豆腐果苷抗抑郁作用研究

目的:初步探讨豆腐果苷的抗抑郁作用。方法:采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验研究豆腐果苷的抗抑郁作用。结果:在开野实验中,各剂量豆腐果苷对小鼠自主活动无显著影响;在小鼠悬尾实验和强迫游泳实验中,豆腐果苷20mg/kg能明显缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间,10mg/kg、30mg/kg能明显缩短小鼠悬尾不动时间。结论:豆腐果苷对"行为绝望"动物模型有明显抗抑郁作用。     

豆腐果苷在大鼠小肠吸收动力学研究

目的研究豆腐果苷小肠吸收动力学及吸收促进剂对吸收的影响。方法以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和豆腐果苷质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验研究吸收过程。结果4.464、13.393、40.179μg/mL不同质量浓度豆腐果苷小肠吸收速率常数(ka)分别为0.059 7、0.057 7、0.058 3 h-1;加入促进剂0.5%牛胆盐、1.0%牛胆盐、十二烷基硫酸钠、卡波姆、冰片时,豆腐果苷小肠(ka)分别为0.113、0.163、0.060 2、0.124、0.072 5 h-1。结论不同药物质量浓度对豆腐果苷大鼠小肠吸收无显著影响,药物吸收属于一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;豆腐果苷在大鼠肠道吸收较差,吸收促进剂促吸收能力为:1.0%牛胆盐>卡波姆>0.5%的牛胆盐>冰片>十二烷基硫酸钠。     

豆腐果苷在大鼠体内的药动学研究

目的：建立RP-HPLC测定大鼠血浆中豆腐果苷（helicid，HD）浓度的方法，研究HD在大鼠体内的药动学。方法：Wistar雄性大鼠15只，随机分为3组，尾静脉注射HD（0．223，0．496，0．67mg·kg-1），不同时间点尾静脉取血，血浆样品用6％高氯酸沉淀蛋白后，上清液进样，采用反相C18色谱柱，检测波长270nm。结果：HD在43．8—43800μg·L^-1呈良好线性关系（r=0．9998），日内和日间精密度RSD均小于6％，提取回收率大于87％。静注3个剂量的药-时曲线符合二室模型，分布半衰期分别为4．582，5．097和4．727min，消除半衰期分别为23．945，26．508和25．396min，分布容积分别为36．1，35．1，35．0mL。AUC与剂量之间线性相关。结论：在考察浓度范围内，HD在大鼠体内符合线性动力学过程。     

豆腐果苷与天麻素家兔体内相互作用研究

目的： 建立LC-MS同时测定豆腐果苷与天麻素血浆药物浓度的方法,并探讨豆腐果苷与天麻素在家兔体内是否存在相互作用。 方法： 安捷伦C₁₈色谱柱（4.6 mm×150 mm, 1.7 μm）,流动相甲醇-水（0.1%甲酸）梯度洗脱,三重串联四级杆质谱电喷雾（ESI）离子源,多反应监测（MRM）方式进行检测,离子化方式为负离子模式。18只家兔分3组进行单剂量ig 100 mg·kg^-1天麻素和豆腐果苷,采用LC-MS测定得到血药浓度数据,利用药动学软件DAS 3.0计算其在家兔体内动力学参数,比较两者单独灌胃和同时灌胃后药动学参数。 结果： 豆腐果苷在0.125～1.00 mg·L^-1,天麻素在0.25～1.50 mg·L^-1质量浓度与峰面积比值呈良好的线性关系。数据经药动学软件DAS 3.0处理后,单独灌胃组与同时灌胃组相比较,豆腐果苷和天麻素C_max与AUC_0→∞均有明显增加。 结论： 采用LC-MS同时测定血浆中豆腐果苷与天麻素具有快速、灵敏和专属性强的特点;豆腐果苷与天麻素在家兔体内存在相互作用。     

豆腐果苷在大鼠体内的药动学研究

目的：建立RPHPLC测定大鼠血浆中豆腐果苷(helicid，HD )浓度的方法，研究HD在大鼠体内的药动学。方法：Wistar雄性大鼠15只，随机分为3组，尾静脉注射HD( 0223，0496，067 mg·kg-1)，不同时间点尾静脉取血，血浆样品用6%高氯酸沉淀蛋白后，上清液进样，采用反相C18色谱柱,检测波长270 nm。结果：HD在438～43 800 μg·L-1呈良好线性关系(r=0999 8)，日内和日间精密度RSD均小于6%，提取回收率大于87%。静注3个剂量的药时曲线符合二室模型，分布半衰期分别为4582，5097和4727 min，消除半衰期分别为23945，26508和25396 min，分布容积分别为361，351，350 mL。AUC与剂量之间线性相关。结论：在考察浓度范围内，HD在大鼠体内符合线性动力学过程。     

豆腐果苷口腔崩解片的制备

 目的以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片。方法采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

