鸦胆子果实的抗疟作用

本文报道应用体外试验评价鸦胆子果实的不同提取物以及该植物的6种含苦木素类提取物的抗疟作用。鸦胆子粉剂得自泰国。应用石油醚、甲醇和水提取。甲醇提取物在氯仿、丁醇和水之间进一步进行分离。在体外试验中,观察不同提取物对恶性疟(抗氯喹株KI)的作用。     

鸦胆子油乳联合丝裂霉素治疗恶性胸腔积液的研究

目的研究鸦胆子油乳联用丝裂霉素治疗恶性胸腔积液的疗效。方法选样67例患有恶性胸腔积液的住院患者,分别胸腔内注射鸦胆子油乳、丝裂霉素与单用鸦胆子油乳、丝裂霉素,每周1次,连续注射2-3周。结果鸦胆子油乳联用丝裂霉素组治疗有效率83.3%,鸦胆子油乳组59.1%,丝裂霉素组57.1%（P〈0.05）。结论鸦胆子油乳联用丝裂霉素治疗恶性胸腔积液的疗效明显优于单用鸦胆子油乳、丝裂霉素。     

鸦胆子油乳联合顺铂胸腔灌注治疗恶性胸腔积液临床观察

目的研究鸦胆子油乳联用顺铂治疗恶性胸水的疗效。方法选择66例患有恶性胸水的住院患者,分别胸腔内注射鸦胆子油乳、顺铂与单用鸦胆子油乳、顺铂,每周2次。结果鸦胆子油乳联用顺铂组治疗有效率82.60%,鸦胆子油乳组57.14%,顺铂组59.09%（P〈0.05）。结论鸦胆子油乳联用顺铂治疗恶性胸水的疗效明显优于单用鸦胆子油乳、顺铂。     

鸦胆子苦醇抑制人非小细胞肺癌A549细胞转移的机制

目的探讨鸦胆子苦醇对人非小细胞肺癌A549细胞转移能力的抑制作用及其机制。方法采用Reed-Muench法计算鸦胆子苦醇对A549细胞的半数致死浓度(LC50);通过CCK-8测定细胞活力绘制增殖曲线和流式细胞周期测定鸦胆子苦醇对A549细胞增殖能力的影响;采用Transwell法检测鸦胆子苦醇对A549细胞株转移的抑制情况,以及在半数致死浓度的鸦胆子苦醇浓度下不同时间对细胞转移的抑制率;应用Western印迹法检测细胞转移相关蛋白的表达情况。结果非小细胞肺癌A549细胞的增殖能力在鸦胆子苦醇处理后基本没有变化;鸦胆子苦醇处理后A549细胞的转移能力与对照组相比明显下降,且在一定作用时间范围内有时间依赖性;肿瘤转移相关蛋白(BRF)2、胰岛素样生长因子结合蛋白-2(IGFBP-2)、CD151的表达水平在鸦胆子苦醇处理后的细胞中明显下调。结论鸦胆子苦醇是潜在的抗非小细胞肺癌的药物,有必要进一步阐明其抗非小细胞肺癌的分子机制,为临床治疗提供一定的指导意义。     

鸦胆子油乳对肺癌A549细胞顺铂化疗的增敏作用及其机制

目的 观察鸦胆子油乳对肺癌A549细胞顺铂化疗的增敏作用并分析其机制。方法 体外培养人肺癌细胞A549,MTT法检测鸦胆子油乳、顺铂对细胞生长的抑制率,计算鸦胆子油乳、顺铂对细胞的半数抑制浓度（IC50）,观察不同浓度（2.44、9.77、78.12μg/mL）鸦胆子油乳对顺铂IC50的影响。将A549细胞分为对照组、鸦胆子油乳组、顺铂组及鸦胆子油乳+顺铂组,对照组不做处理正常培养细胞,鸦胆子油乳组、顺铂组及鸦胆子油乳+顺铂组分别给予鸦胆子油乳单药、顺铂单药、鸦胆子油乳及顺铂联合处理。采用荧光显微镜观察细胞形态及生长情况,流式细胞术检测细胞周期及细胞凋亡率,二氯荧光素二乙酸酯荧光探针染色检测细胞内ROS水平。结果 顺铂IC50随着鸦胆子油乳处理浓度的增高而下降（P均<0.05）。对照组细胞生长较好,细胞数量较多且形状为正常生长状态;顺铂组及鸦胆子油乳组细胞数量较对照组均减少,可见少量碎片;鸦胆子油乳+顺铂组细胞生长受抑制较明显,细胞数量最少,细胞形状不规则且细胞碎片增多。G0/G1期细胞比例鸦胆子油乳+顺铂组>顺铂组、鸦胆子油乳组>对照组,细胞凋亡率鸦胆子油乳+顺铂组...     

