超高效液相色谱测定大鼠口服荭草花后入血成分

目的:通过对荭草花提取物血清药物化学研究方法的建立,探讨荭草花提取物口服吸收后的入血成分。方法:采用血清药物化学研究方法,在建立荭草花提取物超高效液相(UPLC)特征图谱的基础上,通过比较荭草花提取物、荭草花给药后含药血清、空白血清UPLC特征图谱,鉴定荭草花口服给药后的血中移行成分。结果:口服荭草花提取物后,从血清中发现了15个入血成分,其中6个为荭草花提取物中原型吸收入血的成分,其余入血成分可能为原型成分的代谢产物。结论:15个入血成分可能是荭草花的体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于为荭草花的药效物质基础及药效机制奠定基础。     

荭草苷对犬实验性心肌梗死的影响

目的研究荭草苷对犬实验性心肌梗死的影响,以便为荭草苷的临床应用提供实验依据。方法采用麻醉开胸犬,通过结扎犬左冠状动脉前降支(LAD)产生急性心肌梗死模型,从心肌梗死面积、心肌梗死程度及血清酶学变化观察荭草苷的抗心肌缺血作用,并从自由基损伤等角度分析其可能的作用机制。结果荭草苷(0.5,1.0,2.0mg.kg-1)可降低血清肌酸磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,并能提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,显著降低心肌梗死面积。结论荭草苷对急性缺血心肌有明显保护作用,作用机制可能与对抗自由基损伤,增强体内抗氧化酶活性,减少心肌耗氧量,减少心肌梗死面积有关。     

荭草苷调控PI3K/Akt通路对脑缺血再灌注大鼠脑组织线粒体自噬的影响

目的 考察金莲花中荭草苷调控PI3K/Akt通路对脑缺血再灌注大鼠的保护作用.方法 选用健康SPF雄性SD大鼠,使用线栓法制备大鼠脑右侧中动脉阻塞(MCAO)模型,将制备成功的大鼠随机分为I/R组、荭草苷组、荭草苷+LY294002组和LY294002组、假手术组作对照组.荭草苷给药组于术后1 h和12 h腹腔注射6....     

HPLC法测定不同产地紫果西番莲叶中荭草素与异荭草素含量

目的 建立高效液相色谱法测定紫果西番莲叶中荭草素、异荭草素的含量,并比较不同产地紫果西番莲叶中荭草素及异荭草素的含量差异.方法 色谱柱为InertsiI C18(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液(18∶ 82);检测波长:350 nm,流速1 ml/min,柱温30℃.结果 异荭草...     

HPLC法测定不同产地紫果西番莲叶中荭草素与异荭草素含量

目的建立高效液相色谱法测定紫果西番莲叶中荭草素、异荭草素的含量,并比较不同产地紫果西番莲叶中荭草素及异荭草素的含量差异。方法 色谱柱为Inertsil C18(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(18∶82);检测波长:350 nm,流速1 ml/min,柱温30℃。结果异荭草素、荭草素检测浓度分别在0.015～0.150 mg/ml(r=0.999 8)0、.012～0.120 mg/ml(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.91%(RSD=1.28%)、99.08%(RSD=1.12%)。结论本方法简便、准确,可以作为紫果西番莲叶中荭草素和异荭草素含量测定的一种有效方法。     

~(86)铷(~(86)Rb)测定荭草对小鼠心肌营养性血流量的影响

荭草又名东方蓼,民间常用来治疗风湿关节炎。近年来,我院应用自制的荭草注射液治疗冠心病,经临床初步观察,其症状有效率为87.5％,心电图有效率达68.75％。最近,我们将放射性核素~(86)Rb测定小鼠心肌营养性血流量的方法用于荭草,初步发现荭草有增加心肌营养性血流量及对抗急性心肌缺血作用。材料药品:放射性核素——~(?)RbCl,200％荭草注射液,异丙基肾上腺素,生理盐水,潘生丁,脑垂体后叶素。动物:体重18—24克健康小白鼠,雌雄不拘。仪器:FH—408定标器,FT—603井型闪烁探头。     

荭草苷对麻醉犬心功能与血流动力学的影响

目的 研究荭草苷对麻醉犬心功能与血流动力学的影响.方法 麻醉犬开胸,测定心脏血流动力学参数,并分离冠状动脉左旋支,放置探头测量冠脉血流量,同步测量心输出量.结果 0.5、1.0、2.0 mg·kg-1荭草苷可降低麻醉犬的血压,减少心肌耗氧量以及减慢心率,降低左室舒张末期压,左心室内压最大上升和下降速率,同时增加冠脉血流量.结论 荭草苷通过减少心肌耗氧量,降低左室舒张末期压及左心室内压最大上升和下降速率,使冠脉流量增加等环节发挥改善麻醉犬心功能与血流动力学的作用.     

