鼻粘膜给药的研究进展

鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻粘膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻粘膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。1 鼻粘膜给药的特点 鼻粘膜给药简便易行,药物经鼻粘膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100％,这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻粘膜给药的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激,主要是纤毛毒     

褪黑激素明胶微球剂与溶液剂鼻粘膜给药比较

目的：比较明胶微球剂与溶液剂的鼻粘膜给药。方法：通过鼻粘膜滞留时间及药物鼻粘膜吸收等实验,比较明胶微球及溶液2种给药制剂的区别。结果：明胶微球剂在鼻粘膜滞留时间明显比溶液剂长,能明显提高药物鼻粘膜吸收,并延长药物在体内滞留时间。结论：明胶微球明显提高药物鼻粘膜吸收,具有很好应用前景。     

鼻腔给药新剂型研究进展

在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统，鼻腔给药具有生物利用度高，吸收迅速，起效快，无损伤性，使用方便等特点，已成为制剂领域研究的热点之一，本文结合鼻腔的生理和给药的特点,综述了近年来鼻腔给药剂型的研究进展。     

蟾蜍上腭离体法评价药物的纤毛毒性及影响因素

以盐酸吗啉胍为模型药评价药物的纤毛毒及影响因素，方法：用光学显微镜观察离体蟾 上腭纤毛在药物溶液作用下连续摆动时间，以此作为指标考查纤毛毒性受盐酸吗啉胍药液的浓度。溶液ＰＨ和渗透压的影响，结果：纤毛毒性受药液浓度，溶液ＰＨ和渗透压影响大。结论鼻腔给药制剂涉及鼻粘膜纤毛毒性问题，应予充分重视。     

鼻腔给药的研究进展

鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点，成为制剂领域的研究热点；鼻腔与脑部的生理联系，使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径。鼻腔给药存在的最大问题是大分子药物的促吸收和鼻粘膜纤毛毒性问题。本文结合鼻腔的生理特点，综述了近年来鼻腔给药的研究进展。     

鼻腔给药系统研究进展

从鼻粘膜的生理特性、药物动力学、剂型、影响药物吸收及生物利用度的因素、对鼻粘膜的毒性、动物模型等方面综述鼻腔给药系统的研究进展情况.     

鼻腔给药的新进展

鼻腔给药一般仅用于治疗局部疾病,而某些鼻用制剂通过鼻粘膜的血管吸收,也可达到全身用药的目的。近年来研究发现,鼻腔给药还可避免肠-肝的首过效应,从而提高生物利用度,并减少药物不良反应。随之,引起医药工作者的重视。     

眼科用药主要剂型浅析

眼睛是人体最敏感的器官之一。通常眼用药水滴人眼内因角膜组织均是药物透过的屏障，而且角膜囊容纳液体量仅为20止，而一滴眼药水体积约为50-60μL，所以大部分药液流失，同时又被泪液稀释，造成药物的生物利用度降低，所给予的药物最多有10％能被吸收，因此提高外用眼用制剂的生物利用度是极其重要的。眼科用药制剂出现了新的给药系统包括凝胶给药系统、胶体给药传递系统、微粒给药、植入剂等。     

鼻腔药物吸收增强剂的作用

经鼻粘膜给药容易吸收进入循环系统,且能使药物免于肝脏首过代谢。很多肽类药物可经鼻给药,但一些大分子化合物经鼻吸收的生物利用度明显降低,只有给予吸收增强剂,方可改善吸收情况。甘氨酸钠、月桂基硫酸钠、聚氧乙烯9月桂基醚(P9E)是三种能增加胰岛素在鼻腔吸收的佐药。本文以分子量分别为600,1000,2000的聚乙二醇(PEGs)为标记物,观察上述三种佐药影响鼠鼻粘膜对 PEGs 通透性的情况,同时取鼻粘膜做组织学检查,从而研究药物经鼻吸收的分子量依赖性。     

表面活性剂对大鼠鼻粘膜胰岛素吸收的促进作用研究

<正> 近年来研究发现,鼻粘膜作为全身性用药的给药途径在治疗和药物动力学上有明显优点。对于胰岛素这类易受胃肠道蛋白水解酶破坏的大分子多肽类药物,鼻腔是一个有发展前途的给药途径。鼻腔对分子量小于1000的药物吸收迅速而有效,但对于分子量为6000的胰岛素则应选用适当的吸收促进剂以增加其鼻粘膜吸收。许多表面活性剂对胰岛素鼻粘膜吸收有促进作用。非离子型表面活性剂Poloxamer108是由环氧乙烯和环氧烯合丙成的嵌段共聚物,其对粘     

窄吸收窗药物缓释制剂的研发进展

综述窄吸收窗药物缓释制剂开发相关的最新进展和策略。药物（或制剂）与其吸收部位的接触时间是由药物通过胃肠道转运的速度所决定的。而缓释制剂要达到有效的缓释效果，必须要持续地将药物释放到吸收部位。目前用于提高窄吸收窗药物缓释制剂生物利用度的策略主要是减少药物在非吸收窗部位的破坏、拓宽药物的吸收窗和延长药物在吸收窗的滞留时间。     

