盐酸左氧氟沙星脂质体滴眼液的研制

目的：研究盐酸左氧氟沙星(LOFLX)脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，探讨脂质体作为LOFLX载体的可行性。方法：采用逆相蒸发法制备脂质体，用葡聚糖凝胶柱层析测定药物包封率，以包封率为指标，通过正交设计筛选最优处方。结果：最佳处方制得的脂质体粒径均匀、形态规整、90％以上的粒径小于1pm，药物的包封率达28．41％。结论：通过逆相蒸发法制得的LOFLX脂质体可作为滴眼剂。     

甘草次酸脂质体的包封率测定和体外释放度考察

【目的】测定甘草次酸(GA)脂质体的包封率,并考察其体外释放规律。【方法】采用注入法制备甘草次酸脂质体,用葡聚糖凝胶G-50柱分离GA脂质体和游离GA,高效液相色谱(HPLC)法测定包封率。按照中国药典(2005年版)溶出度第3法考察甘草次酸脂质体体外释放规律。【结果】测得甘草次酸脂质体平均包封率为91.61%,甘草次酸脂质体的体外释放曲线符合Higuchi方程。【结论】甘草次酸脂质体具有较高的包封率,在体外具有良好的缓释作用。     

脂质体包封率的研究进展

包封率一直是脂质体研究的热点，脂质体对药物的有效包载，是其发挥临床治疗作用的关键。近年来发展了许多包封率的测定方法，特别是核磁共振、电子自旋共振光谱等不经分离的直接测定方法，使包封率的结果更加客观可靠。本文主要从脂质体的制备方法和结构类型、类脂膜的组成与电性、药物的性质和浓度三个方面分析了影响脂质体包封率的因素，综述了国外研究的一些新发现和进展，并对提高包封率的方法和技术进行了总结，以促进脂质体作为药物载体的开发和应用。     

凝胶过滤法和离心法测定盐酸川芎嗪脂质体包封率比较

目的：比较凝胶过滤法和离心法测定盐酸川芎嗪脂质体包封率。方法：用葡聚糖凝胶Sephadex G-50装柱,分离盐酸川芎嗪脂质体和游离药物;另外用转速为15000r/min的高速离心机分离脂质体和游离药物,HPLC法测定盐酸川芎嗪药物浓度,计算包封率。结果：两种测定包封率的方法结果一致,没有显著性的差异（P〉0.05）。结论：可用离心法代替凝胶过滤法方便快速地测定盐酸川芎嗪脂质体包封率。     

体外射频结合盐酸左氧氟沙星胶囊治疗前列腺炎

目的对比观察单纯口服盐酸左氧氟沙星胶囊与体外射频透热治疗机结合口服盐酸左氧氟沙星胶囊治疗前列腺炎的临床效果。方法把40例前列腺炎患者随机分为口服盐酸左氧氟沙星胶囊组(对照组,n=20)和体外射频透热 口服盐酸左氧氟沙星胶囊组(实验组,n=20)。结果实验组有18例(90%)取得了不同程度的疗效,无效2例(10%);而对照组有15例(75%)取得了不同程度的疗效,无效5例(25%)。在疗效方面采用t检验进行统计学分析,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论体外射频透热治疗结合口服盐酸左氧氟沙星胶囊治疗前列腺炎,具有无痛苦、疗效显著、并发症少及安全可靠等优点。     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究，同时对该脂质体进行体外释放度的研究。方法 采用3种不同脂质体制备方法，并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化。结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为：药脂比为1∶20,磷脂与胆固醇质量的比例为3∶1、外水相pH值为7.6,孵育温度50 ℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L。释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放。结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好，具有一定的缓释效果。     

盐酸左氧氟沙星体外抗菌作用研究

左氧氟沙星体外抗菌作用国外已有报导[1,2],而盐酸左氧氟沙星是一新喹诺酮类药,其体外抗菌作用尚未见报导,本文以该药对334株(10种)细菌进行测试;并以左氧氟沙星和氧氟沙星为对照药,研究该药对常见致病菌体外抗菌活性报导于下.     

硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体

目的:通过实验确定盐酸川芎嗪脂质体的最佳工艺条件.方法:用硫酸铵梯度法主动载药制备盐酸川芎嗪脂质体.结果:包封率为48.82%,载药量为4.07%.结论:用硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体可行.     