荭草苷对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的影响

目的 荭草苷对心肌缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠心律失常的保护作用及其作用机制.方法 采用SD大鼠70只随机等分为7组,分别为假手术组、模型组、0.9%生理盐水对照组(溶剂对照组)、荭草苷低、中、高(0.75、1.5、3.0 mg·kg-1)组、维拉帕米阳性对照组(3 mg·kg-1).给药20 min后复制大鼠心肌缺血/再灌注损伤模型,缺血30 min再灌注40 min后测定心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、血清中乳酸脱氢酶(LDH)含量,心电监测室性心动过速(VT)、室颤(VF)发生率及死亡率,记录再灌注10、20、40 min时ST段的变化值.结果 再灌注40 min后,荭草苷组较模型组超氧化物歧化酶活性、丙二醛含量、血清乳酸脱氢酶含量均有明显改善,荭草苷组较缺血再灌注对照组室性心动过速及室颤发生率及死亡率均有明显降低,心律失常持续时间,ST段的抬高程度也有明显降低.结论 荭草苷对心肌缺血/再灌注损伤大鼠心律失常有明显的保护作用,其保护作用可能与抑制细胞膜的过氧化反应,清除氧自由基有关.     

响应面法优化金莲花中荭草苷和牡荆苷提取工艺

采用中心组合-响应面法（CCD-RSM）对金莲花中荭草苷和牡荆苷提取工艺进行优化,以期为金莲花的开发提供一定的参考。通过单因素试验确定超声提取影响因素与水平,并以此为基础采用中心组合-响应面法研究了提取时间、提取温度和料液比对金莲花中荭草苷和牡荆苷提取率的影响,确定超声提取金莲花中荭草苷和牡荆苷的最佳工艺参数为：提取时间60 min,提取温度60℃,料液比1∶12 g·mL-1。验证试验表明,荭草苷和牡荆苷的总提取率为1.89%,与预测的最大响应值十分接近,说明回归模型的拟合度较高,可用于金莲花中荭草苷和牡荆苷的提取,为金莲花的开发利用提供一定的理论参考。     

金莲花滴丸中荭草苷和牡荆苷的含量测定方法探讨

目的 探讨金莲花滴丸中荭草苷和牡荆苷的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定荭草苷和牡荆苷的含量,以Shimadzu VP-ODS(250×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.5％冰醋酸水溶液-乙腈(88:12)为流动相,检测波长为340 nm,柱温35℃.结果 荭草苷在25.0～75.0μg/ml范围内呈良好的线性关系,平均回收率为99.9％,RSD为1.2％;牡荆苷在8.0～24.0μg/ml范围内呈良好的线性关系,平均回收率为100.5％,RSD为1.3％.结论 采用高效液相色谱法测定荭草苷和牡荆苷的含量准确可靠,重复性好,可作为金莲花滴丸的质量控制方法.     

三叶青片剂的质量标准研究

目的 研究三叶青片剂的质量标准,为其质量控制奠定基础.方法 采用薄层色谱(TLC)法鉴别三叶青片剂中荭草苷、异荭草苷、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷及异牡荆素;采用三乙胺显色紫外-可见分光光度(UV-Vis)法,测定三叶青片剂中总黄酮的含量;建立高效液相色谱(HPLC)法测定三叶青片剂中8个主要成分(荭草苷、异荭草苷、牡荆素、...     

平衡透析法研究荭草及其制剂的人血浆蛋白结合率

目的:比较荭草提取物及其复方制剂中两类成分的人血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱—质谱联用为检测手段,结合平衡透析法考察单味荭草提取物及注射用复方荭草在人血浆中的蛋白结合率并计算相关参数。结果:在所研究浓度范围内,原儿茶酸与血浆蛋白具有中等强度结合,异荭草素与血浆蛋白结合力较强。经统计分析,两者与血浆蛋白的结合能力在考察浓度范围无显著差异;其中异荭草素指标在复方中的血浆蛋白结合率有所升高,复方中其他的血浆蛋白结合动力学参数相对单味荭草也有一定变化。结论:荭草中化学成分的血浆蛋白结合无浓度依赖性,而在组成复方后某些成分的结合率可能发生改变。     

正交试验优选荭叶软胶囊中荭草和山楂叶的提取工艺

目的:优选荭叶软胶囊中荭草、山楂叶的提取工艺。方法:分为水提取和醇沉淀2个步骤,均采用正交试验,以异荭草素+荭草素、金丝桃苷的转移率,总固体物得率的综合评分作为评价指标,以加水量、提取时间、煎煮次数为考察因素,优选水提取工艺;以异荭草素+荭草素、金丝桃苷转移率的综合评分为评价指标,以相对密度、醇沉浓度、放置时间为考察因素,优选醇沉工艺。结果:最佳水提工艺为8倍药材量的水煎煮3次,每次1h;最佳醇沉工艺为药液浓缩至相对密度为1.07,醇沉浓度为65%,放置12h。结论:该提取工艺合理、可行,可用于荭叶软胶囊中荭草、山楂叶的提取。     

