槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶活性的研究进展

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮醇类化合物,药用价值高。文章从体外酶促反应体系的研究、治疗动物高尿酸血症模型效果的研究以及槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶的分子机理研究等方面,对槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)的活性、减少尿酸生成和防治高尿酸血症进行综述。综述提示以槲皮素为代表的一类黄酮类化合物具有抑制黄嘌呤氧化酶治疗痛风的应用前景,槲皮素与黄嘌呤氧化酶分子结合的结构解析为合理设计抗痛风药物提供药物设计基础。     

苦参中异戊二烯型类黄酮对磷脂酶Cγ1的抑制作用

姜科植物姜黄CurcumalongaL．的芳香成分姜黄素（curcumin）是一种天然的橙黄染料和良好的脂质过氧化抑制剂。作者应用次黄嘌呤／黄嘌呤氧化酶（HX／XO）诱导人角化细胞和四唑硝基蓝（NBT）还原产生局部超氧化物检查委黄类化合物对角化细胞的保护作用。试验所用姜黄类化合物是姜黄根茎的天然成分姜黄素、脱甲氧姜黄素和双脱甲氧姜黄素的混合物（各成分比为55：31：14）。试验以姜黄素纯品比较活性，以Slilybin试剂（已知的保护皮肤免受自由基损害的试剂）作为阳性对照。试验结果显示，受HX／XO损害可导致49％的角化细胞死亡。当加入低…     

从芫花的花和芽分离黄嘌呤氧化酶抑制剂

<正> 黄嘌呤氧化酶(XO)使次黄嘌呤氧化成黄嘌呤,最终变成尿酸。尿酸的积蓄导至血中尿酸过多,引起痛风。因此XO的有效抑制剂予期将用于痛风的治疗。在通过粗筛从生药和植物药中寻找XO抑制剂时,发现瑞香科芜花(Daphne genkwa)的花和芽对这种酶具有强的抑制作用。芫花的花和芽曾作为泻剂、水泻剂和祛痰剂被应用。迄今已分离出的成份有:芫花素、芹菜素、谷甾醇、苯甲酸和芫花瑞香宁(gekwadaphnin)。文中介绍了分离XO抑制剂的过程。1 kg芫花的花和芽,依次用苯、氯仿、丙酮、甲醇和水在回流下各提取三次,所得提取物的收率分别为27.5,7.3,27.0,126.0,0克;在1 ml反应液中各含10μg的这些提取物,用改良的Kalckar法以分光光度计在290mm     

响应面法优化枳椇子多糖提取工艺及其体外生物活性研究

目的采用响应面法优化中药枳椇子多糖的提取工艺,并探讨其体外抗氧化和抗黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase,XO)活性。方法采用中心组合设计(Central composite design,CCD)原理,以料液比、提取时间、提取温度为考察因素,进行3因素5水平的响应面研究。应用DPPH和ABTS法及酶促反应分别测定枳椇子多糖的抗氧化和抗XO活性。结果所得的最佳提取工艺条件为:液料比23 mL·g~(-1),提取时间1.75 h,提取温度86℃。提取的多糖具有明显的清除DPPH和ABTS自由基活性作用,其IC50值分别为143.30μg·mL~(-1)和44.41μg·mL~(-1),体外抑制黄嘌呤氧化酶的IC50为447.33μg·mL~(-1)。结论所优选的工艺条件简便可行,枳椇子多糖具有明显的清除DPPH、ABTS·+自由基活性,以及中等程度的抗XO活性作用,可为中药枳椇子多糖的开发利用和寻找天然抗XO活性分子提供参考。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用

 目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。     

清开灵体外抗氧化活性与机制研究

目的:本文旨在研究清开灵注射液的抗氧化活性。方法:通过建立XO/XTT氧自由基生成体系和黄嘌呤氧化酶致尿酸生成反应,以及次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶诱导的细胞氧化损伤模型,分别研究不同浓度清开灵的自由基清除能力,对黄嘌呤氧化酶活性的干预作用和对氧化损伤细胞的保护作用。结果:清开灵具有良好的清除氧自由基作用,并可显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,对细胞氧化损伤模型显示明显的保护作用,可显著提高细胞生存率。结论:清开灵注射液具有良好的抗氧化活性,该作用与清除自由基和抑制黄嘌呤氧化酶活性有关。     

