虎杖的功效成分组研究Ⅲ——对血浆黏度影响的谱效分析研究

目的 在高效液相指纹图谱和降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效的基础上进行谱效分析,以确定虎杖降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效的药效成分组.方法 采用偏最小二乘回归法(PLSR)对虎杖高效液相色谱(HPLC)指纹图谱数据和降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效数据之间的内在联系进行谱效分析.结果 指纹图谱上X6、X12、X13、X15、X16这5个成分组成的药效成分组对虎杖降低血浆黏度药效的贡献最大.结论 中医用药基于正确的辨证论治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的功效成分组是评价中药质量的关键,功效成分组需最终得到药效验证才具有代表性.     

虎杖提取物HPLC指纹图谱归属分析及谱效关系初探

目的:探讨虎杖不同极性提取物指纹图谱特征峰所代表的化学成分与抗菌、抗肿瘤活性的相关性,为建立"指纹图谱与药效关联"的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持。方法:用高效液相色谱(HPLC)法研究虎杖不同极性提取物的指纹图谱;用抗菌、抗肿瘤试验比较其生理活性的差异性;采用灰关联度分析其谱效关系。结果:虎杖不同极性提取物的HPLC指纹图谱具有明显的差异,其抗菌、抗肿瘤活性与指纹图谱具有一定相关性。结论:本试验对虎杖不同极性提取物的谱效关系进行了初步的探索性研究,可为中药"谱效关联"的指纹图谱的建立提供新的思路。     

虎杖苷降低急性血瘀模型大鼠血液粘度的研究

目的 :探讨虎杖苷降低急性血瘀模型大鼠血液粘度的作用。方法 :采用大鼠急性血瘀模型 ,以全血高切变率及低切变率粘度值、红细胞压积值、血小板粘附率、纤维蛋白原含量、血浆粘度为观察指标。结果 :虎杖苷可以显著降低模型大鼠的纤维蛋白原含量和血小板粘附率 ,其药效对血浆粘度降低所致全血粘度降低比其它原因所致更显著 ,它主要通过降低血浆粘度来降低全血粘度 ,从而显著改善大鼠血液循环。结论 :虎杖苷对血液粘度降低有重要应用价值。     

赤芍、白芍的LC-MS色谱峰与细胞抑制率的谱效关系研究

目的确定川赤芍、赤芍、白芍抑制脂多糖(LPS)诱导大鼠肺泡巨噬细胞NR8383过度激活的"药效成分组"。方法以川赤芍、赤芍、白芍不同提取物LC-MS图谱峰面积及其抑制LPS诱导的NR8383细胞活力增强为基础,采用偏最小二乘回归法,对LC-MS图谱和抑制细胞增殖的内在联系进行谱效分析。结果 LC-MS图上的X11、X6、X1、X2、X9、X3这6个成分组成的"药效成分组"对川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383细胞增殖药效的贡献较大。结论 "药效成分组"的研究显示,同基源的赤芍、白芍在抑制LPS诱导的NR8383细胞增殖方面具有相同的化学成分(X1、X2、X9、X3),但同时也有某些成分(X11、X6)仅能在赤芍中检测到,这提示不同的化学成分及含量差异可能是造成赤芍、白芍功效不同的物质基础。     

基于HPLC多波长融合指纹图谱及谱效关系的熟地黄活性成分研究

目的 建立熟地黄HPLC多波长融合指纹图谱并筛选抗糖尿病骨质疏松的活性成分。方法 采用HPLC建立10批熟地黄多波长(203,210,254,334 nm)融合指纹图谱;通过糖尿病骨质疏松大鼠模型药效评价,运用偏最小二乘回归法进行谱效分析,得到主要活性成分并以高糖成骨细胞模型验证其药效,并考察熟地黄的体内抗糖尿病骨质疏松作用。结果 10批熟地黄融合指纹图谱共确定26个共有峰,鉴定出的17个色谱峰与骨形成指标(血清碱性磷酸酶活性)呈正相关,其中峰8(梓醇)和峰12(地黄苷D)的标准回归系数和VIP值最显著,二者均能提高成骨细胞增殖活性和细胞碱性磷酸酶水平。结论 梓醇和地黄苷D具有显著抗糖尿病骨质疏松作用,为熟地黄主要活性成分。多波长融合指纹图谱结合谱效关系可作为活性成分筛选的有效策略。     

