注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注给药的人体药动学研究

目的:研究注射用比阿培南单剂量及多剂量静脉滴注的人体药动学过程。方法:采用单中心、开放、随机自身对照设计,12名健康受试者单剂量恒速静脉滴注注射用比阿培南300mg;单剂量试验结束后进入多剂量给药试验,q12h,连续给药5d。采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中比阿培南的浓度,并采用DAS药动学软件对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果:12名健康受试者单剂量静脉滴注注射用比阿培南后,主要药动学参数分别为cma(x13.74±4.40)μg.mL-1,tma(x0.51±0.11)h,t1/2β(1.34±0.41)h,t1/2(z1.18±0.23)h,AUC0～(t15.60±2.95)μg.h.mL-1,12h平均尿液累积排泄率为(33.04±13.54)%。多剂量静脉滴注达稳态后的主要药动学参数cssmin因低于定量下限而未检测出,cssmax为(15.12±3.27)μg.mL-1,cssav为(1.43±0.23)mg.L-1,tssmax为(0.49±0.05)h,t1/2β为(1.33±0.39)h,t1/2z为(1.02±0.18)h,AUC0～t为(17.18±2.73)μg.h.mL-1,血药浓度波动系数DF为(10.56±1.55)%。结论:注射用比阿培南静脉滴注给药300mg,q12h,连续给药5d,药物在体内无蓄积,安全性好。     

门冬氨酸洛美沙星与盐酸洛美沙星药代动力学性质的比较

6名健康受试者30min静脉滴注200mg门冬氨酸洛美沙星,体内动力学过程为二室开放模型,主要动力学参数是T1/2(β)=3.85±0.73h,Vc=1.41±0.41(L/kg),Vd=3.32±0.73(L/kg),Cl=38.73±6.01(L/hper1.73m2),AUC=5.38±0.83(μg·h·ml-1)。用交叉给药的方法与盐酸洛美沙星进行比较,对T1/2(β),Vc,Cl,AUC进行t检验,结果表明两组无显著性差异(P>0.05),2种注射剂具有生物等效性。     

甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究

目的研究单次及多次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学特点。方法筛选健康受试者12名,q12h静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液每次500m g,连续5d,共9次;用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度,用DA Sver1.0软件拟合药动学参数。结果受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液后体内过程符合二室模型;单次给药后的药动学参数:Tm ax为(0.47±0.09)h,cm ax为(13.71±1.81)m g/L,AUC0-t为(24.60±4.15)m g.h/L,t1/2为(1.46±0.64)h,M RT、CL和Vd分别为(2.14±0.33)h、(0.09±0.04)L/(h.kg)和(0.17±0.03)L/kg。q12h静脉滴注帕珠沙星500m g连续5d(共9次),第2、3、4、5d晨测得谷浓度分别为0.13、0.16、0.17和0.14m g/L,提示血药浓度已达稳态。末剂给药后的药动学参数:Tm ax为(0.48±0.10)h,cm ax为(15.41±1.67)m g/L,AUC0-t为(28.42±4.90)m g.h/L,t1/2为(1.33±0.49)h,CL为(0.09±0.06L/)h,(css)av为(2.34±0.43)m g/L,DF为(99.48±0.38)%,以上参数与单次给药比较除cm ax外均无统计学差异,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积。女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学差异。受试者给药期间未出现严重不良反应。结论500m g q12h静脉滴注,在人体内可达到有效血药浓度,可以作为临床应用的推荐方案。     

RP-HPLC法测定人体液中他唑巴坦浓度及其药动学应用

目的 :建立测定体液中他唑巴坦浓度的 HPLC方法 ,并应用于哌拉西林 /他唑巴坦健康人体的药代动力学研究。方法 :10名男性健康志愿者单剂量静脉滴注 4.5 g哌拉西林 /他唑巴坦钠 ,采用反相高效液相色谱 ( RP-HPLC)法测定血浆样品和尿中他唑巴坦药物浓度。 结果 :滴注完成即刻浓度 ( cm ax)为 ( 3 4.3 3± 8.0 5 )μg/m l,清除半衰期 ( t1 /2β)为 ( 0 .94± 0 .16) h,分布容积 ( Vd)为 ( 15 .43± 3 .82 ) L/kg,清除率 ( Clr)为 ( 15 .2 0± 2 .5 4) L /h,血药浓度 -时间曲线下面积 ( AUC)为 ( 4 2 .41±7.45 ) h·μg· ml-1 。结论 :他唑巴坦的体内过程符合二室开放模型 ,他唑巴坦主要以原形经肾脏排出体外 ,8h累积尿排百分率为 ( 78.68± 5 .84) %。     

羟基喜素碱片在肿瘤患者体内的绝对生物利用度

目的研究羟基喜树碱(HCPT)在肿瘤患者体内的绝对生物利用度。方法用随机交叉自身对照试验设计,8名肿瘤患者随机等分成2组,先后口服HCPT片剂或静脉注射HCPT针剂,用高效液相-荧光色谱法测定血药浓度。用3P97软件计算主要药代动力学参数,用梯形法计算AUC0→t。结果HCPT注射剂的主要药代动力学参数:Cmax为(2527±627)μg·L-1,t1/2α为(0.39±0.17)h,t1/2β为(4.27±2.25)h,Vc为(5.76±4.8)L,AUC为(2171.60±515.00)μg·h·L-1,CL为(55.25±5.14)L·h-1;HCPT片剂的主要药代动力学参数:Cmax为(127.80±32.90)μg·L-1,tmax为(2.37±0.70)h,tlag为(0.14±0.04)h,ka为(0.29±0.13),t1/2α为(1.73±0.18)h,t1/2β为(6.17±0.32)h,AUC为(693.80±23.50)μg·h·L-1,绝对生物利用度为(31.95±3.4)%。口服吸收符合一级吸收动力学过程,12h浓度大于10μg·L-1。结论HCPT片剂可维持12h有效血药浓度,且较静脉给药,t略呈后移现象,推测可能存在肠、肝循环。     

