注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠

本品为哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成着霉素类抗生素，他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林／他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染，其抗菌谱包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及厌氧菌。     

哌拉西林他唑巴坦与82种药物配伍稳定性

目的 综述国内外有关哌拉西林他唑巴坦与82种药物配伍稳定性。方法 检索文献资料，观察外观，pH值变化。结果 哌拉西林他唑巴坦与氨曲南等56种药配伍外观澄明，无颜色变化，pH值变化不大。与阿昔洛韦等26种药物配伍产生颜色变化或沉淀，属于配伍禁忌。结论 哌拉西林他唑巴坦与氨曲南等56种药物配伍是可行的。与阿昔洛韦等26种药配伍属于配伍禁忌，临床不宜配伍给药，应单独分别给药。     

哌拉西林/舒巴坦复方制剂的临床应用研究进展

哌拉西林和舒巴坦联合的复方制剂中的2种组分,在药代动力学上具有很好的同步性,抗菌谱上有协同作用,并且舒巴坦特有的对鲍曼不动杆菌的活性,使哌拉西林/舒巴坦在治疗院内感染方面具有独特的优势。舒巴坦的制备成本低于他唑巴坦,临床应用更经济。     

β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用分析

目的:分析本院2002年～2004年β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床用药情况.方法:通过DDDs和日均费用以及各种分类DDDs和金额进行分析.结果:头孢哌酮舒巴坦钠金额和DDDs均排第1,3年的金额和DDDs均占此类药物49%以上,其次是阿莫西林克拉维酸钾,DDDs占22%以上,两者之和占77%以上.粉针剂金额占主导.临床应用主要是含舒巴坦的药物.头孢菌素类占多数,且每年有所上升.结论:β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在临床应用中占重要地位,是解决细菌对这类药物耐药性的关键.     

2017—2020年南京地区β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的使用现状调查与分析

目的:了解南京地区β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的使用情况,为合理用药提供依据.方法:对2017—2020年南京地区67家医院β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的销售金额、用药频度(DDDs)等数据进行统计分析.结果:2017—2020年,南京地区β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂...     

2005-2007年我院酶抑制剂复方制剂临床应用分析

目的分析医院2005-2007年β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的临床应用情况。方法采用DDDs及金额法对各种酶抑制剂复方制剂的相关数据进行统计。结果总DDDs及总消耗金额呈下降趋势。头孢哌酮舒巴坦和阿莫西林克拉维酸的用量较大,占总DDDs的比例稳定。哌拉西林他唑巴坦的用量逐年上升。结论酶抑制剂复方制剂在临床抗菌治疗中占有重要地位,有必要加强该类药物的使用管理。     

国产与进口哌拉西林钠/他唑巴坦钠复方制剂的药物动力学比较

目的比较国产和进口哌拉西林钠/他唑巴坦钠复方制剂(8∶1)在健康志愿者体内的药物动力学.方法8例健康志愿者随机分为两组,分别交叉ivgtt两种制剂,采用RP-HPLC法测定哌拉西林、他唑巴坦在体内的血药浓度,对两种制剂的药物动力学进行比较.结果ivgtt4.5g后国产制剂的哌拉西林和他唑巴坦的T1/2β分别为(0.83±0.12)、(0.81±0.05)h,AUC分别为(617.72±94.83)、(70.78±2.88)mg*h/L;进口制剂两组分为T1/2β分别为(0.81±0.09)、(0.82±0.05)h,AUC分别为(663.84±70.35)、(72.30±3.72)mg*h/L,经双单侧t检验,两种制剂的药物动力学参数无显著性差异.结论两种制剂具有生物等效性.     

β—内酰胺类抗生素复方制剂分析与应用

β -内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物。但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题。细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β内酰胺环 ,使抗生素失去活性。细菌对 β -内酰胺类药物耐药机制主要有 :( 1)产生灭活酶 ,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏。 ( 2 )抗生素的渗透障碍 ,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变 ,使药物不能进入菌体内。 ( 3)作用靶位的改变或新靶位的产生 ,细菌青霉素结合蛋白的构象变化 ,使其与抗菌药的结合力降低。 ( 4 )作用靶位的过度表达。 ( 5 )主动外排系统 ,细菌产生主动外排…     