不同批次四逆汤提取物指纹图谱与其抗心肌缺血的谱效学研究

目的:以大鼠心肌缺血模型为对象,研究四逆汤对大鼠心肌缺血的保护作用的谱效关系,为建立“指纹图谱与药效关联”的中药质量控制模式提供理论依据.方法:对10批四逆汤提取物进行HPLC指纹图谱研究;以大鼠心肌酶CK和LDH为指标研究抗心肌缺血作用:丹参复方滴丸(0.1g·kg/d)为阳性对照组,大鼠灌胃四逆汤药液7d(80g·kg/d);采用灰色关联度分析方法研究谱效关系.结果:四逆汤抗心肌缺血作用是其所有化学成分共同作用的结果,对CK和LDH作用贡献的大小顺序(按特征峰编号)P12＞P17＞P11＞P18＞P4＞P10＞P16＞P20＞P2＞P15＞P14.结论:通过谱效关系研究直接获得药效活性物质,建立了四逆汤谱效关系评价的新方法,为后期的研究提供基础.     

荷叶血中移行成分归属的实验研究

目的研究大鼠灌胃荷叶提取物后血中移行成分及其归属。方法通过建立灌胃荷叶提取物后大鼠血浆HPLC指纹图谱,比较给药及未给药大鼠血浆的HPLC指纹图谱,同时根据保留时间判断各谱峰的相关性,进而确认灌胃荷叶提取物后大鼠血中移行成分及其归属。结果给药后血浆中出现了移行成分,其中有原型成分,也有代谢产物。结论对血中移行成分及代谢产物的研究有助于阐明荷叶体内的药效物质基础。     

中药谱效关系研究进展

目的介绍中药谱效关系研究自提出以来近几年的研究进展情况,为中药的药效物质基础研究提供思路和借鉴。方法对中药谱效学建立的基础——指纹图谱的研究、单味中药和中药复方的谱效关系研究思路进行综述,并总结目前常见的谱效关系研究的实验方法。结果与结论中药谱效关系研究是继中药指纹图谱之后提出的更深入一层的科学研究方向,是将中药指纹图谱中的化学成分与药效结果结合起来,制定反映产品内在质量的控制标准而进行的研究,对确立中药药效物质基础的研究具有重要意义。     

中药谱效关系研究进展

目的 介绍中药谱效关系研究自提出以来近几年的研究进展情况,为中药的药效物质基础研究提供思路和借鉴。方法 对中药谱效学建立的基础——指纹图谱的研究、单味中药和中药复方的谱效关系研究思路进行综述,并总结目前常见的谱效关系研究的实验方法。结果与结论 中药谱效关系研究是继中药指纹图谱之后提出的更深入一层的科学研究方向,是将中药指纹图谱中的化学成分与药效结果结合起来,制定反映产品内在质量的控制标准而进行的研究,对确立中药药效物质基础的研究具有重要意义。     

中药注射剂质量控制研究进展

中药注射剂作为中药现代化的重要代表,已成为中医药产业不可或缺的一部分。中药注射剂质量控制研究决定其安全性与有效性。针对中药注射剂成分复杂、药效物质基础不明确等问题,利用高效液相色谱法、气相色谱法等对其内在成分进行定量,从单一指标到多指标,结合指纹图谱、模式识别、谱效关系、质量标志物（Q-marker）的研究也取得很大的进展。从多指标定量测定、指纹图谱以及谱效关系和Q-marker等方面,对近年来中药注射剂质量控制研究成果进行综述。     

中药三七对大鼠心肌缺血保护作用的谱效学研究

目的 以大鼠心肌缺血模型为对象,研究中药三七对大鼠心肌缺血保护作用谱效关系及药效物质基础。方法 在建立中药三七液相指纹图谱分析方法的基础上,研究药物治疗心肌缺血作用的物质基础及谱效关系。结果 人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R₁是中药三七治疗心肌缺血的主要有效成分。结论 通过谱效关系研究直接获得药效活性物质,建立了三七药材谱效关系评价的新方法,客观反映了药物的内在质量,为该类中药的进一步研究提供了新的思路。     

