齐墩果酸对高血糖大鼠胰岛素及肝糖原含量的影响

目的:通过研究齐墩果酸对高血糖大鼠的血糖、血清胰岛素及肝糖原含量的影响,探讨齐墩果酸的降血糖作用。方法:通过测定链脲菌素制备高血糖大鼠的空腹血糖(FBG)、血清胰岛素(FINS)、肝糖原含量及观察肝脏PSA染色,来评价齐墩果酸降血糖作用。结果:齐墩果酸明显降低高血糖大鼠FBG(P0.01),升高高血糖大鼠FINS及肝糖原含量(P0.05),肝脏PSA切片观察:齐墩果酸紫红色糖原较模型组明显增多。结论:齐墩果酸可能通过增加肝糖原含量及升高血清胰岛素水平降低血糖。     

齐墩果酸的降糖作用

 采用四氧嘧啶腹腔注射造成大鼠高血糖模型，观察齐墩果酸对模型鼠血糖、血清胰岛素和肝糖原含量的影响。实验结果表明，齐墩果醚治疗组大鼠血糖（27．81±5．16mmol／L）明显低于造型对照鼠（33．3±0．89mmol／L）；肝糖原（28．07±6．31mg／g）和血清胰岛素（5．37±0．94U）含量则明显高于造型组（20．2±4．54mg／g；4．09±0．79U）。结果提示，齐墩果醚对实验性大鼠高血糖有一定的降低作用。     

柿叶提取物对高血糖大鼠血糖及肝糖原含量的影响

目的：通过研究柿叶提取物对高血糖大鼠的血糖及肝糖原含量的影响,初步探讨柿叶的降血糖作用及其机制。方法：采用四氧嘧啶制备高血糖大鼠模型,葡萄糖氧化法测定大鼠的空腹血糖,并通过对肝脏组织匀浆糖原含量生化测定和肝脏组织糖原染色及病理评分来初步评价药物对肝糖原含量的影响。结果：与高糖模型组比较,柿叶提取物组可显著降低空腹血糖（P〈0.01）,明显增加肝糖原含量（P〈0.01）,增高糖原染色评分。结论：柿叶提取物具有显著的降血糖作用,并能增加肝糖原的含量。     

西洋参叶总皂苷对四氧嘧啶性高血糖大鼠血糖及血清胰岛素水平的影响

[目的]观察西洋参叶总皂苷对四氧嘧啶性高血糖大鼠血糖及血清胰岛素水平的影响。[方法]将造模成功大鼠随机分为西洋参叶总皂苷大、中、小剂量治疗组、达美康组及模型组，另设正常对照组。血糖测定采用葡萄糖氧化酶法，血清胰岛素水平采用放免法。[结果]西洋参叶总皂苷大、中、小剂量组及达美康组均可提高血清胰岛素水平，其提高百分率分别为29％、28％、22％和60％。[结论]西洋参叶总皂苷能降低高血糖大鼠血糖，且能提高血清胰岛素水平。     

枳椇水提取液对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖和肝糖原含量的影响

目的:考察枳椇水提取液对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖和肝糖原含量的影响。方法:小鼠按250mg/kg灌胃给予四氧嘧啶,3大后,连续7天灌胃给予枳椇水提取液,禁食16 h后,分别测定血糖和肝糖原含量。结果:枳椇水提取液剂量为5,10或20 g生药/kg·d×7天时,显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖含量;中、低剂量还显著升高小鼠肝糖原含量。结论:枳椇水提取液有可能成为治疗糖尿病的有效药物。     

枸杞多糖-D对四氧嘧啶糖尿病小鼠高血糖的防治作用

观察枸杞多糖－Ｄ对四氧嘧啶糖尿病小鼠高血糖的防治作用,方法利用四氧嘧啶静脉注射诱导的糖尿病小鼠,观察ＬＢＰ－Ｄ对其血糖的影响,并观察ＬＢＰ－Ｄ对正常小鼠血糖的影响。结果在注射四氧嘧啶前４ｈ、１ｈ,ＬＢＰ－Ｄ灌胃给药可使小鼠血糖从对照组的２１．３ｍｍｏｌ／Ｌ降至注射四氧嘧啶后７２ｈ的１０．１６ｍｍｏｌ／Ｌ;四氧嘧啶糖尿病小鼠ＬＢＰ－Ｄ与正常小鼠血糖明降低,四氧嘧啶糖尿病小鼠以ＬＢＰ－Ｄ给药后４－２４     

