采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ制备奥美拉唑肠溶微丸的研究

目的考察采用国产的聚丙烯酸树脂Ⅱ作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸的可行性。方法分别的采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ与EudragitL30D作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸。并对包衣质量加以比较。结果未碱化聚丙烯酸树脂1160％与95％的乙醇溶液均可包出合格的奥美拉唑小丸,质量与用L30D所制小丸相近。结论采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ可以用于制备奥美拉唑肠溶微丸。     

麦考酚钠肠溶颗粒剂的研制

目的采用挤出-滚圆法制备麦考酚钠肠溶颗粒剂。方法以微晶纤维素KG802为填充剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,聚维酮K30为黏合剂,以丙烯酸树脂Ⅱ号、丙烯酸树脂Ⅲ号为肠溶衣膜材料,对不同配方组成进行湿法制粒、挤出、滚圆,制得肠溶颗粒。结果所制麦考酚钠肠溶颗粒剂在pH2.0盐酸溶液中2 h内累积释放率<1%,在pH6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积释放率≥95%。结论以微晶纤维素KG802为填充剂、交联羧甲基纤维素钠为崩解剂、聚维酮K30为黏合剂,丙烯酸树脂Ⅱ号/丙烯酸树脂Ⅲ号(1∶1)混合物为肠溶材料,通过挤出-滚圆法能直接制得释放度符合要求的麦考酚钠肠溶颗粒剂。     

大蒜素肠溶微囊的制备及其性质研究

目的 以肠溶材料聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备大蒜素微囊.方法 采用单凝聚法制备大蒜素肠溶微囊并研究其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质.结果 经优化制得的大蒜素肠溶微囊为类圆球形颗粒,平均粒径为52.2μm,平均载药量28.97%,包封率80.74%,体外释放符合肠溶制剂的标准,对大鼠的胃黏膜几乎无刺激.在4.5×103 lx照射,60°C高温及相对湿度90%条件下放置10 d,微囊的粒径分布和剩余药量无显著变化.结论 制备工艺简单,所制得的大蒜素微囊具有肠溶特性.     

红霉素肠溶微丸及其特性研究

采用挤出－滚圆技术制备肠溶红霉素微丸，通过药物体外溶出试验，筛选了不同包衣材料。用分光光度法测定制剂的红霉素含量及体外溶出。加速试验证明用丙烯酸Ⅱ／Ⅲ号混合树脂为衣材制备的肠溶微丸质量是可靠的。本品在ｐＨ１．２盐酸缓冲液中１ｈ时的溶出量低于１０％；在ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中可迅速释放药物，３０ｍｉｎ红霉素累积溶出量可达８０％。     

红霉素肠溶片包衣处方工艺

目的：解决红霉素肠溶片贮存过程中释放度易下降导致不合格的问题。方法：通过改进肠溶包衣材料处方及包衣工艺，采用聚丙烯酸Ⅱ、Ⅲ混合树脂作包衣材料，粉衣层中用羟丙甲纤维素代替明胶，包衣工艺采用在肠衣层表面喷上一层保护液。结果：红霉素肠溶片在贮存3年后，释放度高于标示量的85％。结论：此包衣处方及包衣工艺能够保证红霉素肠溶片在有效期3年内释放度符合中国药典规定。     

盐酸黄连素肠溶微囊的制备及评价

目的：以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材，制备盐酸黄连素肠溶微囊，并测定其体外溶出度。方法：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，通过正交实验进行优化，以微囊的包封率及栽药量为指标。结果：应用优化工艺制备的盐酸黄连素肠溶微囊，栽药量为11．18％，包封率为85．00％，盐酸黄连素肠溶微囊在pH为6．8、7．4的溶出介质中60min内溶出度超过70％。结论：采用溶剂挥发法制备盐酸黄连素肠溶微囊，工艺稳定可靠，操作简便，栽药量高，具有肠溶特性，显示出良好的应用前景。     

替硝唑葡萄糖注射液的紫外分光光度测定

为了减小双氯灭痛对胃肠道刺激，减少服药次数，开发新的给药剂型，本研究分别以Ⅱ号丙烯酸树脂和Ⅳ号丙烯酸树脂为包衣材料，将其制成肠溶型级释微丸。体外溶出测定结果表明，该肠溶型缓释微丸在以人工胃液为溶出介质中，12h内无药物释放；在以人工肠液为溶出介质中，12h内最大释药百分率为84．5％，释药75％的时间为6h，达到缓释效果。     

新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况

目的:了解新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况,为其制剂应用、工艺改进和质量控制提供参考。方法:以"聚丙烯酸树脂Ⅱ""主要用途""制备方法""质量控制"等为关键词,组合查阅1990-2014年中国知网、Pub Med等数据库中的相关文献和国内外药典,概述聚丙烯酸树脂Ⅱ的主要用途、制备方法、质量控制等方面的内容。结果与结论:共检索到文献356篇,其中有效文献25篇。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成,可作为在胃中不溶而在肠中溶解的包衣材料,属于肠溶型树脂;也可主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料及黏合剂材料,在药物制剂中应用广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ收载于多国药典,检查项目包括黏度、酸值、酸度等13个项目。其制备工艺稳定,质量控制方法成熟,质量安全、可控。     

时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素

以美沙拉嗪为模型药物，制备含不同有机酸的片芯，依次包内隔离层（HPMC）、胃溶衣层（丙烯酸树脂Ⅳ）、外隔离层（HPMC）和肠溶衣层（HPMCP），制得时间依赖型结肠定位释药片。考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响。结果表明，片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1．2％和12％的片剂，在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85％以上。     

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂．Ⅴ．去羟肌苷肠溶微粒的制备和药动学研究

用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒，药物在0．1mol／L盐酸中2h不降解，在pH6．8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75％以上。Beagle犬体内的药动学研究证明，制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169％。     

