玄参中环烯醚萜类化合物的研究进展

环烯醚萜类化合物是玄参主要活性成分之一,根据化学结构将其分为环烯醚萜苷和非苷环烯醚萜两大类。并以环烯醚萜苷类化合物的生物合成过程为基础,推测脱羧环烯醚萜苷途径为玄参中环烯醚萜苷类主要生物合成途径。相关研究表明,哈巴苷、哈巴俄苷和桃叶珊瑚苷等成分在抗脑缺血、降血糖、保护心肌细胞等方面发挥重要作用,但仍有大部分环烯醚萜类成分的药理作用并不明晰。通过对玄参中环烯醚萜类化学成分的种类、生物合成技术以及药理作用的相关文献进行综述,为玄参环烯醚萜类化合物的开发应用提供参考。     

栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制研究

目的: 探讨近几年来栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制,为栀子环烯醚萜苷类成分的进一步研究和应用提供参考。 方法: 查阅国内外相关文献并进行归纳、总结。 结果: 环烯醚萜苷类成分是栀子药材的主要化学成分。研究表明,它不仅有明显的保肝利胆、解热、镇静等作用,而且对缺血性脑损伤亦有保护作用。关于栀子环烯醚萜苷类成分对缺血性脑损伤的保护作用研究较多,其作用机制是多方面的。 结论: 栀子环烯醚萜苷治疗脑缺血损伤的作用机制有待进一步研究。     

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。     

环烯醚萜苷类化合物治疗2型糖尿病及并发症机制研究概述

环烯醚萜苷类化合物是中药有效活性成分之一,目前国内外研究发现其在2型糖尿病及并发症的治疗中发挥积极作用。本文总结近二十年环烯醚萜苷治疗2型糖尿病作用的国内外文献,阐述其相关作用机制。环烯醚萜主要结构类型有环烯醚萜苷、裂环环烯醚萜和环烯醚萜酯,其中环烯醚萜苷是发挥治疗2型糖尿病作用的主要有效成分。本文将从以下四个方面分别论述：环烯醚萜苷可通过调节胰岛素代谢通路蛋白表达以及影响细胞线粒体生物信号改善细胞代谢等方式对2型糖尿病胰岛素抵抗有改善作用;环烯醚萜苷可抑制β细胞中质子载体表达以及促进胰高糖素样肽-1分泌发挥促进β细胞胰岛素分泌作用;环烯醚萜苷可通过降低葡萄糖转运蛋白5抗体的表达以及抑制α-糖苷酶活性起到延缓碳水化合物吸收作用;环烯醚萜苷可通过抑制核因子-κB等转录因子的活性以及清除晚期糖基化终产物,抑制晚期糖基化终末产物通路等途径发挥改善糖尿病炎症水平的作用。本文通过对相关文献进行综述,旨在对环烯醚萜苷治疗2型糖尿病及并发症的临床工作提供理论依据。     

063 鸡屎藤中2个新的环烯醚萜苷

文献报道，鸡屎藤(Paederia scandens)含有含硫的环烯醚萜苷类成分鸡屎藤甘。在对其化学成分的进一步研究中，从地上部分分离得到1个新的环烯醚萜苷和1个新的二聚环烯醚萜苷，并得到2个已知化合物鸡屎藤苷和鸡屎滕次苷甲酯。     

大孔树脂富集纯化藏药独一味总环烯醚萜苷

目的：进行藏药独一味止血活性成分总环烯醚萜苷的富集纯化。方法：以一阶导数分光光度法检测,以总环烯醚萜苷含量为跟踪指标,比较10种不同厂家、不同型号的大孔树脂对独一味水提取物中环烯醚萜苷类成分的吸附与解吸附条件,优选最佳的纯化工艺。结果：富集后总环烯醚萜苷的含量达到67.53％。结论：XDA-1型大孔吸附树脂对独一味水提取物中环烯醚萜苷类成分有较好的吸附能力,50％乙醇溶液解吸附快速有效。树脂重复利用度高。     

筋骨草配方颗粒的质量标准研究

目的:建立中药筋骨草配方颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法,对颗粒剂中环烯醚萜苷类成分进行了定性鉴别;采用比色法,测定颗粒剂中环烯醚萜苷类成分的含量。结果:该制剂的总环烯醚萜苷含量≥0.40 mg/g。薄层分离效果佳,可用于制剂环烯醚萜苷类成分的定性鉴别。结论:所建立的质控方法准确、灵敏、重现性好,可用于筋骨草配方颗粒的质量控制。     

秦艽中裂环烯醚萜苷类成分的分离纯化研究

目的:进行秦艽中裂环烯醚萜苷类成分的富集纯化.方法:比较7种不同厂家、不同型号的大孔树脂对秦艽水提取物中裂环烯醚萜苷类成分的吸附与解吸附条件,优选最佳的纯化工艺.结果:HPD-100型大孔吸附树脂对秦艽提取物中裂环烯醚萜苷类成分有较好的吸附能力,30%乙醇溶液解吸附快速有效.洗脱物中龙胆苦苷的含量达到89.33%,大孔吸附树脂重复使用8次,其洗脱物中龙胆苦苷的含量仍达到80%左右.结论:HPD-100型大孔吸附树脂适合分离纯化秦艽中水溶性的环烯醚萜苷类成分.     

