人参皂甙Rg3抗肿瘤作用机制研究进展

人参属植物含有的主要化学成分就是人参皂甙,种类繁多。目前已经从人参中成功分离出来,并通过权威机构鉴定的人参皂甙单体包括四十多种[1]。其中20(R)-人参皂甙Rg3单体对肿瘤具有治疗作用,受到广大医护人员及医学研究人员的重视[2]。其抗肿瘤作用与其能够有效降低血管内皮生长因子表达及碱性成纤维生长因子表达的活性,降低金属基质蛋白酶在机体内的分泌量,进而对瘤体内新生血管是否形成及形成过程进行有效控制,减少肿瘤复发     

人参皂甙Rg3抗肿瘤作用研究进展

人参皂甙Rg3作为中药抗肿瘤药物具有诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,抗肿瘤细胞黏附、侵袭和转移,抑制肿瘤新生血管形成作用;其抗肿瘤浸润、转移作用与人参皂甙Rg3抑制细胞内Ca2+浓度的升高,降低细胞的侵袭能力有关。Rg3与化疗药物联合应用具有增效减毒作用,可逆转肿瘤细胞的多药耐药性,提高机体免疫力,延长生存期,改善患者生活质量。     

人参皂甙Rg3抗肿瘤作用的实验研究进展

目的 探讨人参皂甙Rg3抑制肿瘤的作用及机制。方法参阅国内外相关文献就人参皂甙Rg3抗肿瘤的作用作一综述。结果人参皂甙Rg3作为中药抗肿瘤药物具有抑制肿瘤生长、抗肿瘤转移和浸润的作用,同时,具有与化疗药物联合应用的减毒增效,提高机体免疫力等作用。结论充分发掘祖国传统药物的新作用,具有较大的应用价值。     

20(R)-人参皂甙Rg3对K562/ADM细胞凋亡诱导的研究

目的 :探讨抗癌药物 2 0 (R) -人参皂甙Rg3(2 0 (R) -GinsenosideRg3)对肿瘤细胞凋亡的诱导。方法 :采用人红白血病耐阿霉素 (adriamycin ,ADM)细胞株K5 6 2 /ADM细胞作为实验模型 ,用ADM作阳性对照。结果 :MTT法细胞毒实验显示 ,Rg3对K5 6 2 /ADM细胞的IC 5 0为 10 4 9± 0 30 μg/ml;流式细胞仪法测定该细胞与浓度为 1 0 μg/ml(无毒剂量 )和 5 0 μg/ml(低毒剂量 )的Rg3共同培养 4 8h的细胞凋亡率分别为 3 39± 0 2 5 %和 9 36± 0 6 1% ;电镜下 ,可见凋亡的K5 6 2 /ADM细胞及凋亡小体。结论 :Rg3具有较强的诱导肿瘤细胞凋亡的能力 ,其诱导强度与其浓度呈正相关 ,对作用时间有依赖性。     

20(R)-人参皂甙Rg3对大鼠肝癌细胞的作用

目的　探讨人参皂甙 Rg3对大鼠诱发性肝癌的作用及其机制。方法　建立 SD大鼠诱发性肝癌模型 ,经肿瘤供血动脉灌注不同剂量的 2 0 (R) -人参皂甙 Rg3(0 .375、1.5、6 .0 mg/ kg) ,磁共振成像 (MRI)技术测量治疗前、后肿瘤的体积变化 ,流式细胞仪 (FCM)和免疫组织化学方法检测肿瘤细胞的凋亡、增殖及坏死情况。结果　高剂量组对肿瘤体积的影响与对照组比较 ,其差异具有显著性 (P<0 .0 5 ) ;低、中、高三个治疗组诱导大鼠肝癌细胞的平均凋亡率 (% )分别为 11.0 8± 3.78、13.5 7± 3.34和 2 7.35± 16 .0 4 ,高剂量组较其它组差异显著 ;用药后测得 S期细胞的平均比率 (% )分别为 2 3.98± 9.4 4、19.73± 6 .6 2和 14 .0 9± 3.4 8,治疗组与对照组相比均有显著性差异 ,且药物剂量与其对肿瘤细胞的抑制作用呈正相关。高剂量组中增殖细胞核抗原 (PCNA)与肿瘤坏死因子 (TNF)的表达与对照组相比差异有显著性 ;治疗组组间 PCNA与 TNF的表达差异不显著。结论　经肿瘤供血动脉灌注人参皂甙 Rg3能明显的抑制肿瘤细胞增殖、有效的诱导肿瘤细胞凋亡、促进肿瘤组织坏死 ,并有剂量依赖性。     

