手性N-单取代1,2-环己二胺类铂（Ⅱ）配合物的化学合成及体外抗肿瘤活性

目的：选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂（Ⅱ）配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂（Ⅱ）配合物。方法：合成（1R,2R）-N1-（2-亚甲基吡啶）-1,2-环己二胺和（1S,2S）-N1-（2-亚甲基吡啶）-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂（Ⅱ）配合物。采用MTT法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果：合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证。所得铂（Ⅱ）配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显。结论：在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导。     

2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮合钴（Ⅲ）的合成及光谱性质

目的：羟基二苯甲酮类配合物的合成及光谱性质。方法：利用2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮（HMBP）与氯化钴在乙醇—水体系中合成了2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮合钴（）配合物M（MBP）3,利用元素分析、激光解析飞行时间质谱等进行了表征,并研究了配合物的红外光谱性质。结果：HMBP配体通过羰基氧及羟基氧原子与中心金属以3：1的比例形成配合物,与配合物红外特征吸收谱相比,配体的征吸收有明显改变,同时确定了Mk O的特征峰位置。结论：得到了稳定的配合物。     

2-（二乙胺基）-N-（2，4,6-三甲氧苯基）乙酰胺的合成

目的：研究2-（二乙胺基）-N-（2,4,6-三甲氧苯基）乙酰胺的简便合成方法。方法：以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果：目标化合物经。HNMR确认结构。结论：本合成方法具有原料易得、条件温和、操作简便等优点。     

抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的：合成抗溃疡药２－（４－氯苯甲酰胺基）－３－（１,２－二氢－２－氧代－４－喹啉基）丙酸）瑞巴匹特）。方法：以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果：合成产物经元素分析,经外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

免疫促进剂匹多莫德的合成

目的：合成免疫促进剂（Ｒ）－３－［（Ｓ）－（５－氧－吡咯烷基）羰基］－噻唑烷基－４－甲酸（匹多莫德）。方法：以Ｌ－半胱氨酸及Ｌ－焦谷氨酸为起始原料,经成环、酯化及缩合３步反应,合成该化合物。结果：合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证,ＨＰＬＣ法测定其纯度在９９％以上,结论：此合成路线是完全可行的。     

咪喹莫特的合成

目的：研究抗病毒药咪喹莫特的合成。方法：以邻氨基苯甲酸为起始原料经缩合、环合、氯化、还原、N-氧化,氨基化等反应合成咪喹莫特。结果：合成的咪喹莫特收率为39％（以3-硝基4-羟基喹啉计）。经元素分析、MS、UV、IR、HNMR等测试确证了结构。结论：本方法合成咪喹莫特原料价廉易得,适合工业化生产。     

替诺福韦的合成工艺改进

目的：改进替诺福韦的合成工艺。方法：以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯（4）。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-（2-羟丙基）腺嘌呤（7）,在叔丁醇钠作用下与（4）经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果：优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论：新工艺的产率达到30％,适合工业生产。     

杂环类抗抑郁新药文拉法新(venlafaxine)的合成

目的：改进新型杂环类抗抑郁药文拉法新（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ）的合成方法。方法：该化合物以对羟基苯乙酸为原料,经醚华、酰氯华、酰胺化格氏反应、还原、成盐等步骤制备而成。结果：合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共拓谱、质谱和快原子轰击质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

雷西莫特(resiquimod)的合成

目的：研究雷西莫特的合成。方法：以3-氨基4（α-羟基-2-甲基丙氨基）喹啉为原料，经缩合、N-氧化、氨基化等反应合成雷西莫特。结果：合成的雷西莫特的总收率42％，经元素分析、MS、UV、IR、1HNMR、13CNMR．DEPT等测试，确证了结构。结论：本法合成雷西莫特原料易得，便于工业化生产。     

盐酸西布曲明的合成

目的：改进肥胖症治疗药盐酸西布曲明（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）的合成方法。方法：以４－氨苄腈为起始原料,经环烃化、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应、还原、Ｅｓｃｈｗｅｉｌｅｒ－ｃｌａｒｋｅ甲基化和成盐等反应合成了盐酸西布曲明。结果：合成产物经熔点、元素分析、红外光谱和核磁共振谱等确证,总收率３６．３％。结论：此合成工艺简便,易于工业化生产。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

类胡萝卜素的工业合成

简要综述几种主要类胡萝卜素的工业合成。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

紫杉醇的化学半合成研究

综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究，包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及１０－去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文