白花蛇舌草中环烯醚萜苷类成分的提取工艺优选

目的:优选白花蛇舌草中总环烯醚萜苷的提取工艺,为该药材的资源开发与利用提供参考。方法:以车叶草苷为指标成分,采用紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷的含量,检测波长548 nm。以浸膏得率和总环烯醚萜苷含量的综合评分为指标,通过正交试验考察乙醇体积分数、料液比、提取时间和提取次数对白花蛇舌草中总环烯醚萜苷提取工艺的影响。结果:总环烯醚萜苷最佳提取工艺为乙醇体积分数90%,料液比1∶8,提取时间2 h,提取数2次。总环烯醚萜苷质量分数22.85%。结论:优选的提取工艺稳定合理,为白花蛇舌草中总环烯醚萜苷提取的工业化生产提供实验依据。     

大孔吸附树脂纯化栀子中总环烯醚萜苷和栀子苷的研究

目的建立栀子中总环烯醚萜苷测定方法,研究HPD 450大孔吸附树脂纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的工艺条件。方法采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定目标成分,考察HPD 450大孔吸附树脂对栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的吸附和洗脱条件。结果栀子总环烯醚萜苷最大吸收波长为238 nm,与栀子苷一致,栀子苷在9.36~21.84μg/mL与吸光度呈良好线性关系,平均回收率为98.37%;HPD 450大孔吸附树脂可以将提取物中总环烯醚萜苷由45.45%提高到83.72%,栀子苷由24.46%提高到62.28%。结论HPD 450大孔吸附树脂能有效富集并纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷;紫外分光光度法测定栀子总环烯醚萜苷具有快速、准确的特点。     

磷、钾肥配施对秦艽主、侧根4种环烯醚萜的影响

目的:研究磷、钾肥配施对秦艽主、侧根中4种环烯醚萜苷类成分积累规律的影响。方法:通过田间试验,采用磷、钾2个因素,8个处理的磷、钾肥效应试验的设计,研究磷、钾肥对秦艽主、侧根环烯醚萜苷类成分含量及分布的影响。结果:秦艽主根中4种环烯醚萜苷类成分总量始终大于侧根;常规施肥条件下,秦艽主根和侧根中4种环烯醚萜类成分总量分别为12.36%和9.84%,适当追施磷、钾肥将对秦艽主根和侧根中龙胆苦苷和马钱苷酸总量产生一定影响,对獐牙菜苦苷和獐牙菜苷的含量影响则较小;当磷肥适量时,增施钾肥可增大主、侧根之间4种环烯醚萜苷类成分的含量差异。结论:4种环烯醚萜苷类成分在积累过程中,更多地积累于秦艽主根中,磷、钾肥仅对主、侧根中4种环烯醚萜类成分差异大小有影响。在秦艽药材生产过程中,应注重磷、钾肥的施用,在关注其产量及有效成分含量的同时也应对其主、侧根中有效成分含量的差异性予以重视。     

地黄生长期根叶中梓醇及总环烯醚萜苷含量变化

地黄主要活性成分为环烯醚萜苷,其中含量最高的是梓醇。该文主要对地黄生长发育过程中根叶所含总环烯醚萜苷和梓醇的含量变化进行研究。以地黄85-5为材料,于地黄不同生长期进行不同直径块根、不同叶龄的样品采集,分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定总环烯醚萜苷和梓醇的含量。研究结果表明,7—9月同一生长期地黄不同叶龄中总环烯醚萜苷和梓醇含量,幼嫩组织中含量较高,随着叶龄的增加而逐步下降;比较各生长期相同着生部位的叶片中梓醇和总环烯醚萜苷含量,大多数部位的叶片在10月达到最高;同一生长期块根直径越大,有效成分含量越高;梓醇含量同总环烯醚萜苷含量呈正相关。以期通过以上初步结论可以为地黄的萜类代谢调控研究和栽培技术提供参考依据。     

独一味不同有效部位抗炎镇痛作用比较

目的研究独一味的不同有效部位的镇痛、抗炎作用。方法采用醋酸致小鼠扭体反应和热板测痛法观察不同有效部位镇痛活性;二甲苯致耳廓肿胀法和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀法观察不同有效部位抗炎活性。结果环烯醚萜苷类(400 mg/kg)能明显降低醋酸所致小鼠扭体次数,增加小鼠热板痛阈值,与模型组比较具有显著性差异(P0.05),黄酮类和苯乙醇苷类作用较弱且与环烯醚萜苷类比较有显著性差异(P0.05);环烯醚萜苷类(400,200,100 mg/kg)能明显抑制二甲苯引起的耳廓肿胀和角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀,与模型组比较具有显著性差异(P0.05或P0.01),黄酮类(400,200,100 mg/kg)能抑制二甲苯引起的耳廓肿胀,与模型组比较具有显著性差异(P0.05),而苯乙醇苷类的作用较弱且与环烯醚萜苷类比较有较显著差异性(P0.05)。结论独一味中环烯醚萜苷类抗炎镇痛效果较好,是独一味的主要药效成分。     

