双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

 目的 探讨双氯芬酸钠缓释微丸的制备工艺.方法 采用离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释微丸,分别对影响微丸收率和释放的因素进行考察.结果 主药与辅料比例为1∶ 5,制备含药素丸,分别用聚丙烯酸树脂RL/RS 20∶ 1和7∶ 3对素丸进行包衣,再将两种包衣微丸等比例配混,即可达到释放度要求.结论 微丸制备工艺稳定,适于产业化放大.     

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的 制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸.方法 选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣.结果 所制得的缓释微丸在1、4、8 h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定.结论 本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产.     

挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸

目的制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,研制枸橼酸莫沙必利新剂型。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响,并通过加速试验考察制剂的稳定性。结果枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂稳定性良好。结论本方法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。     

硝苯地平缓释微丸的体外释药机制

目的 考察自制硝苯地平缓释微丸的体外释药机制。方法 按中国药典(2000版)浆法，进行体外释放度测定，累积释放度数据经计算机处理。结果 本自制硝苯地平缓释微丸为亲水性凝胶骨架制剂，体外释放机制包括药物扩散和骨架溶蚀两种作用。结论 自制硝苯地平缓释微丸体外缓释，有进一步开发的价值。     

毛冬青缓释胶囊的制备

目的 制备膜控释毛冬青缓释微丸胶囊并研究其体外释药性能。方法 用乙基纤维素等辅料包衣材料,以PEG1000为致孔剂,经薄膜包衣制备毛冬青缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价。结果 实验表明体外释药符合Higuchi方程,Q=18．415t^1/2 29．649(r=0．9874)。结论 毛冬青缓释微丸具有较好的释药性能,为一种较理想的口服缓释剂型,制备工艺可行。     

阿替洛尔缓释微丸的制备和处方工艺研究

 目的 制备阿替洛尔缓释微丸,并对其体外释放行为进行研究.方法 采用挤出滚圆法制备载药丸芯,利用溶液层积法对载药丸芯进行缓释包衣.以圆整度和释放度为评价指标,对主要工艺参数:滚圆速度、滚圆时间和愈合时间;以及处方因素:微晶纤维素与主药的比例,丸芯粘合剂用量,以及缓释包衣增重进行考察.结果 所制得的缓释微丸在1、6、12、24 h的释放率分别为标示量的10%～15%,20%～45%,50%～75%,85%以上.释药行为符合零级动力学.结论 本研究处方工艺简便,重现性良好,适合工业化生产.     

蕨麻苷对照品的分离制备

目的 从蕨麻中分离纯化高纯度蕨麻苷.方法 蕨麻提取物经大孔树脂处理后,结合硅胶柱、ODS柱色谱,分离得到化合物单体一蕨麻苷.结果 该工艺方法分离的蕨麻苷纯度为98.6%.结论 该方法简单易行,为制备高纯度的蕨麻苷对照品提供了一种经济、可行的方法.     

新化合物蕨麻苷的结构鉴定

目的 对藏药蕨麻主要化学成分蕨麻苷进行结构鉴定。方法 采用大孔吸附树脂和硅胶柱层析及HPLC技术进行分离纯化,利用化学反应和光谱手段,特别是一维和二维超导核磁共振技术,鉴定化合物的结构。结果 鉴定结果化合物Ⅱ的结构为2α,3β,19β-三羟烯-乌苏烷-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷,命名为蕨麻苷(potentilla anserina galactoside)。结论 该化合物为一新化合物。     

卡托普利缓释微球的制备及其性能研究

目的制备卡托普利／壳聚糖-明胶网络多聚物缓释微球(captopril／chitosan-gelatin net-polymer microspheres,Cap／CGNPMs),为改善Cap治疗效果,降低不良反应,并为开发理想的水溶性药物缓释系统提供实验依据和理论基础。方法以壳聚糖和明胶为载体材料,采用乳化分散法制备Cap／CGNPMs,紫外分光光度法和光学显微镜及电子显微镜对其性能进行研究。结果Cap／CGNPMs外观完整致密,表面可看到许多微孔,无粘连,流动性很好,粒径分布范围主要在220～280μm。体外释药试验证明,Cap／CGNPMs与Cap普通片比较具有明显延缓Cap释放作用。微球的包封率、载药量和溶胀度及体外释药行为受工艺条件如投料比、交联剂组成等因素的影响。其中,投料比为1：4,交联剂配方：For FPP,添加0．75％微晶纤维素是Cap/CGNPMs制备最佳条件。结论Cap／CGNPMs性能良好,制备工艺简单稳定,有望成为水溶性药物的理想缓释系统。     

高效液相色谱法测定盐酸右哌甲酯缓释微丸的有关物质及含量

目的：应用高效液相色谱技术建立盐酸右哌甲酯缓释微丸有关物质检查和含量测定的方法。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm,5μm）;磷酸二氢钾溶液[25 mmol／L,三乙胺0．2％（v／v）,磷酸调至pH 3．5]－甲醇（65∶35）为流动相,检测波长209 nm,流速1．0 ml／min,柱温40℃。结果在选定的色谱条件下,盐酸右哌甲酯与相关杂质分离良好,制剂辅料不干扰盐酸右哌甲酯的测定;检测限为81．12 ng／ml（S／N＝3）,在质量浓度2～30μg／ml范围内,盐酸右哌甲酯与峰面积线性关系良好,相关系数r为0．9995;平均回收率为100．83％,溶液在12 h内保持稳定（ RSD为0．10％）。结论该方法简便、准确、专属性强,可用于盐酸右哌甲酯缓释微丸有关物质及其含量的测定。     