RP-HPLC法测定肝喜乐胶囊中齐墩果酸的含量

目的:建立肝喜乐胶囊的含量测定方法。方法:采用液相色谱法测定肝喜乐胶囊中齐墩果酸的含量。使用C18柱,乙腈-水(94∶6)为流动相,检测波长为210nm。结果:齐墩果酸的平均回收率为98.6%,RSD为2.6%。结论:本方法稳定性、重复性好,结果准确、可靠。可用于肝喜乐胶囊的质量控制。     

HPLC法测定肝喜乐片中齐墩果酸的含量及含量均匀度

目的：建立用HPLC法测定肝喜乐片中齐墩果酸含量及含量均匀度的方法。方法：采用KromasilC18柱（4．6×150mm,5um）,以乙腈-水-磷酸溶液（75：25：0．42）为流动相,流速为1．0ml·min^-1,检测波长为210nm,进样量为10止,柱温为室温。结果：齐墩果酸在0．592～2．96μg（r=0．9997）范围内呈良好的线性关系,平均回收率为99．06％,RSD=1．78％（n=5）。结论：该方法简便、准确,可作为肝喜乐片质量控制的方法。     

HPLC测定肝速康胶囊中齐墩果酸的含量

肝速康胶囊为《卫生部药品标准中药成方制剂》第十三册收载的品种,由齐墩果酸粗品和云芝多糖两味药组成,本品具有降酶,降浊,调整机体免疫功能,改善代谢障碍、肝病症状及加速肝功能恢复等作用,临床上用于急、慢性、迁延性肝炎。本实验以方中主要活性成分齐墩果酸为测定指标,采用高效液相色谱法测定其含量,并经方法学考察,认为本法可行,为该制剂的质量控制提供了快速、准确的测定方法。1仪器与试药仪器:PU-1580高压液相泵,日本JASCO公司UV-1575紫外检测仪,CK色谱王工作站。试药与试剂:齐墩果酸对照品批号为709-9803(中国药品生物制品检定…     

齐墩果酸纳米粒在小鼠体内分布及靶向性研究

目的 研究齐墩果酸纳米粒（OA-NP）在小鼠体内的分布及靶向性。方法 采用纳米沉淀法制备OA-NP,经小鼠尾静脉给药,采用HPLC内标法检测齐墩果酸（OA）在小鼠主要脏器（心、肝、脾、肺、肾）中的浓度随时间的变化,并与OA溶液对照组进行比较,以峰浓度比（Ce）和相对摄取率（Re）评价其靶向性。结果 OA-NP组在各脏器中的浓度明显高于OA溶液对照组,其靶向性顺序依次为：肝 ＞ 脾 ＞ 肺 ＞ 肾 ＞ 心,并且肝中的药物浓度显著高于其他脏器。结论 OA-NP能明显改变OA在小鼠体内的组织分布,尤其具有理想的肝靶向性。     

Oleanolic acid prevents glucocorticoid-induced hypertension in rats

The present study was designed to evaluate the antihypertensive activity of oleanolic acid isolated from Viscum articulatum, Burm. (Loranthaceae) in glucocorticoid (dexamethasone)‐induced hypertension in rats and to propose a probable mechanism of action for this effect. Male Wistar rats (300–350 g) received dexamethasone (20 μg/kg/day s.c.) or saline (vehicle) for 10 days. In a prevention study, the rats received oleanolic acid (60 mg/kg i.p.) for 5 days, followed by dexamethasone or saline for 10 days. During this period the systolic blood pressure and body weight were evaluated on alternate days. At the end of the experiment, the weight of the thymus gland, plasma nitrate/nitrite (nitric oxide metabolites) concentration and cardiac lipid peroxidation value were determined. Oleanolic acid (60 mg/kg i.p.) significantly prevented a rise in the systolic blood pressure and cardiac lipid peroxidation level after administration of dexamethasone (p < 0.01 and p < 0.05, respectively) without showing any significant effect on the dexamethasone‐induced change in body and thymus weights. The decrease in concentration of plasma nitrate/nitrite due to dexamethasone was prevented significantly in the group treated with oleanolic acid (p < 0.05). These findings suggest that oleanolic acid (60 mg/kg i.p.) prevents dexamethasone‐induced hypertension in rats, which may be attributed to its antioxidant and nitric oxide releasing action. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.     

