灯盏花素缓释固体分散体的制备及溶出度的研究

目的 制备灯盏花素缓释固体分散体.方法 以水不溶性聚合物乙基纤维素(EC)为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备难溶性药物灯盏花素缓释固体分散体,并进行差热分析和体外释放度研究.结果 药物体外释药行为均符合Higuchi方程;缓释效果与EC用量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC用量和黏度的增加而减小;固体分散体粒径越小,药物体外释放速率越快.结论 采用EC作载体,对灯盏花素可起到很好的缓释效果.     

(噁)丙嗪固体分散体的制备

目的:制备噁丙嗪固体分散体.方法:以聚乙二醇(PEG 6000)为载体,采用熔融法制备噁丙嗪固体分散体,桨法测定体外溶出度,X-射线衍射法分析结构状态.结果:噁丙嗪-PEG 6000固体分散体是一种简单低共熔混合物,噁丙嗪以超细结晶状态分散在PEG载体中.1:5,1:7,1:9,1:11比例固体分散体的标示含量均在98%～106%范围.与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出速度和程度均显著增加(P＜0.01);且随着载体比例的逐渐增大,固体分散体的药物溶出加快.结论:以PEG 6000为载体制备的噁丙嗪固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的噁丙嗪口服制剂.     

固体分散体在缓释制剂中的应用

概述固体分散体的作用特点，制备方法及其在缓释制剂中的应用现状。     

曲美他嗪治疗缺血性心脏病的研究

随着对心肌缺血与代谢过程认识的不断全面,推动了作用于心肌细胞代谢调节药物的快速发展。曲美他嗪是这类药物中的一个典型品种,其在改善心肌代谢方面表现出较强的活力,在缺血性心脏病的治疗中发挥重要作用,并已经得到广泛认可。     

配制缓释制剂中固体分散技术的应用现状

固体分散体(SolidDispersion,SD)是由药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。自从1961年Sekiguchi等犤1犦首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高了难溶性药物的溶出速度以来,固体分散技术的研究应用领域不断拓展。近年来,人们用水不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等为载体制备缓释固体分散物,从而使固体分散研究进入新的发展阶段。本文按载体材料的不同,对缓释制剂中固体分散技术应用情况简介如下。1乙基纤维素(EC)固体分散体EC固体分散体常采用溶剂蒸发法制备,将药物与EC溶解或分散于乙醇等有机溶剂中…     

桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法：采用溶剂-熔融法制备桂利嗪-聚乙二醇（PEG6000）固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果：桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的水中溶解度和体外溶出度高于原药，且载体加入量越大，溶出越快；比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论：本实验所制备的桂利嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出和增大溶解度。     

用乙基纤维素(EC)制备硝苯地平(Nifedipine)缓释固体分散体的研究

目前为提高难溶性药物生物利用度，固体分散技术己被广泛应用。为研究和评价水不溶性药物，以聚合物－乙基纤维素作为载体，用固体分散技术制备缓释制剂，本文选用硝苯地平（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ）为模型药物，制备缓释固体分散体，并对其缓释介质进行研究。１ 仪器和材料 ２１００型ＵＶ可见分光光度计（日本岛津）；硝苯地平（赤峰制药厂）；乙基纤维素（ＥＣ）粘度为 ２０、２５、１００、ｍｐｓ＊ｓ，美国Ｄｏｗ公司）；十二烷基硫酸纳（ＳＬＳ，化学纯，上海光华化学试剂厂）无水乙醇，二氯甲烷等均为分析纯试剂。２ 实验方法ＺＩ 固…     

他达那非固体分散体的制备和性质研究

目的制备他达那非(tadalafil,TD)固体分散体并进行性质研究。方法利用喷雾干燥法制备固体分散体,以表观溶解度和溶出度为指标筛选处方,采用差示扫描量热(DSC)、粉末X-射线衍射(PXRD)和接触角测定等技术研究药物的存在状态和润湿性等理化性质。结果固体分散体将他达那非的表观溶解度提高22.6倍;20min内药物的累积溶出超过90%;固体分散体药物以分子或无定形状态存在;接触角减小,润湿性增大。结论采用十二烷基硫酸钠(SDS)和介孔硅为载体制备的他达那非固体分散体,能明显提高药物的表观溶解度和溶出度。     