RP-HPLC法测定不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素含量

目的：采用高效液相色谱法测定不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素的含量。方法：采用ODS—C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为水-四氢呋喃-并丙醇·乙腈（87：8：2：3）,检查波长为360nm,柱温30℃,流速1ml·min^-1。结果：异荭草素、荭草素线性范围分别为0．0367～0．5872mg·ml^-1（r=0．9998）、0．0372～0．5955mg·ml^-1（r=0．9995）,平均回收率分别为98．88％（n=9）、98．84％（n=9）。结论：不同品种西番莲叶中异荭草素、荭草素含量有明显差异,可为西番莲叶质量评价提供参考。     

荭草素和异荭草素、牡荆素和异牡荆素2对碳苷化合物的快速检测与鉴定

目的:建立利用超高效液相色谱-电喷雾电离质谱(UPLC-ESI/MS)快速检测和鉴定荭草素(orientin)和异荭草素(isoorientin)、牡荆素(vitexin)和异牡荆素(isovitexin)2对碳苷化合物的方法,并将其应用于荭草中上述2对碳苷化合物的分析鉴定。方法:采用BEH C18(2.1 mm×150 mm,1.7μm)色谱柱,柱温45℃,以甲醇(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL.min-1;通过电喷雾电离源(ESI),考察了以正离子多反应监测(MRM)与不同能量下碰撞诱导解离(CID)对标准对照品中这2对碳苷化合物的检测和鉴定的可行性,利用所建立的方法筛选并鉴定了荭草粗提物中的这2对异构体。结果:建立了MRM筛选分析和CID快速鉴定荭草素和异荭草素、牡荆素和异牡荆素2对碳苷化合物的方法。应用这一方法,完成了荭草中这2对碳苷异构体的快速分析鉴定。结论:该方法简便、快速、可靠,可以用于荭草等含荭草素和异荭草素、牡荆素和异牡荆素2对异构体的药材及其相关产品中这些化合物的快速分析鉴定。     

虚拟筛选荭草素和异荭草素降血糖靶点和体外活性评价

目的 研究荭草素和异荭草素降血糖的靶点及其体外活性。方法 从蛋白质数据库（www.rcsb.org）获取糖尿病相关靶点蛋白结构,利用虚拟分子对接打分评价荭草素和异荭草素与糖尿病相关靶点的结合强弱;基于分子对接的结果,采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖（1-NBDG）、4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷PNDG(PNPG)、对硝基苯酚磷酸酯（pNPP）作为底物对荭草素和异荭草素进行体外抑制α-葡萄糖糖苷酶、钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性评价。结果 荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2、和PTP1B的分子对接得分分别为-5.67、-9.32、-4.75,异荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2和PTP1B的分子对接得分分别为-5.34、-8.63、-4.93,而阳性对照药与靶标的分子对接打分依次是-5.58、-9.79、-9.28。体外实验显示,荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是（16.7±5.8）%、（15.4±1.2）%、（3.0±0.5）%,异荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是（11.8±3.8）%、...     

荭草苷的抗血栓作用研究

目的:研究荭草苷的抗血栓作用。方法:观察预防给予荭草苷后对小鼠体外凝血时间、小鼠全血凝块溶解作用、家兔血浆凝血酶原时间(PT)、家兔血浆白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)、家兔血浆凝血酶时间(TT)、二磷酸腺苷二钠(ADP)诱导的家兔血小板聚集作用、家兔优球蛋白溶解时间(ELT)的影响。结果:与生理盐水组比较,荭草苷(1、2、4mg/kg)组能显著延长小鼠体外凝血时间,对小鼠全血凝块溶解作用无明显影响;荭草苷(0·625、1·25、2·5mg/kg)组能明显延长家兔PT、KPTT及TT,并能显著抑制ADP引起的血小板聚集,对家兔ELT无明显影响。结论:荭草苷具有明显的抗血栓形成作用。     

金莲花中荭草苷提取分离方法的探讨

目的：寻找金莲花中荭草苷最佳的分离方法,为大量样品的制备提供参考。方法：采用醋酸乙酯萃取-聚酰胺柱色谱分离荭草苷。结果：分得荭草苷26mg,得率1．78‰(与上样量比)。结论：此方法操作简单,所用试剂毒性小,节约成本,更适用于大量样品的制备。     

荭草对心血管作用的研究

荭草系蓼科植物[Polyzonum Orientale L.],又称东方蓼,具有祛风除湿、活血止痛功能,主治风湿性关节炎。解放军第44医院根据民间经验用荭草制成注射剂治疗冠心病,获得较好疗效。鉴此我们采用荭草注射液(每ml相当于生药2g)对心血管方面进行药理实验,现将实验结果报道如下。     

荭叶心通软胶囊的薄层色谱鉴别

目的探讨荭叶心通软胶囊的定性鉴别方法。方法采用薄层色谱法鉴别荭叶心通软胶囊中的荭草、山楂叶、三七和川芎。结果薄层色谱法简便、专属、重复性好,能很好地鉴别荭叶心通软胶囊中的4味药材。结论所建立的薄层色谱法可用于荭叶心通软胶囊的质量控制。