阿西美辛急性毒性实验

阿西美辛急性毒性实验张兰群，王兰芬，刘秀书，张国红药理教研室（０５００１７）关键词阿西美辛；消炎痛；毒性阿西美辛（Ａｃｅｍｅｔａｃｉｎ）为新一代属吲跺结构的非甾体类消炎痛药，在体内可转变成消炎痛而起作用。其对胃肠道的不良反应较消炎痛（Ｉｎｄｏｍｅｏｔ...     

国产阿西美辛的抗炎和镇痛作用

阿西美辛对大鼠佐剂性关节炎和足跖肿胀均有明显的抑制作用；使用小鼠扭体法，阿西美辛可产生镇痛作用。     

阿西美辛的药理作用及临床疗效

198 0年首次在原联邦德国上市的阿西美辛(Acemetacin,AM) ,是一种非甾体消炎镇痛药 ,在吲哚美辛酯类药物中 ,它提高抗炎效果和改善耐受性方面的作用最好 [1] 。而后英、日、西班牙及西欧与南美一些国家广泛使用 ,我国也于 1992年制备成功 ,主要用于风湿、类风湿性关节炎和骨关节炎。近年对阿西美辛的研究不断深入 ,下面就其药理作用和临床疗效分述如下。1　阿西美辛的药理作用阿西美辛是一种非甾体消炎镇痛药 ,它是吲哚美辛的前体 ,口服后大部分经小肠吸收 ,再经肝脏转化为吲哚美辛才显示疗效 ,通过许多环节干扰炎症过程 ,抑制炎症组织蛋…     

HPLC 法测定兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛的浓度

目的：建立家兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛浓度的测定方法。方法：采用高效液相色谱法,以酮洛芬为内标,色谱柱：Hypersil BDS C18（4．6 mm＆#215;250mm,5μm）,流动相为pH 4．5醋酸盐缓冲液-乙腈-甲醇（50∶40∶10）,流速为0．6 mL/min,柱温为25℃,检测波长为250nm,进样量为20μL。结果：阿西美辛在0．04-2．56μg/mL浓度范围内线性关系良好,平均回收率为89．4％,RSD＝5．2％（ n＝5）;吲哚美辛在0．03-1．92μg/mL浓度范围内线性关系良好,平均回收率为89．7％,RSD＝5．7％（ n＝5）。结论：本法简单、灵敏、结果准确,可用于测定兔血浆中阿西美辛和吲哚美辛的浓度。     

阿西美辛制剂的实验研究

阿西美辛 (Acemetacin,AM)是原联邦德国于 80年代开发成功的一种非甾体消炎镇痛药 ,它是吲哚美辛的前体 ,其作用比吲哚美辛强 ,主要用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎。疗效确切 ,临床应用前景广阔。但其难溶于水 ,生物利用度低。为了适应临床用药的需要 ,其制剂的研究在不断进行 ,现介绍如下。1　阿西美辛胶囊谢晓婵等 [1] 利用阿西美辛混悬剂作对比 ,研究了阿西美辛胶囊剂的人体内相对生物利用度 ,采用布洛芬作内标 ,以 10名健康志愿者的血清用 HPLC法测定其口服后的血药浓度 ,结果阿西美辛胶囊与阿西美辛混悬剂生物等效 (P>0 .0 …     

阿西美辛联合地塞米松治疗急性痛风性关节炎疗效观察

目的评价阿西美辛联合地塞米松治疗急性痛风性关节炎的疗效。方法选择急性痛风性关节炎患者320例,随机分为对照组Ⅰ、对照组Ⅱ、治疗组,分别接受如下三种治疗方案:秋水仙碱口服治疗;阿西美辛口服治疗;阿西美辛口服联合地塞米松静脉治疗。观察3组患者治疗后关节肿痛消失时间及治疗前后白细胞、血沉、C反应蛋白、尿酸的变化等。结果 4d治愈率对照组Ⅰ为93%,对照组Ⅱ为95%,治疗组为100%,治疗组最高(P0.05);关节肿痛缓解及关节肿胀体征消失时间,治疗组均短于对照组(P0.05);三组治疗前后自身比较,CRP、ESR、尿酸有明显下降(P均0.05),不良反应率治疗组最低(P0.05);治疗后1个月内随访,治疗组痛风复发率较对照组Ⅰ低。结论阿西美辛联合地塞米松能迅速控制痛风性关节炎症状,且副作用少,复发率低。     

复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制

目的研制复方罗红霉素凝胶剂。方法以壳聚糖为凝胶材料按药剂学原理制备复方罗红霉素壳聚糖凝胶剂;采用紫外分光光度法测定复方罗红霉素含量;采用容量法测定谷氨酸锌含量。结果该凝胶剂制备工艺简单,质量控制方法可行,质量稳定。结论本品符合中国药典凝胶剂项下有关的各项规定。     

复方黄芩苷凝胶的制备及质量控制研究

目的 制备复方黄芩苷凝胶剂,并建立质控方法.方法 用卡波姆-940为基质,选用清热解毒、泻火、止痛的中药制备复方凝胶,考察其稳定性.结果 治疗流行性腮腺炎总有效率100％.结论 该凝胶剂制备工艺可行,性质稳定,质控简便.     

