烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。     

阿奇霉素缓释微丸体外释药影响因素考察

考察影响阿奇霉素缓释微丸体外释药的各种因素,为阿奇霉素缓释制剂的研制提供实验依据。方法选用微晶纤维素为空白丸芯,将阿奇霉素制成缓释微丸,通过测定体外释放度,考察EC粘度及增重、致孔剂用量、释放介质pH值对阿奇霉素缓释微丸体外释药速率的影响。结果 EC粘度、包衣增重、致孔剂用量、释放介质pH值对释药速率有显著影响。结论选用适宜包衣材料及致孔剂,调节包衣增重,可制备具有理想释药行为的阿奇霉素缓释微丸。     

阿奇霉素缓释微丸体外释药影响因素考察

目的 考察影响阿奇霉素缓释微丸体外释药的各种因素,为阿奇霉素缓释制剂的研制提供实验依据。方法 选用微晶纤维素为空白丸芯,将阿奇霉素制成缓释微丸,通过测定体外释放度,考察EC粘度及增重、致孔剂用量、释放介质pH值对阿奇霉素缓释微丸体外释药速率的影响。结果 EC粘度、包衣增重、致孔剂用量、释放介质pH值对释药速率有显著影响。结论 选用适宜包衣材料及致孔剂,调节包衣增重,可制备具有理想释药行为的阿奇霉素缓释微丸。     

扎托布洛芬缓释微丸的制备及释放特性

目的 以不同处方制备扎托布洛芬缓释微丸,考察包衣层处方对药物释放的影响及其释药特性.方法 采用空白丸芯流化床混悬液上药法制备扎托布洛芬载药微丸,以HPMC为隔离材料包隔离衣、以乙基纤维素水分散体为缓释材料,考察不同种类、用量的致孔剂以及包衣增重对药物释放行为的影响.结果 以10％ HPMC为致孔剂、缓释衣层包衣增重为4.5％时,制得的微丸具明显的缓释效果,其释放曲线符合一级动力学,且批内及批间重复性良好.结论 制得的扎托布洛芬缓释微丸具有较理想的体外缓释效果.     

厄贝沙坦缓释微丸的制备及体外释药特性的考察

目的制备厄贝沙坦缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣技术,以丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混合水分散体为包衣材料,制备缓释微丸。考察不同释放介质、转速对其体外释药行为的影响。结果优化后的包衣处方为Eudragit NE30D/Eudragit L30D-55的比例为4︰1,抗粘剂和致孔剂的用量分别为聚合物干重的75%及20%,增重10%,熟化24h,释放介质的p H值对微丸释药的影响最明显,其体外释药过程符合一级释药模型。结论成功制备了厄贝沙坦缓释微丸,经考察其释放度符合要求。     

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊。方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。     

吲哚布芬缓释微丸的制备及其体外释放

目的制备一种工艺简便、易于放大生产的吲哚布芬缓释微丸。方法结合流化床的底喷技术与液相层积法进行空白丸芯上药制备载药微丸,以新型水分散体Kollicoat~SR30D为包衣材料制备缓释微丸,考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质等因素对释放度的影响。采用BET比表面积分析仪测定衣膜孔隙度和比表面积,探讨致孔剂对衣膜孔隙度的影响机制。初步考察微丸在不同条件下的稳定性并推测其体外的释放机制。结果吲哚布芬缓释微丸圆整度良好,包衣膜光滑完整,载药质量分数约为50%,在加速试验和长期试验中均能保持稳定的释药特性。致孔剂的添加能够增加衣膜内部的孔容及孔隙数量,从而显著增加膜层的比表面积。微丸体外释药机制符合一级动力学。结论所制得的吲哚布芬缓释微丸释药平稳、性质稳定、制备工艺简便、易于操作。     

挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究

目的:优选中药止痛缓释微丸的制备工艺条件。方法:采用挤出滚圆工艺制备微丸,Surelease缓释包衣技术制备缓释微丸,采用析因设计对缓释包衣工艺参数进行了筛选。结果:确定了制剂处方及最佳工艺参数,润湿剂与物料的比例为0.55∶1,物料细度为100目,包衣增重4%,致孔剂用量为15%。结论:该工艺合理可行。     