云南白药胶囊质量标准的比较

目的比较部颁标准与《中国药典》中收载云南白药胶囊含量测定方法。方法分别使用C8与C18柱考察经两种方法处理的云南白药胶囊样品。结果两个标准均可使用C8或C18柱进行含量测定,所得含量值统计学分析无显著性差异。结论 2010版《中国药典》中C18柱代替C8柱可行,但在批次较多时,部颁标准中的样品处理方法更优。     

吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：以壳聚糖和海藻酸钠为载体制备吲哚美辛缓释胶囊,考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用。方法：复凝聚法制备微囊型颗粒,再将颗粒装入胶囊壳制得胶囊;通过发迹制粒时壳聚糖的深度考究壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用;用转法研究所制胶囊的体外释放度。结果：壳聚糖组吲哚美辛胶囊的体外释放度较对照组降低,且深度越高降低越明显。结论：与吲哚美辛普通胶囊相比,所制胶囊确实具有缓释作用。     

消糖宁胶囊质量标准的研究

目的建立消糖宁胶囊的质量标准。方法采用TLC法对西洋参、黄连、枸杞子、红花进行了定性分析;应用 HPLC法对盐酸二甲双胍进行了含量测定,流动相为乙睛4.05%庚烷磺酸钠溶液（以10%磷酸调PH 4.0） （25：75）;流速 1 ml ？min^-1 ;检测波长233 nm。结果TLC法可准确地对西洋参、黄连、枸杞子、红花进行定性鉴别;盐酸二甲双胍在0.2156-0.8624 （jig范围内线性关系良好（r =0.9999）,平均回收率为99.7%。结论该方法简便、快速、准确、重复性好,可作为消糖 宁胶囊的质量控制标准。     

扶正抗流感胶囊质量标准研究

目的建立扶正抗流感胶囊的质量控制方法。方法采用TLC法对方中金银花、黄芪和黄芩进行定性鉴别;采用HPLC法测定样品中绿原酸的含量。色谱条件:色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-2%冰醋酸液(1∶20);流速:1 ml/min;柱温:室温;检测波长:326 nm。结果薄层定性鉴别的斑点清晰,分离效果良好;绿原酸含量在5.0～160.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为100.61%,RSD为1.57%(n=6)。结论本方法操作简单,结果准确,重复性好,可作为该制剂的质量控制标准。     

速效抗晕胶囊质量标准研究

目的 确定速效抗晕胶囊的质量检测标准.方法 采用薄层色谱法定性鉴别干姜提取物,用高效液相色谱法测定硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明含量.结果 薄层色谱法鉴别专属性强;高效液相色谱法中,硫酸右旋苯丙胺在244～366μg/ml范围内浓度与吸收度呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.54%,RSD为0.81%;茶苯...     

三康胶囊质量标准的提高

目的建立三康胶囊的质量标准。方法采用显微鉴别法对鹿茸、鸡内金、白术、人参鉴别;采用薄层色谱鉴别法对黄芪、当归、枸杞子、黄连、淫羊藿、人参、三七、女贞子等进行鉴别;采用高效液相色谱法测定黄芪中黄芪甲苷含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水（36：64）为流动相;蒸发光散射检测器检测。结果显微鉴别法和薄层色谱鉴别法定性鉴别方法专属性强。黄芪甲苷在0.4455～4.455μg范围内呈良好的线性关系（r=0.9996）。平均回收率为95.76%,RSD为2.2%,三康胶囊中黄芪甲苷平均含量为0.1524mg/粒。结论方法精密度好、专属性、重复性较强,结果可靠,能够有效控制三康胶囊质量标准。     

奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊。结果将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa.s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGITL30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)%、(95.3±4.0)%和(94.3±1.8)%。结论以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

葛枳护肝胶囊质量标准研究

目的 建立葛枳护肝胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱法对葛枳护肝胶囊中葛根、陈皮和人参进行定性鉴别;采用高效液相色谱法,检测波长:250 nm,色谱柱:zorbax SB-C18,流动相:甲醇-水(28:72),流速:1.0 ml/min,测定其主要活性成分葛根素的含量.结果 薄层鉴别,供试品色谱中葛根素、大豆苷元、橙...     

HPLC法测定红花益气养血胶囊中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量

目的建立HPLC法测定红花益气养血胶囊中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量。方法色谱柱：Hypersil ODS2C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-水（48∶52）,检测波长：440 nm;流速：1.0 ml·min-1;柱温：室温。结果西红花苷-Ⅰ在12~45μg·ml-1的浓度范围内线性关系良好（r=1.0000）,平均回收率为99.44%,RSD为1.19%（n=6）;西红花苷-Ⅱ在6.4~24μg·ml-1的浓度范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为98.79%,RSD为1.38%（n=6）。结论本法简便、快速、准确,可用于红花益气养血胶囊中西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量测定。     

诺氟沙星控释胶囊的制备及体外释放度试验

目的 制备诺氟沙星控释胶囊，减少给药次数，提高疗效。方法 采用二氯甲－正己烷系统制备诺氟沙星微囊，再加微囊重量20％的诺氟沙星原料药制成控释胶囊，并进行体外释放度研究。结果 诺氟沙星控释胶囊释药基本达零级过程，通过零级方程拟合，r=0.9675。加入诺氟沙星原料药作为速释部分可提高控释胶囊的释药速度。结论 用诺氟沙星微囊制成控释胶囊，方法可行，达到了控释目的。