人参皂甙Rg3抑制血管形成的研究

人参中主要活性成分是人参皂甙,目前发现有40多种单体,人参皂甙Rg3是研究较多的单体,对于人体各个系统如神经系统、内分泌系统、血液系统、免疫系统等均有很好的效果。近年研究发现人参皂甙Rg3具有很好的抗肿瘤作用,可抑制肿瘤新生血管形成,在肿瘤的生长、侵袭、转移过程中,起着重要作用,其作用机制与抑制血管生成因子,抑制血管内皮细胞增殖及迁移,干扰内皮细胞与细胞外基质的相互作用有关。     

HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3

20(R)-人参皂苷Rg3是我国21世纪批准的第一个中药单体新药，拥有完全自主知识产权。实验与临床研究表明，人参皂苷Rg3具有抑制肿瘤细胞的增殖、浸润，对抗肿瘤细胞的转移，促进肿瘤细胞凋亡，提高机体免疫能力等作用。目前对于20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的抗肿瘤作     

20（R）-人参皂苷Rg 3对人乳腺癌细胞自噬作用的影响

目的：观察20(R)-人参皂苷Rg3对人乳腺癌细胞（MCF-7）自噬作用的影响,并探讨20(R)-人参皂苷Rg3诱导MCF-7自噬作用的最佳剂量。方法人乳腺癌细胞株分为20(R)-人参皂苷Rg3实验组及空白对照组。采用MTT法观察20(R)-人参皂苷Rg3对MCF-7细胞生长的抑制作用,并依据计算出的IC50值确定20(R)-人参皂苷Rg3的有效浓度。结果当20(R)-人参皂苷Rg3浓度在37.5～600.0mg/L时,MCF-7细胞的生长抑制率最高,并随其浓度的增加而增大,与对照组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。在荧光显微镜下观察到细胞所含自噬泡明显增多,说明20(R)-人参皂苷Rg 3可诱导乳腺癌细胞自噬。蛋白质印迹法检测结果显示：LC 3蛋白,特别是LC 3-I 的表达量与细胞自噬程度呈正相关,随着20(R)-人参皂苷Rg 3干预浓度的增大,LC3-I和LC3-I蛋白表达量亦明显升高,与对照组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论20(R)-人参皂苷Rg3能显著抑制MCF-7细胞的增殖,且呈现良好的剂量、时间依赖性;20(R)-人参皂苷Rg 3有诱导MCF-7细胞自噬作用。     

人参皂甙Rg3对乳腺癌患者预后的影响

目的观察人参皂甙Rg3对乳腺癌患者预后的影响。方法选择乳腺癌手术后、化疗或放疗后患者130例,随机分为治疗组与对照组。治疗组:63例,在手术、化疗、放疗全部结束后2周开始口服人参皂甙Rg3(参一胶囊),每次2粒,2次/d,饭前30min服用,连用2个月为1疗程,休息2个月重复上述治疗,依次循环;对照组:67例,在手术、化疗、放疗全部结束后2周开始口服贞芪扶正胶囊,每次6粒,2次/d,其他用法同治疗组。结果治疗组患者的生存曲线明显高于对照组,具有统计学意义(P<0.05);随访结束时的无复发生存率:治疗组为88.89%,对照组为74.63%,两组比较具有统计学意义(P<0.05);随访结束时的总生存率:治疗组为93.65%,对照组为82.09%,两组比较具有统计学意义(P<0.05)。结论对于乳腺癌手术后、辅助化疗、放疗结束后的患者,人参皂甙Rg3可有效预防其复发转移,提高生存率,延长生存时间。     

人参皂甙Rg3与化疗联合治疗晚期乳腺癌的临床观察

目的研究人参皂甙Rg3与化疗联合治疗晚期乳腺癌的疗效及安全性。方法治疗失败晚期乳腺癌患者40例,化疗方案均未紫杉醇＋卡铂/顺铂,至少化疗2～3个周期,其中紫杉醇的剂量为135-175mg/m2,卡铂按Auc5计算,顺铂按50 mg/m2一次给药或分次给药,同时口服参一胶囊,用法为每日2次,每次20mg,56d为一疗程,口服2疗程以上。结果治疗组获益为90%,与对照组相比,效果显著,差异有统计学意义（P〈0.01）。治疗组中恶心、呕吐及白细胞下降,均明显好于对照组,且P〈0.05,具有统计学意义。结论人参皂甙Rg3与化疗联合治疗晚期乳腺癌了提高疗效,且降低化疗毒性反应。     