盐酸青藤碱醇质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备盐酸青藤碱醇质体凝胶并建立其质量控制方法。方法:以注入法制备醇质体,通过正交设计优选最佳处方和工艺;采用研和法制备醇质体凝胶;高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的含量;透析法测定醇质体的包封率。结果:所得制剂为淡黄色透明凝胶,涂展性好;醇质体形态圆整,粒径小而均匀,平均包封率为62.8%。盐酸青藤碱检测浓度线性范围为5～80μg/mL(r=0.9999),平均回收率为98.5%。结论:本制剂制备工艺简单可行,重现性好,质量稳定可控。     

复乐霜的制备及质量控制

目的:拟定复乐霜的制备工艺和质量控制标准。方法:确定复乐霜的制备工艺流程,采用HPLC法对哈西奈德进行含量测定。结果:哈西奈德在浓度8μg/ml~40μg/ml范围内,浓度与峰面积之比的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为102.23%,RSD为0.69%。结论:处方设计合理,质控方法可靠。     

胃灵片的制备及其质量控制

目的 研制胃灵片,并建立其质量控制标准。方法 采用薄层色谱法对胃灵片的主要药材延胡索、白芍和白术进行鉴别;采用高效液相法测定成品中有效成分延胡索乙素的含量。结果 三味药材薄层色谱斑点清晰;延胡索乙素的含量方法灵敏,结果准确,三批成品含量稳定。结论 胃灵片制备工艺合理可行,其质量控制方法可靠。     

胶原/聚乙烯醇凝胶的制备及生物相容性评价

目的:制备胶原/聚乙烯醇复合凝胶支架并初步评价其细胞相容性以及生物相容性。方法:胶原和聚乙烯醇在液态下混合,冷冻干燥后制备出胶原/聚乙烯醇复合凝胶支架,将L-929细胞接种在凝胶表面,在倒置相差显微镜下计数贴壁细胞数量并在电镜下观察细胞形态。以MTT法评价凝胶的细胞毒性并将凝胶种植在SD大鼠大腿肌肉中,在术后2、8、12周取材,通过大体标本以及组织学观察,评价材料的组织相容性。结果:L-929细胞接种后可黏附在胶原/聚乙烯醇复合凝胶支架表面,随时间延长,黏附细胞数目增多,不同材料表面黏附细胞数量具有显著性差异(P<0.01)。MTT法表明细胞毒性0～Ⅰ级,在材料植入肌肉后早期有炎性浸润及纤维包膜形成,随植入时间延长,炎性反应减轻,包膜变薄。结论:胶原/聚乙烯醇复合凝胶支架具有良好的细胞相容性和组织相容性。     

连柏滴剂的制备及质量控制

目的：探讨连柏滴剂的制备工艺及质量控制。方法：采用水-醇法制备连柏滴剂;紫外分光光度法测定盐酸小檗碱的含量,并对制剂的稳定性进行了考察。结果：盐酸小檗碱浓度在0～10μg/ml范围内,与吸收度呈良好线性关系,回归方程为A=0.0312＋1.1526C,r=0.9994;加样回收率为96.39%（RSD=0.36%）。结论：本制剂的制备工艺简单,具有良好的稳定性,质量控制方法简便、快速、准确。     

盐酸达克罗宁胶浆的制备与质量控制

目的探讨盐酸达克罗宁胶浆的制备工艺及质量控制方法。方法采用紫外分光光度法测定盐酸达克罗宁胶浆中盐酸达克罗宁的含量。结果盐酸达克罗宁的平均回收率为100．25％，RSD=0．65％（n=6）。结论制备工艺合理，质量控制方法可行。     

乳酸左氧氟沙星涂膜剂的制备与质量控制

目的:制备乳酸左氧氟沙星涂膜剂并建立质量控制方法。方法:选用壳聚糖、卡波普为成膜材料,按药剂学原理制备乳酸左氧氟沙星涂膜剂。采用紫外分光光度法测定乳酸左氧氟沙星含量,并对制剂进行稳定性考察。结果:该涂膜剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,质量稳定。结论:本品符合涂膜剂的质量标准和要求。