3,5-二溴水杨醛Schiff碱的Cu(Ⅱ)螯合物研究

目的：寻找新型的抑菌药物。方法：以3，5-二溴水杨醛Schiff碱为配体合成了3种Cu(Ⅱ）新螯合物，并进行了初步抑菌活性实验。结果：合成的螯合物经元素分析，红外光谱确证其结构组成。结论：初步抑菌实验表明，合成螯合物对多种菌株有明显的抑菌活性。     

新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

Synthesis and evaluation of 3 -nitro -2H- chromene derivatives as new antibacterials

目的 设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系.方法 以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性.结果 目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H -色烯衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有很好的抑制活性(MIC =4 μg·mL-1).结论 3-硝基-2H-色烯衍生物具有进一步深入研究的价值.     

3-硝基-2H-色烯衍生物的合成及抗菌活性研究

目的设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系。方法以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性。结果目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H-色烯衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有很好的抑制活性(MIC=4μg·mL-1)。结论 3-硝基-2H-色烯衍生物具有进一步深入研究的价值。     

1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性

目的 设计合成新型1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物,并对其抗ALK5活性进行初步评价.方法 以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料,经多步反应合成目标化合物,用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性,计算化合物对ALK5的抑制率.结果与结论 共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、1H-NMR和MS确证.初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性.     

异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计并合成异噁唑衍生物,并对其体外抗菌活性进行了初步评价.方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料,经多步反应合成目标化合物.以利奈唑胺为阳性对照药,对目标化合物的抗菌活性进行评价.结果 合成了9个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,体外活性测试结果显示,有1个化合物有显著的抗菌活性,与利奈唑胺相当.结论 体外活性试验表明,含异噁唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂,其构效关系值得进一步研究.