鸦胆子油乳通过caspase-3途径诱导U937细胞凋亡

目的：研究鸦胆子油乳诱导白血病细胞(U937细胞)凋亡及凋亡过程中caspase-3的变化及其意义。方法：MTT法检测鸦胆子油乳对U937细胞增殖的抑制率；通过细胞形态、DNA片段化电泳、流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡；应用酶联反应法检测caspase-3活性。结果：在31．25～1000．00mg／L浓度下鸦胆子油乳抑制U937细胞的增殖，IC50值为214mg／L，并呈现剂量-时间-效应关系；500mg／L鸦胆子油乳处理U937细胞，出现典型的细胞凋亡形态特征和DNA梯形带。流式细胞术检测显示125、250、500mg／L鸦胆子油乳诱导U937细胞凋亡；在诱导细胞凋亡过程中Caspase-3活性明显增高，且随作用时间延长，活性增加。结论：鸦胆子油乳在体外能够诱导U937细胞凋亡，诱导细胞凋亡可能是鸦胆子油乳抗白血病作用的机制之一，caspase-3活化参与了鸦胆子油乳诱导U937细胞凋亡的调控。     

苦木素类与茴香霉素及其它真核细胞蛋白合成抑制剂体外抗恶性疟原虫活性的比较

鉴于鸦胆丁(bruceantin)和其它苦木素化合物具有破坏核糖体的作用,引起不可逆的抑制蛋白质合成,因而以抑制[~3H]次黄嘌呤(~3H]hyp)的掺入作为评价疟原虫活力指数的方法,观察了苦木素类衍生物与真核细胞的蛋白质合成抑制剂的体外抗恶性疟原虫的作用。所用的疟原虫为T9-96株(恶性疟原虫氯喹敏感株)和K1株(恶性疟原虫抗氯喹和抗乙胺嘧啶株)。2种原虫均培养在悬浮于RPMI 1640的人A~+红细胞中,培养液中加有D-葡萄糖和10％人A~+血清。选择富含环状体的疟原虫作药敏试验,即将T9-96或     

鸦胆子抗消化肿瘤的研究

鸦胆子[Bruceajavanica（L）merr]系苦木科植物的果实,19世纪末曾被广泛用于治疗阿米已痢疾。1973年Kupchan首次报道从鸦胆子中分离得到村各种动物瘤株有生长抑制作用的成分鸦胆亭（brucanti）,以后相继从该科30多种植物中分离出一系列具有抗癌活性的成分,并将其用于肿瘤、消化系溃疡和溃疡性结肠炎等疾病的临床治疗[1~5]。最近研究发现,鸦胆子具有逆转入胃腺癌多药耐药性的作用。本文就鸦胆子抗消化系肿瘤的基础及临床研究结果作一综述。鸦胆子的化学成分和抗癌机制从鸦胆子粉中可分离出一系列苦木内酯成计,包括小乙氧甲酸基步诺2酮…     

鸦胆子油乳诱导宫颈癌SiHa细胞的凋亡

目的 观察鸦胆子油乳(Brucea javanica)对体外培养人宫颈鳞癌细胞株(SiHa细胞,HPV16阳性)的变化,阐明其诱导SiHa细胞凋亡的作用.方法 采用MTT法观察鸦胆子油乳对SiHa细胞增殖的影响,流式细胞术检测鸦胆子油乳对SiHa细胞凋亡率的作用.结果 鸦胆子油乳可明显抑制SiHa细胞的生长,且与时间和浓度有关(P＜0.01).流式细胞术检测发现,10、30、50μg/ml鸦胆子油乳组作用48 h后凋亡率分别为(15.06±4.45)％、(46.42±6.21)％、(82.03±8.94)％,组间有显著差异(P＜0.01).结论 鸦胆子油乳可诱导体外宫颈癌SiHa细胞凋亡,能够抑制其增殖.     

鸦胆子素在体外的抗疟作用

由于辛可那树皮和青蒿素对抗性恶性疟有治疗作用,所以植物是抗疟药的重要来源。本文简要介绍非洲苦木属植物的抗疟作用。作者采用改良的~3H标记的次黄嘌呤摄入技术,测试鸦胆子的提取物quassinoid,bruceantin(I),bruceantinol和bruceine A对恶性疟利物浦株的作用,结果发现它具有高度抗疟活性,IC_(50)(50%抑制浓度)为0.015μg/ml,试用0.6mg鸦胆子素(bruceantin)纯品作用于尼日利亚的Wellcome/利物浦株、赞比亚的RFCR3株和PK1/G6株,结果对这3株恶性疟的IC_(50)无明显差异,其平均值为1.46±0.48×10~(-8)mol/l(0.0076±0.0025     