基于谱效关系的核桃楸皮治疗肝癌药效物质基础研究

目的 基于核桃楸皮不同极性部位HPLC指纹图谱与抗肝癌作用的谱效关系，筛选出核桃楸皮治疗肝癌的药效物质，揭示其治疗肝癌的药效物质基础。方法 采用HPLC法建立核桃楸皮不同极性部位的指纹图谱；采用CCK-8法开展核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌的体外药效学研究；采用灰色关联度分析法及偏最小二乘回归分析法，将指纹图谱共有峰峰面积与药效学数据相关联，建立核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌体外谱效关系，筛选出其治疗肝癌的药效物质，并进行体外药效验证。结果 不同极性部位指纹图谱中共24个共有峰，其中有8个峰与药效呈正相关且VIP值大于1，确认这8种成分为核桃楸皮治疗肝癌的药效物质。经对照品比对，指认出4号峰为丁香酸、9号峰为鞣花酸、10号峰为槲皮苷、16号峰为山柰酚。结论 本研究通过建立谱效关系筛选出了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质，揭示了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质基础。     

仙鹤草质量控制方法的研究

目的建立仙鹤草HPLC指纹图谱分析法,为不同产地仙鹤草药材的质量评定提供依据.方法采用梯度洗脱方法进行色谱分离,使用“计算机辅助相似度评价软件”进行数据处理,对不同产地仙鹤草药材指纹图谱的相似度进行比较分析.结果以22批虎杖药材为样品,建立了测定虎杖药材的HPLC指纹图谱,确定了12个共有峰,指认了其中9个.不同产地仙鹤草药材指纹图谱相似度较好,但仍有少数产地的药材指纹图谱中有明显差别.结论采用HPLC方法控制药材的指纹图谱,方法重现性好,可作为仙鹤草药材质量评定的依据.     

基于谱效关系表达的中药三七药效物质筛选研究

摘 要 目的： 以犬心肌缺血模型为对象,研究中药三七对犬心肌缺血保护作用谱效关系及药效物质基础。方法: 在建立中药三七液相指纹图谱分析方法的基础上,采用结扎犬冠状动脉致急性心肌缺血的模型,运用双变量相关分析和多元回归分析,将三七提取物药效数据与指纹图谱共有峰的相对峰面积相关联,研究药物治疗心肌缺血作用的物质基础及谱效关系。结果: 研究证实人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R1均与药效呈显著正相关,其中人参皂苷Rb₁可显著降低血清中乳酸等物质水平的升高,人参皂苷Rg₁可显著降低血清FFA水平升高,是中药三七治疗心肌缺血的主要有效成分。结论:通过谱效关系研究获得了药效活性物质,建立了三七药材谱效关系评价的方法,客观反映了药物内在质量,为该类中药的创新研究提供了借鉴。     

葛根与粉葛饮片的色谱指纹图谱研究

目的建立葛根与粉葛质量比较的色谱方法,并用于二者的质量分析与评价,为其质量控制提供新依据,为其药效物质基础的分析奠定基础。方法采用薄层色谱(TLC)法对7个葛根样品和17个粉葛样品进行比较,并采用高效液相色谱(HPLC)法进行指纹图谱测定,运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)软件进行分析。采用对照品对比和HPLC-MS技术对其部分色谱峰进行定性鉴别。结果建立的TLC和HPLC指纹图谱能区别葛根和粉葛。HPLC指纹图谱粉葛饮片共有峰14个,野葛根饮片共有峰19个,初步指认了葛根与粉葛HPLC指纹图谱中13和7个成分。结论该文为葛根与粉葛质量控制和临床应用提供可靠依据。     