盐酸伊立替康脂质体包封率的测定

目的：建立测定盐酸伊立替康脂质体包封率的方法。方法：通过微柱离心分离盐酸伊立替康脂质体和游离药物,以HPLC法测定药物含量,计算包封率。结果：Sephadex G-50微型柱可完全吸附盐酸伊立替康游离药物,空白脂质体回收率为98.2%～100.7%,脂质体和游离药物得到良好的分离;在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,盐酸伊立替康质量浓度在1.1～10.6mg/L范围内线性关系良好（r=0.9997）,日内和日间精密度（RSD）均〈2%,加样回收率为97.6%～100.7%。结论：微柱离心-HPLC法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片,研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ,释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述,溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）;其体内药动学过程符合一级吸收单室模型,药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１）,Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１）,Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ,Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ,ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。     

盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶的制备及体外释放考察

目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶,考察其体外释药行为。 方法 采用离子交联法制备眼用盐酸左氧氟沙星壳聚糖纳米粒,以泊洛沙姆407和188为温敏基质,以人工泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用二因素五水平的中心复合设计-响应曲面法优选温敏凝胶处方,释放度检测法考察该处方的体外释药性。 结果 载药纳米粒的平均粒径为(60.7±5.1)nm,包封率为(62.5±1.8)%,载药量为(10.43±0.30)%; 最佳温敏凝胶基质组成为泊洛沙姆407:泊洛沙姆188(22%:6%),胶凝温度为(32.3±0.2)℃,载药纳米粒温敏凝胶24 h释放总量达71.9%。 结论 盐酸左氧氟沙星纳米粒温敏凝胶结合纳米粒和原位凝胶的优点,具有理想的胶凝温度和缓释效果,有望成为眼部给药新剂型。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

阿奇霉素脂质体的制备及其包封率测定

目的:制备阿奇霉素脂质体并测定其包封率.方法:采用薄膜蒸发-冻融法制备阿奇霉素脂质体,以透析-高效液相色谱法测定含量和包封率.采用Lichrosphere-C18反相色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-异丙醇-0.002 mol/L磷酸氢二钾(60∶25∶15,v/v/v)为流动相,流速1.2 ml/min,检测波长215 nm,进样量20 μl.结果:阿奇霉素脂质体的平均体积粒径大于7 μm,包封率大于75%.选定的色谱条件下,阿奇霉素与空白辅料完全分离,在5.08～508 μg/ml范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r＝0.9999.结论:薄膜蒸发-冻融法适用于制备肺靶向阿奇霉素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简单,准确,重复性好,可用于测定阿奇霉素脂质体的含量和包封率.     

Effect of Clenbuterol Hydrochloride on the in vitro Development of Mouse Embryo

Clenbuterol hydrochloride is a strongβ2 receptor agitator,and it was used toprevent and treat bronchial asthma.However,it is seldom used today because of itsstrong side-effect to the heart[1 ] .Clenbuterol hydrochloride also helps in the forma-tion of bo…     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的：对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法：将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（Ф3mm）大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果：盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1-20.0μg.mL-1,线性关系良好（r〉0.999）,定量限为0.1μg.mL-1;药物于6-14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论：pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。     

正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm～3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。     

盐酸左氧氟沙星联合康妇炎胶囊治疗盆腔炎的临床观察

目的：探讨盐酸左氧氟沙星联合康妇炎胶囊治疗盆腔炎的临床疗效。方法：87例盆腔炎患者随机分为对照组42例和治疗组45例,对照组患者静脉滴注盐酸左氧氟沙星注射液200ml,2杉d;治疗组加服康妇炎胶囊3粒,2次／d,12天为1疗程;用药结束后评价患者的症状体征和疗效。结果：治疗组总有效率为91．1％,高于对照组的80．9％,2组患者治疗后的盆腔积液和附件包块均有明显减少（P〈0．05）,其中治疗组效果更好。结论：盐酸左氧氟沙星联合康妇炎胶囊治疗,可使盆腔积液及附件包块明显减少,疗效好,是临床上安全、有效的治疗方法。     

pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片大鼠体内的释药研究

目的:对pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药特点进行研究。方法:将pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片(Ф3mm)大鼠灌胃给药,在各时间点将大鼠处死,取出胃肠道,采用HPLC检测,内标法分别测得大鼠各段胃肠道内容物中盐酸小檗碱的含量,研究药物在胃肠道各部位内容物中含量的经时变化,评价其释药特性。结果:盐酸小檗碱在胃肠道内容物中的线性范围为0.1~20.0μg.mL-1,线性关系良好(r>0.999),定量限为0.1μg.mL-1;药物于6~14h在盲肠和结肠内具有较高的药物浓度。结论:pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。