齐墩果酸对大鼠实验性肝损伤作用机理的研究

OLA(50、100、150mg/kg)灌胃,一天一次,连续6天,呈剂量依赖性地降低CCl_4染毒大鼠肝MDA含量和SGPT活性,减少肝TG蓄积,提高肝GSH含量。在100、150mg/kg时,明显提高肝5＇-NT活性。提示,OLA抗肝损伤的作用机理可能与提高肝GSH含量而抑制肝细胞脂质过氧化反应有关。     

高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法测定齐墩果酸原料及片剂中齐墩果酸的含量

目的建立齐墩果酸原料及片剂中齐墩果酸含量的测定及齐墩果酸紫外光谱鉴定方法。方法运用高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法。色谱柱为Nova-Pak C18,流动相为乙睛-水(65∶35),流速0.8 m l/m in,检测波长210 nm,柱温25℃。结果齐墩果酸在3.48~17.4μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),检出限为0.3 mg/L(3σ),平均回收率为99.5%。结论该方法简便,准确,线性范围宽,重现性好,适于对含有该成分的药物进行质量评价。     

Maslinic acid modulates glycogen metabolism by enhancing the insulin signaling pathway and inhibiting glycogen phosphorylase

AIM： To investigate the molecular signaling mechanism by which the plant-derived, pentacyclic triterpene maslinic acid （MA） exerts anti-diabetic effects. METHOD： HepG2 cells were stimulated with various concentrations of MA. The effects of MA on glycogen phosphorylase a （GPa） activity and the cellular glycogen content were measured. Western blot analyses were performed with anti-insulin receptor β （IRβ）, protein kinase B （also known as Akt）, and glycogen synthase kinase-3β （GSK3β） antibodies. Activation status of the insulin pathway was investigated using phospho-IRβ, as well as phospho-Akt, and phospho-GSK3β antibodies. The specific PI3-kinase inhibitor wortmannin was added to the cells to analyze the Akt expression. Enzyme-linked immunosorbent assay （ELISA） was used to measure the effect of MA on IRβ auto-phosphorylation. Furthermore, the effect of MA on glycogen metabolism was investigated in C57BL/6J mice fed with a high-fat diet （HFD）. RESULTS： The results showed that MA exerts anti-diabetic effects by increasing glycogen content and inhibiting glycogen phosphorylase activity in HepG2 cells. Furthermore, MA was shown to induce the phosphorylation level of IRβ-subunit, Akt, and GSK3β. The MA-induced activation of Akt appeared to be specific, since it could be blocked by wortmannin. Finally, MA treatment of mice fed with a high-fat diet reduced the model-associated adiposity and insulin resistance, and increased the accumulated hepatic glycogen content. CONCLUSION： The results suggested that maslinic acid modulates glycogen metabolism by enhancing the insulin signaling pathway and inhibiting glycogen phosphorylase.     

齐墩果酸静脉注射乳剂的制备及大鼠体内药动学研究

 目的 制备齐墩果酸静脉注射乳剂,初步考察齐墩果酸静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学。方法 采用高速分散法制备初乳,探头超声法制备终乳;透射电镜观察形态;大鼠尾静脉分别注射静脉乳剂和溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3P97程序计算药动学参数,并进行统计学分析。结果 制得的静脉注射乳剂为圆形或类圆形,离心稳定性系数为（44.1±1.2）%,平均粒径为（176.0±3.8） nm,Zeta电位为（-17.5±4.1） mV,含量为（87.8±1.8）%;静脉注射乳剂和溶液剂经大鼠尾静脉注射后,体内过程均为二室模型,t1/2α分别为（7.8±0.8）和（3.5±0.5）min;t1/2β分别为（308.1±22.8）和（146.3±11.6）min;AUC分别为（208.6±15.6）和（103.9±11.8）μg·min·mL-1,两种制剂的t1/2β和AUC_0-t经方差分析后均存在显著性差异（P＜0.05）,静脉注射乳剂显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间。结论 制备的齐墩果酸静脉注射乳剂含量较高,粒度均匀;与溶液剂相比,乳剂静脉给药后,药动学参数发生了明显的改变。     

齐墩果酸纳米脂质体的制备及其大鼠体内药动学

目的: 制备齐墩果酸纳米脂质体,初步考察其在大鼠体内的药动学行为。 方法: 采用逆相蒸发法制备齐墩果酸纳米脂质体并对其进行表征,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率。大鼠尾静脉注射齐墩果酸纳米脂质体和自制齐墩果酸溶液,以原人参二醇为内标物,采用HPLC测定不同时间血浆中齐墩果酸含量,采用PK-Solver2.0药动学软件进行非房室模型处理,并将药动学参数进行统计学分析。 结果: 制得的脂质体为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径(98.11±0.32) nm,包封率(81.2±1.21)%。与齐墩果酸溶液相比,齐墩果酸纳米脂质体静脉注射后,其t1/2和MRT延长,AUC_0-t提高,CL_{_obs}降低。 结论: 制备的齐墩果酸纳米脂质体具有较小粒径和较高包封率,显著提高了齐墩果酸的生物利用度,延长了其在体内的滞留时间。