母鼠妊娠期服用豆腐果苷对仔代的神经行为效应

目的应用神经行为畸胎学方法评价豆腐果苷对大鼠仔代的神经行为毒性.方法妊娠6～15 d大鼠采用豆腐果苷0,27,270,1 350 mg/kg@d剂量连续ig染毒,17只孕鼠自然分娩.观察母鼠妊娠期和分娩后的生理、生育指标;160只仔鼠出生后的体重增长、早期生理发育和神经行为发育指标;随机选择32只仔鼠于10周龄时进行自动化操作行为测试.此外,对10周龄仔鼠24只进行脑组织的光镜观察和单胺类神经递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的测定.整个实验采用双盲法.结果未观察到豆腐果苷对大鼠的母体毒性;3个剂量组仔鼠的体重增长、早期生理发育及神经行为发育与对照组相比无显著性差异(P＞0.05);操作行为测试中,仔鼠学习记忆能力无性别差异,3个剂量组仔鼠的学习成绩与对照组相比均无显著性差异(P＞0.05);与对照组相比,各剂量组仔鼠脑组织均未观察到明显的形态学改变,脑神经递质含量也未见异常(P＞0.05).结论未观察到胚胎期服用豆腐果苷对大鼠仔代神经系统的早期发育、神经行为功能和脑组织学的影响.     

豆腐果苷素胶囊对小鼠睡眠时间的影响

目的:通过药效学实验,观察了豆腐果苷素胶囊对小鼠睡眠时间的影响。方法:采用戊巴比妥钠睡眠实验方法,观察动物睡眠后的翻正反射的时间。结果:实验结果表明,豆腐果苷素胶囊具有一定的安眠作用,能延长戊巴比妥钠阈剂量小鼠睡眠时间。结论:豆腐果苷素胶囊具有延长睡眠时间和安神的作用。     

豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究

 目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L^-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;¹H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。     

豆腐果苷对大鼠仔代的早期神经行为毒性

目的：探讨胚胎期豆腐果苷接触对大鼠仔代早期神经行为发育的毒性。方法：3月龄Wistar大鼠♀32只，♂8只以3：1交配，于孕鼠妊娠第6－15日采用豆腐果苷0，27，270，1350mg/kg/d剂量经口灌胃染毒。观察母体毒性、160只仔鼠出生后生理发育指标：体重增长、张耳、门牙萌出、开眼、睾丸下降、阴道开启等；仔鼠早期神经发育指标；断崖回避、平面翻正、前肢悬挂、空中翻正、听觉惊愕、视觉定位等。结果：4个实验组均未观察到母体毒性；3个剂量组仔鼠的体重增长、生理发育及早期神经行为发育等指标与对照组相比无差异（P＞0．05）。结论：豆腐果苷对大鼠仔代的早期生理发育及中枢神经系统的发育没有影响。     

无机陶瓷膜精制川芎水提液的实验研究

目的考察不同孔径陶瓷膜微滤在川芎水提液纯化中的作用,确定最佳孔径微滤膜。方法采用50nm、200nm、500nm孔径的无机陶瓷膜对川芎水提液进行微滤,对水提液微滤前后性状、总固体、有效成分等进行对比分析。结果川芎水提液微滤前为浑浊液体,三种孔径无机陶瓷膜微滤后均为颜色变浅的澄清液体,总固体去除率分别为25.7%,26.5%,25.9%,阿魏酸损失率分别为12%,6%,4%。结论通过三批中试验证,干固物收率、阿魏酸的量均稳定,表明200nm孔径陶瓷膜应用于川芎水提液的纯化精制工艺是可行的。     

川芎微波提取工艺优选

目的:优选川芎微波提取的最佳条件。方法:以阿魏酸的提取率为评价指标,采用L9(34)正交表进行试验。结果:川芎微波提取的最佳工艺为10倍药材量40%乙醇,微波功率160 W,提取2次,每次2 min。结论:该优化工艺稳定可行,可提高提取效率。     

川芎挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的确定川芎挥发油的β-CD包结最佳工艺条件。方法采用正交试验方法，比较影响β-CD包结技术的主要因素，并对制成的包合物经薄层检识，筛选适合于川芎挥发油的最佳包合条件。结果川芎挥发油的β-CD最佳包结工艺为：挥发油（mL）：β-CD（g）：1：8，搅拌时间2h，温度30℃条件下包结，包合率达到80％以上。结论所建立的方法稳定可靠，挥发油包合率较高，适用于含川芎药材制剂的剂型改进。     

微波消解-ICP-MS法测定川芎和天麻药材中5种重金属元素

目的:使用电感耦合等离子体质谱仪(ICP-MS),建立川芎和天麻中Cu、As、Pb、Cd、Hg共5种重金属元素的测定方法。方法:样品经过微波消解处理后,采用外标法,用ICP-MS进行测定。结果:各元素线性关系良好(R2>0.999),最低检出限为0.003-0.134μg·L-1,回收率为80.04%-118.34%。结论:该方法准确、简便、快速、灵敏,适用于川芎和天麻药材中重金属的含量测定。     

