单硝酸异山梨酯口腔崩解片的人体药动学研究

目的:建立人血浆中单硝酸异山梨酯(5-ISMN)的高效液相色谱(HPLC)测定法,研究5-ISMN口腔崩解片的药动学性质。方法:采用自身对照法,20名健康男性志愿者随机单剂量交叉口服5-ISMN普通片和口腔崩解片各60mg。利用HPLC法测定血药浓度,3p87程序进行药动学数据分析,并评价2种制剂的生物等效性。结果:5-ISMN口腔崩解片与普通片的Cmax分别为(613.42±73.83)、(368.64±38.66)ng.mL-1,tmax分别为(26.52±2.00)、(95.73±4.16)min,AUC0～∞分别为(73872.24±543.89)、(77978.47±646.37)ng.min.mL-1。结论:本法测定人血浆中5-ISMN浓度灵敏、准确、简便,符合血浆样品的测定要求。5-ISMN口腔崩解片与普通片具有生物等效性的同时,口腔崩解片具有更高的达峰浓度和更快的达峰时间,具备速释制剂体内特征。     

单硝酸异山梨酯口崩片的制备及质量评价

目的制备单硝酸异山梨酯口崩片并评价其质量。方法直接粉末压片法制备口腔崩解片。以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交试验设计优化处方,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果 采用优选方法制备的单硝酸异山梨酯口崩片崩解时间在30 s内,5 min释药85%以上。结论单硝酸异山梨酯口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的研制

目的 通过正交设计方法优化处方，研制复方单硝酸异山梨酯缓释片。骨架材料为羟丙甲基纤维素。方法 以进口片为对照，在处方筛选中综合评价各处方的优劣。结果 两种复方成分单硝酸异山梨酯及阿司匹林的释放度及溶出度与进口片一致。     

硝酸异山梨酯片假冒单硝酸异山梨酯片的检测

目的 建立硝酸异山梨酯片假冒单硝酸异山梨酯片的检测方法.方法 采用TLC、HPLC和MS分析方法.结果 所抽查样品被硝酸异山梨酯假冒.结论 所用方法专属性强、灵敏度高、操作简便,可作为药检部门监督打假的参考方法.     

单硝酸异山梨酯片生产工艺初探

单硝酸异山梨酯(1)为新一代的长效硝酸酯类抗心绞痛药物,国外已有片剂、贴剂等剂型,有近二十年的生产历史。因其易吸潮,且吸潮后极易水解,故生产上有一定难度,我们通过试验,以3.5％的羟丙基甲基纤维素为粘合剂,精制淀粉为稀释剂,制成空白颗粒后,加入单硝酸异山梨酯等混匀压片,效果较为理想。现报道如下: 1 材料与仪器 1原料(本公司);羟丙基甲基纤维素(HPMC,药用,肥城瑞泰精细化工有限公司);淀粉(药用,河北省廊坊淀粉厂);硬脂酸(药用,东平瑞星化工公司);滑石粉(药用,平度滑石粉矿)。 CHP—Ⅲ型崩解度仪(天津第四光学仪器厂);78X—2型片剂四用测定仪(上海黄海制药厂);7520型分光光度计(上海分析仪器厂)。 2 制备方法 2.1 3.5％HPMC粘合剂的制备 称取一定量的HPMC,加入少量70％的乙醇浸润,待全部浸透后,加入适量水,充分搅拌均匀成含HPMC浓度为3.5％的均匀的胶体溶液。 2.2 空白颗粒的制备 将淀粉过100目筛,称取8kg,加入已配制好的粘合剂适量,制成软材,过20目筛成颗粒,烘干后用20目筛整粒,备用。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的研制

目的　通过正交设计方法优化处方 ,研制复方单硝酸异山梨酯缓释片。骨架材料为羟丙甲基纤维素。方法　以进口片为对照 ,在处方筛选中综合评价各处方的优劣。结果　两种复方成分单硝酸异山梨酯及阿司匹林的释放度及溶出度与进口片一致。     