褪黑激素明胶微球的鼻腔给药

目的　制备经鼻粘膜给药的褪黑激素明胶微球,以提高其生物利用度。方法　用乳化交联技术制备褪黑激素明胶微球,用放射性核素^99mTc标记,用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻粘膜滞留时间,用HPLC法测定药物的体内吸收。结果　褪黑激素明胶微球粒径在30～70 μm,平均粒径为50.2 μm,褪黑激素含量为13.48%。与滴鼻液相比,明胶微球在鼻粘膜滞留时间明显延长。褪黑激素明胶微球的绝对生物利用度为87.47%。结论　鼻粘膜给药明胶微球,能避免肝脏首过作用,延长药物在鼻粘膜滞留时间,提高药物吸收,有很好的应用前景。     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文，总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

药物鼻内给药释放研究的动物模型

近十年来,人们对鼻腔给药的可能性十分关注。已证明许多分子包括某些中度高分子量的高极性药物通过鼻腔途径给药是很有效的。鼻粘膜下扩张的毛细血管网络似可使药物容易全身吸收,因此如果药物与吸收促进剂合用,吸收将加快,同时生物利用度常较高。鼻内给药途径对未来开发肽类制剂和其他必须经非肠道给药的药物可能有很大的潜在性,其优点是给药方便、病人易接受。本文对在药物和疫苗的鼻腔给药研究中所使用的动物模型加以综述,并说明不同动物种属之间在解剖学和生理学上的差异。一、解剖生理学研究     

鼻腔作为全身给药途径的研究

目的：以安乃近、对乙酰氨基酚、双氯灭痛、吲哚美辛、吡罗昔康和普罗帕酮为模型药，进行药物的鼻腔吸收研究，完善和发展鼻腔吸收的系统研究方法。方法：采用Ｖ－Ｃ扩散池进行离体透膜试验；采用大鼠鼻腔循环装置进行在体内吸收试验；鼻腔全身吸收实验在志愿者体内进行，同时还采用示踪元素标记化合物法进行了药物的鼻腔吸收研究。此外，对药物的鼻粘膜纤毛毒性也进行了研究。结果：安乃近、对乙酰氨基酚鼻腔吸收良好，有望开发为鼻腔给药制剂；普罗帕酮鼻纤毛毒性较大，不适合鼻腔给药；另三种药物初步结果表明鼻腔吸收良好，值得进一步研究。结论：本文提出并采用的一系列研究方法适合作药物鼻腔吸收研究     

大豆甾醇及其葡萄糖苷对脂质体生物化学性质的影响

膜稳定性及药物靶向性是脂质体作为药物载体很重要的两个方面 ,大豆甾醇及其葡萄糖苷对脂质体这两方面性质具有明显的作用。大豆甾醇能显著提高脂质体膜稳定性 ,其膜稳定作用大于胆固醇 ,大豆甾醇脂质体可作为口服药物载体 ,提高药物吸收。而大豆甾醇葡萄糖苷能明显提高脂质体肝细胞靶向性 ,从而提高抗肿瘤药物的活性 ,同时大豆甾醇葡萄糖苷脂质体可作为鼻粘膜给药载体 ,提高药物鼻粘膜吸收。由于大豆甾醇及其葡萄糖苷为纯天然产物 ,安全、来源丰富和价格便宜 ,因此 ,具有很好的应用前景。     

对常用给药途径的体会

药物应用后所产生的治疗效果，常与药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用以及病人的心理状态等有一定的关系。同一药物的不同制剂和不同给药途径，会引起不同的药物效应＿般注射药物比口服吸收快，水溶性制剂比油溶液或混悬剂吸收快，在口限制剂中，溶液剂比片剂、胶囊容易吸收。1口服给药口服给药，在临床上应用最为广泛，常用于慢性病或病情较轻的患者。口服给药种类多、次数颗、疗程长，对胃粘膜有刺激。因此，不易做到定时、定量服药，甚至个别病人擅自停药，影响药物的有效浓度，降低疗效，加重甚至延误病情。护士在执行医嘱时，应向…     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的 为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法 查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果 透皮吸收促进剂在速度吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论 透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

大豆甾醇及葡萄糖苷对脂质体生物化学性质的影响

膜稳定性及药物靶向性是脂质体作为药物载体很重要的两个方面,大豆甾醇及其葡萄糖苷对脂质体这两方面性质具有明显的作用。大豆甾醇能显著提高脂质体膜稳定性,其膜稳定作用大于胆固醇,大豆甾醇脂质体可作为口服药物载体,提高药物吸收。而大豆甾醇葡萄糖苷能明显提高脂质体肝细胞靶向性,从而提高抗肿瘤药物的活性,同时大豆甾醇葡萄糖苷脂质体可作为鼻粘膜给药载体,提高药物鼻粘膜吸收。由于大豆甾醇及其葡萄糖苷为天然产物,安全、来源丰富和价格便宜,因此,具有很好的应用前景。     

药物的油—水分配系数与鼻腔吸收研究

以油—水分配系数作为药物理化性质的一个指标,研究其与鼻腔吸收的关系。以脂溶性不同的盐酸地尔硫和对乙酰氨基酚为模型药物,用大鼠鼻腔在体重循环法研究了它们在不同pH条件下的鼻粘膜吸收速度常数,同时也测定了相应条件下的辛醇—水分配系数。结果表明,药物透鼻粘膜能力与其油—水分配系数有良好的相关性(γ=0.9761,n=9),提示鼻腔粘膜的性质与多数生物膜相似,脂溶性大的药物容易通过,而亲水性药物的通透性则较低。