鸦胆子油注射液对 H22细胞增殖的抑制作用及其机制探讨

目的：探讨鸦胆子油注射液在体内外对 H22细胞增殖的抑制作用及其作用机制。方法取 H22细胞培养,采用 MTT 法检测鸦胆子油对细胞增殖的影响;应用 H22细胞建立小鼠荷瘤模型,给予鸦胆子油治疗,计算抑瘤率、脾脏指数和胸腺指数,采用 MTT 法检测鸦胆子油对荷瘤小鼠脾细胞增殖的影响,采用双抗体夹心ABC-ELISA 法检测荷瘤鼠血清 TNF-α水平,采用放射免疫分析法检测转化生长因子（TGF）-α水平。结果鸦胆子油在（10~160）μg/ml 浓度范围内对 H22细胞的增殖抑制率为34.1%~52.31%,与对照组比有统计学意义;给予鸦胆子油25和50 mg＆#183;kg-1灌胃后,荷瘤小鼠瘤质量分别为（1.095±0.301） g 和（0.920±0.250） g,血清 TGF-α分别为（11.172±0.639） pg/ml 和（14.438±0.587） pg/ml,均较未治疗荷瘤动物显著下降[分别为（1.867±0.554） g 和（16.354±0.762） pg/ml],TNF-α水平分别为（28.132±2.456） pg/ml 和（26.521±3.267） pg/ml,较未治疗荷瘤动物显著升高[（20.231±2.614） pg/ml,P〈0.05];与对照组比,无论是 Con A 还是 LPS 刺激,荷瘤动物脾细胞增殖受到抑制（P〈0.05）。与荷瘤动物比,鸦胆子油体内给药则可促进脾细胞增殖,但对脾脏指数和胸腺指数无明显影响。结论鸦胆子油体内外均能抑制肝癌 H22细胞的生长,其抗肿瘤作用可能与改善荷瘤小鼠的脾细胞功能有关。     

鸦胆子油乳治疗老年COPD并发自发性气胸68例疗效观察

目的探讨鸦胆子油乳胸腔内注射治疗老年COPD并发自发性气胸的治疗效果。方法将136例老年COPD并发自发性气胸患者随机分为两组,分别向胸腔内注入凝血酶和鸦胆子油乳,观察两组治疗效果。结果凝血酶组有效率86.8%,平均住院天数14±3.3 d,鸦胆子油乳组有效率95.6%,平均住院天数10±2.5 d,差异有显著性（P〈0.01）;凝血酶组胸痛发生率19.1%,发热发生率26.5%,鸦胆子油乳组胸痛发生率2.9%,发热发生率4.4%,差异具有显著性（P〈0.01）。结论鸦胆子油乳胸腔内注射治疗老年COPD并发自发性气胸比凝血酶有效率高,平均住院天数短,引起的胸痛、发热不良反应发生率低,值得临床推广。     

中药牛至油、鸦胆子对人芽囊原虫的体外杀灭作用

目的通过观察牛至油、鸦胆子对人芽囊原虫的体外杀灭作用,筛选治疗人芽囊原虫感染有效药物及浓度。方法从腹泻患者新鲜粪便中分离人芽囊原虫,分别用含牛至油和鸦胆子1640培养基培养,药物设200、400、800、1600、3200和6400μg/ml组。于加药24h和72h作虫体计数,评价药物效果,试验设甲硝唑药物对照组和不加药空白对照组。结果牛至油1600、3200μg/ml作用72h、6400μg/ml作用24h,虫体全部死亡,最适杀虫体浓度为800μg/ml;鸦胆子6400μg/ml24h虫体全部死亡,最适杀虫浓度为1600～3200μg/ml;甲硝唑40μg/ml72h、≥80μg/ml24h虫体全部死亡。结论牛至油和鸦胆子具有体外杀灭人芽囊原虫作用。且牛至油的杀虫效果强于鸦胆子。     

鸦胆子油乳滴注液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察

目的观察和评价鸦胆子油乳滴注液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的有效性和安全性。方法36例晚期非小细胞肺癌患者随机分为试验组和对照组,试验组采用鸦胆子油乳滴注液联合NP方案化疗;对照组单纯采用NP方案化疗,2个疗程后进行疗效评价。结果试验组在肿瘤近期客观疗效方面略高于对照组,差异无统计学意义(P0.05);临床症状、生活质量均有统计学差异。结论鸦胆子油乳滴注液联合NP化疗治疗晚期非小细胞肺癌患者可提高疗效,改善临床症状,提高生活质量。     

鸦胆子抗消化系肿瘤的研究

鸦胆子[Brucea javanica(L)merr]系苦木科植物的果实,19世纪末曾被广泛用于治疗阿米巴痢疾.1973年Kupchan首次报道从鸦胆子中分离得到对各种动物瘤株有生长抑制作用的成分鸦胆亭(brucantin),以后相继从该科30多种植物中分离出一系列具有抗癌活性的成分,并将其用于肿瘤、消化系溃疡和溃疡性结肠炎等疾病的临床治疗[1-5].最近研究发现,鸦胆子具有逆转人胃腺癌多药耐药性的作用.本文就鸦胆子抗消化系肿瘤的基础及临床研究结果作一综述.     