地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化

目的制备地红霉素肠溶微丸.方法采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min的释放度＞80%.结论本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄原因的探讨

目的 :研究聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄的原因及筛选合适的包衣液处方。方法 :采用正交试验法找出处方中使衣膜变黄的因素。结果 :包衣液处方中蓖麻油是使衣膜变色的主要因素。结论 :包白色薄膜衣片时 ,蓖麻油不宜作为聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣的增塑剂 ,而宜选用邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯 80等增塑剂     

豆豉溶栓酶肠溶片剂的制备及体外释放度

采用均匀设计优化豆豉溶栓酶肠溶片片芯的制备工艺。结果表明，按优化处方经工艺过程制得的片芯酶活性损失仅6％。包肠溶衣后的制品在0．1mol／L盐酸中2h平均累积释放率为2．1％；在0．2mol/L磷酸钠缓冲液（pH6．8）中，23．4min累积释药50％，45min释药86．3％，释药规律符合Weibull分布模型。     

克拉霉素微球的制备及其评价

以聚丙烯酸树脂肠溶Ⅱ号为囊材,采用相分离-凝聚法制备了克拉霉素微球,该法微球得率为90.5±2.0％(n=3),所得微球粒径为155.1±26.39μm(n=1000),载药量为75％,克拉霉素微球在蒸馏水中几乎不溶出,而在pH6.8磷酸盐缓冲溶液中30min溶出80％以上。     

聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄原因的探讨

目的：研究聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣变黄的原因及筛选合适的包衣液处方。方法：采用正交试验法找出处方中使衣膜变黄的因素。结果：包衣液处方中蓖麻油是使衣膜变色的主要因素。结论：包白色薄膜衣片时,蓖麻油不宜作为聚丙烯酸树脂肠溶薄膜衣的增塑剂,而宜选用邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯８０等增塑剂。     

埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片的制备及体外释放度研究

目的:制备埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片,并考察其体外累积释放度。方法:采用肠溶多颗粒直接压片法,以丸芯圆整度、可压性、硬度、流动性及累积释放度为评价指标,对丸芯填充剂、粒径、肠溶衣材料、肠溶衣增质量、外加辅料进行筛选优化,确定处方。结果:以微晶纤维素PH101为丸芯填充剂,丸芯粒径为0.5⁰.8 mm;以丙烯酸树脂Eudragit?NE30D/Eudragit?FS(2∶1)混合物为肠溶衣材料,增质量为25%;以微晶纤维素PROSOLV90为外加辅料。制得的样品在pH 2.0盐酸溶液中2 h内累积释放度<5%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min的累积释放度≥95%。结论:该制剂制备处方合理、方法可行,制剂的累积释放度符合要求。     

盐酸氟西汀肠溶片的研制

采用单因素法筛选了盐酸氟西汀肠溶片片芯、隔离层包衣液和肠溶衣包衣液的处方.结果表明,片芯中的关键辅料羟丙甲纤维素E50、羧甲淀粉钠和微晶纤维素的用量分别为5％、15％和25％,黏合剂宜采用5％淀粉浆.以5％欧巴代Y-1-7000水分散体对所得片芯包隔离衣层,增重为1％,再以5％聚丙烯酸树脂L30D-55(含5％单硬脂酸甘油酯和1％甘露醇)包肠溶衣层,增重为3％.所得制品在0.1 mol/L盐酸中2h累积释放率≤5％,在pH 6.8缓冲液中30 min释放完全.3批制品的体外释放曲线均与参比制剂(ProzacWeekly胶囊)相似,相似因子(f2)均大于50.     

双氯芬酸钠肠溶微丸的制备与体外评价

目的制备双氯芬酸钠肠溶微丸并确定其制备工艺。方法利用离心造粒机制备双氯芬酸钠素丸,以丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号为包衣材料,通过微型流化床包衣机对素丸包衣,并以释放度试验和稳定性试验评价其质量。结果所制得的双氯芬酸钠肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放度小于10%,在人工肠液中45 min内累积释放度为(82.8±1.31)%。产品的稳定性试验结果符合要求。结论采用该法制备的双氯芬酸钠微丸有良好肠溶效果且稳定性较好。     

胰岛素肠溶微球口服的实验研究

目的 :研制一种可供口服的胰岛素肠溶微球。方法 :采用相分离法制备胰岛素丙烯酸树脂微球 ;建立放射性免疫法测定微球包封率 ;利用体外实验法考察微球的抗酸及肠溶能力 ;将不同处方的微球给大鼠灌胃 ,测定其血糖变化。结果 :制得微球粒径分布在 2～ 7μm ;包封率 95 .17% ;在人工胃液中 2h有少于 14%的胰岛素释放 ;在人工肠液中 1h内胰岛素的释放度达 96 % ;微球可使大鼠产生明显的降血糖效果。结论 :胰岛素口服肠溶微球是一类具有发展前景的制剂。     

肠必清肠溶颗粒包衣处方及制备工艺研究

目的:优选肠必清肠溶颗粒制备工艺。方法:采用正交试验设计,考察丙烯酸树脂浓度和蓖麻油、滑石粉、甲基硅油用量4种因素对肠溶颗粒收率的影响;采用释放度试验,考察肠溶颗粒增塑剂蓖麻油用量及包衣增重量。结果:包衣液处方丙烯酸树脂浓度为5%,蓖麻油相对丙烯酸树脂用量为35%,滑石粉及甲基硅油用量分别为3%、1%,包衣增重为30%,即为最佳制剂工艺。结论:由最佳工艺制备的肠必清肠溶颗粒质量符合要求,具有理想的肠溶释药特性。