大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究

目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容.方法 本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好.结果 20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5 mg&#183;kg-1),其药动学模型为一室模型,t1/2(ke)为0.75 h,t(peak)为0.116 h,pmax为13.9 mg&#183;L-1,AUC为16.6 mg&#183;h&#183;L-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8 h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%～17%,且不随浓度的变化而改变.结论 20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积.     

人参皂甙Rg3对荷宫颈癌裸鼠血管生成的抑制作用

目的:探讨人参皂甙Rg3(简称Rg3)对人宫颈癌裸鼠模型中肿瘤的生长及其血管生成的影响。方法:人宫颈癌HeLa细胞株接种于14只雌性裸鼠,随机均分为2组:①对照组:0.5 m l生理盐水灌胃;②人参皂甙Rg3组:0.5 m l浓度为5 mg/kg人参皂甙Rg3灌胃;用药5周,动态监测肿瘤的重量和体积。肿瘤组织免疫组化染色,计数瘤内微血管密度(MVD)。结果:Rg3组裸鼠生存质量好,毒副反应未增加,抑瘤效果持久而稳定,肿瘤生长缓慢;肿瘤组织CD31表达明显下降,MVD明显低于对照组(P<0.01)。结论:Rg3能抑制宫颈癌细胞生长,降低肿瘤MVD,抑制宫颈癌肿瘤血管生成。     

人参皂甙Rg3抑制肝癌移植瘤新生血管形成的研究

目的探讨人参皂甙Rg3（简称Rg3）应用对裸鼠肝癌移植瘤模型中肿瘤的生长及微血管密度的影响。方法采用人肝癌Bel-7402细胞株,种植于24只雄性裸鼠皮下,随机均分成4组：联合用药组,Rg3组,三氧化二砷组及对照组。实验自肿瘤接种第3天开始,人参皂甙Rg3,隔日灌胃,共20次,三氧化二砷,每日腹腔内注射,连续28d,停药1周后,脱颈处死,分别观察裸鼠的生存质量,检测肿瘤的重量,并计数肿瘤内微血管密度（MVD）。结果Rg3组,三氧化二砷组,联合用药组对肝癌裸鼠种植肿瘤的生长有明显的抑制作用,联合治疗组抑制肿瘤生长的作用明显优于单组,Rg3组MVD明显低于三氧化二砷组及对照组。结论Rg3通过抑制肿瘤新生血管形成,明显降低肿瘤内的MVD,Rg3与三氧化二砷联合应用能明显抑制裸鼠肝癌移植瘤的生长。     

人参皂甙Rg3对乳腺浸润性导管癌的抗癌作用及其机制

目的　探讨人参皂甙 Rg3 ( Rg3 )抑制裸鼠原位种植人乳腺浸润性导管癌的作用及其机制。方法　采用移植人乳腺浸润性导管癌的雌性裸鼠 15只 ,随机分为 Rg3组、环磷酰胺 ( CTX)组和对照组 ,分别用 Rg3、CTX及对照剂连续灌胃 5 6d,处死后病理标本用光镜及免疫组化检查。结果　 Rg3组瘤重 ( 0 .84± 0 .2 6g)低于对照组( 1.2 0± 0 .2 4g,P=0 .0 5 ) ,CTX组瘤重 ( 0 .75± 0 .2 3 g)明显低于对照组 ( P<0 .0 5 )。免疫组化显示 ,Rg3组的微血管密度 ( 16.68± 8.0 0 )及血管内皮生长因子 ( VEGF)明显低于对照组 ( P<0 .0 5 )。结论　 Rg3抑制人乳腺浸润性导管癌移植瘤生长的机制可能与抑制其新生血管形成有关     