反相高效液相色谱法测定体液中哌拉西林浓度及其药代动力学研究

目的建立测定体液中哌拉西林浓度的HPLC法并应用于人体药代动力学研究.方法8名志愿者单剂量静脉滴注4 g哌拉西林钠,采用RP-HPLC法测定血浆和尿中药物浓度.结果滴注完成即刻cmax为(203.24±44.13) μg/ml,t1/2β为(0.76±0.09) h,分布容积(Vc)为(20.64±4.67) L,清除率(Cls)为(24.86±4.13) L/h,AUC为(215.52±38.75) μg*h*ml -1.结论哌拉西林的体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8 h累积尿排百分率为(61.00±5.55)%.     

30例健康志愿者口服双环醇片剂的药代动力学研究

目的研究健康志愿者口服双环醇片剂的药代动力学.方法30名健康志愿者,随机分成25、50、100mg3个剂量组,分别给予单一剂量、多次剂量、餐前、餐后给药,用HPLC测定血药浓度,用3p97软件进行药代动力学分析.结果药代动力学符合一房室模型及一级动力学消除规律,3个剂量单次给药代动力学参数分别为t(1/2)ka(0.84±0.68)、(0.33±0.09)、(1.19±10.9)h.t(1/2)ke为(6.26±6.24)、(6.17±2.01)、(4.66±1.21)h.Vd/F为(455.02±135.35)、(622.94±325.37)、(688.83±308.14)L.CL/F为(93.45±67.66)、(83.31±71.97)、(104.30±45.76)L·h-1.cmax和AUC与剂量成正比.单次和多次口服双环醇片剂的药代动力学参数比较无显著差异.表明在一定剂量范围内,体内无蓄积现象.餐前、餐后的cmax分别为(151.26±39.00)和(222.64±43.22)μg·     

肝部分切除术对利多卡因药代动力学的影响

目的　研究肝脏部分切除对利多卡因在体内药代动力学的影响。方法　以肝部分切除术为试验组,以上腹部手术为对照组。硬膜外利多卡因首剂量4mg·kg-1给药后,以2mg·h·kg-1恒速滴注,于给药后不同时间取静脉血,用荧光偏振免疫法测定利多卡因血浆浓度,计算其药代动力学参数。结果　利多卡因试验组和对照组在体内的消除过程均呈一室模型,其主要药代动力学参数t1 /2分别为(147. 03±67. 05), (157. 16±33. 19)min;C120分别为(2. 90±0. 57),(2. 71±0. 38)μg·mL-1;Vd分别为(1. 60±0. 40), (1. 65±0. 26)L; AUC分别为(844. 32±295. 82), (896. 09±240. 77)μg·min·mL-1。结论　肝脏部分切除术对麻醉剂量利多卡因的体内药代动力学无明显影响。     

羟基喜树碱脂肪乳在大鼠体内的药动学及组织分布研究

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)脂肪乳在大鼠体内的药动学及组织分布。方法:采用高效液相色谱法测定静脉注射HCPT脂肪乳后大鼠血浆及组织中HCPT浓度,计算药动学参数并分析药物在组织中的分布情况,并与静脉注射HCPT溶液比较。结果:HCPT脂肪乳和溶液在大鼠体内药动学过程呈二室吸收模型,t1/2α分别为(0.081±0.011)h、(0.517±0.721)h,t1/2β分别为(0.778±0.107)h、(0.3890±0.053)h,AUC(0～4h)分别为(1.619±0.223)μg·h·mL-1、(2.031±0.280)μg·h·mL-1,Cl(S)分别为(114.3±15.7)mL·h-1、(100.3±13.8)mL·h-1;与溶液比较,静脉注射HCPT脂肪乳后HCPT在肝、肺、脾、脑中的浓度更高。结论:与HCPT溶液剂型比较,脂肪乳剂型更能提高药物对肝、肺、脾、脑的趋向性。     

头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂的人体药代动力学研究

目的研究静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂(800mg/200mg)与头孢哌酮(800mg)在健康志愿者中的药代动力学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂1600mg/400mg和对照药头孢哌酮1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用。结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度Cmax分别为(181.52±39.94)、(176.21±32.66)mg/L;消除半衰期t1/2β分别为(2.23±0.67)、(2.28±0.61)h;药时曲线下面积AUC0.5-12分别为(351.96±54.53)、(336.31±54.93)mg·h/L,AUC0-12分别为(402.21±57.6)、(376.64±55.18)mg·h/L,AUC0-inf分别为(413.47±59.06)、(395.83±62.08)mg·h/L;24h尿药累积排泄百分率分别为(22.92±7.79)%、(21.00±7.33)%。三唑巴坦的峰浓度Cmax为(20.31±4.76)mg/L,药时曲线下面积AUC0.5-5为(12.96±2.40)mg·h/L,AUC0-5为(18.45±3.52)mg·h/L,AUC0-inf为(19.42±3.67)mg·h/L;消除半衰期t1/2β为(0.84±0.28)h;24h尿药累积排泄百分率为(60.56±19.37)%。结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数Cmax、t1/2β及AUC经双单侧检验无显著性差异(P>0.05),三唑     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium

The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence.     

经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果对比

目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月～2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组（n=45）和对照组（n=45）,观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组（P＜0.05）,残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组（P＜0.05）,但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法.