泽泻高效液相色谱指纹图谱研究

目的用高效液相色谱(HPLC)指纹图谱法评价泽泻的质量。方法以泽泻醇A24-乙酸酯峰为参照峰,用HPLC法建立指纹图谱,数据用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004 A版)分析处理。结果 10批药材的HPLC指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均在0.9以上。结论产地不同的中药材的质量有差异,所含成分的种类与量不完全一致;HPLC指纹图谱法可为泽泻药材的质量控制提供参考。     

虎杖配方颗粒的HPLC指纹图谱研究

目的:建立虎杖配方颗粒的HPLC指纹图谱,为虎杖配方颗粒的质量控制和评价提供依据。方法:采用高效液相色谱-线性梯度洗脱法,测定了12批不同厂家的虎杖配方颗粒的HPLC色谱图,并建立了指纹图谱;色谱条件为Sun Fire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)和0.05%磷酸溶液(B),流速:1.0 ml·min-1,柱温:30℃,检测波长:230nm,进样量:10μl。结果:采用国家食品药品监督管理总局推荐的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"计算处理,通过HPLC指纹图谱分析,虎杖配方颗粒有14个共有的色谱峰,相似度均大于0.98,并确认2个已知峰为虎杖苷和大黄素。结论:本研究所建立的虎杖配方颗粒HPLC指纹图谱稳定性、重复性好,可作为虎杖配方颗粒质量质量控制和评价提供参考。     

雷公藤不同乙醇提取物指纹图谱及与大鼠肾小球系膜细胞的谱效关系研究

摘 要 目的：探讨雷公藤不同乙醇提取物中对大鼠肾小球系膜细胞（GMC）有增殖影响的活性成分。方法: 采用HPLC法建立5个不同乙醇浓度雷公藤提取物的指纹图谱,选择大鼠肾小球系膜细胞模型进行药效学研究,考察不同乙醇浓度雷公藤提取物对大鼠肾小球系膜细胞的增殖影响。采用偏最小二乘回归分析法分析谱效关系。结果: 建立了5个不同乙醇浓度雷公藤提取物的HPLC指纹图谱,并从HPLC指纹图谱中提取出32个能够表征含量差异的特征峰。药效研究结果表明,60 %、70 %、95 %乙醇提取物和雷公藤多苷片组均呈现一定的量效关系,随着给药量增加,细胞增殖的抑制作用越大。中、高剂量的60%提取物组的吸光度值均低于同剂量其他各提取物。采用偏最小二乘回归分析法以大鼠肾小球系膜细胞增殖抑制率为“药效”指标时,高剂量（40 μg·L^-1）下有20个峰为药效峰;中剂量（20 μg·L^-1）下有17个峰为药效峰;低剂量（10 μg·L^-1）下有15个峰为药效峰。结论:部分药效峰随着给药剂量的变化,呈现一定规律的量效关系。     

中药指纹图谱与药效相关性研究进展

中药的疗效和安全性与其质量密切相关,研究中药成分与药效的关系,阐明物质基础,建立反映其内在品质的质量标准,是推动中药发展的关键所在。本文就近年来谱效关系中多维指纹图谱,药效学研究和数据处理技术等方面的研究进行总结,为中药谱效学的后续研究提供的参考。     

牛黄解毒丸高效液相色谱定量指纹图谱和组方定量指纹图谱研究

目的建立牛黄解毒丸HPLC定量指纹图谱和组方定量指纹图谱。方法以22批牛黄解毒丸建立的标准指纹图谱为评价基准,用SQFM法评价两类不同药量的4种预测模式。以物理混样和化学混样的HPLC定量指纹图谱来验证混合煎煮与物理混样的药效物质总差异。结果用SQFM法评价两类不同药量的4种HPLC指纹图谱预测模式的平均值为是S_m=0.928,P_m=104.8%;物理混样和化学混样的平均结果是S_m=0.953,P_m=100.6%。以上结果表明能够通过单味药HPLC定量指纹图谱对中成药质量进行组方智能预测。结论通过合理校正单味药称样量,基于HPLC定量指纹图谱和组方定量指纹图谱能实现中药制剂质量的定量预测,结果误差在5%以内。利用组方指纹图谱能实现对中药制剂产品质量的智能预测,这为中药临床提供了一种智能化的质量预测新模式。