川芎贮藏条件的研究

研究了不同包装材料和不同贮藏时间对川芎有效成分的影响,对采于两个GAP基地的川芎,在3年贮藏期内每半年照中国药典方法分别测定水分、挥发油、阿魏酸的含量,酸性染料比色法测定总生物碱含量.结果:不同包装材料中以真空包装、麻袋、编织袋对川芎有效成分含量的损失影响最小.随贮藏时间延长,水分和挥发油含量均呈下降趋势,贮藏3年后,挥发油含量已经降至贮藏前的1/4～1/3.阿魏酸含量随贮藏时间延长有逐渐增加的趋势.总生物碱含量变化无规律,增减均有.结论:建议川芎的包装材料可选用麻袋或编织袋,如装量小时,有条件可选用真空包装.结合贮藏期内有效成分的变化和川芎在贮藏中极易出现霉变、虫蛀现象,认为川芎不宜久贮.     

川芎对血管性抑郁症的脑保护作用

本文旨在探讨川芎对血管性抑郁症(vascular depression,VD)脑保护作用的可能机制。通过对近十几年来相关文献的检索研究发现,脑白质损伤是VD的主要病理学改变。川芎具有活血护脑抗抑郁的作用,其作用机制主要包括改善脑血流、调控凋亡基因的表达、抗自由基损伤、降低免疫炎症反应、降低氨基酸兴奋性毒性、调控核录因子кB(nuclear factor-kappa B,NF-кB)表达以及促进神经细胞修复等。目前川芎及其复方制剂在改善脑缺血引起的脑损伤方面疗效虽比较显著,但对于VD脑保护作用仍有待进一步探索研究。     

川芎的有效成分及药理研究进展

中药川芎是一味常用的活血行气药,其有效成分主要为挥发油、酚酸类的阿魏酸、川芎嗪等。川芎在心脑血管、中枢神经、泌尿、呼吸、消化等系统均具有多方面的药理活性,这些药理作用与它的有效成分密不可分,文章系统阐述有效成分和药理方面的研究进展,为今后川芎的研究开发提供参考。     

三个不同产地的川芎与其近缘植物藁本的挥发油成分对比分析

目的:比较四川、甘肃和云南产川芎与其近缘植物藁本挥发油的成分及含量.方法:采用气相色谱-质谱-计算机联用分析方法.结果:从四川、甘肃、云南产川芎及藁本挥发油中共鉴定出69个成分,其挥发油总含量分别为0.51%,0.44%,0.47%和0.70%.结论:3个产地的川芎的挥发油主成分相同,含量上有差异;藁本与上述3个产地川芎的挥发油成分差异较大.     

不同炮制方法对川芎中化学成分的影响研究

通过测定川芎不同炮制品中浸出物的含量及绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、藁本内酯的含量,研究不同炮制方法对川芎醇溶性浸出物及6种成分含量的影响.浸出物的测定按照2020年版《中国药典》四部2201项下醇溶性浸出物测定法进行;含量测定采用Agilent TC-C18柱(4.6 mm×250 mm,...     

人参三七川芎提取物对衰老大鼠免疫器官及行为学的影响

目的:观察人参三七川芎提取物对老龄大鼠免疫器官功能及行为学的影响。方法:选取100只SD大鼠,饲养至18~19月龄,建立自然衰老大鼠模型。按体重水平分层后将成模大鼠随机分为5组,分别为衰老模型组、人参三七川芎中药低、中、高剂量组(2 305.64,1 152.82,576.41 mg·kg-1)和白藜芦醇组(50 mg·kg-1),另设2月龄SD大鼠做为青年对照组。干预3个月后,进行旷场实验,记录大鼠跨越方格总数和总行径距离,检测大鼠血清活性氧族(reactive oxygen species,ROS)含量,胸腺系数和脾脏系数。结果:与青年组大鼠比较,自然衰老组大鼠跨格总数减少(P0.01),总行径距离减少(P0.05),血清ROS含量增高(P0.01),胸腺系数和脾脏指数下降(均P0.01)。与衰老模型组比较,中药各组和白藜芦醇组大鼠的跨格次数和总行径距离均有增加(P0.05);血清活性氧族(ROS)含量降低(P0.05);中药高剂量组和白藜芦醇组可以增高大鼠的胸腺系数和脾脏系数(均P0.01),中药中剂量组可以增高大鼠的胸腺系数(P0.05)。结论:人参三七川芎提取物可以改善自然衰老大鼠精神迟缓状态,增强其空间探索性,同时能够提高免疫器官功能和降低血清活性氧含量。