环烯醚萜苷类化合物体内代谢及代谢物药理活性研究进展

环烯醚萜苷类化合物为一大类广泛存在于中药中的具有多种药理活性的天然产物。在生物转化作用下,环烯醚萜苷类化合物体内主要以原型、苷元及Ⅰ,Ⅱ相代谢产物形式存在,其代谢产物已被证实具有多种药理活性。该文综述常见的几种环烯醚萜类化合物体内代谢及代谢物活性的研究进展,为进一步合理开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

^(60)Co辐照对女贞子中环烯醚萜苷类成分的影响北大核心CSCD

目的考察~60(Co)源不同辐照剂量灭菌处理对女贞子中环烯醚萜苷类成分的影响。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱Phenomenex Gemini C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.02%磷酸溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:224 nm;选择5,10,25 kGy 3个剂量对不同含水量的女贞子药材进行辐照处理,比较辐照前后特女贞苷的含量以及环烯醚萜苷类成分HPLC图谱的变化。结果辐照前后女贞子中特女贞苷的含量和环烯醚萜苷类成分HPLC图谱变化均不明显。结论60Co源辐照灭菌对女贞子中环烯醚萜苷类成分无显著影响。     

~(60)Co辐照对女贞子中环烯醚萜苷类成分的影响

目的考察~60(Co)源不同辐照剂量灭菌处理对女贞子中环烯醚萜苷类成分的影响。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱Phenomenex Gemini C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.02%磷酸溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min~(-1);检测波长:224 nm;选择5,10,25 kGy 3个剂量对不同含水量的女贞子药材进行辐照处理,比较辐照前后特女贞苷的含量以及环烯醚萜苷类成分HPLC图谱的变化。结果辐照前后女贞子中特女贞苷的含量和环烯醚萜苷类成分HPLC图谱变化均不明显。结论60Co源辐照灭菌对女贞子中环烯醚萜苷类成分无显著影响。     

地黄药材炮制过程中环烯醚萜苷类成分动态变化的研究

目的：考察地黄在加工炮制过程中环烯醚萜苷类成分的变化规律。方法：采用高效液相色谱法，测定不同炮制阶段样品中梓醇、地黄苷A和地黄苷D3种主要环烯醚萜苷类成分的含量。结果：地黄从鲜品加工成生地黄及熟地黄过程中，颜色从淡黄色变成黑色，梓醇的含量约降低至原来的1／7，而地黄苷A和地黄苷D的含量变化不显著。结论：地黄环烯醚萜苷类成分地黄苷A和地黄苷D比较稳定，其中生地黄中的含量比熟地黄中含量高。     

马来群岛药用植物Saprosma scortechinii中的环烯醚萜和蒽醌

Saprosma scortechinii为茜草科染木树属植物,在马来西亚传统医学中,其根用于治疗发热,嫩叶可以作为蔬菜。曾从该植物中分离得到6个含硫双环烯醚萜苷saprosmoside A-F和13个环烯醚萜苷。本次又从中分离得到13个化合物,其中包括2个新的双环烯醚萜苷、1个新的环烯醚萜苷、7个新的蒽醌和3个已知化合物。     

大孔吸附树脂法富集龙胆中裂环烯醚萜苷类成分的实验研究

目的：进行龙胆中裂环烯醚萜苷类成分的富集。方法：采用70％乙醇冷浸，AB—8型大孔吸附树脂纯化的方法。结果：使提取物中龙胆苦苷的含量达到28．69％。结论：AB-8型大孔吸附树脂适合分离纯化龙胆中水溶性的裂环烯醚萜苷类成分。     

工业化提取分离纯化独一味总环烯醚萜苷类成分

目的:应用大孔吸附树脂结合聚酰胺柱色谱法富集分离独一味中总黄酮、总环烯醚萜苷类极性成分,实现工业化生产。方法:用系列色谱设备进行分离富集,一阶导数紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷含量、高效液相色谱法测定山栀苷甲酯,8-O-乙酰山栀苷甲酯,并考察不同洗脱条件下有效成分总环烯醚萜苷的变化。结果:采用70%乙醇溶液为溶媒。大孔吸附树脂柱用"下进上出"的进样方式和"上进下出"的洗脱方式时,得率为20.80%,总环烯醚萜苷、山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯的转移率分别为70.77%,76.36%,68.74%。结论:生产工艺方法及参数可以成功地将实验成果转化为工业化生产。