鸦胆子油的临床应用进展

鸦胆子油是苦木科植物鸦胆子(Brucea Javanica L．Merr．)的成熟果实中所含的植物油，其制剂(如乳剂)在临床上已广泛应用，现对其应用进展作一综述。     

鸦胆子油逆转奥沙利铂耐药胃癌SGC-7901细胞对奥沙利铂的敏感性

目的探讨鸦胆子油增加奥沙利铂(OXA)耐药胃癌SGC-7901细胞(SGC-7901/COXA)对OXA敏感性的效果。方法 (1)建立SGC-7901/COXA细胞株。首先通过让细胞持续接触药物的培养方法,并逐渐增加OXA的浓度,建立SGC-7901/COXA细胞株。(2)计算鸦胆子油及OXA对SGC-7901/COXA细胞增殖抑制率及药物的IC_(50)。取对数生长期SGC-7901/COXA细胞,培养24 h,然后加入不同浓度的鸦胆子油、OXA,继续培养48 h后应用CCK8试剂测定各孔光吸收值(A),取平均值,计算两药单独对SGC-7901/CDDP细胞增殖抑制率及药物的IC_(50)。(3)计算两药联合后SGC-7901/COXA细胞增殖抑制率、IC_(50)逆转倍数。选择适宜的鸦胆子油浓度与不同浓度OXA联合,重复CCK8法,计算两药联合后SGC-7901/COXA细胞增殖抑制率、IC_(50)、逆转倍数。结果鸦胆子油、OXA对SGC-7901/COXA细胞增殖具有抑制作用,该作用与浓度呈正相关。鸦胆子油、OXA对SGC-7901/COXA细胞的IC_(50)分别为91.39μg/ml和5.37μg/ml。鸦胆子油联合不同浓度OXA后对SGC-7901/COXA细胞增殖抑制作用明显增强,联合用药后OXA的IC_(50)降为1.29,逆转耐药倍数为4.16,因此SGC-7901/COXA对OXA敏感性明显增强。结论鸦胆子油与OXA联合后SGC-7901/COXA对OXA的敏感性增加,相对单独使用易产生耐药性的缺点,两者联合后能有效提高SGC-7901/COXA对OXA的敏感性。     

鸦胆子与补骨脂对大鼠卡氏肺孢子虫肺炎疗效的电镜观察

用鸦胆子和补骨脂合剂2 ml （鸦胆子0.12 mg+补骨脂1.0 mg） 分别治疗经地塞米松皮下注射诱导的卡氏肺孢子虫肺炎（Pneumocystis carinii pneumonia， PCP）的SD大鼠7天和14天，同时设阳性对照组和正常对照组。分别于治疗后剖杀各组大鼠，取肺组织制成切片。透射电镜下观察到治疗组大鼠受损肺组织病变减轻，肺间质、Ⅰ型和Ⅱ型肺泡上皮细胞形态结构修复。说明鸦胆子和补骨脂合剂对卡氏肺孢子虫肺炎病鼠有一定的疗效。     

鸦胆子油乳注射液联合EP方案治疗晚期小细胞肺癌临床观察

目的观察鸦胆子油乳联合EP方案（足叶乙甙＋顺铂）治疗晚期小细胞肺癌的临床疗效。方法采用鸦胆子油乳联合足叶乙甙＋顺铂治疗晚期小细胞肺癌23例（治疗组）,并设单独足叶乙甙＋顺铂化疗组22例作对照。结果治疗组客观疗效与化疗组比较差异无统计学意义（P〉0.05）,在改善症状,提高生活质量、减轻化疗药物的不良反应方面优于化疗组（P〈0.05）。结论鸦胆子油乳联合EP方案治疗晚期小细胞肺癌客观疗效与化疗组相当,但能改善症状,提高生活质量、减轻化疗药物的不良反应。     

鸦胆子油乳剂辅助治疗结核性液气胸疗效研究

目的观察胸腔内注射鸦胆子油乳剂治疗结核性液气胸的疗效。方法对结核性液气胸患者采用胸腔穿刺抽液或行胸腔闭式引流排尽胸腔积液后,每次向胸腔内注入鸦胆子油乳剂20-30ml,每周注射3次。与对照组对比观察患者胸腔积气、积液消失时间及住院时间。结果治疗组胸腔积气、积液消失时间及住院时间均短于对照组,2组比较差异有统计学意义。结论鸦胆子油乳剂是治疗结核性液气胸的有效药物,值得临床推广应用。