单剂量及多剂量口服奥扎格雷钠口服液的人体药动学研究

 目的考察奥扎格雷钠在国人中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,选用12名健康志愿者单剂量及多剂量po200 mg奥扎格雷钠口服液,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果单剂量与多剂量的药-时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.50±0.90)与(5.87±1.18)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.73±0.91)与(6.32±1.29)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.10±1.06)与(5.12±1.37)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.12)与(0.50±0.26)h,t_1/2β分别为(0.72±0.26)与(0.75±0.99)h。结论单剂量与多剂量给药的主要药动学参数比较ρ_max,AUC_0-t,AUC_0-∞采用Excel进行成对t检验具有极显著性差异(P<0.01)。     

奥扎格雷钠口服溶液人体尿药浓度研究

 目的建立测定人尿中奥扎格雷钠浓度的HPLC方法;通过测定12名健康受试者单次po 200mg奥扎格雷钠口服溶液后体内的尿药浓度,考察奥扎格雷钠体内代谢过程。方法采用Diamonsil C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm),磷酸盐缓冲液(pH=3.0)-乙腈(94:6)为流动相,流速为1.5mL·min^-1,咖啡因为内标,紫外检测波长为276nm。结果奥扎格雷钠在0.01～10mg·L^-1内线性关系良好,r=0.9962;健康受试者服药后12h内有(41.77±15.47)%的奥扎格雷钠从尿中排出。结论此方法灵敏、准确、稳定,可用于奥扎格雷钠体内代谢研究;奥扎格雷钠主要以原型从尿中排出。     

奥扎格雷钠治疗脑梗塞临床观察

目的:观察奥扎格雷钠注射液治疗脑梗塞的疗效。方法:治疗组用奥扎格雷钠注射液80毫克一日一次,15天为一疗程。对照组应用血塞通0.4加入5%葡萄糖250毫升,一日一次静点,15天为一疗程。结果:治疗组与对照组比较,差异非常显著(P&lt;0.05)。结论:奥扎格雷钠注射液治疗脑梗塞疗效显著,能有效抑制血小板聚集,抑制血管收缩。     

奥扎格雷钠治疗急性脑梗死92例

目的观察奥扎格雷钠联合脉络宁、阿斯匹林治疗急性脑梗死的临床效果及安全性。方法选择发病7天内的急性脑梗死患者92例,观察组在常规治疗基础上行奥扎格雷钠、脉络宁、阿司匹林联合治疗。对照组为我院同期住院病人82例,仅予阿司匹林、脉络宁及常规治疗,治疗14d后观察疗效。结果观察组总有效率89．1％（82／92）,对照组70．2％（58／82）,差异有显著性（P〈0．05）。结论奥扎格雷钠、阿司匹林及脉络宁联合应用治疗急性脑梗死可明显提高临床疗效,且无明显不良反应。     

奥扎格雷钠治疗大面积脑梗死的疗效观察

大面积脑梗死为神经内科急症。近年来笔者在常规治疗基础上加用血栓素合成酶抑制剂奥扎格雷钠治疗此类患者 ,取得了满意的效果 ,现报道如下。1　临床资料1 1　一般资料　大面积脑梗死患者 6 0例 ,均经CT检查确诊 ,发病距入院时间 1～ 2 4h ,入院时均呈昏迷状态 ,检查出凝血时间     

奥扎格雷钠对脑梗死病人血液流变学的影响

目的观察奥扎格雷钠对脑梗死病人血液流变学的影响。方法将44例脑梗死病人随机分为两组,奥扎格雷钠组予奥扎格雷钠氯化钠液（奥辛康）250 mL静脉输注,每日1次,15 d为1个疗程。阿司匹林组口服阿司匹林片100 mg,每日1次,15 d为1个疗程,观察两组治疗前后血液流变学指标的变化。结果奥扎格雷钠组治疗后血液流变学均有明显改善（P〈0.0 5或P〈0.01）,与阿司匹林组治疗后比较差异也有统计学意义（P〈0.05）。结论奥扎格雷钠可降低血液黏稠度。     

奥扎格雷钠治疗急性脑梗死30例临床观察

脑梗死是神经科常见、多发的疾病,其病死率和致残率较高.目前发病率也呈上升趋势.多年来,抗血小板聚集一直为治疗缺血性脑血管病的重要方法.我院近年应用奥扎格雷钠治疗急性脑梗死病人效果满意,报告如下.     

奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的效果观察

脑血管病为危害人类健康的常见疾病，其致残率高。脑梗死急性期应用奥扎格雷钠抗血小板聚集治疗，可改善病情及预后。笔者采用奥扎格雷钠治疗急性脑梗死患者50例，疗效较好，现报道如下。     

奥扎格雷钠联合早期康复训练治疗急性脑梗塞疗效观察

目的：评价奥扎格雷钠联合早期康复训练治疗急性脑梗塞（ACI）的疗效。方法：采用随机对照试验,选择发病48h内为ACI患者120例,随机分为治疗组及对照组各60例,治疗组给予奥扎格雷钠注射液每日2次,对照组给予灯盏细辛注射液每日1次,治疗14d比较两组疗效。结果：对照组总有效率70％,治疗后神经功能缺损评分为14．217．58;治疗组总有效率90％,治疗后神经功能缺损评分为9．547．29,与对照组比较差异有显著性（P〈0．01）。结论：奥扎格雷钠联合早期康复训练治疗急性脑梗塞有助于神经功能恢复,疗效好。     

奥扎格雷钠治疗急性脑梗塞的临床分析

目的：探讨与分析奥扎格雷钠在急性脑梗塞治疗中的临床应用。方法：选取2011年1月-2012年1月我院100例急性脑梗塞患者,随机分成实验组及对照组,对照组常规行血脂调节、抗血小板聚集、降糖、降压和活血化瘀类药治疗,实验组在此治疗基础上加用奥扎格雷钠。观察和记录两组临床神经功能的缺损程度。结果：实验组患者总有效率高达96．00％,对照组患者总有效率为88．00％,两者有显著性差异（P〈0．05）。结论：应用奥扎格雷钠治疗急性脑梗塞,其疗效确切,可有效恢复患者的神经功能,值得推广。     

静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦复方制剂的健康人体药动学

 目的研究静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦复方制剂在健康人体内的药动学。方法16名健康男性志愿者静脉滴注头孢哌酮2000mg/他唑巴坦500mg复方制剂,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆中头孢哌酮和他唑巴坦浓度,并用DAS1.0程序处理药-时数据。结果头孢哌酮的ρ_max为(194.94±40.04)mg·L^-1,t_1/2β为(2.23±0.41)h,AUC_0-∞为(364.41±71.77)mg·h·L^-1,AUC_0-8为(326.73±62.84)mg·h·L^-1,CLs为(5.76±1.2)L·h^-1;他唑巴坦的ρ_max为(26.58±4.07)mg·L^-1,t_1/2β为(0.87±0.12)h,AUC_0-∞为(18.89±4.23)mg·h·L^-1,AUC_0-3为(16.91±4.43)mg·h·L^-1,CLs为(27.80±6.6)L·h^-1。结论健康志愿者静脉滴注头孢哌酮2000mg/他唑巴坦500mg复方制剂,头孢哌酮和他唑巴坦均符合一级消除二室模型,其主要药动学参数与文献报道接近,为临床合理用药提供了参考资料。     

健康人单次和多次口服阿立哌唑片的药动学研究

 目的建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药动学。方法12名健康志愿受试者和14名健康志愿受试者分别单剂量和多剂量po 20 mg国产阿立哌唑片,采用HPLC测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0(3P97药动学程序Windows升级版)处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果单次口服阿立哌唑片后的主要药动学参数:ρ_max为(108.4±22.5)μg·L^-1,t_max为(4.9±0.7)h,AUC_{0～192 h}为(5 748.2±874.5)μg·h·L^-1,t_1/2β为(107.43±29.03)h,CL/F和V/F分别为(3.56±0.55)L·h^-1和(261.60±49.14)L。多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg·L^-1,AUC_{0～360 h}为(38 166.6±13 241.2)μg·h·L^-1,t_1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L·h^-1和(60.9±43.7)L。结论国产阿立哌唑的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础。     

替硝唑在汉族健康人体的药动学

 目的研究汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的药动学。方法健康志愿者10名(其中男性5名,女性5名),单剂量po替硝唑片剂1 g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量po 1 g替硝唑的主要药动学参数:ρ_max为(19.04±2.42)mg·L^-1,t_max为(2.15±0.47)h,t_1/2为(16.94±2.40)h,AUC_0-72h为(454.37±59.74)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(486.14±65.63)mg·h·L^-1。结论汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族健康志愿者药动学过程存在性别差异。     

灯盏花素片在健康人体内的药代动力学研究

目的:建立测定人血浆中灯盏花素浓度的高效液相色谱法。方法:色谱柱Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-水-冰醋酸(30∶70∶1)检测波长:335 nm;灯盏乙素作为内标,用HPLC测定人血浆中灯盏花素浓度。结果:灯盏花素线性范围为0.30～18.0 mg·L-1,回归方程Y=0.008 7C-0.001 56(r=0.999 6);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论:方法简便、快速、准确,适用于灯盏花素药代动力学研究及血药浓度监测。     