单硝酸异山梨酯的制备

单硝酸异山梨酯（IsosorbideMononitrate，商品名：异乐定）是抗心肌缺血药硝酸异山梨酯体内主要活性代谢产物[1]，是无首过代谢的长效硝酸盐，口服吸收迅速，生物利用度高，达到100％；有效血药浓度稳定，持续时间长，其半衰期间／2约在5h左右；个体差异小，无药物交互作用，可适用于冠心病的长期治疗，预防心肌梗塞后持续的症状，特别适用于冠心病心绞痛的防治。本文只就实验室合成单硝酸异山梨酯的方法进行探索，选择最佳的合成途径。1·异山梨醇（IS）直接硝化法：[2]合成路线为：这种方法的缺点是反应生成物是四种化合物的混合物，包…     

旋光法测定单硝酸异山梨酯片的含量

目的：建立旋光法测定单硝酸异山梨酯片的含量。方法：用旋光法测定单硝酸异山梨酯的浓度,并将测定结果与比色法比较：在２～１０ｍｇ／ｍｌ范围内,旋光度与浓度呈线性关系,ｒ＝０．９９９９。平均回收率为１００．１％,ＲＳＤ为０．３９％（ｎ＝６）。结论：本法简便、快速、准确,适用于医院制剂的快速检测。     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放

目的研究单硝酸异山梨酯缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法采用正交设计,以羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果最佳工艺条件为羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量分别为110mg、15mg,压片硬度为12kg,所制备的单硝酸异山梨酯缓释片在1、4、8h的体外累计释放率分别为30.32±1.23、65.47±1.68、88.47±1.45。结论制备的单硝酸异山梨酯缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累计释放率符合要求。     

阿司匹林口腔崩解片的研制

目的:研究阿司匹林口腔崩解片的最佳处方和制备工艺.方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交试验优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为(9.26±0.06)s,口腔内的崩解时间为(31.82±2.17)s,体外释放非常迅速,2min之内释放76.9%.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的阿司匹林口腔崩解片.     

盐酸昂丹司琼口腔崩解片的研制

OBJECTIVETo develop the optimal formula and preparation for ondansetron hydrochloride orally disintegrating tablets. METHODMicrocrystaline cellulose and low-substituted hydroxypropylcellulose are employed as disintegrants. The tablets are prepared by wet     

氯诺昔康口腔崩解片的制备

目的:对氯诺昔康口腔崩解片的处方及制备工艺进行研究,并评价其质量。方法:以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交试验设计优化处方。通过直接压片法制备氯诺昔康口腔崩解片,并测定了其体外崩解时间、溶出度等质量指标。结果:所得片剂完整光洁、口感良好,能在20 s内崩解完全,5 min内体外溶出度超过85%。结论:氯诺昔康口腔崩解片达到了设计要求,方便患者服药。     

盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的研制

目的:研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片。方法:采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选。结果:确定最佳处方为:微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素最佳配比为4:1的混合物用量为40%,交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%,阿斯巴甜用量4%,柠檬酸用量6%。结论:盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解,且释放迅速,口感舒适。     

多潘立酮口腔崩解片在健康人体的生物等效性

目的观察多潘立酮口腔崩解片(胃动力药)在健康人体的生物等效性。方法22名健康受试者随机交叉单剂口服多潘立酮口腔崩解片剂及多潘立酮片剂后,用HPLC法测定多潘立酮血药浓度。结果2种制剂的Cmax分别为(40.43±12.89),(42.31±20.32)μg·mL-1;tmax分别为(0.84±0.29),(0.91±0.48)h;t1/2(ke)分别为(11.23±5.06),(10.13±4.02)h;AUC0-tn分别为(187.61±81.20),(189.07±97.69)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(220.18±106.93)和(215.57±102.13)μg·h·mL-1;F0-tn、F0-∞分别为(102.61±16.41)%和(101.96±16.06)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产氯雷他定口腔崩解片人体药动学