太极龟龄茶抗老防衰作用的实验研究

太极龟龄茶是新一代纯天然保健茶,它由枸杞、刺五加、山楂、金银花等多种药食同源植物配伍组方,经科学加工而成。具有养阴潜阳,补肾运脾,和胃化滞,延缓衰老之功能。本文对其抗老防衰五项指标进行了测试,结果总结如下。1 对氧自由基的清除作用1.1 材料 太极龟龄茶由黑龙江省大庆市龙凤医院东方玉一提供。自旋捕集剂DMPO(5,5—dimeth—1—Pyrroline—1—oxide);黄嘌呤Xan及黄嘌呤氧化酶XO均购自美国Sigma公司。美国产VARIANE—109型ESR波谱仪。ESR测试条件中心磁场:3280G;扫场:     

姜黄素类化合物对氧自由基应激状态下表皮细胞的保护作用

通过氧嘌呤/黄嘌呤氧化酶(HX/XO)和硝基四唑蓝(NBT)还原局部产生超氧化物引起人角质化细胞发生应激反应,研究了姜黄素类化合物对人角质化细胞的保护作用。姜黄素类化合物为姜黄(Curcuma longa)根茎中分离的姜黄素、去甲氧基姜黄素和二-去甲氧基姜黄素组成的混合物。     

栀子糖蛋白具有氧自由基清除活性并抑制氧自由基诱导产生的蛋白激酶Cα及NF—κB

关于栀子Gardenia jasminoides Ellis糖蛋白的分离方法及其细胞生物学功能鲜有报道。作者研究了栀子糖蛋白对多种氧自由基的清除活性，同时还通过对葡萄糖／葡萄糖氧化酶（G／GO）或次黄嘌呤／黄嘌呤氧化酶（HX／XO）系统诱导的NTH／3T3细胞蛋白激酶Ca（PKCa）和NF—κB活性的抑制作用，研究了其是否具有抗细胞凋亡的作用。     

复方土茯苓颗粒对HUA大鼠XO活性及其mRNA的抑制作用

目的:观察复方土茯苓颗粒对高尿酸血症大鼠血尿酸(UA),黄嘌呤氢化酶(XO)活性及肝脏中黄嘌呤氧化酶(XDH)mRNA表达水平的抑制作用。方法:48只SD大鼠随机分成正常组,模型组,非布司他组(4 mg·kg~(-1)),复方土茯苓颗粒低、中、高剂量组(1,2,4 g·kg~(-1)),除正常组外,其余各组制备高尿酸血症模型及给予相应药物干预,每天1次,共给药5 d。实验结束后测定各组大鼠的血UA,肝XO活性以及肝中的XDH mRNA表达水平。结果:模型组大鼠的血UA,肝XO活性,肝XDH mRNA表达水平均比正常组明显升高(P0.05);经药物治疗后,各给药组大鼠血UA,肝XO活性,肝XDH mRNA表达水平均比模型组明显降低(P0.05),复方土茯苓颗粒低剂量组与模型组无明显差别。结论:复方土茯苓颗粒可以有效降低高尿酸血症大鼠血UA,并可以抑制XO活性与肝脏中XDH mRNA表达水平。     

中草药中天然黄嘌呤氧化酶抑制剂的虚拟筛选

目的 采用药效团及文献挖掘技术,筛选中草药中天然黄嘌呤氧化酶抑制剂（xanthine oxidase inhibitor,XOI）,并研究其分布情况。方法 采用基于药效团的虚拟筛选和数据挖掘技术,在23 033个中药天然产物中筛选潜在的XOI。通过吸收、分布、代谢和排泄性质及药效团初步筛选具有潜在黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase,XO）抑制活性的化合物;使用分子对接技术进一步筛选XOI并选取打分较高的化合物,分析作用机制;采用数据挖掘方法分析潜在XOI化合物在中草药中的分布规律。结果 通过HypoGen方法构建了XOI药效团模型,筛选得到165个潜在活性化合物。通过分子对接技术进一步筛选,得到化合物102个,结果显示这些化合物主要是萜类,分布在见霜黄、慈竹、佩兰等中草药中,这些中草药以菊科药用植物为主,药味以辛、苦为主,药性多寒、温,多归于肝、肺经。选取排名前5的化合物进行作用模式分析,结果显示其与受体XO有较强的亲和作用,有进一步实验验证的价值。结论 在菊科植物及其亲缘关系比较接近的药用植物当中,可能发现潜在的天然XOI化合物,为探索新型XOI先导化合物提供参考。     

