝肾毒性、对软骨发育的影响、肌腱病变、对新生儿及胎儿的影响[3].下面将已上市的第四代氟喹诺酮类抗菌药物品种作一综述.     

加替沙星对常见4种革兰阴性杆菌的药敏分析

加替沙星(gatifloxacin,GAT)是第四代喹诺酮类药物,属于8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗革兰阴性菌和阳性菌的活性,也可用于衣原体和支原体感染的治疗。我们选用临床常用的沙门菌、志贺菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌进行了GAT的药敏试验,并与左氧氟沙星(LVX)、环丙沙星(CI     

2015年常见革兰阴性杆菌分布及耐药性分析

目的：分析该院常见革兰阴性杆菌分布特征及耐药性。方法回顾性分析该院2015年1～12月分离自门诊及住院患者标本的革兰阴性杆菌分布特征和耐药性。结果共分离病原菌3348株,革兰阴性杆菌2037株,占60．9％,其中构成比前5位依次为肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌,构成比分别为26．1％、23．5％、16．5％、11．0％、7．2％。检出产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）菌株266株,检出率为13．1％。5种革兰阴性杆菌对碳青霉烯类药物耐药率小于25．00％。肺炎克雷伯菌对氨苄西林和哌拉西林耐药较高,分别为97．18％、78．95％。大肠埃希菌对三代头孢的耐药率超过40．00％。大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药超过30．00％,其他革兰阴性杆菌对氟喹诺酮类耐药率较低,为4．70％～23．35％。鲍曼不动杆菌对抗菌药物较敏感,对各种药物的耐药率小于30．00％。铜绿假单胞菌对头孢曲松、头孢噻肟耐药率较高,分别为62．39％、50．44％。阴沟肠杆菌对阿莫西林／克拉维酸钾、头孢唑林的耐药率较高,分别为98．63％和97．95％。结论革兰阴性杆菌是的主要病原菌,多重耐药性问题日益严重,应加强抗菌药物合理使用,减少多重耐药菌的产生。     

儿童感染革兰阳性菌1639株耐药性分析

目的 调查郴州市儿童感染患者中革兰阳性菌的耐药情况,为临床合理用药提供参考.方法 常规分离培养并鉴定菌种,对鉴定出的病原菌做抗生素敏感试验,以分析其耐药性.结果 从郴州市儿童感染患者中检出的革兰阳性菌1 639株,其中金黄色葡萄球菌649株,凝固酶阴性葡萄球菌530株,肺炎链球菌390株,粪肠球菌51株,屎肠球菌19株.检出的革兰阳性菌对罗红霉素、阿奇霉素的耐药率大于50%,对氯霉素、利福霉素的耐药率小于30%,对万古霉素的耐药率小于5%.肺炎链球菌对罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素的耐药率大于50%,对其他抗菌药物大部分敏感.结论 检出的革兰阳性菌对头孢菌素和大环内酯类药物等儿童常用抗生素的耐药率较高,对氟喹诺酮类、氨基糖苷类、氯霉素等儿童禁用药的耐药率较低.因此,在儿童感染患者中合理使用抗生素,以减少耐药菌株的产生非常重要.     

2002-2003年中国革兰阴性细菌耐药性监测研究

目的监测我国不同地区14家医院31个研究病房的医院获得感染(HAI)与社区获得感染(CAI)患者中分离的革兰阴性细菌耐药状况。方法按原设计方案对14家医院从2002年7月1日至2003年6月30日分离的1091株革兰阴性菌，采用国际标准平皿二倍稀释法进行体外敏感试验，测得MIC50、MIC90表示抗菌药物的抗菌活性，并按2002年美国临床实验标准委员会(NCCLS)指导原则的标准计算细菌对抗菌药物的耐药率(R)％、中介率(I)％和敏感率(S)％。结果碳青霉烯类仍是对革兰阴性杆菌(除外嗜麦芽窄食单胞菌与黄杆菌，该2种非发酵阴性杆菌对碳青霉烯类高度耐药)抗菌作用最强的一类抗生素。头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／他唑巴坦、头孢吡肟和新氟喹诺酮类，如加替沙星、莫西沙星、左氧沙星对革兰阴性杆菌亦有很好的抗菌活性，但仍有50％-60％的大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药。从HAI患者分离的革兰阴性杆菌耐药率比从CAI患者分离的相应阴性杆菌的耐药率要高1．5倍以上。结论头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／他佐巴坦和加替沙星对非发酵阴性杆菌的抗菌谱较广，抗菌作用也较好，是值得注意的抗非发酵菌抗菌药物。我们从2002-2003年度所得的监测结果与2000-2001年度的监测结果及国际监测项目报道的结果基本一致。     