他唑巴坦钠及其复合制剂

他唑巴坦钠(tazobactam sodium)是继舒巴坦钠和克拉维酸之后的新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂,其结构是在舒巴坦钠的基础上增加一个三氮唑环,以提高抑酶活性。他唑巴坦钠的抑酶作用强于舒巴坦钠,且稳定性优于克拉维酸,尤其对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)有较强的抑制作用,是目前很有市场前景的β-内酰胺酶抑制剂。     

β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂使用强度与常见革兰阴性菌耐药率关联性分析

目的 探讨 β-内酰胺类抗菌药物/β内酰胺酶(β-内酰胺酶抑制剂复方制剂)使用强度与常见革兰阴性菌耐药率的关联性,为临床合理用药提供依据.方法 回顾性分析2017年至2019年医院大肠埃希菌(ECO)、肺炎克雷伯菌(KPN)、铜绿假单胞菌(PAE)耐药性变迁情况,以及哌拉西林舒巴坦(PIS)、哌拉西林他唑巴坦(TZP)...     

四种哌拉西林／他唑巴坦粉针剂与不同溶媒配伍的稳定性考察

目的考察四种哌拉西林他唑巴坦粉针剂与5％葡萄糖注射液(5％Glu)、10％葡萄糖注射液(10％Glu)、葡萄糖氯化钠泣射设(GNS)、9％氧化钠注射液(NS)在不同时间不同温度条件下的配伍稳定性。方法将不同厂家哌拉西林/他唑巴坦粉针剂用以上四种溶媒分别配成溶液，用高效液相色谱法测定各配伍液中哌拉西林、他唑巴坦的含量，同时观察各配伍液外观、pH值变化情况。结果四种哌拉西林／他唑巴坦粉针剂在NS中均稳定，在50％Glu、10％Glu、GNS中溶解后立即测定含量较标示量下降超过10％，粉针剂D与lO％Glu配伍后他唑巴坦含量超过标示量。四种粉针剂中以C溶解后哌拉西林／他唑巴坦含量为最高。温度对含量变化有显著影响，20℃时稳定。在6h内放置时间对含量影响不显著。pH值在45-55之间时含量变化无显著影响。配伍液外观澄明，无色泽改变。结论四种哌拉西林／他唑巴坦粉针剂在NS中最稳定。四种粉针剂中以C稳定性为最好。     

我院2008—2012 年 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂应用情况分 析简

β-内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的一类抗生素,但细菌的耐药性目前已成为此类药物的严重问题.细菌耐药最主要机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素,因而解决细菌产生耐药问题的方法之一,是开发β-内酰胺酶抑制剂,与内酰胺类抗生素联合应用,使不耐酶的抗生素发挥它原有的抗菌作用.目前临床应用的品种日益增加,且涉及多种组方、多种配比,含β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂主要有舒巴坦、克拉酸和他唑巴坦的复方制剂[1,2].本文对2008-2012 年本院使用这类制剂临床应用情况进行分析,为临床用药提供参考.     

哌拉西林钠与他唑巴坦钠的药理研究与临床应用

哌拉西林钠属酰脲基青霉素类抗生素，对革兰氏阳性菌有下定的作用，对革兰氏阴性菌作用强，属于广谱抗生素。他唑巴坦钠是舒巴坦钠的衍生物，具有广谱抑制β-内酰胺酶的作用，抑酶活性较强，同时也是一种不可逆性β-内酰胺酶的自杀抑制剂。哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成复方制剂，具有很好的协同抗菌作用。     