UPLC-Q-Exactive-MS分析桑寄生乙酸乙酯部位化学成分及黄嘌呤氧化酶体外抑制活性筛选北大核心CSCD

采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱(UPLC-Q-Exactive-MS)对桑寄生乙酸乙酯部位中的化学成分进行分析鉴定,并通过高效液相色谱法(HPLC)筛选抑制黄嘌呤氧化酶活性成分。该实验使用Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.9μm),以1%甲酸水(A)-甲醇(B)进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL·min^(-1),进样量5μL。质谱采用ESI离子源,在正、负离子模式下采集,利用Xcalibur 4.1软件对化合物的保留时间、精确相对分子质量及裂解碎片进行分析。采用HPLC筛选部分已知化合物对黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制活性。该实验对所得数据结合对照品信息、文献和MzCloud、ChemSpider数据库,共分析出以酚酸类和黄酮类为主的30种化学成分,对其中10种化学成分进行活性筛选,发现没食子酸和柚皮苷查尔酮对XO具有较强抑制活性,IC_(18)分别为57、108μg·mL;。该研究所用UPLC-Q-Exactive-MS方法能准确、快捷、较为全面地分析桑寄生乙酸乙酯部位中的化学成分,其中没食子酸和柚皮苷查尔酮成分可能是黄嘌呤氧化酶抑制活性的重要组成成分。     

黄芪总提物对氧化应激致肝星状细胞增殖与合成胶原的抑制作用及其机制

目的研究黄芪总提物(TAE)体外对氧化应激致HSC-T6细胞增殖与合成胶原的抑制作用及其机制.方法用四甲基偶氮唑(MTT)比色法检测HSC-T6细胞增殖;碱水解法、硫代巴比妥酸(TBA)法和黄嘌呤氧化酶法分别检测羟脯氨酸(HyP)、MDA和SOD;荧光分光光度法检测Fe2+-H2O2反应产生羟自由基(·OH) ,紫外分光光度法检测黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系和非酶体系产生超氧阴离子O2 · -).结果12.5～100 mg/L TAE对低浓度Fe2+-H2O2诱导HSC-T6细胞增殖以及胶原产生有显著的浓度依赖性抑制作用,并可降低MDA含量和升高SOD活性.6.25～100 mg/L TAE可浓度依赖性地抑制Fe2+-H2O2体系产生·OH;还可对黄嘌呤(X)-黄嘌呤氧化酶(XO)体系以及非酶体系产生O2 · -均有显著的抑制作用,而对黄嘌呤氧化酶活性的抑制作用较弱.结论TAE可明显抑制氧化应激致HSC-T6细胞的增殖与合成胶原,该效应可能与其直接清除·OH和O2 · -自由基以及提高SOD酶活性有关.     

茯苓生脉饮对自由基损伤的海马神经元保护作用的研究

目的 :探讨茯苓生脉饮含药血清对自由基损伤的海马神经元的保护作用。方法 :在细胞培养的第 6d加入黄嘌呤 (XO -HPX)体系产生超氧阴离子自由基 (O2 )成为衰老模型 ,观察培养的神经元形态结构的变化 ,并经尼氏染色 ,通过计算机图象分析 ,在细胞培养的第 2、4、8d测量尼氏小体的积分光度值。结果 :加入XO -HPX体系造模后 ,海马神经元突触、胞体长径和细胞存活数均有不同程度的减少 ;尼氏染色后经计算机图象分析 ,在不同时相测得茯苓生脉饮组尼氏小体积分光度值均高于空白对照组 (P <0 0 1)。结论 :茯苓生脉饮能有效地清除自由基 ,促进细胞内蛋白质的合成     

美国草药典委员会开发植物原材料和化合物的参比标准并开展植物原材料检验服务

为与所有药典的惯例和目的保持一致，美国草药典委员会(AHP)与一些植物种植场、分析实验室和研究机构组成联合体，向草药制品生产企业提供具权威性的植物原材料和化合物的参比标准，用于草药制品的质量评估。此外，AHP还向那些愿意保证所用植物原材料具可靠性的企业提供检验服务。AHP提供的参比标准品被冠以“AHP确证的”一语，表明它们已进行过独立鉴别和纯度检验。     