β内酰胺类和氟喹诺酮类药物联合治疗革兰阴性杆菌菌血症

作者报道了以β内酰胺类抗生素与氟喹诺酮类药物联合治疗革兰阴性杆菌菌血症的队列研究结果。目前对于联合使用抗生素的研究主要局限于β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的联合应用。由于氨基糖苷类抗生素不良反应多见,尤其是肾功能损害,限制了此类药物的经验用药;氟喹诺酮类药物具有较强的抗菌活性和一定的安全性。本研究采用大系列回顾性列队研究方法。     

氟喹诺酮类药物致心律失常2例

氟喹诺酮类药物由于其抗菌谱广，不仅对许多革兰阴性菌、革兰阳性菌，包括绿脓杆菌、葡萄球菌等具有良好作用，而且某些品种对衣原体、支原体、军团菌、分支杆菌等细胞内病原也有良好活性，与其他常用抗菌药间无完全交叉耐药性，所以在临床应用广泛。氟喹诺酮药物不良反应发生率约为3．8％～6．8％，主要有胃肠道反应、皮肤过敏反应等，少数出现中枢神经系统反应等，引起心律失常鲜见报道。我所在2003年1月到2003年10月发现3例应用氟喹诺酮类药物引发心律失常，报道如下。     

抗菌药物临床应用指导原则(5)--各类抗菌药物的适应证和注意事项

14喹诺酮类抗菌药 临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。     

117株革兰阳性菌对抗菌药物的耐药性

目的：监测117株临床分离革兰阳性菌对常用抗菌药物的耐药性，为临床合理选用抗菌药物提供实验研究依据。方法：通过E试验方法测定华西医科大学附一、二院6个月内部分革兰阳性菌3种117株对临床常用β-内酰胺类、氟喹诺酮类及大环内酯类的耐药性。结果：32.8%的金黄色葡萄球菌耐苯唑西林，且为多重耐药株；37%-41%化脓性链球菌耐大环内酯类；肠球菌100%耐头孢克罗、头孢呋辛、头孢他啶、头孢曲松与头孢哌酮/舒巴坦；肺炎链球菌8%耐酶抑制复合制剂；流感嗜血杆菌85%-94%耐克拉霉素、罗红霉素，仅5%耐阿齐霉素。结论：临床分离革兰阳性菌对常用抗菌药物均有不同程度的耐药性，密切监测细菌的耐药性对临床细胞感染治疗中抗菌药物的选择有着重要的指导作用。     

5种氟喹诺酮类药物配伍禁忌的报告

氟喹诺酮类药物为第三、四代喹诺酮类全合成抗生素,其对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体以及结合分支杆菌具有广谱抗菌作用,具有抗菌活性强、高效、组织分布广、生物利用率高等特点,广泛应用于临床.我院为大型综合三甲医院,诊科涉及病种广、病情复杂、危重,喹诺酮类使用频繁,常常与其他药物联合使用.     

氟喹诺酮类药物与孔源性视网膜脱离

<正>喹诺酮类是含4-喹诺酮基本结构的合成抗菌药物。喹诺酮类作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA),抑制DNA旋转酶,造成细菌DNA的不可逆损害而起抗菌作用。1979年合成诺氟沙星,随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮类。目前临床应用较多的有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。对多种革兰阴性菌有杀菌作用,其抗菌作用的特点和较高的组织浓度分布对社区获得性感染具有极好的效果。被广泛用于泌尿     

2005年武汉同济医院细菌耐药性监测

目的了解2005年华中科技大学同济医学院附属同济医院临床分离常见病原菌对常用抗菌药物耐药情况。方法采用纸片扩散法进行抗菌药物敏感性试验,以WHONET5.3软件分析数据。结果3119株临床分离病原菌中,前6位病原菌依次为大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、凝固酶阴性葡萄球菌、克雷伯菌属、不动杆菌属和金葡菌。嗜麦芽窄食单胞菌居第10位。耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌检出率分别为53.7%、74.8%。未检出糖肽类耐药革兰阳性球菌。肠杆菌科细菌对碳青霉烯类、头孢哌酮-舒巴坦、哌拉西林-三唑巴坦、阿米卡星耐药率<30%;不发酵糖革兰阴性杆菌对碳青霉烯类、头孢哌酮-舒巴坦耐药率亦低于30%。产ESBLs大肠埃希菌和克雷伯菌属检出率分别为58.2%和44.4%。铜绿假单胞菌对头孢他啶、头孢吡肟及环丙沙星耐药率为26.6%～28.6%。嗜麦芽窄食单胞菌对替卡西林-克拉维酸、氟喹诺酮类、米诺环素耐药率较低。结论临床常见病原菌中革兰阴性杆菌约占2/3,碳青霉烯类对其抗菌活性最强。临床细菌对多数常用抗菌药物耐药率呈上升趋势。     