泼尼松脉冲片的制备研究

目的制备泼尼松脉冲片并考察其在体外的释放特性。方法采用粉末直接压片法制备速释片芯,以羟丙甲纤维素(HPMC)为溶胀层包衣材料,以乙基纤维素(EC)为控释层包衣材料,采用多层包衣技术制备泼尼松脉冲片。考察了致孔剂PEG 400、增塑剂PEG 6000比例与用量以及控释层包衣增重对释放的影响。以迟滞时间和累积释放度为指标,考察泼尼松脉冲片的体外释放特性。结果以片芯崩解剂用量为11%,致孔剂用量为10%,增塑剂用量为1%,溶胀层和控释层包衣分别增重为5%、10.5%制备的泼尼松脉冲片效果最佳。按照最优处方工艺制备的泼尼松脉冲片体外释放迟滞时间为4 h,时滞后0.5~1.0 h累积释放度达95%以上。结论泼尼松脉冲片处方组成合理,工艺简便可行,体外释放特性符合脉冲释放设计要求。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

银杏内酯缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备可4种成分同步释放的银杏总内酯缓释微丸,并对其体外释放进行评价。方法以Eudragit RS 30D/RL 30D为包衣材料,制备银杏内酯缓释微丸,以银杏内酯A、B、C和白果内酯为指标进行体外释放度评价,高效液相色谱法进行含量测定,筛选优化包衣处方及工艺参数。结果当EudragitRS 30D和RL 30D的比例为8∶2,增塑剂和抗黏剂的用量分别为20%和50%、包衣增重为10%时,制备得到的微丸可实现4种成分同步12 h缓释释放。结论本研究微丸制备工艺快速、简便、高效,适合工业化生产。     

复方丹参脉冲控释滴丸的制备及其体外释放度考察

目的 制备复方丹参脉冲控释滴丸,并考察其体外释放度.方法 以复方丹参滴丸为载药丸芯,对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择,对控释滴丸体外释药情况进行考察.结果 溶胀层的种类与包衣增重、控释层的包衣增重对药物的释放影响显著,采用交联羧甲基纤维素钠（CMC-Na）作为溶胀层材料,乙基纤维素水分散体作为控释层材料,溶胀层包衣增重12％,控释层包衣增重20％,所制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后3h内累积释药达到80％.结论 制备的复方丹参脉冲控释滴丸体外释放可达到脉冲控释效果.     

盐酸罗沙替丁醋酸酯脉冲控释微丸的研制

目的:制备盐酸罗沙替丁脉冲控释微丸(ROXPCP)。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(含交联羧甲基纤维素钠)和控释层(含乙基纤维素水分散体)顺序包衣制备ROXPCP,通过考察不同类型空白丸芯、溶胀层材料及溶胀层与控释层的不同包衣增重对药物释放的影响来优选工艺,并进行处方验证试验。结果:各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为:空白丸芯采用蔗糖型,溶胀层材料采用交联羧甲基纤维素钠,溶胀层和控释层包衣增重分别为15%、24%。以此制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后4h内累积释药百分率达到80%。结论:所制备的ROXPCP具有体外脉冲控释作用。     

阿莫西林脉冲释药微丸的研制

目的:制备阿莫西林脉冲释药微丸。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(羧甲基淀粉钠)和控释层(乙基纤维素水分散体)顺序依次进行包衣制备阿莫西林脉冲释药微丸。采用紫外法和篮法考察溶胀层(12%、16%、20%)和控释层包衣增重(24%、28%、32%)及不同介质(水、盐酸、pH6.8磷酸盐缓冲液)对药物释放的影响。结果:溶胀层和控释层包衣增重对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值的影响;溶胀层和控释层包衣增重分别为16%、28%时制备的微丸时滞时间约为4h,时滞后4h累积释药率达到80%。结论:所制备的阿莫西林脉冲释药微丸具有体外脉冲释放作用。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的　用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。     

离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸

目的制备双嘧达莫缓释微丸,考察包衣量对体外释放度的影响。方法采用离心造粒法制备双嘧达莫缓释微丸。结果所得的微丸圆整度良好,Eudragit NE30D包衣增重为7%时,所得微丸表现出缓释特征,相对生物利用度为（104.7±17.2）%,与参比制剂相比吸收程度等效,吸收速度不等效。结论离心造粒法适全双嘧达莫缓释微丸的制备。