香椿叶总黄酮对高尿酸血症小鼠影响研究

通过水煮提取,过AB-8树脂除杂,乙酸乙酯萃取等工艺从香椿叶中分离得到香椿叶总黄酮提取物(TFTL)。在295 nm波长下分光光度法测定TFTL体外对黄嘌呤氧化酶(XO)活性的影响,以氧嗪酸钾ip小鼠造成高尿酸血症小鼠模型,以不同剂量的TFTL连续静脉给药7天,用磷钨酸法测定TFTL对小鼠血清尿酸(SUA)水平的影响。结果表明,TFTL中黄酮含量以芦丁当量计为843.20 mg/g;TFTL在体外能够抑制XO的活性,且呈剂量依赖关系,其IC50为56.91μg/mL;在体内,中、高剂量(100、200 mg/kg)的TFTL能够极显著地降低高尿酸血症小鼠的SUA水平(P<0.001),使其恢复至正常小鼠水平(P>0.5)。     

复方土茯苓颗粒对大鼠肝细胞XDH-mRNA表达和XO活性的影响

目的观察复方土茯苓颗粒含药血清对大鼠肝细胞高尿酸血症(HUA)模型尿酸(UA)、黄嘌呤氧化酶(XO)活性及肝脏中黄嘌呤氢化酶(XDH)mRNA转录水平的抑制作用。方法体外培养大鼠BRL 3A肝细胞,制备复方土茯苓颗粒中药血清,将细胞分成6组,即空白对照组、转染对照组、空白大鼠血清组、中药血清低、中、高剂量组(体积分数为5%、10%、20%),将pENTER-XDH重组质粒转染到空白组以外的BRL细胞,复制成肝细胞HUA模型,并将中药血清加入至相应组别。用qRT-PCR方法检测XDH-mRNA的转录水平,并进行UA分泌水平及XO活性检测。结果与空白对照组相比,转染对照组的XDH-mRNA转录水平明显升高,差异有统计学意义;与空白大鼠血清组相比,中药高剂量组XDH-mRNA的转录水平显著降低,并具有统计学意义;空白大鼠血清组的尿酸水平明显高于空白对照组和转染对照组,差异有统计学意义;各中药血清组与空白大鼠血清组相比,中药血清中剂量组与高剂量组的UA及XO活性要相对更低,差异有统计学意义。结论复方土茯苓颗粒可能通过降低XDH-mRNA和XO的活性来达到降尿酸的作用。     

中医从肝辨证治疗女性更年期高血压病的临床疗效观察

目的观察复方土茯苓颗粒含药血清对大鼠肝细胞高尿酸血症(HUA)模型尿酸(UA)、黄嘌呤氧化酶(XO)活性及肝脏中黄嘌呤氢化酶(XDH)mRNA转录水平的抑制作用。方法体外培养大鼠BRL 3A肝细胞,制备复方土茯苓颗粒中药血清,将细胞分成6组,即空白对照组、转染对照组、空白大鼠血清组、中药血清低、中、高剂量组(体积分数为5%、10%、20%),将pENTER-XDH重组质粒转染到空白组以外的BRL细胞,复制成肝细胞HUA模型,并将中药血清加入至相应组别。用qRT-PCR方法检测XDH-mRNA的转录水平,并进行UA分泌水平及XO活性检测。结果与空白对照组相比,转染对照组的XDH-mRNA转录水平明显升高,差异有统计学意义;与空白大鼠血清组相比,中药高剂量组XDH-mRNA的转录水平显著降低,并具有统计学意义;空白大鼠血清组的尿酸水平明显高于空白对照组和转染对照组,差异有统计学意义;各中药血清组与空白大鼠血清组相比,中药血清中剂量组与高剂量组的UA及XO活性要相对更低,差异有统计学意义。结论复方土茯苓颗粒可能通过降低XDH-mRNA和XO的活性来达到降尿酸的作用。     

甘肃产地丁的原植物调查及鉴定

对甘肃商品及民间习用的地丁进行原植物调查与鉴定，共发现９种植物称“地丁”药和，其中早开堇菜为主要品种，维西堇菜为甘肃省首次记录的药用品种。     

植物资源,植物化学与新药开发

中国有３００００种高等植物５０％以上特有种，其中约有１１０００种药用植物，遍布全国各地，本文描述了我国丰富的药用植物资源，阐述了天然药物，植物资源和植物化学之间的相互关系，讨论了如何将资源转化为经济优势，进一步开发和利用我国药用植物资源等总理。