氟喹诺酮类抗菌药物对2554株细菌的抗菌活性分析

目的:监测我国不同地区13所医院34个研究病房患者中分离的细菌对氟喹诺酮抗菌药物的耐药状况。方法:于2000年7月1目至2001年6月30日收集13所医院分离的2 554株病原菌,采用国际标准的二倍稀释法进行体外敏感试验,并按美国国家临床实验标准委员会(NCLLS)2001版标准,判断菌株对抗菌药物的敏感度,并计算出所测细菌对抗菌药物的耐药率(R％)、中介率(I％)和敏感率(S％)。结果:共收集到2 554株致病菌,包括革兰阳性菌958株(37.5％)和革兰阴性菌1596株(62.5％);氟喹诺酮抗菌药物中的新品种——莫西沙星和加替沙星对大多数革兰阳性球菌的作用明显强于环丙沙星和氧氟沙星(P<0.05),对革兰阴性肠杆菌科细菌的作用也较强;而非发酵革兰阴性菌中的铜绿假单胞菌和不动杆菌属对左氧氟沙星的耐药率最低。结论:新一代氟喹诺酮抗菌药物莫西沙星和加替沙星对革兰阳性球菌的作用增强,对革兰阴性肠杆科细菌的作用无减弱;杜绝不合理滥用,是防止细菌对氟喹诺酮药物耐药的最有效方法。     

革兰阴性杆菌临床分离株质粒介导喹诺酮类耐药研究

目的了解质粒介导耐药机制在革兰阴性杆菌临床株对喹诺酮类抗菌药耐药性形成中的作用。方法以PCR方法筛选541株连续分离的所有环丙沙星耐药或中介革兰阴性杆菌中的耐药基因qnrA;以接合试验了解喹诺酮耐药的可转移性;对qnrA阳性株测定氨基糖苷乙酰化酶aac(6′)-Ib-cr基因,分析了gyrA和parC基因的喹诺酮耐药决定区的变异。结果541株革兰阴性杆菌中,7株肠杆菌科细菌qnrA检测阳性,其中4株为阴沟肠杆菌,在不发酵糖菌中未检出qnrA基因。在7株qnrA阳性菌中,4株喹诺酮耐药性可通过质粒转移,接合子对环丙沙星的MIC较受体菌上升12～125倍。4个接合子中环丙沙星MIC较高的2个结合子携带aac(6′)-Ib-cr,7株qnrA阳性临床分离菌中5株耐药决定区gyrA、parC有变异。结论qnrA在肠杆菌属临床分离株中的检出率较高,aac(6′)-Ib-cr基因及靶位改变与qnrA同时存在可能使细菌对喹诺酮类的耐药性进一步上升。     

1904株革兰阴性杆菌耐药性检测

目的 :了解临床分离的革兰阴性杆菌耐药状况及耐药性变迁。方法 :1997年 1月至 2 0 0 3年 12月临床分离革兰阴性杆菌 190 4株 ,排除同一患者的重复菌株 ,按统一方案用Kirby Bauer法进行药敏试验 ,按美国国家临床实验室标准委员会2 0 0 0年版标准判读结果。结果 :多数年份革兰阴性杆菌对氨苄西林耐药率高达 80 %以上。大肠埃希菌对哌拉西林、喹诺酮类耐药率为 5 0 %左右 ,对第三代头孢菌素、阿米卡星耐药率逐步上升 ,1997、2 0 0 0、2 0 0 3各年相比 ,P <0 .0 5 ,差异有显著性 ,未见亚胺培南耐药株。克雷伯菌属对哌拉西林、第三代头孢菌素、喹诺酮类耐药率增加迅速 ,1997、2 0 0 0、2 0 0 3各年相比 ,P <0 .0 5。铜绿假单胞菌对哌拉西林、头孢哌酮耐药率上升明显 ,在 2 0 0 3年对头孢哌酮、头孢他啶耐药率为 2 6 .2 %、16 .4 %。对亚胺培南耐药率为 6 %。不动杆菌属对第三代头孢菌素的耐药率为 70 % ,对亚胺培南耐药率为 10 .3%。嗜麦芽窄食单胞菌对氨苄西林、头孢曲松、氨曲南、亚胺培南、庆大霉素和阿米卡星耐药率极高 ,仅对环丙沙星和复方磺胺甲唑耐药率较低。结论 :近年来革兰阴性杆菌的耐药性呈上升趋势 ,特别是对第三代头孢菌素耐药性上升最快 ,亚胺培南仍是目前对革兰阴性杆菌最有效的药物。     