单剂量口服多潘立酮片剂在健康人体的药动学研究

 目的建立多潘立酮(DMP)人体内血药浓度的测定方法,并对口服DMP片剂后健康人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康男性受试者单剂量poDMP 30 mg,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24及48 h采集血样。用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定血清中DMP的浓度,并采用3P97药动学软件对试验数据进行处理,计算有关药动学参数。结果单剂量po DMP片剂后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,主要药动学参数:ρ_max为(23.53±12.82)μg·L^-1;t_max为(1.03±0.63)h;t_1/2β为(8.40±1.41)h;AUC_0～48为(273.97±84.77)μg·h·L^-1;AUC_0～∞为(302.20±105.91)μg·h·L^-1。10名健康受试者均未出现不良反应。结论试验建立的DMP人体内血药浓度测定方法简便、可靠。     

甲磺酸帕珠沙星的人体药动学研究

 目的研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学。方法9名健康志愿者按拉丁方设计交叉静脉滴注甲磺酸帕珠沙星150,300和500 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度,用3P87软件计算药动学参数,用SPSS11.0软件和SAS6.12软件进行统计分析处理。结果甲磺酸帕珠沙星的药动学符合二室开放模型。3种不同剂量的药动学参数:t_1/2β分别为(1.90±0.47),(1.71±0.48)和(1.60±0.26)h;ρ_max分别为(3.22±1.20),(6.62±2.39)和(11.07±3.86)mg·L^-1;AUC_{0-12 h}分别为(4.93±1.23),(11.36±2.10)和(18.13±4.50)mg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(5.01±1.22),(11.56±2.13)和(18.28±4.52)mg·h·L^-1;CL_s分别为(33.20±7.48),(28.23±4.67)和(30.74±9.61)L·h^-1;V_d分别为(17.83±9.44),(24.66±14.63)和(20.10±14.24)L;MRT_{0-12 h}分别为(2.03±0.35),(2.11±0.20)和(2.10±0.27)h;MRT_0-∞分别为(2.28±0.43),(2.35±0.38)和(2.21±0.32)h。上述参数在男、女性别间均无显著差异(P>0.05)。除ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞外其他参数均无剂量差异。ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞均与剂量呈线性相关。结论甲磺酸帕珠沙星具有线性药动学特征,其药动学参数无男、女性别差异,在临床给药时无需考虑性别问题。     

氟康唑胶囊人体生物利用度及药动学研究

 目的研究氟康唑胶囊试验制剂与对照制剂的人体生物等效性,评价氟康唑在人体内的药动学。方法20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊试验制剂和对照制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药动学参数。结果氟康唑胶囊试验制剂和对照制剂的AUC_{0～96 h}分别为(171.36±27.25)和(175.10±22.63)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(4.65±0.80)和(4.51±0.52)mg·L^-1,t_max分别为(1.5±0.8)和(1.9±1.1)h。试验制剂与对照制剂相对生物利用度(F)为(97.9±9.6)%。氟康唑AUC_{0～96 h}和ρ_max经对数转换后双单侧t检验均P>0.05,试验制剂AUC_{0～96 h}90%可信限度在对照制剂93.8%～101.2%内,ρ_max 90%可信限度落在对照制剂的95.3%～110.2%区间内。结论氟康唑胶囊的试验制剂与对照制剂具生物等效性。     

注射用比阿培南的健康人体药动学研究

 目的研究中国健康受试者单剂量静滴比阿培南后的药动学过程。方法30名健康受试者(男性15名,女性15名)按体重指数和性别随机分为3组,单剂量(0.15,0.3,0.6g)静滴比阿培南后,于不同时间分别从受试者肘静脉取血3mL,离心分离血浆,采用高效液相色谱法测定血浆中比阿培南浓度。用DAS(ver2.0.1)药动学软件进行房室模型判断并计算药动学参数。结果比阿培南的体内经时过程符合二房室模型,静滴低、中、高3个剂量比阿培南后的t_1/2分别为(1.08±0.21),(1.04±0.09)和(1.12±0.08)h;ρ_max分别为(8.02±0.94),(17.84±4.32)和(35.77±5.86)mg·L^-1;AUC_0-6h分别为(13.05±1.89),(26.33±4.93)和(52.02±8.55)mg·h·L^-1;ρ_max和AUC_0-6h与给药剂量呈正相关,回归方程分别为ρ_max=0.0614X-0.9505,r=0.9436(P<0.001)和AUC_0-6h=0.0865X-0.2090,r=0.9467(P<0.001)。结论健康人单剂量静滴0.15,0.3和0.6g比阿培南后,体内药动学呈二房室模型,比阿培南在0.15～0.6g内药物呈一级消除动力学,ρ_max和AUC与给药剂量线性相关;男、女性受试者静滴注射用比阿培南后的体内药动学过程无明显差异。