注射用头孢哌酮／他唑巴坦的体外抗菌活性研究

目的：评价头孢哌酮／他唑巴坦（4：1和8：1）、头孢哌酮／舒巴坦（1：1和2：1）的抑酶增效作用,并比较同类复方制剂在临床常用量时的体外抗菌效果。方法：采用琼脂二倍稀释法对409株临床分离株进行药物敏感测定。结果：头孢哌酮／他唑巴坦（4：1和8：1）、头孢哌酮／舒巴坦（1：l和2：1）联合应用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等革兰阳性菌的MIC50／MIC90均较头孢哌酮钠单用时降低2～4倍。对大肠埃希菌（包括产ESBLs）、肺炎克雷伯菌（包括产（ESBLs）、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、鲍曼不动杆菌等革兰阴性杆菌的MIC50／MIC90分别较头孢哌酮钠单用时降低2～64倍和2～8倍,尤其对产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌其MIC50／MIC990也分别降低8～32倍和2—8倍。同类复方制剂对上述革兰阳性菌和革兰阴性杆菌的MIC50／MIC90在临床常用量的1／256—1／65536倍,MIC50和MIC90较按常规试验配比组分别降低3～33倍和4～87倍。结论：头孢哌酮与他唑巴坦或舒巴坦联合应用可不同程度地提高头孢哌酮的体外抗菌活性,头孢哌翮／他唑巴坦4：1和8：1的体外抗菌活性基本相当,均优于头孢哌酮／舒巴坦1：1和2：1。4种同类复方制剂的体外抗菌活性,注射用头孢哌酮／他唑巴坦亦优于注射用头孢哌酮／舒巴坦。     

新复方抗生素他唑巴坦/哌拉西林钠粉针

据临床应用的需要扼要小结了新药他唑巴坦/哌拉西林钠粉针的药效学,药动学和药物学的研究结果。     

哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦随机单盲对照治疗细菌感染

目的:评价哌拉西林 舒巴坦治疗细菌感染的有效性和安全性。方法:入选病例 77例,其中试验组 38例 [男性 9例,女性 29例,年龄 ( 38±s16)a],临床疗效评价 37例,安全性评价 38例;对照组 39例[男性 16例,女性 23例,年龄 (38±16 )a],临床疗效评价 38例,安全性评价 39例。采用随机单盲对照试验方法。试验组和对照组分别用哌拉西林 舒巴坦每日剂量 10 ~20g,哌拉西林 他唑巴坦每日剂量 9~18g,分 3次溶于 100mL5 %葡萄糖或氯化钠注射液中静脉滴注,疗程均 5 ~14d。结果:试验组和对照组总临床有效率均为 97 %,总细菌学有效率分别为 96 %和 100 %,药敏试验显示对致病菌的敏感率分别为 98 %和 100 %,不良反应发生率均为 5 %。结论:哌拉西林 舒巴坦对敏感菌引起的细菌感染疗效确切,安全性好。     

2015—2019年西安市第一医院β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用合理性分析

目的 对西安市第一医院β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）的临床应用情况、用药趋势及合理性进行分析,为其规范化管理和临床合理用药提供参考。方法 对2015—2019年西安市第一医院β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）、药品排序比（B/A）和科室分布等进行统计和分析,并抽取β-内酰胺酶抑制剂复方制剂住院病例500份,对其合理性进行评价。结果 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂销售金额和DDDs总体呈增长趋势,其中注射用美洛西林钠舒巴坦钠和注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠位居前2位。DDC从2017年起有不同程度的下降,各品种间DDC差异较大。注射用美洛西林钠舒巴坦钠和注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠B/A为1.00,同步性较好;注射用哌拉西林钠舒巴坦钠和注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠B/A小于1.00,使用成本较高;注射用阿莫西林钠克拉维酸钾和阿莫西林克拉维酸钾分散片B/A大于1.00,使用成本较低。β-内酰胺酶抑制剂复方制剂科室分布于呼吸内科、泌尿外科、肾脏内分泌科、神经内科、神经外科、重症医学科、心血管内科、干部病房、康复医学科、儿科等,临床应用较广泛。抽取的500份应用β-内酰胺酶抑制剂复合制剂住院病例,有53例存在用药不合理的情况,其中适应症不适宜45例（9%）,用药疗程不适宜4例（0.8%）,用法用量不适宜3例（0.6%）,联合用药不适宜1例（0.2%）。结论 西安市第一医院β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用基本合理,但仍存在选择抗菌药物价格高和起点高的问题,今后应进一步加强对β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的管理。     

头孢哌酮,舒巴坦复合制剂的抗菌活性及临床应用

头孢哌酮、舒巴坦复合制剂的抗菌活性及临床应用李勇，王睿（中国人民解放军总医院临床药理学研究室北京１００８５３）随着第三代头孢菌素的广泛应用，耐药菌亦随之出现。头孢哌酮（Ｃｅｆｏｐｅｒａｚｏｎｅ，简称ＣＰＺ）为具有广谱强效抗菌作用的第三代头孢菌素，但Ｃ...