头孢匹胺钠与门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液存在配伍禁忌

头孢匹胺钠属于长效、广谱的第3代头孢菌素类。对革兰阳性菌有很强的抗菌活性，尤其对绿脓杆菌敏感。门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液（万夫洛）是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有杀菌作用。临床工作中发现以上两种药物存在配伍禁忌，而在两药的说明书中均未曾提及。     

肿瘤患者痰标本分离出革兰阴性杆菌的耐药性分析

目的：了解本院肿瘤患者痰液分离出革兰阴性杆菌的临床分布以及对常用抗菌药物的耐药情况。方法收集本院两年间痰液标本分离出的革兰阴性杆菌,采用K-B纸片扩散法进行药敏试验,并用WHONET 5．6对其耐药性进行分析。结果共分离出革兰阴性杆菌420株,占71．3％;以肺炎克雷伯菌占优势,为39．5％、铜绿假单胞菌为30％、鲍曼不动杆菌为16．4％;其中铜绿假单胞菌对亚胺培南呈现低耐药率,对喹诺酮类药物耐药率也较低,对头孢菌素类、青霉素类及其抑制剂类药物有较高的耐药性;肠杆菌属细菌对碳氢酶烯类药物敏感性较高,对氨苄两林等青霉素类呈现极高耐药性,对其他抗菌药物均呈现不同耐药性。结论痰液的病原菌仍以革兰阴性杆菌为主,因此应加强对革兰阴性杆菌的耐药性监测,指导临床合理使用抗生素十分重要。     

某医院常见革兰阴性杆菌的分布与药敏分析

目的 了解珠海市人民医院2009~2010年住院患者常见的菌群分布及其耐药性,为细菌性感染的诊治提供参考依据.方法 用生物梅里埃公司的ATB鉴定系统进行菌种鉴定和药敏试验,用ATBPLUS VER3.0软件统计分析结果.结果 2009~2010年共分离出革兰阴性杆菌3 032株,其中铜绿假单胞菌占29.55%,肺炎克雷伯菌占33.44%,大肠埃希菌占27.51%,阴沟肠杆菌占5.80%,其他革兰阴性杆菌占3.70%.铜绿假单胞菌耐药率高于60%的抗菌药物有头孢噻吩、头孢噻肟、头孢西丁.肺炎克雷伯菌对美罗培南、亚胺培南、头孢吡肟、阿米卡星菌、妥布霉素、哌拉西林/三唑巴坦敏感.大肠埃希菌对第三代头孢菌素、氟喹诺酮类的耐药率增高,对亚胺培南、美罗培南、阿米卡星敏感,对哌拉西林/三唑巴坦、头孢他啶及奈替米星较敏感.阴沟肠杆菌呈多重耐药.结论 该地区常见革兰阴性杆菌的构成比及耐药率和国内其他地区有一定的差异,且细菌多重耐药情况更为严重.     

漳州市区部分医院下呼吸道感染中革兰阴性杆菌的分布及耐药性分析

目的分析漳洲市区部分医院下呼吸道感染中革兰阴性杆菌的分布及耐药性,指导临床医生合理使用抗菌药物。方法按照《全国临床检验操作规程》的要求操作,细菌鉴定采用法国生物梅里埃公司生产的全自动微生物分析仪（Vitek-32型）,产超广谱β-内酰胺酶菌株检测采用仪器法提示及加做双纸片扩散法确证。结果排前6位的依次为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、鲍曼不动杆菌、流感嗜血杆菌。其对亚胺培南、头孢吡肟、阿米卡星、哌拉西林／他唑巴坦、氨曲南表现出较低的耐药率;对第3代头孢菌素和氟喹诺酮类等抗菌药物耐药率较高。结论住院患者下呼吸道感染以革兰阴性杆菌为主,且呈多重耐药;临床上及时掌握病原菌分布及其耐药性的最新动态,对合理使用抗菌药物尤为重要,根据药敏报告合理选用抗菌药物,防止和减少耐药菌株的产生和蔓延。