曲美他嗪治疗冠心病临床研究

目的：观察曲美他嗪治疗冠心病的疗效。方法：将已确诊的冠心病107例随机分为两组，对照组采用常规治疗。治疗组在常规治疗的基础上加用曲美他嗪，服药1年观察心绞痛心脏危险事件发作频次，观察发作前后心电图的变化。结果：治疗组心绞痛发作频次显著低于对照组（P〈0．01），心脏危险事件发作频次明显低于对照组（P〈0．05），心电图改善明显优于对照组（P〈0．01）。结论：曲美他嗪治疗冠心病疗效肯定，值得在临床推广。     

包含固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统

依据流体动力学平衡体系制备了一种包含尼莫地平固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统，提高难溶性药物尼莫地平溶出速率的同时控制其释放，以达到既高效又长效的目的，尼莫地平固体分散体以poloxamer 188为载体溶剂一熔融法制备，缓释漂浮片由尼莫地平固体分散体，羟丙甲纤维素，碳酸镁，十六醇等组成，均匀设计法优化处方，较优处方于体内外均显示了较好的漂浮状态，体内同位素示踪研究表明该系统可明显延长体内的滞留时间，而非漂浮片则很快通过吸收部位，饮食对该系统的体内转运有明显的影响，空腹服用将大大缩短该系统的体内滞留时间，统计矩分析表明该系统的相对生物利用度为普通尼莫地平片的四位，体内平均滞留时间为其二倍。     

盐酸曲美他嗪缓释片的研制及其体外释药特性考察

目的:研制盐酸曲美他嗪(TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片;以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化;根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性。结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10%聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)%,体外释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 2);压片力对药物释放有一定影响。结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求。     

正交试验优选氯化血红素缓释固体分散体处方

目的：探讨氯化血红素缓释固体分散体处方组成。方法：以乙基纤维素为载体，聚乙二醇为致孔剂，采用溶剂法制备氯化血红素缓释固体分散体，用体外释放度为考察指标，运用正交试验对氯化血红素缓释固体分散体最佳处方组成优选。结果：按优选出的最佳处方组成，制备氯化血红素缓释固体分散体，2h的累积体外释放度为30．3％．符合药典规定，6h的累积体外释放度为62．5％，12h的累积体外释放度大于州）％，优化后处方药物释药过程符合Higuchi方程。结论：本处方组成制成固体分散体后，氯化血红素的缓释效果显著，提示本处方可行。     

硝苯地平缓释固体分散体颗粒的制备

目的：制备难溶性药物硝苯地平缓释固体分散体以便提高生物利用度。方法：采用固体分散技术（溶剂法）制备固体分散体,并进行体外释放度研究。结果：药物体外释药行为符合Higuchi方程;缓释结果与PVA用量和固体分散体的粒径有主要关系。     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非领带型的缓释制剂。     

植入用缓释MTX体外释放度测定方法

目的建立植入用缓释MTX体外释放方法.方法选择体外释放的重要影响因素,采用四因素三水平的正交试验,以3个综合考核指标进行优选.结果释放介质为偏碱性等渗液;介质浓度为25%;介质体积为200ml;搅拌转速为50 r·min-1.结论所定方法可用于植入用缓释MTX的体外释放测试.     

美沙拉嗪缓释片的处方筛选及体外释放度研究

目的:制备美沙拉嗪缓释片剂,并评价其体外释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方进行筛选,制备美沙拉嗪缓释片剂,测定其释放特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能符合Higuchi模型,持续释药达8h。结论:该片剂工艺简单,可适合工业化生产     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

利巴韦林缓释片的制备及其释放度测定

目的:制备利巴韦林缓释片,对其释放机制进行考察.方法:建立高效液相色谱(HPLC)体外释放度测定法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架片,采用单因素试验筛选辅料种类,通过均匀设计优化出缓释片的处方.结果:所制备的缓释片在8 h内呈良好的零级释药特征.结论:以均匀设计优选的利巴韦林缓释片处方合理,体外释放性能良好.     

米非司酮固体分散体的制备及性质研究

目的:增加米非司酮的溶解度和体外溶出速率,为阴道环的成功制备奠定基础。方法:以PVPK30为载体,采用溶剂法制备米非司酮固体分散体。考察其体外溶出特性,并采用差示扫描量热法、红外光谱法和粉末X-射线衍射法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:固体分散体大大提高了米非司酮的溶出速率,最佳比例为1∶3。药物在分散体中以无定型状态存在。结论:溶剂法制备的固体分散体可显著提高药物的溶出速率,从而提高了阴道环中药物的释放量。