目的研究国产氯雷他定口腔崩解片在健康人体的药动学.方法9名健康男性志愿者单剂量口含20 mg氯雷他定口腔崩解片后取静脉血,采用液质联用法(LC/MS)测定血浆中氯雷他定质量浓度,并用PKS药动学软件统计处理.结果氯雷他定口腔崩解片药-时曲线符合二室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUC0-36,AUC0-∞分别为(15.0±4.8)μg·L-1,(0.78±0.19)h,(12.2±7.9)h,(27.2±9.5)μg·L-1·h,(31.4±12.2)μg·L-1·h.结论本研究结果可为临床用药提供参考.     

布洛芬微晶体在口腔崩解片中的应用

目的：改善口腔崩解片干粉压片工艺中药物的可压性、流动性、黏冲性，提高崩解片的崩解速度。方法：以布洛芬为模型药物，利用溶剂-非溶剂法改变其结晶形态，获得5种不同的微晶体，并用扫描电镜（SEM）和X衍射仪（XRD）表征。通过各晶体的压片工艺性能测试及压片后的崩解实验，优选出性能良好的晶体，并对其压制的崩解片进行了体外洛出性能的测定。结果：优选出的微晶体具有良好的可压性、流动性和抗黏冲性能，压片后崩解时限大大缩短，溶出度也有一定的提高。结论：优选出的布洛芬微晶体改善了口腔崩解片的整体性能。     

盐酸氨溴索口腔崩解片的人体生物等效性

目的研究受试药物盐酸氨溴索口腔崩解片和参比药物沐舒坦的人体生物等效性。方法19名健康男性志愿者口服单剂量受试药物或参比药物90 mg后,采用HPLC紫外法测定血浆中盐酸氨溴索浓度,用BAPP 2.0程序进行数据处理。结果参比药物沐舒坦和受试药物盐酸氨溴索口腔崩解片的ρmax分别为(168.60±46.40)和(168.34±41.16)μg.L-1,tmax分别为(2.2±0.7)和(1.6±0.5)h,t12ke分别为(6.31±1.99)和(6.21±1.75)h,AUC0→24分别为(1 115.81±342.11)和(1 171.65±372.37)μg.h.L-1。盐酸氨溴索口腔崩解片相对生物利用度为(106.2±19.6)%。结论ρmax和AUC0→24经自然对数转换后的方差分析与双单侧t检验表明,盐酸氨溴索口腔崩解片和沐舒坦吸收程度等效。tmax经非参数检验(Wilcoxon符号秩检验)表明,两者tmax有显著性差异,盐酸氨溴索口腔崩解片吸收速度明显快于沐舒坦。     

石杉碱甲口腔崩解片的制备及溶出度考察

目的：制备石杉碱甲口腔崩解片．并考察其体外溶出度。方法：采用直接粉末压片法制备石杉碱甲口腔崩解片，正交设计法优化处方和工艺．小杯法考察溶出度．HPLC法测定含量。结果：交联聚维酮和微晶纤维素的用量分别为10％和20％，片剂的硬度为3．5～4．0kg／mm^2，石杉碱甲口腔崩解片口感良好．崩解时间〈30S，2min内溶出百分率〉90％。结论：石杉碱甲口腔崩解片崩解时间短．溶出速率明显快于市售普通片。     

咖啡因口崩片的研究

目的:本实验以咖啡因为模型药物,优化及研制咖啡因口腔崩解片.方法:采用低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素(MCC)作为崩解剂,用干粉直接压片法制备咖啡因口腔崩解片.采用正交实验优化处方组成,以达到最短的崩解时间.通过质量研究,建立了初步的质量标准.结果:处方中主药咖啡因的含量固定为100 mg,MCC为40 mg,L-HPC为25 mg,甘露醇为105 mg,硬度固定在3 kg/cm2.按拟定的质量标准对咖啡因口崩片质量检查结果表明,咖啡因口崩片质量可控.结论:咖啡因口崩片的制剂简单、质量可控.