人参皂甙Rg3联合5-氟尿嘧啶对肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用

目的 观察人参皂甙Rg3联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)对肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用及对肿瘤血管生成的影响.方法 采用人肝癌HepG2细胞接种于40只雌性裸鼠,随机分为4组,分别以人参皂甙Rg3、5-Fu、人参皂甙Rg3联合5-Fu及生理盐水处置28 d,记录各组小鼠治疗期间体重及移植瘤的体积并计算抑制率,并计数肿瘤内微血管密度(MVD).结果 人参皂甙Rg3组、5-Fu组及联合组对原位种植肿瘤的生长有明显的抑制作用,联合治疗组抑制肿瘤生长的作用明显优于各单独治疗组;且Rg3及联合治疗组MVD也明显低于5-Fu组及对照组.结论 人参皂甙Rg3与5-Fu联合应用能抑制人移植性肝癌的生长,降低肿瘤内的MVD,抑制肝癌肿瘤血管生成.     

高效液相-蒸发光散射法检测20(S)-人参皂苷Rg3在大鼠体内的分布

目的:研究20(S)-人参皂苷Rg3肌肉注射后在大鼠体内的分布情况。方法:采用固相萃取法提取生物样品中的20(S)-人参皂苷Rg3,并以高效液相-蒸发光散射检测法检测其在生物样品中的含量。结果:20(S)-人参皂苷Rg3在大鼠体内分布于肺、脾、心、肾、肝中,且分布的量依次减少。结论:用蒸发光散射检测器检测生物样品中的20(S)-人参皂苷Rg3,方法简便、快捷,精密度和回收率均好,与紫外检测器相比响应值高,具有更大的优越性。     

人参皂甙Rg3对人肺鳞癌SK-MES-1细胞凋亡的影响

目的 探讨人参皂甙Rg3对人肺鳞癌SK-MES-1细胞的诱凋亡作用及其对凋亡相关基因survivin的影响.方法 人肺鳞癌SK-MES-1细胞分为Rg3实验组、空白对照组和阳性对照组.阳性对照药物为三氧化二砷.流式细胞仪检测各组细胞的凋亡率:免疫细胞化学法和RT-PCR法检测survivin蛋白和mRNA的表达.结果 不同浓度的人参皂甙Rg3处理SK-MES-1细胞48 h后,细胞凋亡率增加,作用呈剂量依赖关系.人参皂甙Rg3能够下调survivin蛋白和mRNA的表达,各实验组与宅白对照组间比较有统计学意义(P<0.05).结论 人参皂甙Rg3对人肺鳞癌SK-MES-1细胞具有诱导凋亡的作用,其机制可能与其抑制survivin基因的表达有关.     

三氧化砷联合人参皂甙Rg3对抗肝癌的实验研究

目的 论证三氧化砷联合人参皂甙Rg3对抗肝癌细胞的作用.方法 在接种肝癌Bel-7402细胞株的雄性裸鼠和人肝癌SMMC-7721细胞株,使用三氧化砷联合人参皂甙Rg3,观察药物对肿瘤生长的影响.结果 抑制肝癌生长作用明显增强,细胞实验的肝癌细胞增殖受抑制.结论 三氧化砷联合人参皂甙Rg3有较明显的抗肝癌作用.     

三氧化二砷联合人参皂甙Rg3对裸鼠原位种植肝癌的抗癌作用及机制研究

目的 探讨三氧化二砷（As2O3）联合人参皂甙Rg3对裸鼠原位种植肝癌的治疗作用及作用机制.方法 人肝癌细胞株Bel-7402细胞种植于24只雄性裸鼠皮下,随机分成联合组、Rg3组、As2O3组及对照组.自肿瘤接种第3天开始,Rg3组予人参皂甙Rg3隔日灌胃,共20次;As2O3组予As2O3 40 μg/kg每日腹腔内注射,连续28天;联合组予上述剂量的人参皂甙Rg3和As2O3;对照剂予生理盐水灌胃.停药1周后,脱颈处死小鼠,完整取出瘤块,计算各组抑瘤率;免疫组织化学法检测4组瘤组织中微血管密度及Bax、Bcl-2的表达.结果 Rg3组、As2O3组、联合组平均瘤重均低于对照组（P〈0.05）,微血管密度低于对照组（P〈0.05）;联合组Bax值最高、Bcl-2值最低.结论 As2O3联合Rg3能抑制肿瘤生长,其主要机制可能是抑制肿瘤血管生成、促进肿瘤细胞凋亡.二者联合应用治疗肝癌具有一定的增效减毒作用.